Inspira

Το Inspra έχει διουρητικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις Inspira

Χρησιμοποιείται για έμφραγμα του μυοκαρδίου - για τη μείωση της συχνότητας αιφνίδιας γενικής και καρδιακής θνησιμότητας. Επίσης χορηγείται μετά τη μεταφορά του εμφράγματος του μυοκαρδίου σε άτομα με ανεπάρκεια της λειτουργίας της αριστερής κοιλίας.

Χρησιμοποιείται με την τυπική θεραπεία του CHF.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου που παράγεται σε δισκία των 25 ή 50 mg, σε ποσότητα 30 τεμαχίων μέσα στη συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου εμποδίζει τη σύνθεση προγεστερόνης και ανδρογόνων απολήξεων με αλδοστερόνη, η οποία εμπλέκεται στη ρύθμιση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης και στην εμφάνιση παθολογιών της λειτουργίας CVS. Όταν η επλερενόνη προστεθεί στη θεραπεία σε ασθενείς με CHF, προβλέπεται αύξηση των επιπέδων αλδοστερόνης.

Η χρήση του Inspra σε άτομα με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου μειώνει σημαντικά την πιθανότητα θνησιμότητας σε αυτή την κατηγορία ασθενειών.

Η αντιυπερτασική δράση αναπτύσσεται κατά μέσο όρο μετά από περίοδο 14 ημερών και μετά από 1 μήνα κανονικής χρήσης φτάνει τα μέγιστα επίπεδα. Η σοβαρότητα της πρόσκρουσης διαρκεί 8-24 εβδομάδες.

[2]

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της επλερενόνης, καθώς και η κατανομή της στο σώμα, πραγματοποιείται με μεγάλη ταχύτητα (το επίπεδο Cmax σημειώνεται μετά από 2 ώρες). Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 69%. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει το βαθμό απορρόφησης.

Η σύνθεση πρωτεΐνης ενδοπλάσματος της επλερενόνης είναι 50%. δεν παρατηρείται δέσμευση στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Η απέκκριση κατά 67% συμβαίνει με τα ούρα και άλλα 32% με τα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 3-5 ώρες.

[3],

Δοσολογία και χορήγηση

Στην περίπτωση εμφράγματος του μυοκαρδίου ή του εμφράγματος του μυοκαρδίου, η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει με μια δόση των 25 mg και στη συνέχεια να αυξηθεί στα 50 mg κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα (έλεγχος των τιμών αίματος του καλίου). Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να γίνεται 1 φορά την ημέρα.

Η χρήση ναρκωτικών ουσιών δεν εξαρτάται από τη χρήση των τροφίμων.

Χρήση Inspira κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν διατίθενται πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Τα δεδομένα που αποκτήθηκαν μετά από δοκιμές σε ζώα δεν δείχνουν μεσολαβούμενη ή άμεση αρνητική επίδραση στην πορεία της εγκυμοσύνης, την εμβρυϊκή και μεταγεννητική ανάπτυξη, καθώς και στη διαδικασία τοκετού. Το έγκυο ναρκωτικό συνταγογραφείται με μεγάλη προσοχή.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η επλερενόνη απεκκρίνεται με μητρικό γάλα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Ταυτόχρονα, οι προκλινικές δοκιμές έδειξαν ότι το eplenon ή τα μεταβολικά του προϊόντα βρίσκονται μέσα στο γάλα των αρουραίων, αλλά αυτό δεν επηρεάζει την ανάπτυξη των απογόνων τους. Επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη δυνατότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων στα βρέφη, είναι απαραίτητο να αποφασιστεί εάν θα ακυρωθεί ο θηλασμός ή η λήψη του φαρμάκου - λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία του για τη γυναίκα.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• έλλειψη νεφρού ή ήπατος, η οποία έχει σοβαρό στάδιο.
• υπερκαλιαιμία, με έντονη κλινική σοβαρότητα.
• ισχυρή προσωπική δυσανεξία που συνδέεται με το φάρμακο.
• συνδυασμός με φάρμακα καλίου.
• έλλειψη λακτάσης ή γαλακτοσαιμία.

[4], [5]

Παρενέργειες Inspira

Η αποδοχή του Inspra μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες:

• κεφαλαλγία, σοβαρή ζάλη και λιποθυμία.
• ηωσινοφιλία ή υπερκαλιαιμία.
• μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, ανεπάρκεια της αριστερής κοιλιακής λειτουργίας, αϋπνία, κολπική μαρμαρυγή ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• φαρυγγίτιδα ή βήχας.
• ναυτία, φούσκωμα, διάρροια, χολοκυστίτιδα, δυσκοιλιότητα ή έμετος.
• κνησμό, υπεριδρωσία και τοπικές εκδηλώσεις αλλεργίας.
• αδιαθεσία και εξασθένιση.

[6]

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ανάπτυξη υπερβολικής δόσης επλερενόνης. Θεωρητικά, θα πρέπει να αναμένεται εμφάνιση υπερκαλιαιμίας και μείωση των δεικτών πίεσης αίματος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επλερενόνη δεν μπορεί να συνδυαστεί με φάρμακα καλίου, επειδή ενισχύουν την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Δεν μπορείτε να συνδυάσετε επλερενόνη με λίθιο, επειδή αυτό αυξάνει την πιθανότητα δηλητηρίασης του τελευταίου.

Απαγορεύεται η λήψη του φαρμάκου μαζί με κυκλοσπορίνη ή τακρόλιμους, λόγω του γεγονότος ότι αυξάνει την πιθανότητα υπερκαλιαιμίας και διαταραχών στα νεφρά.

Τα τρικυκλικά, τα νευροληπτικά και η αμιφοστίνη με μπακλοφένη σε συνδυασμό με το Inspray ενισχύουν την υποτασική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός φαρμάκων και GCS προκαλεί κατακράτηση νατρίου και υγρό μέσα στο σώμα.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο με τριμεθοπρίμη, υπάρχει αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης υπερκαλιαιμίας.

[7]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Inspra πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Inspra μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την παρασκευή του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται το διορισμό στην παιδιατρική (έως 18 ετών).

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το μέτρο Διατάγματος, Σπιρονολακτόνης, Επλεθώρου με Ανανέωση, καθώς και Βεροσπύρων και Εσπίρο.

Κριτικές

Το Inspira λαμβάνει καλές κριτικές από ιατρικούς ειδικούς - το φάρμακο θεωρείται αρκετά αποτελεσματικό. Σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιακή προσβολή υπάρχει μια σημαντική μείωση στην μετα-και προφόρτιση σε σχέση με την καρδιακή λειτουργία, επιβραδύνει την ανάπτυξη και την πρόοδο της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, μειωμένο ρυθμό της αρτηριακής πίεσης βελτιώνει διαστολική κοιλιακή δραστηριότητα και μια μείωση σε πρήξιμο και τα σημάδια της στασιμότητας στην περιοχή μαλακού ιστού.

[8]