Inspra

Το Inspra έχει διουρητική δράση.

Ενδείξεις Inspra

Χρησιμοποιείται σε έμφραγμα του μυοκαρδίου – για τη μείωση της συχνότητας αιφνίδιας γενικής και καρδιακής θνησιμότητας. Συνταγογραφείται επίσης μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου σε άτομα με ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας.

Χρησιμοποιείται στην τυπική θεραπεία για τη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία των 25 ή 50 mg, σε ποσότητα 30 τεμαχίων ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου εμποδίζει τη σύνθεση προγεστερόνης και ανδρογόνων απολήξεων με αλδοστερόνη, η οποία εμπλέκεται στις διαδικασίες ρύθμισης της αρτηριακής πίεσης και στην εμφάνιση παθολογιών του καρδιαγγειακού συστήματος. Όταν η επλερενόνη προστίθεται στη θεραπεία σε άτομα με CHF, προβλέπεται αύξηση των επιπέδων αλδοστερόνης.

Η χρήση του Inspra σε άτομα με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου μειώνει σημαντικά την πιθανότητα θνησιμότητας σε αυτή την κατηγορία ασθενειών.

Η αντιυπερτασική δράση αναπτύσσεται κατά μέσο όρο μετά από μια περίοδο 14 ημερών και μετά από 1 μήνα τακτικής χρήσης φτάνει στις μέγιστες τιμές της. Η ένταση της δράσης διατηρείται για μια περίοδο 8-24 εβδομάδων.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η επλερενόνη απορροφάται ταχέως και κατανέμεται σε όλο το σώμα (η Cmax επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες). Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 69%. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει την απορρόφηση.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνική σύνθεση της επλερενόνης είναι 50%· δεν παρατηρείται σύνδεση με τα ερυθροκύτταρα.

Η απέκκριση είναι 67% μέσω των ούρων και 32% μέσω των κοπράνων. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3-5 ώρες.

[ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Σε περίπτωση συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας ή εμφράγματος του μυοκαρδίου, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με δόση 25 mg και στη συνέχεια να αυξάνεται σε 50 mg σε διάστημα 1 μήνα (παρακολουθώντας τα επίπεδα καλίου στο αίμα). Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.

Η χρήση του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.

Χρήση Inspra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Τα δεδομένα που ελήφθησαν μετά από δοκιμές σε ζώα δεν καταδεικνύουν έμμεσες ή άμεσες αρνητικές επιπτώσεις στην πορεία της εγκυμοσύνης, την εμβρυϊκή και μεταγεννητική ανάπτυξη ή τη διαδικασία του τοκετού. Το φάρμακο συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες με μεγάλη προσοχή.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η επλερενόνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα μετά από χορήγηση από το στόμα. Ωστόσο, προκλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η επλερενόνη ή τα μεταβολικά της προϊόντα βρίσκονται στο γάλα αρουραίων, αλλά αυτό δεν επηρεάζει την ανάπτυξη των απογόνων τους. Επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε θηλάζοντα βρέφη, πρέπει να ληφθεί απόφαση για τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία του για τη γυναίκα.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια σε σοβαρό στάδιο.
• υπερκαλιαιμία, η οποία έχει αισθητή κλινική έκφραση.
• σοβαρή προσωπική δυσανεξία που σχετίζεται με το φάρμακο.
• συνδυασμός με φάρμακα καλίου.
• ανεπάρκεια λακτάσης ή γαλακτοζαιμία.

[ 4 ], [ 5 ]

Παρενέργειες Inspra

Η λήψη του Inspra μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες:

• πονοκεφάλους, σοβαρή ζάλη και λιποθυμία.
• ηωσινοφιλία ή υπερκαλιαιμία.
• μειωμένη αρτηριακή πίεση, ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, αϋπνία, κολπική μαρμαρυγή ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
• φαρυγγίτιδα ή βήχας.
• ναυτία, φούσκωμα, διάρροια, χολοκυστίτιδα, δυσκοιλιότητα ή έμετος
• κνησμός, υπεριδρωσία και τοπικές εκδηλώσεις αλλεργιών.
• αίσθημα αδιαθεσίας και αδυναμίας.

[ 6 ]

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη υπερδοσολογίας με επλερενόνη. Θεωρητικά, θα πρέπει να αναμένεται υπερκαλιαιμία και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επλερενόνη δεν πρέπει να συνδυάζεται με παράγοντες που περιέχουν κάλιο, επειδή ενισχύουν τις επιδράσεις των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η επλερενόνη δεν πρέπει να συνδυάζεται με λίθιο, καθώς αυτό αυξάνει τον κίνδυνο δηλητηρίασης από λίθιο.

Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται μαζί με κυκλοσπορίνη ή τακρόλιμους, επειδή αυτό αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας και νεφρικών προβλημάτων.

Τα τρικυκλικά, τα νευροληπτικά, καθώς και η αμιφοστίνη με βακλοφαίνη, όταν συνδυάζονται με Inspra, ενισχύουν την υποτασική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και του GCS προκαλεί κατακράτηση νατρίου και υγρών στο σώμα.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο μαζί με τριμεθοπρίμη, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης υπερκαλιαιμίας.

[ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Inspra πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Inspra μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αίτηση για παιδιά

Αντενδείκνυται για χρήση στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Dekriz, Spironolactone, Epletor με Renial, καθώς και Veroshpiron και Espiro.

Κριτικές

Το Inspira λαμβάνει καλές κριτικές από επαγγελματίες υγείας - το φάρμακο θεωρείται αρκετά αποτελεσματικό. Σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιακή προσβολή, παρατηρείται σημαντική μείωση στο μετα- και προφορτίο σε σχέση με την καρδιακή λειτουργία, η ανάπτυξη και η εξέλιξη της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας επιβραδύνεται, ο δείκτης αρτηριακής πίεσης μειώνεται, η διαστολική κοιλιακή δραστηριότητα βελτιώνεται και παρατηρείται μείωση του οιδήματος και των συμφορητικών συμφορητικών συμφορήσεων στην περιοχή των μαλακών ιστών.

[ 8 ]