Heptral

Το Heptral είναι ένα ηπατοπροστατευτικό φάρμακο που έχει επίσης αντικαταθλιπτική δράση.

Δείχνει χολεκινητική και χολερετική δράση και επιπλέον έχει αναγεννητική, αντιινωδολυτική, αποτοξινωτική, νευροπροστατευτική και αντιοξειδωτική δράση. Το φάρμακο επιτρέπει όχι μόνο την αναπλήρωση της ανεπάρκειας αδεμετιονίνης στο σώμα, αλλά και την διέγερση της παραγωγής αυτού του στοιχείου σε διάφορα όργανα (κυρίως στον νωτιαίο μυελό με τον εγκέφαλο, καθώς και στο ήπαρ).

Ενδείξεις Heptral

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• ενδοηπατική χολόσταση;
• παθολογίες του ήπατος, συμπεριλαμβανομένης της χολαγγειίτιδας και της μη υπολογιστικής χολοκυστίτιδας στο χρόνιο στάδιο.
• προκίρρωση καθώς και κίρρωση.
• ηπατικές δηλητηριάσεις αλκοολικής, ιογενούς ή φαρμακευτικής (αντιιικά ή αντιφυματικά φάρμακα, αντιβιοτικά, αντισυλληπτικά και χημειοθεραπευτικά φάρμακα) προέλευσης.
• χρόνια ηπατίτιδα ή λιπώδης ηπατική νόσος.
• κατάσταση κατάθλιψης;
• αποχή (επίσης αλκοολικής προέλευσης).

Τύπος απελευθέρωσης

Η θεραπευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 ή 20 τεμάχια ανά συσκευασία.

Επιπλέον, παράγεται ως λυοφιλοποιημένο προϊόν ένεσης - μέσα σε φιαλίδια των 5 ml. Το κουτί περιέχει 5 τέτοια φιαλίδια και έναν διαλύτη.

Φαρμακοδυναμική

Η αδεμετιονίνη είναι ένα συστατικό που παρατηρείται σχεδόν σε όλα τα φυσιολογικά υγρά μαζί με τους ιστούς του σώματος. Η χημική δομή του φαρμάκου το καθιστά δότη της υποκατηγορίας μεθυλίου στις διεργασίες τρανσμεθυλίωσης. Η ουσία είναι η βάση πολλών βιοχημικών δεσμών θειόλης (ταυρίνη με κυστεΐνη, συνένζυμο Α, κ.λπ.) στην ανάπτυξη της τρανσθείρωσης και, επιπλέον, ένας πρόδρομος πολυαμίνης (σπερμιδίνη και πουτρεσκίνη με σπερμίνη, οι οποίες αποτελούν μέρος της ριβοσωμικής δομής). Διεγείρει επίσης την κυτταρική αποκατάσταση.

Η τρανσμεθυλίωση από την αδεμετιονίνη σε διάφορα συστατικά του σώματος (νευροδιαβιβαστές, ορμόνες, φωσφολιπίδια και πρωτεΐνες) είναι μια πολύ σημαντική μεταβολική διαδικασία. [ 1 ]

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου προκαλεί αύξηση των επιπέδων γλουταμίνης στο ήπαρ, καθώς και της ταυρίνης και κυστεΐνης στο πλάσμα. Επιπλέον, μειώνεται η ποσότητα μεθειονίνης στον ορό, από την οποία μπορεί κανείς να εξαγάγει ένα συμπέρασμα σχετικά με τη σταθεροποίηση των ενδοηπατικών μεταβολικών διεργασιών και τη βελτίωση της ηπατικής λειτουργίας. [ 2 ]

Το φάρμακο έχει χολερετική δράση μέσω της διέγερσης της σύνδεσης φωσφατιδυλοχολίνης στις μεμβράνες των ηπατοκυττάρων, καθώς και της πόλωσης και της αύξησης της ελαστικότητάς τους. Ως αποτέλεσμα, βελτιώνεται η μεταφορική δραστηριότητα των χολικών οξέων, γεγονός που τους επιτρέπει να απεκκρίνονται στο χολικό σύστημα. Επιπλέον, το φάρμακο βοηθά στην απαλλαγή των χολικών οξέων από την τοξικότητα - κατά τη διαδικασία της θείωσης τους. Αυτό βελτιώνει τη νεφρική τους αποβολή και απλοποιεί τη διέλευσή τους μέσω των τοιχωμάτων των ηπατοκυττάρων και την απέκκρισή τους με τη χολή.

Η χρήση του Heptral οδηγεί στην ανάπτυξη θετικής δυναμικής των τιμών άμεσης χολερυθρίνης, καθώς και στη δραστικότητα των αμινοτρανσφερασών και της αλκαλικής φωσφατάσης. Οι ηπατοπροστατευτικές και χολερετικές ιδιότητες του φαρμάκου συνεχίζουν να διατηρούνται για περίοδο 3 μηνών από τη στιγμή της διακοπής του φαρμάκου.

Το επίπεδο της αδεμετιονίνης σε ένα παιδί ή έφηβο είναι πολύ υψηλότερο από ό,τι σε ένα ηλικιωμένο άτομο, επειδή οι τιμές της μειώνονται με την ηλικία. Ταυτόχρονα, οι τιμές της αδεμετιονίνης είναι χαμηλότερες σε άτομα με κατάθλιψη. Σε υψηλά επίπεδα της ουσίας, οι διαδικασίες ανταλλαγής κατεχολαμινών (νορεπινεφρίνη με αδρεναλίνη), ισταμίνης και ινδολαμινών (μελατονίνη με σεροτονίνη) διεγείρονται μέσα στον εγκεφαλικό ιστό.

Η χρήση του φαρμάκου σταθεροποιεί τη μεθυλίωση των φωσφολιπιδίων μέσα στα τοιχώματα των νευρωνικών κυττάρων, ομαλοποιώντας την κίνηση των νευρωνικών παρορμήσεων και αυξάνοντας την περίοδο δραστηριότητας των νευρικών κυττάρων.

Πειράματα έχουν τεκμηριώσει την αποτελεσματικότητα του Heptral στη θεραπεία της κατάθλιψης. Η αντικαταθλιπτική του δράση αναπτύσσεται με υψηλό ρυθμό, φτάνοντας σε μέγιστες τιμές την 5η-7η ημέρα χρήσης του φαρμάκου. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, η αδεμεθειονίνη υφίσταται φάσεις μετασχηματισμού παρόμοιες με το ενδογενές συστατικό.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, η φαρμακοκινητική της αδεμετιονίνης έχει διεκθετική φύση με ένα στάδιο έντονης και υψηλής ταχύτητας κατανομής στους ιστούς, καθώς και με ένα τελικό στάδιο αποβολής με χρόνο ημιζωής περίπου 90 λεπτών.

Η απορρόφηση του φαρμάκου μετά τη χορήγηση είναι σχεδόν πλήρης (96%), και οι τιμές Cmax καταγράφονται μετά από 45 λεπτά. Κατά τη λήψη ενός δισκίου αδεμετιονίνης από το στόμα, οι τιμές Cmax συνδέονται με το μέγεθος της μερίδας και είναι ίσες με 0,5-1 mg/l. Χρειάζονται 3-5 ώρες για να επιτευχθεί αυτή η τιμή όταν χορηγείται μία μόνο μερίδα στην περιοχή των 0,4-1 g. Το ενδοπλασματικό επίπεδο μειώνεται στα αρχικά επίπεδα σε διάστημα 24 ωρών.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας όταν λαμβάνονται από το στόμα αυξάνονται όταν το φάρμακο λαμβάνεται μεταξύ των γευμάτων. Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα δισκία απορροφώνται στο γαστρεντερικό σωλήνα και αυξάνουν σημαντικά τις τιμές της αδεμετιονίνης στο πλάσμα.

Πειράματα σε ζώα με ισοτοπικές μεθόδους επιβεβαίωσαν ότι η από του στόματος χορήγηση αδεμετιονίνης διεγείρει τον σχηματισμό μεθυλιωμένων ενδοηπατικών συνδέσμων. Επιπλέον, έχει αποδειχθεί ότι η ουσία απορροφάται μέσω των τυπικών μεταβολικών οδών που είναι χαρακτηριστικές των ενδογενών συνδέσμων (διαθείωση με διαμεθυλίωση, αποκαρβοξυλίωση, κ.λπ.).

Διαδικασίες διανομής.

Οι τιμές όγκου κατανομής είναι 0,41 και 0,44 l/kg για μερίδες των 0,1 και 0,5 g. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι αρκετά ασθενής – ίση με ≤5%.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Οι διαδικασίες με τις οποίες παράγεται, αναγεννάται και αφομοιώνεται η αδεμετιονίνη ονομάζονται κύκλος αδεμετιονίνης. Κατά την πρώτη φάση αυτού του κύκλου, η μεθυλάση που εξαρτάται από την αδεμετιονίνη χρησιμοποιεί την αδεμετιονίνη ως υπόστρωμα για την παραγωγή S-αδενοσυλο-ομοκυστεΐνης και αυτό το στοιχείο στη συνέχεια υδρολύεται για να σχηματίσει αδενοσίνη με ομοκυστεΐνη (με τη συμμετοχή της υδρολάσης S-αδενοσυλο-ομοκυστεΐνης).

Σε αυτή τη διαδικασία, η ομοκυστεΐνη μετατρέπεται ξανά σε μεθειονίνη – μέσω της μεταφοράς της υποκατηγορίας μεθυλίου από το 5-μεθυλοτετραϋδροφυλλικό. Τέλος, η μεθειονίνη μετατρέπεται σε αδεμεθειονίνη, η οποία ολοκληρώνει τον κύκλο.

Απέκκριση.

Σε δοκιμές ραδιοϊσοτόπων που αφορούσαν εθελοντές, η χορήγηση από το στόμα ραδιοσημασμένης (τύπου μεθυλο 14C) αδεμετιονίνης έδειξε απέκκριση του ραδιενεργού στοιχείου στα ούρα, η οποία ανήλθε σε 15,5 ± 1,5% μετά από 48 ώρες. Το 23,5 ± 3,5% απεκκρίθηκε στα κόπρανα μετά από 72 ώρες. Ταυτόχρονα, περίπου το 60% του φαρμάκου παρέμεινε ενσωματωμένο σε σταθερές δεξαμενές.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα (σε δισκία) ή χορηγείται ενδοφλέβια/ενδομυϊκά (λυοφιλοποιημένο διάλυμα διαλυμένο στον παρεχόμενο διαλύτη L-λυσίνης πριν από τη διαδικασία της ένεσης). Η ενδοφλέβια διαδικασία εκτελείται σε πολύ χαμηλή ταχύτητα.

Κατά τη διάρκεια εντατικής θεραπείας, το Heptral χορηγείται με ένεση (η ημερήσια δόση είναι 1-2 φιαλίδια (0,4-0,8 g) για τις πρώτες 14-21 ημέρες θεραπείας).

Για θεραπεία συντήρησης, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα σε ημερήσια δόση 800-1600 mg (ισοδύναμο με 2-4 δισκία).

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μεταξύ των γευμάτων. Συνιστάται να το κάνετε αυτό κατά το πρώτο μισό της ημέρας, επειδή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να παρατηρηθεί μια ελαφρά νευρική διέγερση. Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα και πλένονται με σκέτο νερό.

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας συντήρησης επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό (κατά μέσο όρο είναι 0,5-2 μήνες).

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική.

Χρήση Heptral κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται στο 1ο και 2ο τρίμηνο · στο 3ο τρίμηνο, η χρήση του είναι δυνατή, αλλά μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος είναι περισσότερο αναμενόμενο από τους πιθανούς κινδύνους επιπλοκών.

Εάν απαιτείται η χρήση του Heptral κατά τη διάρκεια του θηλασμού, πρέπει πρώτα να επιλυθεί το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση από άτομα με προσωπική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Heptral

Κύριες παρενέργειες:

• διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: δυσπεψία, ναυτία, καούρα ή γαστραλγία.
• προβλήματα με τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: ο ρυθμός ύπνου μπορεί να αλλάξει (για να το διορθώσετε, μπορείτε να πάρετε ηρεμιστικά τη νύχτα).
• συμπτώματα αλλεργίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση δηλητηρίασης από σεροτονίνη σε άτομα που χρησιμοποίησαν αδεμετιονίνη μαζί με κλομιπραμίνη. Επομένως, αν και η πιθανότητα αλληλεπίδρασης είναι μόνο θεωρητική, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται το φάρμακο πολύ προσεκτικά σε συνδυασμό με ουσίες SSRI, φυτικά στοιχεία που περιέχουν τρυπτοφάνη, καθώς και με τρικυκλικά (συμπεριλαμβανομένης της κλομιπραμίνης).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Heptral πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία, σε θερμοκρασίες εντός της ένδειξης των 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Heptral μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού στοιχείου.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Heptor και Ademetionine.

Κριτικές

Πολλοί ασθενείς αποκαλούν το Heptral ένα από τα πιο αποτελεσματικά ή ακόμα και το μόνο πραγματικά χρήσιμο ηπατοπροστατευτικό φάρμακο. Πολλές κριτικές δείχνουν ότι το φάρμακο βοηθά πολύ καλά στη θεραπεία του ήπατος. Αν και υπάρχουν και απόψεις εκείνων που δεν τους άρεσε καθόλου το φάρμακο. Μεταξύ των μειονεκτημάτων, σημειώνουν κυρίως το πολύ υψηλό κόστος του φαρμάκου.