Heptral

Το Heptral είναι ένα ηπατοπροστατευτικό φάρμακο που έχει επίσης αντικαταθλιπτική δράση.

Επιδεικνύει χολεκενετική και χολερετική δράση, και επιπλέον, έχει αναγεννητική, αντι -ινωδολυτική, αποτοξινωτική, νευροπροστατευτική και αντιοξειδωτική δράση. Το φάρμακο επιτρέπει όχι μόνο να αναπληρώσει την ανεπάρκεια της αδεμετιονίνης στο σώμα, αλλά επιπλέον διεγείρει την παραγωγή αυτού του στοιχείου μέσα σε διάφορα όργανα (αυτό αφορά κυρίως τον νωτιαίο μυελό με τον εγκέφαλο, καθώς και το ήπαρ). 

Ενδείξεις Heptral

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• ενδοηπατική χολόσταση.
• ηπατικές παθολογίες, συμπεριλαμβανομένης της χολαγγειίτιδας και της χρόνιας ελκώδους χολοκυστίτιδας.
• προκιρρωτικές καθώς και κιρρωτικές καταστάσεις.
• ηπατική δηλητηρίαση, με αλκοολική, ιογενή ή ναρκωτική ουσία (αντιιικές ή αντιφυματικές ουσίες, αντιβιοτικά, αντισυλληπτικά και χημειοθεραπευτικά φάρμακα).
• χρόνια ηπατίτιδα ή λιπώδης ηπατική δυστροφία.
• κατάσταση κατάθλιψης ·
• συμπτώματα στέρησης (επίσης αλκοολικής προέλευσης).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση μιας θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 ή 20 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία.

Επιπλέον, παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένης ένεσης - μέσα σε φιαλίδια των 5 ml. Το κουτί περιέχει 5 από αυτά τα μπουκάλια και ένα διαλύτη.

Φαρμακοδυναμική

Η αδεμετιονίνη είναι ένα συστατικό που βρίσκεται σχεδόν σε όλα τα φυσιολογικά υγρά μαζί με τους ιστούς του σώματος. Η χημική δομή του φαρμάκου το καθιστά δωρητή της υποκατηγορίας μεθυλίου σε διαδικασίες μεταμεθυλίωσης. Η ουσία είναι η βάση πολλών βιοχημικών συνδέσμων θειόλης (ταυρίνη με κυστεΐνη, συνένζυμο Α, κ.λπ.) κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης της υπερασφάλισης και επιπλέον, είναι ένας πρόδρομος πολυαμίνης (σπερμιδίνη και putrescine με σπερμίνη, που περιλαμβάνονται στη ριβοσωμική δομή ). Διεγείρει επίσης την κυτταρική αποκατάσταση.

Η μεταμεθυλίωση που πραγματοποιείται από την αδεμετιονίνη σε σχέση με διάφορα συστατικά του σώματος (νευροδιαβιβαστές, ορμόνες, φωσφολιπίδια και πρωτεΐνες) είναι μια πολύ σημαντική μεταβολική διαδικασία. [1]

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων προκαλεί αύξηση των επιπέδων της ηπατικής γλουταμίνης, καθώς και της ταυρίνης στο πλάσμα με κυστεΐνη. Επιπλέον, μειώνεται η ποσότητα της μεθειονίνης στον ορό, από την οποία μπορούμε να συμπεράνουμε σχετικά με τη σταθεροποίηση των ενδοηπατικών μεταβολικών διεργασιών και τη βελτίωση της ηπατικής λειτουργίας. [2]

Το φάρμακο έχει χολερετικό αποτέλεσμα μέσω της διέγερσης της σύνδεσης της φωσφατιδυλοχολίνης μέσα στις μεμβράνες των ηπατοκυττάρων, καθώς και πόλωση και αύξηση της ελαστικότητάς τους. Ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα μεταφοράς των χολικών οξέων βελτιώνεται, γεγονός που τους επιτρέπει να αποβάλλονται στο χολικό σύστημα. Επιπλέον, το φάρμακο βοηθά στην ανακούφιση των χολικών οξέων από την τοξικότητα - κατά τη διαδικασία της θειώσεώς τους. Αυτό βελτιώνει τη νεφρική τους αποβολή και διευκολύνει τη διέλευσή τους μέσω των τοιχωμάτων των ηπατοκυττάρων και την απέκκριση στη χολή.

Η χρήση του Heptral οδηγεί στην ανάπτυξη θετικής δυναμικής στις τιμές της άμεσης χολερυθρίνης και επιπλέον στη δραστηριότητα των αμινοτρανσφερασών και της αλκαλικής φωσφατάσης. Οι ηπατοπροστατευτικές και χολερετικές ιδιότητες των φαρμάκων εξακολουθούν να επιμένουν για διάστημα 3 μηνών από την ημερομηνία απόσυρσης του φαρμάκου.

Το επίπεδο της ademetionine σε ένα παιδί ή έναν έφηβο είναι πολύ υψηλότερο από ένα ηλικιωμένο άτομο, επειδή οι τιμές της μειώνονται με την ηλικία. Ταυτόχρονα, οι τιμές της ademetionine είναι χαμηλότερες σε άτομα με κατάθλιψη. Με υψηλά επίπεδα ουσίας μέσα στους ιστούς του εγκεφάλου, διεγείρονται οι διαδικασίες μεταβολισμού των κατεχολαμινών (νορεπινεφρίνη με αδρεναλίνη), ισταμίνης και ινδολαμινών (μελατονίνη με σεροτονίνη).

Η χρήση φαρμάκων σταθεροποιεί τη μεθυλίωση φωσφολιπιδίων μέσα στα τοιχώματα των νευρωνικών κυττάρων, ομαλοποιεί την κίνηση των νευρωνικών παλμών και αυξάνει την περίοδο δραστηριότητας των νευρικών κυττάρων.

Πειράματα έχουν αποδείξει την αποτελεσματικότητα του Heptral στη θεραπεία της κατάθλιψης. Η αντικαταθλιπτική του δράση αναπτύσσεται με υψηλό ρυθμό, φτάνοντας τα μέγιστα ποσοστά την 5η-7η ημέρα χρήσης ναρκωτικών. Κατά τη χρήση φαρμάκων, η αδεμετιονίνη ξεπερνά τις φάσεις μετασχηματισμού παρόμοιες με το ενδογενές συστατικό.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Κατά τη χρήση φαρμάκων, η φαρμακοκινητική της αδεμετιονίνης έχει έναν εκθετικό χαρακτήρα με ένα στάδιο έντονης και με υψηλό ρυθμό κατανομής ιστών, καθώς και με το τελικό στάδιο αποβολής με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 90 λεπτά.

Η απορρόφηση του φαρμάκου μετά την εφαρμογή είναι σχεδόν πλήρης (96%) και οι τιμές Cmax καταγράφονται μετά από 45 λεπτά. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, ένα δισκίο ademetionine, οι τιμές Cmax του συνδέονται με το μέγεθος της μερίδας και είναι ίσες με 0,5-1 mg / l. για να επιτευχθεί αυτός ο δείκτης με την εισαγωγή ενός διπλού τμήματος στην περιοχή των 0,4-1 g, απαιτούνται 3-5 ώρες. Το ενδοπλασματικό επίπεδο μειώνεται στα αρχικά επίπεδα σε διάστημα 24 ωρών.

Οι τιμές της βιοδιαθεσιμότητας από το στόμα αυξάνονται όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα μεταξύ των γευμάτων. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, τα δισκία απορροφώνται στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα και αυξάνουν σημαντικά τις τιμές της αδεμετιονίνης στο πλάσμα.

Οι δοκιμές σε ζώα χρησιμοποιώντας ισοτοπικές διεργασίες επιβεβαίωσαν ότι η από του στόματος χορήγηση αδεμετιονίνης διεγείρει το σχηματισμό μεθυλιωμένων ενδοηπατικών συνδέσμων. Επιπρόσθετα, έχει αποδειχθεί ότι η ουσία αφομοιώνεται μέσω τυπικών μεταβολικών οδών που είναι χαρακτηριστικές των ενδογενών συνδέσμων (διαταραχή με μεταμεθυλίωση, αποκαρβοξυλίωση κ.λπ.).

Διαδικασίες διανομής.

Οι δείκτες του όγκου κατανομής είναι ίσοι με 0,41, καθώς και 0,44 l / kg με μερίδια 0,1 και 0,5 g. Η πρωτεϊνική σύνθεση είναι μάλλον ασθενής - ίση με ≤5%.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Οι διαδικασίες με τις οποίες η αδεμετιονίνη παράγεται, αναγεννάται και απορροφάται ονομάζονται κύκλος αδεμετιονίνης. Κατά την 1η φάση αυτού του κύκλου, η εξαρτώμενη από αδεμετιονίνη μεθυλάση χρησιμοποιεί την αδεμετιονίνη ως υπόστρωμα για την παραγωγή της S-αδενοσυλο-ομοκυστεΐνης και αυτό το στοιχείο υδρολύεται περαιτέρω για να σχηματίσει αδενοσίνη με ομοκυστεΐνη (με τη συμμετοχή της S-αδενοσυλο-ομοκυστεΐνης Υδρολάση).

Σε αυτή την περίπτωση, η ομοκυστεΐνη μετατρέπεται ξανά σε μεθειονίνη - μέσω της μεταφοράς της υποκατηγορίας μεθυλίου από 5 -μεθυλοτετραϋδροφολικό. Στο τέλος, η μεθειονίνη μετατρέπεται σε αδεμετιονίνη, η οποία τελειώνει τον κύκλο.

Απέκκριση.

Κατά τη διάρκεια δοκιμών ραδιοϊσοτόπων με τη συμμετοχή εθελοντών - κατάποση ραδιενεργώς επισημασμένης (όπως μεθυλ 14C) η αδεμετιονίνη έδειξε απέκκριση ραδιενεργού στοιχείου στα ούρα, ύψους 15,5 ± 1,5% μετά από 48 ώρες. με κόπρανα σε 72 ώρες, απεκκρίθηκε το 23,5 ± 3,5%. Ταυτόχρονα, περίπου το 60% των φαρμάκων παρέμεινε ενσωματωμένο εντός των σταθερών δεξαμενών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται από του στόματος (σε δισκία) ή ενίεται ενδοφλεβίως / ενδομυϊκά (λυοφιλοποιημένο διάλυμα διαλυμένο στον παρεχόμενο διαλύτη L-λυσίνης πριν από τη διαδικασία ένεσης). Η ενδοφλέβια διαδικασία πραγματοποιείται με πολύ χαμηλή ταχύτητα.

Κατά τη διάρκεια της εντατικής θεραπείας, το Heptral χορηγείται μέσω ενέσεων (ημερήσια δόση είναι ίση με 1-2 φιαλίδια (0,4-0,8 g) για τις πρώτες 14-21 ημέρες θεραπείας).

Με θεραπεία συντήρησης, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα σε ημερήσια δοσολογία 800-1600 mg (αντιστοιχεί σε 2-4 δισκία).

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μεταξύ των γευμάτων. Συνιστάται να το κάνετε αυτό κατά το πρώτο μισό της ημέρας, επειδή με την εισαγωγή φαρμάκων, μπορεί να παρατηρηθεί μικρός νευρικός ενθουσιασμός. Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα και ξεπλένονται με απλό νερό.

Η διάρκεια του κύκλου υποστηρικτικής θεραπείας επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό (κατά μέσο όρο, είναι 0,5-2 μήνες).

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και την ασφάλεια της χρήσης του στην παιδιατρική.

Χρήση Heptral κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να συνταγογραφήσετε φάρμακα στο 1ο και στο 2ο τρίμηνο. στο 3ο τρίμηνο, η χρήση του είναι δυνατή, αλλά μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος είναι περισσότερο αναμενόμενο από τους πιθανούς κινδύνους επιπλοκών.

Εάν απαιτείται χρήση του Heptral για την ηπατίτιδα Β, πρέπει πρώτα να λυθεί το ζήτημα της ακύρωσης του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση σε άτομα με προσωπική δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.

Παρενέργειες Heptral

Τα κύρια πλευρικά σημάδια:

• διαταραχές που σχετίζονται με το έργο του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσπεψία, ναυτία, καούρα ή γαστραλγία.
• προβλήματα με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος: ο ρυθμός του ύπνου μπορεί να αλλάξει (για να το διορθώσετε, μπορείτε να πάρετε ηρεμιστικά τη νύχτα).
• συμπτώματα αλλεργίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση δηλητηρίασης από σεροτονίνη σε άτομα που χρησιμοποίησαν αδεμετιονίνη μαζί με κλομιπραμίνη. Επομένως, αν και η πιθανότητα αλληλεπίδρασης είναι μόνο θεωρητική, είναι απαραίτητο να είστε πολύ προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο σε συνδυασμό με SSRIs, φυτικά στοιχεία, που περιέχουν τρυπτοφάνη, καθώς και τρικυκλικά (συμπεριλαμβανομένης της κλομιπραμίνης).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Heptral πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευμένο από διείσδυση υγρασίας, σε θερμοκρασίες εντός των 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Heptral μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του στοιχείου του φαρμάκου.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι η Heptor και η Ademetionine.

Κριτικές

Πολλοί ασθενείς αποκαλούν το Heptral ένα από τα πιο αποτελεσματικά ή ακόμη και το μόνο πραγματικά βοηθητικό ηπατοπροστατευτικό φάρμακο. Πολλές κριτικές δείχνουν ότι το φάρμακο βοηθά πολύ καλά στη θεραπεία του ήπατος. Αν και υπάρχουν επίσης απόψεις εκείνων για τους οποίους το φάρμακο δεν ταιριάζει καθόλου. Από τις ελλείψεις, σημειώνεται μόνο το πολύ υψηλό κόστος φαρμάκων.