Hemsar

Το Gemzar έχει κυτταροστατικές και αντικαρκινικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Gemzara

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη τέτοιων ασθενειών:

• θεραπεία του χολαγγειοκαρκινώματος και του καρκίνου της ουρίας (μαζί με σισπλατίνη).
• μια τοπικά προηγμένη μορφή καρκίνου του παγκρέατος ή με τον σχηματισμό μεταστάσεων.
• μεταστατικό καρκίνο του μαστού, μη λειτουργικό και με τοπικές υποτροπές (μαζί με πακλιταξέλη).
• καρκίνωμα στην ωοθήκη (επιθηλιακό), ταυτόχρονα με καρβοπλατίνη.
• βρογχογενές καρκίνωμα μη μικροκυτταρικού τύπου (σε συνδυασμό με cisplatinum).

[1], [2], [3]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται με τη μορφή λυοφιλοποίησης, σε γυάλινες φιάλες σε δόση 0,2 g ή 1 g μέσα στο κουτί.

[4], [5],

Φαρμακοδυναμική

Η γεμσιταβίνη σκοτώνει τα κύτταρα που διέρχονται από το στάδιο δέσμευσης του DNA και σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να εμποδίσει τη διαδικασία της κυτταρικής διέλευσης μέσω των ορίων του σταδίου G1 / S.

Μεταβολικών διεργασιών φάρμακα που δοκιμάστηκαν ενδοκυτταρικά επηρεάζεται νουκλεοζίτη ενζύμου, μετασχηματίζεται σε δραστικό 3-φωσφορική ή 2-φωσφορικό νουκλεοτίδια. Η επιβράδυνση των διαδικασιών δέσμευσης DNA αναπτύσσεται υπό την επίδραση 2 σημαντικών μεταβολικών προϊόντων - 3-φωσφορικών και 2-φωσφορικών νουκλεοσιδίων. Αρχικά το νουκλεοσίδιο 2-φωσφορική καταστέλλει την πρόσδεση του ενζύμου αναγωγάση ριβονουκλεοτιδίου, με αποτέλεσμα την πρόσδεση του τριφωσφορικών δεοξυνουκλεοζιτών που απαιτούνται για τις διαδικασίες αντιγραφής του DNA δεν εκτελούνται.

Μετά από αυτό, η διαδικασία ανταγωνισμού ξεκινά με την ανάπτυξη της αυτοδυναμίας μεταξύ των στοιχείων dFdCTP και dCTP, πράγμα που τελικά οδηγεί σε μείωση των τιμών dCTP. Ως αποτέλεσμα, στη διαδικασία δέσμευσης του DNA προστίθεται ένα επιπλέον νουκλεοτίδιο στην αλυσίδα του, το οποίο εμποδίζει τη δυνατότητα περαιτέρω δέσμευσης και το κύτταρο προγραμματίζεται να πεθαίνει (απόπτωση κυττάρων).

[6], [7],

Φαρμακοκινητική

Μετά την είσοδο στο κυκλοφορικό σύστημα, το δραστικό στοιχείο αποβάλλεται ταχέως από το πλάσμα αίματος με μεταβολικές διεργασίες. Λιγότερο από το 10% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών. Το επίπεδο σύνθεσης των μεταβολικών προϊόντων, καθώς και η γεμσιταβίνη με πρωτεΐνες πλάσματος είναι αρκετά χαμηλά.

Τα δεδομένα από τις κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι το φύλο του ασθενούς έχει σημαντική επίδραση στον όγκο κατανομής του φαρμάκου μέσα στο σώμα. Το επίπεδο συνολικής κάθαρσης στις γυναίκες είναι χαμηλότερο από αυτό των ανδρών κατά 30%.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά από παρατεταμένη θεραπεία είναι 30-95 λεπτά.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο εγχέεται / με τη μέθοδο, αργά (για 30 λεπτά), μέσω σταγονόμετρου. Η ένεση θα πρέπει να πραγματοποιείται από έμπειρο ειδικό, ο οποίος έχει προηγουμένως λάβει θεραπεία σε ογκολογικούς ασθενείς.

Πριν από κάθε περίοδο θεραπείας απαιτείται η λήψη από τις εξετάσεις ασθενών που ελέγχουν το έργο του μυελού των οστών. Ταυτόχρονα, αν τα αποτελέσματα των εξετάσεων αποδειχθούν κακές, θα πρέπει να απορριφθεί η θεραπεία του Gemzar.

Το πρόγραμμα δοσολογίας, καθώς και η διάρκεια της θεραπείας, επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τον τύπο της παθολογίας και το στάδιο της.

Κατά την εκτέλεση της έγχυσης, θα πρέπει να παρακολουθείτε στενά την κατάσταση του ασθενούς.

Είναι εξαιρετικά προσεκτική η θεραπεία ασθενών που πάσχουν από νεφρικές ή ηπατικές παθολογίες σε σοβαρό βαθμό.

Το σχήμα της κατασκευής ενός διαλύματος φαρμάκου.

Η σκόνη πρέπει να διαλύεται με 0,9% ένεση διαλύματος χλωριούχου νατρίου. Η πλέον κατάλληλη συγκέντρωση είναι 40 mg / 1 ml του φαρμάκου.

Το διάλυμα κατασκευάζεται ασηπτικά. Στο εσωτερικό του φιαλιδίου, προσθέστε τουλάχιστον 5 ml χλωριούχου νατρίου (0,2 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος) ή τουλάχιστον 25 ml (ανά 1 g σκόνης). Μετά την προσθήκη του διαλύτη, το δοχείο αναταράσσεται για ανάμιξη του μίγματος. Το τελικό διάλυμα μπορεί να είναι ελαφρώς κιτρινωπό.

Η ένεση μπορεί να ξεκινήσει αμέσως μετά την παρασκευή του φαρμακευτικού διαλύματος.

Το φάρμακο απαγορεύεται να εφαρμόζεται αν παρατηρούνται ξένες ουσίες στο διάλυμα ή η απόχρωση του υγρού έχει αλλάξει.

Καρκίνος του μαστού.

Το φάρμακο συνδυάζεται με πακλιταξέλη. Το Gemzar πρέπει να εισέλθει μετά από έγχυση πρόσθετων φαρμάκων (η διαδικασία αυτή διαρκεί 3 ώρες) - για μισή ώρα την 1η και επίσης την 8η ημέρα του κύκλου θεραπείας (διαρκείας 21 ημερών).

Καρκίνος του παγκρέατος.

Είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί 1 g / m ^{2 του} φαρμάκου, με μία εφάπαξ χορήγηση για 7 ημέρες. Αυτό το μάθημα διαρκεί 7 εβδομάδες, μετά από το οποίο απαιτείται ένα διάστημα 7 ημερών. Μετά από αυτό, ο ασθενής μεταφέρεται σε θεραπευτική αγωγή με κύκλους 3 εβδομάδων, ακολουθούμενη από 7 ημέρες διακοπής.

Χολαγγειοκαρκίνωμα.

Με τη μονοθεραπεία, μία δοσολογία μιας δόσης 1 g / m ² φαρμάκου χρησιμοποιείται για 1 εβδομάδα . Αυτή η θεραπεία διαρκεί 21 ημέρες, μετά από την οποία κάνουν ένα διάλειμμα, δηλαδή 1 εβδομάδα, και στη συνέχεια συνεχίζουν μερικούς από τους ίδιους κύκλους. Λαμβάνοντας υπόψη την κλινική εικόνα, το μέγεθος της μερίδας μπορεί να μειωθεί και ο αριθμός των κύκλων μπορεί να ποικίλει.

Όταν συνδυάζεται μμ με σισπλατίνη στην πρώτη ημέρα του μαθήματος ο ασθενή χορηγείται 70 mg / m ² του φαρμάκου, και στη συνέχεια Gemzar σε δόση 1250 mg / m ² - την πρώτη και όγδοη ημέρα κάθε κύκλου 3 εβδομάδων (αυτές οι κύκλοι πρέπει να επαναληφθούν). Διορθώνεται το μέγεθος των μερίδων επιτρέπεται.

Καρκίνος της χοληδόχου κύστης.

Η θεραπεία των 1 g / m ² διάλυμα εισάγεται εντός / στη μέθοδο - στον 1ο, 8ο και 15ο ημέρες κάθε κύκλου θεραπείας 28 ημερών (σε συνδυασμό με σισπλατίνη - σε κάθε 2η ημέρα του κύκλου ). Περαιτέρω, αυτοί οι κύκλοι θεραπείας 4 εβδομάδων πρέπει να επαναληφθούν.

Βρογχογονικό καρκίνωμα μη μικροκυτταρικού τύπου.

Όταν εκτελείται μονοθεραπεία, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί 1 g / m ² LS, μία φορά ανά 7 ημέρες για 3 εβδομάδες, μετά από την οποία είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί διάλειμμα 7 ημερών. Στη συνέχεια, αυτό το μάθημα πρέπει να επαναληφθεί. Σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες φάρμακο που εξυπηρετούν μέγεθος είναι 1250 mg / m ². Εισάγεται την 1η, 8η και 21η ημέρα του τρέχοντος κύκλου.

Καρκίνωμα των ωοθηκών.

Το Gemzar χορηγείται σε συνδυασμό με καρβοπλατίνη. Η γεμσιταβίνη χορηγείται σε δόση 1 g / m ², την 1η και επίσης την 8η ημέρα του κύκλου θεραπείας που διαρκεί 21 ημέρες.

Για τον προσδιορισμό της αιματολογικής τοξικότητας του φαρμάκου ελέγχεται η ηπατική και η νεφρική δραστηριότητα. Δεδομένων αυτών των δεικτών, επιτρέπεται σταδιακή μείωση του μεγέθους ενός τμήματος φαρμάκου με αύξηση του φορτίου στο σώμα του ασθενούς.

Κατά τη διάρκεια της επιθεώρησης των κοκκιοκυττάρων πριν την εκτέλεση μιας νέας έγχυσης, ο ρυθμός θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 1500 (χ 106 / L), και οι τιμές των αιμοπεταλίων πρέπει να είναι ίσο με 100,000 (χ 106 / L).

Με την εμφάνιση των ακόλουθων σημείων τοξικότητας, θα πρέπει να μειώσετε τη δόση κατά 25% της αρχικής δόσης:

• ουδετεροπενικό πυρετό ·
• για 3 ημέρες ο αριθμός των κοκκιοκυττάρων είναι μικρότερος από 100x106 / l.
• για 5 ημέρες ο αριθμός των κοκκιοκυττάρων είναι μικρότερος από 500χ106 / 1.
• ο αριθμός των αιμοπεταλίων είναι μικρότερος από 25.000 ανά 106 / l.
• σε περιπτώσεις όπου, λόγω της εμφάνισης συμπτωμάτων τοξικότητας, η θεραπεία ακυρώθηκε για περισσότερο από 1 εβδομάδα.

[19], [20]

Χρήση Gemzara κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται να διοριστεί η Gemzar σε μητέρες που θηλάζουν, καθώς και σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Απαγορεύεται η χρήση ενός φαρμάκου παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με τα στοιχεία του.

[14], [15]

Παρενέργειες Gemzara

Συχνά, οι ασθενείς που λαμβάνουν Gemzar αναπτύσσουν εμετό, αύξηση φωσφατάσης και ηπατικών ενζύμων και ναυτία. Συχνά υπάρχει ανάπτυξη αιματουρίας ή πρωτεϊνουρίας.

Υπάρχουν επίσης περιπτώσεις δερματικού εξανθήματος αλλεργικού (μερικές φορές με κνησμό), καθώς και δύσπνοιας.

Αποδείχθηκε ότι η φύση, καθώς και η συχνότητα παρενεργειών, καθορίζονται από το μέγεθος της δόσης, την ταχύτητα χορήγησης του φαρμάκου και επιπλέον από τη δοσολογία. Μείωση των αριθμών λευκών αιμοσφαιρίων με αιμοπετάλια και κοκκιοκύτταρα είναι ένα δοσοεξαρτώμενο σύμπτωμα.

Δεδομένα από κλινικές μελέτες δείχνουν ότι οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Αϋπνία με πονοκεφάλους και αίσθημα υπνηλίας. Περιστασιακά, υπάρχει ένα εγκεφαλικό επεισόδιο.
• ανάπτυξη θρομβοκυτταρικής ή λευκοπενίας, θρομβοκυττάρωση, αναιμία, καθώς και νευροφαινιακό πυρετό.
• αύξηση της χολερυθρίνης ή των ηπατικών ενζύμων. Οι τιμές των GGT και APF αυξάνονται περιστασιακά.
• εμφάνιση ελκών στο στόμα, εμφάνιση εμέτου, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, ανάπτυξη στοματίτιδας ή ισχαιμική μορφή κολίτιδας,
• πόνο στην πλάτη, και επίσης μυαλγία?
• κνησμός και δερματικό εξάνθημα, ανάπτυξη βήχα ή αλλεργική ρινίτιδα, απώλεια μαλλιών, υπεριδρωσία. Περιστασιακά υπάρχουν όγκοι ή έλκη, φυσαλιδώδες εξάνθημα, απολέπιση του δέρματος και σύνδρομο Stevens-Johnson.
• απώλεια της όρεξης, ανάπτυξη ανορεξίας.
• ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας, αιματουρία ή πρωτεϊνουρία.
• συμπτώματα αναφυλακτοειδούς μεμονωμένης έναρξης.
• ανάπτυξη δύσπνοιας (κυρίως με βρογχογενές καρκίνωμα), ρινίτιδα και βήχα. Περιστασιακά, υπάρχει πνευμονικό οίδημα, βρογχόσπασμος και ινώδης κυψελίδα.
• Περιστασιακά υπάρχει ραδιοτοξικότητα.
• συμπτώματα της γρίπης (αδυναμία με μυαλγία, ρίγη και απώλεια όρεξης), πρήξιμο του προσώπου και εκδηλώσεις του δέρματος στο σημείο της ένεσης.
• την εμφάνιση καρδιακής ανεπάρκειας ή αρρυθμίας. Περιστασιακά υπάρχει αγγειίτιδα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Ο συνδυασμός φαρμακευτικής αγωγής με πακλιταξέλη (κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρκίνο του μαστού) αυξάνει τη συχνότητα εμφάνισης ουδετεροπενίας, ουδετεροπενικού πυρετού, αίσθησης αδυναμίας και, επιπλέον, αναιμίας.

Η αισθητηριακή πολυνευροπάθεια παρατηρείται συχνότερα με τη συνδυασμένη χρήση του Gemzar απ 'ό, τι στην περίπτωση της μονοθεραπείας με αυτόν τον παράγοντα.

Τα δεδομένα των μετεγχειρητικών μελετών που πραγματοποιήθηκαν έδειξαν ότι οι ακόλουθες εκδηλώσεις μπορεί να αναπτυχθούν σε ασθενείς:

• πνευμονικό οίδημα, ασθένεια υαλώδους μεμβράνης (περιστασιακά).
• Έχει σοβαρό βαθμό ηπατοτοξικότητας, μερικές φορές φτάνει σε πλήρη ηπατική ανεπάρκεια.
• εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές.
• η γάγγραινα, η ΔΕΔ και η αγγειίτιδα εμφανίζονται σποραδικά.
• μια ταχεία μείωση της αιμοσφαιρίνης, ανάπτυξη ΜΗΑ, αύξηση της κρεατινίνης με χολερυθρίνη και ουρία (συμβαίνει περιστασιακά, όταν αυτά τα σημεία πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία, σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρειαστεί να κάνετε αιμοκάθαρση).
• η ισχαιμική κολίτιδα.
• Αναιμία υπερκοιλιακής φύσης.
• φωτοευαισθησία.

[16], [17], [18]

Υπερβολική δόση

Κατά τη χρήση του ΡΜ σε μερίδες σε 5,7 g / m ² παρατηρήθηκε κάθε 14 ημέρες της μέθης.

Εάν υπάρχει υποψία δηλητηρίασης, θα πρέπει να δώσετε αίμα για ανάλυση και να διεξάγετε συμπτωματικές διαδικασίες. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

[21],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επιλογή του επιτρεπόμενου μεγέθους της δόσης ακτινοβολίας, που επιτρέπει το συνδυασμό της με τη χρήση του Gemzar, δεν ήταν ακόμη δυνατή.

Σε περιπτώσεις όπου η ακτινοθεραπεία διαρκεί λιγότερο από την πρώτη εβδομάδα, δεν παρατηρείται αύξηση της τοξικότητας του φαρμάκου. Η χρήση ναρκωτικών επιτρέπεται μόνο μετά την εξαφάνιση των οξειών σημείων που προκαλούνται από ακτινοβολία ή μετά από τουλάχιστον 1 εβδομάδα.

Επιπλέον, μετά τις διαδικασίες ακτινοθεραπείας και χρήσης ναρκωτικών, η συχνότητα εμφάνισης πνευμονίτιδας με οισοφαγίτιδα αυξάνεται καθώς και άλλες βλάβες ιστών.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός φαρμάκου με εξασθενημένα ζωντανά εμβόλια.

[22]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Gemzar σε μορφή σκόνης μπορεί να διατηρηθεί σε θερμοκρασίες εντός των ορίων των 15-30 ° C, σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Το έτοιμο διάλυμα έγχυσης μπορεί να αποθηκευτεί για μέγιστη διάρκεια 24 ωρών. Μην καταψύχετε το φάρμακο.

[23], [24]

Διάρκεια ζωής

Το Gemzar μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.

[25], [26],

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπήρξαν μελέτες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου για παιδιά.

[27], [28], [29], [30], [31],

Αναλόγους

ανάλογα τα ναρκωτικά είναι τα ακόλουθα φάρμακα: Onkoril με Viztarom, Xeloda και Tsitogem με Gertsizarom, Tsitin, ουρλιάζει, Ent με cytarabine και Laratsit.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Κριτικές

Ο Gemzar λαμβάνει ως επί το πλείστον θετικά σχόλια. Οι άνθρωποι που χρησιμοποίησαν αυτό το φάρμακο ήταν γενικά ικανοποιημένοι με το αποτέλεσμα. Οι αρνητικές αντιδράσεις συμβαίνουν πάντοτε, όπως συμβαίνει με οποιεσδήποτε χημειοθεραπευτικές διαδικασίες, αλλά η συχνότητα και η έντασή τους είναι χαμηλότερες σε σύγκριση με άλλα παρόμοια φάρμακα.

Ειδικότερα, το φάρμακο πέτυχε καλά αποτελέσματα στη θεραπεία του καρκίνου στο πάγκρεας.

Θα πρέπει να τονιστεί ότι το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυστηρή συμφωνία με το καθεστώς θεραπείας και σύμφωνα με όλες τις συστάσεις του θεράποντος ιατρού.