Geert

Η χερδίνη είναι φάρμακο αναστολέα της αντλίας πρωτονίων.

Ενδείξεις Geerdina

Η ραβεπραζόλη με τη μορφή διαλύματος λυοφιλοποίησης για ένεση χρησιμοποιείται σε περίπτωση αδυναμίας χρήσης αυτής της ουσίας στην από του στόματος μορφή:

• επιδεινούμενο έλκος στην περιοχή του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου, που συνοδεύεται από σοβαρές διαβρώσεις και αιμορραγία.
• βραχυχρόνια θεραπεία με GERD με πεπτικά έλκη και διαβρώσεις.
• για την πρόληψη της αναρρόφησης με όξινο γαστρικό χυμό.
• με γαστρίνωμα.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώστε τη μορφή λυοφιλοποιημένου διαλύματος ένεσης, σε φιαλίδιο των 10 ml (εντός 20 mg rabeprazole). Σε ξεχωριστή συσκευασία περιέχει 1 φιάλη.

Φαρμακοδυναμική

Στοιχείο αναστολέα φαρμάκου της Η ⁺ -Κ ⁺ -ΑΤΡάσης. Η αναστολή της δραστικότητας αυτού του ενζύμου μέσα στην γαστρική επένδυση διευκολύνει την παρεμπόδιση του τελικού σταδίου του σχηματισμού υδροχλωρικού οξέος. Αυτή η επίδραση εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας και είναι ικανή να προκαλέσει καταστολή της ερεθισμένης και βασικής απελευθέρωσης υδροχλωρικού οξέος (ο τύπος του ερεθίσματος δεν έχει ταυτόχρονη σημασία).

Η σύνθεση της ραβεπραζόλης διεξάγεται με τη συμμετοχή ομοιοπολικής δέσμευσης στην αντλία πρωτονίων των κυττάρων που καλύπτουν. Στο πλαίσιο αυτής της διαδικασίας, συμβαίνει μια μη αναστρέψιμη μείωση της ποσότητας του απελευθερούμενου οξέος. Η έκκριση μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο με τη συμμετοχή μιας νεοσυσταθείσας αντλίας πρωτονίων. Αυτό μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι η φαρμακοκινητική πλάσματος της ραβεπραζόλης δεν έχει αποφασιστική επίδραση στην αντιεκκριτική δράση. Ο βιοενεργός χρόνος του δραστικού συστατικού είναι σημαντικά μεγαλύτερος από τον χρόνο ημιζωής του. Πιο σημαντικό είναι ο χρόνος ημίσειας ζωής της αντλίας πρωτονίων (20-24 ώρες), και όχι ο χρόνος ημιζωής της ραβεπραζόλης.

Η αιχμή της μείωσης της έκκρισης μπορεί να αναπτυχθεί όταν η ραβεπραζόλη φτάσει στο κύτταρο επένδυσης την ακριβή στιγμή που λαμβάνει χώρα η ενεργοποίησή της. Για να λάβετε ένα τέτοιο αποτέλεσμα είναι πιθανό κατά την έγχυση ενός φαρμάκου v / σε μια μέθοδο. Ως αποτέλεσμα, ενεργοποιείται υπό την επίδραση της κιρκαδικούς ρυθμούς (ουσία ακετυλοχολίνη) ή μετά από την πρόσληψη τροφής (ουσία γαστρίνης ισταμίνη) αντλίας πρωτονίων στη συνέχεια συντίθενται με το μόριο του δραστικού συστατικού των φαρμάκων, σταματώντας έτσι την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου συσσωρεύεται ταχέως μέσα στο όξινο περιβάλλον των κυττάρων γαστρικής επένδυσης, μετασχηματίζοντας εκεί σε μια ενεργή μορφή - συνδέοντας την κατηγορία των σουλφαμιδίων σε αυτό. Έχει αλληλεπίδραση με αντλία πρωτονίων κυστεΐνης.

Η χρήση των φαρμάκων σε μια ημερήσια δοσολογία 20 mg σε περίοδο 2 εβδομάδων καμία επίδραση στη shchitovidki λειτουργία, το μεταβολισμό των υδατανθράκων, και, επιπλέον, σε δείκτες αίματος των ουσιών όπως η κορτιζόλη, η παραθυρεοειδής ορμόνη, LH και FSH, η τεστοστερόνη με οιστρογόνα, καθώς και χολοκυστοκινίνης, προλακτίνη , ρενίνη με γλυκαγόνη και STH με αλδοστερόνη και σεκρετίνη.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο αρχίζει να δρα 1 ώρα μετά την ένεση, φθάνοντας το μέγιστο μετά από 2-4 ώρες. Το επίπεδο της μέσης κάθαρσης μετά από IV ένεση σε ποσότητα 20 ml είναι 283 +/- 98 ml / λεπτό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυτής της δοσολογίας είναι περίπου 1,02 +/- 0,63 ώρες. Η απεκκριτική δραστηριότητα του στομάχου αποκαθίσταται 2-3 ημέρες μετά την απόσυρση του φαρμάκου.

Ο απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας μετά από ενδοφλέβια ένεση 20 mg είναι περίπου 100% (όλα τα μόρια της ουσίας εισέρχονται στα κύτταρα επένδυσης). Αυτός ο δείκτης δεν αλλάζει μετά από μια πολλαπλή εισαγωγή. Σύνθεση με πρωτεΐνη πλάσματος - 97%. Με πολλαπλή ένεση φαρμάκων, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά παραμένουν γραμμικά (το επίπεδο του όγκου κατανομής, η κάθαρση και ο χρόνος ημίσειας ζωής δεν εξαρτώνται από τη δόση).

Εκτίθεται στον ηπατικό μεταβολισμό - συμβαίνει με τον επακόλουθο σχηματισμό των βασικών προϊόντων αποσύνθεσης - ανθρακικού οξέος με θειοαιθέρα. Άλλα προϊόντα αποσύνθεσης - όπως ο διμεθυλαιθέρας με μια σουλφόνη, καθώς και ένα συζυγές μερκαπτουρικό οξύ - έχουν χαμηλή συγκέντρωση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ορού είναι περίπου 1 ώρα. Περίπου το 90% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως με τη μορφή 2 προϊόντων αποσύνθεσης: καρβοξυλικού οξέος με σύζευγμα μερκαπτοπουρικού οξέος. Ένα μικρό μέρος των προϊόντων αποσύνθεσης εκκρίνεται με περιττώματα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενέσεις του Geberdin IV στη μέθοδο θα πρέπει να πραγματοποιούνται μόνο σε περιπτώσεις όπου δεν είναι δυνατόν να ληφθεί το φάρμακο από του στόματος. Όταν λαμβάνετε τη δυνατότητα να παίρνετε το φάρμακο στο εσωτερικό του, πρέπει να το ακυρώσετε αμέσως στην εισαγωγή.

Το συνιστώμενο μέγεθος μιας ημερήσιας δόσης είναι μια απλή χορήγηση των 20 mg. Το διάλυμα εισάγεται αποκλειστικά στο / στη μέθοδο.

Πριν από την ένεση, είναι απαραίτητο να διαλυθεί το λυοφιλικό σε έναν ειδικό διαλύτη (5 ml). Για να γίνει αυτό, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε νερό έγχυσης ή διάλυμα χλωριούχου νατρίου (0,9%). Η διαδικασία χορήγησης είναι αργή - περίπου 5-15 λεπτά.

Κατά τη χρήση του ΡΜ υπό τη μορφή λυοφιλοποιημένου έγχυσης διαλύονται επίσης - πρώτη ένεση σε νερό (5 ml) και το προκύπτον διάλυμα στη συνέχεια μεταφέρθηκε σε ένα δοχείο με χλωριούχο νάτριο (0,9% διάλυμα? 100 ml) ή διάλυμα γλυκόζης (5%? 100 ml). Πριν από την έναρξη της έγχυσης είναι υποχρεωμένη να προβεί σε οπτική αξιολόγηση της διάλυσης σκόνης, για να αποφευχθεί η παρουσία των ιζημάτων και να αλλάξετε το χρωματικό τόνο του υγρού, καθώς και η διαφάνεια του. Το φάρμακο (σε ποσότητα 100 ml) εισάγεται στην περίοδο 15-30 λεπτά και χρησιμοποιείται για 4 ώρες.

Μην αποθηκεύετε το αχρησιμοποίητο διάλυμα κατά τη διάρκεια της διαδικασίας.

Χρήση Geerdina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του Gerdin από έγκυες γυναίκες, με αποτέλεσμα να απαγορεύεται η εφαρμογή του σε αυτή την περίοδο.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί αντίστοιχες δοκιμές, επομένως, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται για θηλασμό.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στη ραβεπραζόλη, καθώς και υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλια ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• απαγορεύεται να συνδυάζεται με αταζαναβίρη.
• επειδή δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία χρήσης ναρκωτικών σε παιδιά, αντενδείκνυται σε αυτήν την ηλικιακή κατηγορία.

Παρενέργειες Geerdina

Το φάρμακο προκαλεί συχνά ήπιες και ασθενείς παρενέργειες, οι οποίες εξαφανίζονται γρήγορα:

• επεμβατικές και μολυσματικές ασθένειες: η εμφάνιση μολυσματικών διεργασιών ή η ανάπτυξη πνευμονίας διάμεσου τύπου,
• λέμφου αντίδρασης και η ροή του αίματος του συστήματος: ανάπτυξη ουδετερόφιλα, pantsito-, trombotsito-, λευκοπενία, λεμφοπενία και erythropenia, και εκτός αυτού λευκοκυττάρωση, αναιμία (αιμολυτική περιλαμβάνονται εδώ μορφή) και ακοκκιοκυττάρωση?
• Διαταραχές του ανοσοποιητικού: στοματικού βλεννογόνου ξηρότητα, εξανθήματα, εκδηλώσεις της υπερευαισθησίας (περιλαμβανομένης της καταπληξίας), συμπτώματα αναφυλακτοειδείς, οίδημα του προσώπου, κνίδωση, δύσπνοια, και να μειώσει την πίεση του αίματος δείκτες. Επίσης παρατηρούνται κοινές εκδηλώσεις αλλεργίας σε οξεία μορφή, οι οποίες συνήθως περνούν μετά την απόσυρση φαρμάκων.
• διαταραχές των μεταβολικών διεργασιών: ανάπτυξη υπονατριαιμίας ή υπομαγνησιμίας, καθώς και ανορεξία.
• αντιδράσεις της ψυχής: αίσθηση ενθουσιασμού, υπνηλία, σύγχυση και νευρικότητα, και επιπλέον αϋπνία, παραλήρημα, κατάθλιψη και κατάσταση κώματος.
• εκδηλώσεις εκ μέρους της Εθνοσυνέλευσης: ζάλη, κόπωση, αίσθημα αποπροσανατολισμού, πονοκεφάλους, αίσθημα αδυναμίας στα άκρα και το μούδιασμα, και επιπλέον υπαισθησία, διαταραχές λόγου και μια δύναμη αποδυνάμωση λαβή?
• διαταραχές εκ μέρους των οπτικών οργάνων: προβλήματα με την όραση και αύξηση της ενδοφθάλμινης λειτουργίας.
• διαταραχές αγγειακής λειτουργίας: αυξημένη πίεση, εμφάνιση περιφερικών οίδημα και αίσθημα παλμών.
• αντιδράσεις του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα και φαρυγγίτιδα με γλωσσίτιδα και ιγμορίτιδα και επιπλέον ρινική καταρροή με βήχα, βρογχικούς σπασμούς και οίδημα Quincke.
• διαταραχές στη γαστρεντερική οδό: εμφάνιση ναυτίας, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, έμετος, διάρροια, διαταραχές και δυσπεψία. Επιπλέον, αναπτύσσονται βλεννογόνο του ξηρού στόματος και εξάνθημα στο στόμα, στοματίτιδα, καντιντίαση, γαστρίτιδα, οισοφαγίτιδα με εντερίτιδα, καούρα και χολή. Υπάρχει μια αίσθηση βαρύτητας και υπερπληθυσμού του στομάχου, μια διαταραχή των μπουμπουκιών και των αιμορροΐδων.
• ηπατικά προβλήματα, καθώς και τα συστήματα GVP: η ανάπτυξη της ηπατίτιδας (κεραυνοβόλος μορφή της), ίκτερο και ηπατική εγκεφαλοπάθεια (σπάνια εμφανίζεται σε άτομα με κίρρωση του ήπατος), εκτός από διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας?
• εκδηλώσεις από υποδερμίδα και το δέρμα: ερύθημα (επίσης poliformnogo τύπος), εξανθήματα, κνησμό, ΡΕΤΝ και σύνδρομο Stevens-Johnson και υπεριδρωσία, οξεία εκδηλώσεις των αλλεργιών και των κοινών πομφολυγώδεις αντιδράσεις?
• μυϊκή και οστική δομή: ανάπτυξη ραβδομυόλυσης, αρθραλγία ή μυαλγία, καθώς και κράμπες στα κάτω άκρα, πόνος στην πλάτη ή μη ειδικός πόνος.
• διαταραχές της λειτουργίας των οργάνων της ούρησης και των νεφρών: νεφρίτιδα, λοιμώξεις των ουροφόρων αγωγών και νεφρική ανεπάρκεια σε οξεία μορφή.
• Παραβιάσεις στην εργασία των αναπαραγωγικών οργάνων: υπάρχει αύξηση της στύσης και της γυναικομαστίας.
• και τοπικές εκδηλώσεις των συστημικών διαταραχών: εμφάνιση στέρνο πόνο και τον πόνο στην πλάτη, αίσθημα αδυναμίας, κακουχία, πυρετό, τη δίψα και τη θερμότητα, και μαζί με αυτό, κόπωση, εξάνθημα, πυρετό και συμπτώματα που μοιάζουν με το σύνδρομο, αλωπεκία, και αντίδραση στο σημείο της ένεσης?
• εργαστηριακά δεδομένα: αυξημένη AST και ALT παραμέτρους (ηπατικά ένζυμα), GGT, χολερυθρίνης και ολικής χοληστερόλης, και η προσθήκη της αλκαλικής φωσφατάσης, τριγλυκεριδίων, CPK, BUN TSH και το ουρικό οξύ. Επιπλέον, υπάρχει υπεραμμωνεμία, πρωτεϊνουρία, και με την αύξηση του βάρους και το επίπεδο γλυκόζης στα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ραπεπραζόλη μεταβολίζεται από το ηπατικό ένζυμο CYP-450 - στοιχεία όπως το CYP2C19 και το CYP3A4. Η ουσία δεν έχει σχετικές με το φάρμακο ή φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με φαινυτοΐνη, διαζεπάμη, βαρφαρίνη ή θεοφυλλίνη (που όλες μεταβολίζονται με το σύστημα CYP-450).

Αλληλεπιδράσεις προκαλούμενες από καταστολή των διαδικασιών έκκρισης γαστρικού οξέος.

Η νατριούχος ραπεπραζόλη συμβάλλει στην παρατεταμένη και ισχυρή μείωση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος. Εξαιτίας αυτού, η ουσία μπορεί να αλληλεπιδράσει με φάρμακα, η απορρόφηση των οποίων εξαρτάται από το επίπεδο του γαστρικού pH. Όταν το Geerdin συνδυάζεται με ιτρακοναζόλη ή κετοκοναζόλη, οι τιμές πλάσματος του τελευταίου μπορούν να μειωθούν και όταν συνδυαστούν με διγοξίνη, παρατηρείται αύξηση στην τελευταία. Επομένως, όσοι συνδυάζουν τα παραπάνω φάρμακα με ραβεπραζόλη απαιτούν συνεχή παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας - προκειμένου να προσαρμοστεί η δοσολογία εγκαίρως.

Ο συνδυασμός της αταζαναβίρης (300 mg) / ritonavir (σε 100 mg) ομεπραζόλης ουσία (μία χρήση του 40-mg ανά ημέρα) ή αταζαναβίρη (400 mg) από τη παρασκευή λανσοπραζόλη (εφάπαξ λήψη 60 mg ανά ημέρα) μειώνει σημαντικά το επίπεδο της AUC αταζαναβίρης. Η απορρόφηση αυτού του συστατικού εξαρτάται από την τιμή του ρΗ. Παρόμοια αποτελέσματα μπορούν να αναμένονται με άλλα φάρμακα αναστολέα αντλίας πρωτονίων. Ως εκ τούτου, αυτοί (συμπεριλαμβανομένων ραμπεπραζόλη) δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν μαζί με αταζαναβίρη.

Όταν συνδυάζεται με τρόφιμα που περιέχουν μικρή ποσότητα λίπους, η απορρόφηση της ραβεπραζόλης δεν αλλάζει. Σε περίπτωση χρήσης με λιπαρά πιάτα, η απορρόφηση μπορεί να επιβραδυνθεί για 4 ώρες, αλλά ο βαθμός της, καθώς και η μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας, δεν αλλάζουν.

Μελέτες in vitro αποκάλυψαν ότι η ραβεπραζόλη επιβραδύνει το μεταβολισμό της ουσίας κυκλοσπορίνη. Ο ρυθμός αναστολής σε αυτή την περίπτωση είναι παρόμοιος με το επίπεδο αναστολής από την ομεπραζόλη.

Φάρμακα που απαγορεύεται να συνδυάζονται με το συστατικό ραβεπραζόλη: θειική αταζαναβίρη - επειδή η φαρμακευτική του δράση μπορεί να αποδυναμωθεί. Οι αντιεκκριτικές ιδιότητες της ραβεπραζόλης αυξάνουν τον δείκτη γαστρικής οξύτητας και μειώνουν τη διαλυτότητα του θειικού αταζαναβίρου, ως αποτέλεσμα του οποίου μειώνεται και το επίπεδο πλάσματος του.

Τα φάρμακα που συνταγογραφούνται με προσοχή:

• η διγοξίνη και η μεθυλδιγοξίνη - οι δείκτες τους στο αίμα μπορούν να αυξηθούν. Το αντιεκκριτικό αποτέλεσμα του Gehrddin προάγει την αύξηση της τιμής του γαστρικού ρΗ, γι 'αυτό επιταχύνεται η απορρόφηση των παραπάνω ουσιών.
• το gefitinib και το itraconazole - είναι δυνατό να μειωθούν οι δείκτες αυτών των συστατικών στο αίμα. Ένα αυξημένο επίπεδο ρΗ στο στομάχι έχει ως αποτέλεσμα το γεγονός ότι η απορρόφηση αυτών των στοιχείων επιβραδύνεται.
• Αντιόξινα φάρμακα που περιέχουν αλουμίνιο και μαγνήσιο - με το συνδυασμό ραβεπραζόλης και αντιοξικών παραγόντων, παρατηρείται μείωση των τιμών αυτής της ουσίας.

[1], [2]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η Heerdine πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας είναι το πολύ 25 ° C.

[3]

Διάρκεια ζωής

Το Heyerdin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.