Gatispan

Το Gatispan είναι ένα φάρμακο της κατηγορίας των κινολονών/φθοροκινολονών. Έχει ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης.

[ 1 ]

Ενδείξεις Gatispan

Ενδείκνυται για την εξάλειψη μολυσματικών και φλεγμονωδών παθολογιών που προκαλούνται από μικρόβια ευαίσθητα στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου - γκατιφλοξασίνη. Μεταξύ αυτών:

• μολυσματικές διεργασίες στο ουροποιητικό σύστημα: κυστίτιδα και προστατίτιδα, καθώς και πυελονεφρίτιδα σε οξεία ή χρόνια μορφή.
• χρόνιες μολυσματικές διεργασίες εντός του ουροποιητικού συστήματος.
• μολυσματικές διεργασίες στα αναπνευστικά όργανα: οξείες μορφές ιγμορίτιδας και βρογχίτιδας, καθώς και πνευμονικό απόστημα και πνευμονία, καθώς και επιδείνωση της ΧΑΠ και της κυστικής ίνωσης.
• μολυσματικές διεργασίες σε μαλακούς ιστούς και δέρμα.
• μολυσματικές διεργασίες στις αρθρώσεις και τα οστά.
• σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα (ουρηθρίτιδα, πρωκτίτιδα και επίσης τραχηλίτιδα).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίου. Μία κυψέλη περιέχει 5 δισκία. Η συσκευασία περιέχει 1-5 ή 10 ταινίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η γκατιφλοξασίνη, η οποία έχει ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Είναι δραστική έναντι των περισσότερων αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram βακτηρίων. Οι ιδιότητες του φαρμάκου πραγματοποιούνται μέσω της DNA γυράσης (ένα ένζυμο που συμμετέχει στην αντιγραφή του DNA, το οποίο προκαλεί την ανάπτυξη λοίμωξης), καθώς και της τοποϊσομεράσης IV (ένα ένζυμο που δρα ως ο κύριος κινητήρας στη διαίρεση των βακτηριακών κυττάρων - διαχωρίζει τα χρωμοσώματα DNA). Το φάσμα δράσης του Gatispan περιλαμβάνει παθογόνα που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες με πενικιλίνες και αμινογλυκοσίδες, καθώς και μικρόβια με πολυανθεκτικές ιδιότητες.

Είναι δραστικό έναντι των ακόλουθων Gram-θετικών βακτηρίων: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, πνευμονιόκοκκος (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ευαίσθητων και ανθεκτικών στην πενικιλίνη), Staphylococcus saprophyticus, στρεπτόκοκκοι από τις ομάδες C, G και F, Staphylococcus epidermidis (στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη) και Streptococcus agalactiae. Καταπολεμά επίσης τα Gram-αρνητικά μικρόβια: βάκιλος της γρίπης (επίσης με στελέχη που παράγουν β-λακταμάση), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (επίσης με στελέχη που παράγουν β-λακταμάση), Moraxella catarrhalis (επίσης με στελέχη που παράγουν β-λακταμάση), Proteus mirabilis και Acinetobacter iwoffii, καθώς και Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri και Enterobacter cloacae, καθώς και Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris και βάκιλος Morgan. Εκτός από άλλα μικρόβια: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae και Chlamydophila pneumoniae.

Το φάρμακο παρουσιάζει επίσης έντονη δράση έναντι αναερόβιων μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των πεπτοστρεπτόκοκκων.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου είναι γραμμικές (στην περίπτωση χρήσης σε δόσεις 200-800 mg για 2 εβδομάδες) και δεν εξαρτώνται από το χρονικό πλαίσιο χρήσης.

Το φάρμακο απορροφάται αποτελεσματικά μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Ο απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 96%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται συνήθως 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.

Περίπου το 20% της γκατιφλοξασίνης συντίθεται με πρωτεΐνες πλάσματος (ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση της ουσίας). Το συστατικό με υψηλή δραστικότητα κατανέμεται στο εσωτερικό του σώματος - στους ιστούς του: βρογχικό βλεννογόνο, τράχηλο, κυψελιδικά μακροφάγα, καθώς και στον κόλπο. Λόγω του υψηλού ρυθμού κατανομής της ουσίας στους ιστούς, το φάρμακο συσσωρεύεται γρήγορα μέσα στα όργανα-στόχους.

Εντός του σώματος, η ουσία υφίσταται περιορισμένη βιομετατροπή. Περίπου το 1% της δόσης απεκκρίνεται ως μεθυλαιθυλενοδιαμίνη και προϊόντα διάσπασης της αιθυλενοδιαμίνης (μαζί με τα ούρα) και ένα άλλο 5% απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Περίπου το 70% της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών - τις πρώτες 48 ώρες, αμετάβλητο.

Υπάρχουν ορισμένες διαφορές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου στις γυναίκες. Καταγράφηκε αύξηση στη μέγιστη συγκέντρωση (+21%) και στην AUC 0- (+32%) κατά τη λήψη του από ηλικιωμένες γυναίκες. Ταυτόχρονα, παρατηρείται αργή απέκκριση του φαρμάκου σε νεαρά κορίτσια.

[ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Gatispane, πρέπει να πραγματοποιηθεί δοκιμή ευαισθησίας του δέρματος.

Το Gatispan χρησιμοποιείται καθημερινά, με ενδοφλέβια στάγδην έγχυση. Η ποσότητα του φαρμάκου και η διάρκεια χρήσης του εξαρτώνται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοιμώδους βλάβης.

• Για τη θεραπεία μιας επιδείνωσης της χρόνιας βρογχίτιδας, συνταγογραφούνται 400 mg Gatispan για μια εβδομάδα.
• Για την οξεία ιγμορίτιδα, συνταγογραφούνται 400 mg Gatispan για δέκα ημέρες.
• Για την πνευμονία της κοινότητας, συνταγογραφούνται 400 mg Gatispan για 1-2 εβδομάδες.
• Για απλές λοιμώδεις αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος, χρησιμοποιούνται 200-400 mg Gatispan ως εφάπαξ ένεση ή σε διάστημα τριών ημερών.
• Σε περίπτωση περίπλοκων μολυσματικών αλλοιώσεων του ουροποιητικού συστήματος, χρησιμοποιούνται 400 mg Gatispan για μια εβδομάδα.
• Για την οξεία πυελονεφρίτιδα, συνταγογραφούνται 400 mg Gatispan για μια εβδομάδα.
• Για τη θεραπεία της ουρηθρικής γονόρροιας σε άνδρες ασθενείς, χρησιμοποιείται μία εφάπαξ χορήγηση 400 mg Gatispan.
• Για τη θεραπεία της ενδοτραχηλικής και ορθικής γονόρροιας σε γυναίκες ασθενείς, χρησιμοποιείται μία εφάπαξ χορήγηση 400 mg Gatispan.

Το Gatispan πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα - σε ποσότητα 200-400 mg μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια του μαθήματος εξαρτάται από τη σοβαρότητα της μολυσματικής διαδικασίας, τις ενδείξεις και επίσης την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η αρχική δόση δεν χρειάζεται προσαρμογή για άτομα με νεφρική ανεπάρκεια. Οι επόμενες δόσεις προσαρμόζονται με βάση το επίπεδο CC.

Χρήση Gatispan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Gatispane απαγορεύεται από έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν: περίοδο γαλουχίας, δυσανεξία στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου ή σε άλλες φθοροκινολόνες, καθώς και ηλικία κάτω των 18 ετών και ανεπάρκεια G6PD στο σώμα.

Παρενέργειες Gatispan

Η λήψη των δισκίων μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• όργανα του πεπτικού συστήματος: κοιλιακό άλγος, ναυτία με έμετο, δυσκοιλιότητα, δυσπεπτικά συμπτώματα, φούσκωμα, ανάπτυξη ανορεξίας, ουλίτιδας, στοματίτιδας, γαστρίτιδας ή γλωσσίτιδας, καθώς και αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα και στοματική καντιντίαση.
• ΚΝΣ και ΠΝΣ όργανα: πονοκέφαλοι, καθώς και ζάλη, εμφάνιση ημικρανιών, καθώς και αϋπνία και άλλες διαταραχές ύπνου, καθώς και ανάπτυξη νευρικότητας, αίσθημα άγχους ή υπνηλίας, διεγερμένη κατάσταση. Επιπλέον, ανάπτυξη μυϊκών κράμπες στα πόδια, παραισθησία, εμφάνιση σύγχυσης, παράνοια, καταθλιπτικό σύνδρομο, κρίσεις πανικού και αποπροσωποποίηση. Επίσης, εμφάνιση αταξίας, φωτοφοβίας, οφθαλμικής φωτοευαισθησίας, υπεραισθησίας, αίσθημα εχθρότητας, οπτικές διαταραχές και μαζί με αυτό, διαταραχές της γεύσης και των οσφρητικών υποδοχέων και ανάπτυξη πολυνευροπάθειας.
• καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία με ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• μυοσκελετικό σύστημα: πόνος στα οστά και τις αρθρώσεις και, επιπλέον, αυξημένος κίνδυνος ρήξης τένοντα.
• αναπνευστικό σύστημα: υπεραερισμός, καθώς και βρογχικοί σπασμοί.
• αλλεργίες: πρήξιμο του προσώπου, καθώς και του στοματικού βλεννογόνου με τη γλώσσα, επίσης γενικευμένο πρήξιμο, εμφάνιση κηλιδοβλατιδωδών ή κυστιδωδών εξανθημάτων.
• άλλα: αίσθημα δίψας, πόνος στο στήθος ή στο αυτί, καθώς και ανάπτυξη αιματουρίας, υπογλυκαιμίας ή κολπίτιδας, καθώς και πυρετού. Επιπλέον, εμφάνιση αιμορραγίας της μήτρας και ξηροδερμίας.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν υπάρξει αναφορές για υπερδοσολογία φαρμάκων.

Σε περίπτωση τυχαίας υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητη θεραπεία που στοχεύει στην εξάλειψη των συμπτωμάτων της διαταραχής. Πραγματοποιείται πλύση στομάχου και, εάν είναι απαραίτητο, μια διαδικασία ενυδάτωσης. Η αιμοκάθαρση δεν είναι πολύ αποτελεσματική για την απέκκριση της γκατιφλοξασίνης - μόνο περίπου το 14% του φαρμάκου μπορεί να απομακρυνθεί εντός 4 ωρών. Η αναγκαστική διούρηση επίσης δεν είναι πολύ χρήσιμη - περίπου το 11% του φαρμάκου μπορεί να απομακρυνθεί εντός 8 ημερών.

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά η κατάσταση των ασθενών, συμπεριλαμβανομένου του τακτικού ηλεκτροκαρδιογραφήματος. Με τα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ξεκινήσει αμέσως συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

Είναι σημαντικό να διατηρείται η ισορροπία νερού και ηλεκτρολυτών στο σώμα.

Η αιμοκάθαρση θεωρείται αναποτελεσματική: όχι περισσότερο από το 14% της συνολικής ποσότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται απομακρύνεται από την κυκλοφορία του αίματος σε διάστημα τεσσάρων ωρών. Με τη συνεχή στατική περιτοναϊκή κάθαρση, το 11% απομακρύνεται σε διάστημα οκτώ ημερών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε περίπτωση χρήσης του φαρμάκου για διαβήτη (άτομα που χρησιμοποιούν από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα), τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα μπορεί να αλλάξουν. Συνεπώς, αυτά τα άτομα πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τα επίπεδα γλυκόζης.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν συμπληρώματα διατροφής (που περιέχουν ψευδάργυρο ή σίδηρο ή μαγνήσιο), αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο/μαγνήσιο, καθώς και θειικά άλατα σιδήρου, θα πρέπει να λαμβάνουν Gatispan 4 ώρες πριν από τη χρήση των προαναφερθέντων προϊόντων.

Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με προβενεσίδη, ο ρυθμός απέκκρισης της γκατιφλοξασίνης αυξάνεται. Ο συνδυασμός με βαρφαρίνη δεν επηρεάζει τις παραμέτρους πήξης του αίματος, αλλά επειδή μεμονωμένες φθοροκινολόνες μπορούν να αυξήσουν τις ιδιότητές της (καθώς και άλλα έμμεσα αντιπηκτικά), είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι κύριες παράμετροι πήξης του αίματος.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου και διαφόρων ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει την εκδήλωση παρενεργειών από το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό του Gatispana με αντιψυχωσικά, σισαπρίδη και ερυθρομυκίνη.

Η ταυτόχρονη χρήση με διγοξίνη δεν επηρεάζει σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της γκατιφλοξασίνης, αλλά τα άτομα που λαμβάνουν διγοξίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται από γιατρό για να παρατηρείται άμεσα η εμφάνιση συμπτωμάτων τοξικότητας. Σε περίπτωση εμφάνισης των πρώτων σημείων δηλητηρίασης από δακτυλίτιδα, είναι απαραίτητο να προσδιοριστούν τα επίπεδα διγοξίνης στον ορό και στη συνέχεια να προσαρμοστεί η δόση του φαρμάκου.

Το Gatispan δεν επηρεάζει τους ρυθμούς συστηματικής κάθαρσης μετά από ενδοφλέβια ένεση μιδαζολάμης. Μία εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση μιδαζολάμης στα 0,0145 mg/kg δεν αλλάζει τις κινητικές ιδιότητες του Gatispan.

Ο συνδυασμός λήψης Gatispan και Θεοφυλλίνης δεν είχε καμία αμοιβαία επίδραση των φαρμάκων μεταξύ τους.

Ο συνδυασμός Gatispane και Glyburide (μία φορά την ημέρα) σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 δεν επηρέασε τις φαρμακολογικές παραμέτρους των φαρμάκων: τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα δεν άλλαξαν.

Η αποβολή του Gatispane από την κυκλοφορία του αίματος αυξάνεται όταν συνδυάζεται με Probenecid.

Σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με βαρφαρίνη, η ταυτόχρονη χορήγηση Gatispand δεν προκάλεσε σημαντικές αλλαγές στην πήξη του αίματος. Ωστόσο, σε μια τέτοια περίπτωση, υπάρχει ανάγκη παρακολούθησης του δείκτη προθρομβίνης.

Έχει διαπιστωθεί ότι ο συνδυασμός μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και κινολονών μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων και διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Ο συνδυασμός του Gatispane με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φάρμακα φαινοθειαζίνης, καθώς και ερυθρομυκίνη και σισαπρίδη αυξάνει τον κίνδυνο αρρυθμίας.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η Γκατισπάνα φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και την υγρασία. Το μέρος δεν πρέπει να είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Gatispan επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.