Enapril

Το ενapril παρουσιάζει υποτασική δράση.

Ενδείξεις Enapril

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης.

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε μορφή δισκίου, σε ποσότητα 20 τεμαχίων εντός του κιβωτίου.

[3], [4], [5], [6],

Φαρμακοδυναμική

Το πλήρες αντιϋπερτασικό φάρμακο περιέχει στη σύνθεση του 2 δραστικά στοιχεία που μειώνουν τις τιμές της αρτηριακής πίεσης - την εναλαπρίλη με την υδροχλωροθειαζίδη.

Η εναλαπρίλη είναι ένας ιδιαίτερα εξειδικευμένος ανταγωνιστής ανταγωνιστή (αναστέλλει τη δραστικότητα) του συστατικού ACE. Η επίδρασή του εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης-1 σε αγγειοτασίνη-2, συμβάλλοντας σε μια σημαντική αγγειοσυσταλτική δράση με επακόλουθη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Ταυτόχρονα, η εναλαπρίλη μειώνει τον όγκο της παραγόμενης αλδοστερόνης, η οποία προκαλεί μείωση των τιμών του αίματος και της αγγειοτασίνης-2. Αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, συστημική αντίσταση των περιφερικών αγγείων, πίεση στο εσωτερικό της μικρής ροής αίματος και στο δεξιό κόλπο, και επιπλέον ενισχύει την ποσότητα της καρδιακής παροχής.

Η επίδραση της εναλαπρίλης οδηγεί σε σταδιακή μείωση της συστολικής και διαστολικής πίεσης, μείωση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και σταθεροποίηση της στεφανιαίας ροής αίματος.

Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα διουρητικό που δρα μειώνοντας την επαναπορρόφηση ιονισμένων στοιχείων νατρίου με χλώριο μέσα στο εγγύς σωληνάριο. Ταυτόχρονα, αναστέλλει την επαναπορρόφηση του καλίου με διττανθρακικά.

Το διουρητικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται με αλκάλωση με οξέωση, μειούμενο με παρατεταμένη χρήση της ουσίας.

Ο συνδυασμός των δύο συστατικών στη σύνθεση ενός φαρμάκου αυξάνει την αντιυπερτασική δράση του και ταυτόχρονα μειώνει το πρήξιμο των ιστών και το στρες στο μυοκάρδιο.

[7], [8], [9], [10], [11]

Φαρμακοκινητική

Η εναλαπρίλη απορροφάται καλά εντός του γαστρεντερικού σωλήνα (περίπου 60%). Υποβάλλονται σε ενδοθηλιακή υδρόλυση, στην οποία εκκρίνεται το enalaprilat, το οποίο είναι ένα ενεργό μεταβολικό προϊόν. Η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων είναι 40%. Το επίπεδο της Cmax πλάσματος του δραστικού συστατικού καταγράφεται μετά από 1 ώρα και το ενεργό μεταβολικό του προϊόν - μετά από 3-4 ώρες.

Η σύνθεση της πρωτεΐνης enalaprilat στο πλάσμα είναι μικρότερη από 50%. Το ενέσιμο τμήμα απεκκρίνεται κατά ένα τρίτο μέσω των εντέρων (κατά 27% στη μορφή του συστατικού enalaprilat και σε άλλο 6% υπό τη μορφή εναλαπρίλης), καθώς και στα νεφρά (κατά 18% ως enalaprilat και 61% ως enalapril). Ο χρόνος ημίσειας ζωής του enalaprilat είναι 11 ώρες και η τιμή κάθαρσης εντός των νεφρών είναι 150 ± 44 ml / λεπτό.

Η ταχεία απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης οδηγεί στην ανάπτυξη διουρητικού αποτελέσματος μετά από 1-2 ώρες. Το συστατικό περνάει μέσα από τον πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Η εξάλειψη της ουσίας είναι αρκετά γρήγορη. περίπου 95% με τα ούρα.

[12], [13], [14],

Δοσολογία και χορήγηση

Πάρτε το φάρμακο πρέπει να είναι από το στόμα, 1 φορές την ημέρα. Χρησιμοποιήστε χάπια στην κατάλληλη στιγμή για τον ασθενή, χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. Η διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας και το μέγεθος των ημερήσιων σιτηρεσιών της επιλέγονται, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της αναπτυσσόμενης παθολογίας.

Συνήθως, για να μειώσετε την αυξημένη αρτηριακή πίεση, πρέπει να ξεκινήσετε λαμβάνοντας το πρώτο χάπι ημερησίως. Περαιτέρω, με βάση την κλινική εικόνα, το μέγεθος της δοσολογίας μπορεί να αυξηθεί σε 2-4 δισκία. Ταυτόχρονα, η μέγιστη ημερήσια δόση επιλέγεται από τον ασθενή προσωπικά, λαμβανομένης υπόψη της γενικής κατάστασης της υγείας του, της σοβαρότητας της υπέρτασης και της παρουσίας σχετικών ασθενειών. Επιπλέον, θα πρέπει να παρακολουθείτε το έργο των νεφρών και τους δείκτες του καλίου μέσα στον ορό.

Όταν επιλέγεται η δοσολογία της νόσου των νεφρών, λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές του QC. Εάν το ποσοστό αυτό υπερβαίνει τα 30 ml / λεπτό, είναι απαραίτητο να μειωθεί στο μισό το αρχικό τμήμα (μέχρι το μισό χάπι) και στη συνέχεια να αυξηθεί σταδιακά, παρακολουθώντας την εργασία των νεφρών μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.

[21], [22]

Χρήση Enapril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού είναι αδύνατη.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ιστορικό αγγειοοιδήματος.
• σοβαρή δυσανεξία σχετιζόμενη με την υδροχλωροθειαζίδη, την εναλαπρίλη ή επιπρόσθετα συστατικά του φαρμάκου.
• ασθένειες του ήπατος με σοβαρή σοβαρότητα.
• σοβαρή μορφή ουρικής αρθρίτιδας.
• νεφρικές ασθένειες με σοβαρή πορεία (μεταξύ των οποίων ανουρία, διαβητική νεφροπάθεια και οξεία νεφρική ανεπάρκεια).
• διαβήτη, που εκδηλώνεται από σοβαρά συμπτώματα.
• στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες του νεφρού ή την αορτή.
• αποφρακτική καρδιομυοπάθεια υπερτροφικής φύσης.

[15], [16], [17], [18], [19]

Παρενέργειες Enapril

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών:

• ζάλη ή πονοκεφάλους.
• σοβαρή ναυτία (η οποία προκαλεί εμετό ή όχι).
• ξηρός βήχας;
• ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου,
• προβλήματα με το ήπαρ (αυξημένες τιμές των τρανσαμινασών στον ορό), συνοδευόμενες από σημάδια δευτερογενούς χολοστασίας,
• μυϊκή αδυναμία, υπονατριαιμία ή υποκαλιαιμία (με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου).
• αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης, καθώς και ανάπτυξη πρωτεϊνουρίας (με νεφρικές παθολογίες).

[20]

Υπερβολική δόση

Συνήθως, με τη δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά, παρατηρείται μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, που εκδηλώνεται με ναυτία, αίσθηση γενικής αδυναμίας, χλιδή, ζάλη, υπεριδρωσία, διαταραχές του επιπέδου EBV και πονοκεφάλους.

Όταν τα πρώτα σημαντικά συμπτώματα δηλητηρίασης αναπτύσσονται, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου και να δοθούν στους προσροφητές του ασθενούς. Πρέπει επίσης να τοποθετήσετε το θύμα οριζόντια, το κεφάλι του κάτω. Αργότερα, για να διορθωθούν οι δείκτες του όγκου του αίματος, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί ενδοφλέβια (μέσω IV) η εισαγωγή 9% NaCl και εκτός αυτής της αγγειοτενσίνης-2 (εάν απαιτείται).

Είναι απαραίτητο να διεξάγονται όλες οι δραστηριότητες, παρακολουθώντας ταυτόχρονα τις ζωτικές τιμές της γενικής κατάστασης του ασθενούς και, επιπλέον, δείκτες ορού ουρίας και καλίου με κρεατινίνη.

Στην υποκαλιαιμία, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε διάλυμα KCl και ασπαραγινικού καλίου (στην ημερήσια δόση όχι περισσότερο από 2 g). Στην περίπτωση της υποολομερικής αλκάλωσης, θα πρέπει να χρησιμοποιείται NaCl. Σε εξαιρετικά δύσκολες συνθήκες, γίνεται αιμοκάθαρση.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση αντιυπερτασικών φαρμάκων, αιθανόλης, βαρβιτουρικών, καθώς και φαρμάκων και παραγώγων της φαινοθειαζίνης οδηγεί σε αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης, λόγω της οποίας είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η αρτηριακή πίεση και, σε ορισμένες περιπτώσεις, να μειώνεται το τμήμα του Enapril.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με NSAIDs ή NaCl οδηγεί σε αποδυνάμωση των αντιϋπερτασικών ιδιοτήτων του.

Η εισαγωγή μαζί με το GCS προκαλεί ανισορροπία στους δείκτες ηλεκτρολυτών (μπορεί να οδηγήσει σε υποκαλιαιμία). Ο συνδυασμός με μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά ενισχύει την επίδρασή τους. Ο συνδυασμός με αμίνες του χαρακτήρα πίεσης μειώνει την πίεση της συμπτωματολογίας.

Η λήψη του φαρμάκου με τα μέσα digitalis ενισχύει την επιρροή του τελευταίου.

Λόγω των αρνητικών επιπτώσεων της υδροχλωροθειαζίδης στις διαδικασίες έκκρισης λιθίου, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η πιθανότητα συνδυασμένης χρήσης τους, διότι ως αποτέλεσμα μπορεί να αναπτυχθεί δηλητηρίαση λιθίου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και των μέσων καταστολής του καλίου (σπιρονολακτόνη και αμιλορίδη με τριαμτερένη) μπορεί να αυξήσει τις τιμές του καλίου μέσα στο πλάσμα.

[30], [31], [32]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Enapril πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που κυμαίνονται μεταξύ 15-25 ° C.

[33], [34], [35], [36], [37]

Διάρκεια ζωής

Το Enapril μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από την παρασκευή του φαρμάκου.

[38], [39]

Αίτηση για παιδιά

Ο διορισμός του Enapril στην παιδιατρική απαγορεύεται (έως 12 ετών).

[40], [41]

Αναλόγων

Akkuzid ανάλογα φάρμακα είναι φάρμακα Lopril, Hart, και Kaptopres Enziks με Amprilom και ραμιπρίλη, και επιπλέον, δισοπρολόλη, Koh Prenessa, και Noliprel Kvinard λισινοπρίλη και ούτω καθεξής.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Κριτικές

Το Enapril λαμβάνει αρκετές κριτικές, γιατί σπάνια πωλεί αυτό το φάρμακο σε φαρμακεία. Αν προχωρήσουμε από τα χαρακτηριστικά των ενεργών στοιχείων του φαρμάκου, έχει καλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα, έχοντας θετικό αντίκτυπο στους δείκτες της αρτηριακής πίεσης.