Ειρήνη

Η ιρίνη είναι ένα θεραπευτικό φάρμακο από την υποομάδα φαρμάκων αντινεοπλασματικού τύπου. Το κύριο ενεργό συστατικό του είναι η υδροχλωρική ιρινοτεκάνη, η οποία είναι μέλος της ομάδας ουσιών ιρινοτεκάνης (είναι ημι-τεχνητά παράγωγα του συστατικού της καμπτοθεκίνης).

Το φάρμακο έχει έντονες αντικαρκινικές ιδιότητες και επιπλέον, επιβραδύνει συγκεκριμένα τη δραστηριότητα των ενζύμων ισομεράσης, τα οποία έχουν ενεργό αποτέλεσμα στην τοπολογία του DNA (τοποϊσομεράσες). [1]

Ενδείξεις Ειρήνη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του παχέος εντέρου , και επιπλέον, με την ανάπτυξη σπασμών που προκαλούνται από το σύνδρομο Lennox-Gastaut .

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με καπεσιταβίνη, λευκοβορίνη, 5-φθοροουρακίλη και κετουξιμάμπη ή μπεβασιζουμάμπη.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται με τη μορφή ενέσιμου υγρού, μέσα σε φιαλίδια των 5 ml.

Φαρμακοδυναμική

Σε σύγκριση με άλλες αντικαρκινικές ουσίες, έχει μεγαλύτερη κυτταροτοξικότητα έναντι ορισμένων τύπων καρκίνου, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που δεν έχουν υποκύψει στην επίδραση των φαρμάκων βινμπλαστίνη και δοξορουβικίνη.

Μια άλλη έντονη φαρμακευτική επίδραση της υδροχλωρικής ιρινοτεκάνης είναι η ικανότητά της να καταστέλλει τη δράση ενός υδρολυτικού ενζύμου, της ακετυλοχολινεστεράσης. [2]

Η κυτταροτοξική δραστηριότητα εξαρτάται από το στάδιο του κυτταρικού κύκλου και τον χρόνο έκθεσης. [3]

Φαρμακοκινητική

Η ενδοπλασματική διάσπαση του φαρμάκου αντιστοιχεί σε μοντέλο 2 ή ακόμη και 3 φάσεων. Ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα στο 1ο στάδιο είναι 12 λεπτά, στο 2ο - 2,5 ώρες και στο 3ο - 14,2 ώρες. Σε διάστημα 24 ωρών, το 19,9% της εφαρμοζόμενης δοσολογίας απεκκρίνεται στα ούρα.

Η πρωτεϊνική σύνθεση του SN-38 και της ιρινοτεκάνης in vitro είναι 95% και 65%.

Μετά από ενδοφλέβια ένεση, η ιρινοτεκάνη εμπλέκεται σε μεταβολικές διαδικασίες με το σχηματισμό ενός ενεργού προϊόντος αποικοδόμησης του SN-38. Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα κυρίως μέσα στο ήπαρ.

Ο μέσος ρυθμός απέκκρισης του μεταβολικού στοιχείου SN-38 με ούρα σε διάστημα 24 ωρών είναι 0,25%. Η φαρμακοκινητική της irinotecan δεν εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Irin χρησιμοποιείται με τη μορφή φαρμάκου για έγχυση, εγχέεται στην περιοχή της κεντρικής ή περιφερικής φλέβας. Η αραίωση και η έγχυση πρέπει να γίνονται μόνο από έμπειρο επαγγελματία υγείας. Η δοσολογία επιλέγεται από έμπειρο ογκολόγο. Είναι απαραίτητο να αραιωθεί το φάρμακο σε διάλυμα γλυκόζης ή NaCl.

Συχνά, το φάρμακο εφαρμόζεται 1 φορά σε 3 εβδομάδες. πιο σπάνια, το σχήμα χρησιμοποιείται με την εισαγωγή 1 φορά ανά 1 εβδομάδα. Με συνδυασμένη θεραπεία - 1 φορά σε 2 εβδομάδες. Η έγχυση χορηγείται με ρυθμό 0,5-1,5 ώρες.

Στην περίπτωση της μονοθεραπείας, το μέγεθος της μερίδας είναι γενικά 0,35 g / m2. Κατά τη διάρκεια σύνθετης θεραπείας, το φάρμακο χορηγείται συνήθως σε δοσολογία 0,18 g / m2.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Ειρήνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Irin δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (επιτρέπεται μόνο εάν υπάρχουν ζωτικές ενδείξεις).

Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της ηπατίτιδας Β, πρέπει να διακόψετε το θηλασμό για λίγο.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• την παρουσία σοβαρής δυσανεξίας στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου ή στα πρόσθετα στοιχεία του ·
• χρόνια εντερική φλεγμονή, εντερική απόφραξη.
• υπερχολερυθριναιμία
• σοβαρή μορφή αποτυχίας του μυελού των οστών.
• οι γενικοί δείκτες της υγείας του ασθενούς είναι κάτω από το 2 (σύμφωνα με τον δείκτη ΠΟΥ) ·
• σοβαρή μορφή ουδετεροπενίας.

Απαγορεύεται η χρήση του μαζί με φάρμακα που περιέχουν βαλσαμόχορτο. Μπορεί επίσης να υπάρχουν άλλες αντενδείξεις όταν συνδυάζονται με άλλα αντινεοπλαστικά.

Παρενέργειες Ειρήνη

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• ζάλη, νευρικότητα, κεφαλαλγία.
• διαταραχές της όρασης, της ομιλίας ή της σκέψης ·
• έμετος, διάρροια?
• ουδετερο- ή λευκοπενία.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με άλλα φάρμακα, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές χαρακτηριστικές αυτού του φαρμάκου. Η χορήγηση bevacizumab προκαλεί αύξηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Επιπλέον, μπορεί να υπάρχουν:

• θρομβοεμβολή ή θρόμβωση
• έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια ·
• ουδετεροπενικός πυρετός.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπέρβασης του τμήματος δύο φορές, ο θάνατος του ασθενούς είναι πιθανός (1 φορές). Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί σοβαρή διάρροια ή σοβαρή ουδετεροπενία.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η ανάπτυξη λοιμώξεων και οξείας αφυδάτωσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ιρινοτεκάνη έχει αντιχολινεστεράση δράση, επομένως μπορεί να αυξήσει τη διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού σε περίπτωση χρήσης σουξαμεθωνίου.

Όταν συνδυάζεται με μυοχαλαρωτικά μη εκπολωτικού τύπου, είναι δυνατή μια ανταγωνιστική επίδραση σε σχέση με τη νευρομυϊκή μετάδοση.

Ορισμένες δοκιμές αποκάλυψαν ότι όταν συνδυάζονται με αντισπασμωδικά που προκαλούν την επίδραση του CYP3A (για παράδειγμα, φαινοβαρβιτάλη με καρβαμαζεπίνη ή φαινυτοΐνη), υπάρχει μείωση της έκθεσης του SN-38 με ιρινοτεκάνη, SN-38-γλυκουρονίδη, καθώς και φαρμακοδυναμική ιδιότητες. Εκτός από την επαγωγή των ενζύμων της αιμοπρωτεΐνης P450ZA, η ενίσχυση της γλυκουρονιδίωσης και η αύξηση της έντασης της χοληφόρου απέκκρισης μπορούν να επηρεάσουν τη μείωση της έκθεσης της ιρινοτεκάνης στα προϊόντα της αποικοδόμησής της.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα φάρμακα που αναστέλλουν (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη) ή επάγουν (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη με φαινοβαρβιτάλη) τις μεταβολικές διεργασίες των φαρμάκων που συμβαίνουν με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450 3A. Είναι απαραίτητο να εγκαταλείψουμε τον συνδυασμό επαγωγέων / αναστολέων αυτής της μεταβολικής οδού, καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει τις μεταβολικές διεργασίες της Ιρίνας.

Το βαλσαμόχορτο απαγορεύεται να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το φάρμακο, καθώς μειώνει τις τιμές πλάσματος του SN-38.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ιρίνη πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Irin μπορεί να εφαρμοστεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.