Εγκρίθηκε

Aprovel είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμάκου του οποίου το κύριο δραστικό συστατικό είναι η ιρβεσαρτάνη. Η ιρβεσαρτάνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (ARA II) ή αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση) και για την προστασία των νεφρών σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 που συνοδεύεται από πρωτεΐνη στα ούρα (μικρολευκωματινουρία) για την πρόληψη της εξέλιξης της χρόνιας νεφρικής νόσου.

Η ιρβεσαρτάνη δρα αναστέλλοντας τη δράση της αγγειοτενσίνης II, η οποία είναι μια ισχυρή αγγειοσυσταλτική ορμόνη. Αναστέλλοντας τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης, η ιρβεσαρτάνη διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνει την αγγειακή αντίσταση, η οποία οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορεί επίσης να βοηθήσει στη μείωση του στρες στα νεφρά και στην προστασία τους από βλάβες που σχετίζονται με την υπέρταση και τον διαβήτη.

Ενδείξεις Εγκρίθηκε

• Υπέρταση: Το Aprovel χρησιμοποιείται για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ενήλικες ασθενείς. Αυτό μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη επιπλοκών που σχετίζονται με την υψηλή αρτηριακή πίεση, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή και νεφρική βλάβη.
• Χόνια νεφρική νόσο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: Το Aprovel μπορεί να συνταγογραφηθεί για την προστασία των νεφρών και τη μείωση της εξέλιξης της χρόνιας νεφρικής νόσου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, ειδικά σε αυτούς που έχουν μικρολευκωματινουρία (παρουσία πρωτεΐνης στα ούρα).
• Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Aprovel μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς, ειδικά εάν δεν μπορούν να ανεχθούν τους αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑΑ) ή εάν τα ΜΕΑ δεν είναι αρκετά αποτελεσματικά.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Aprovel παράγεται συχνά με τη μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία μπορούν να έχουν διαφορετικές δόσεις, γεγονός που σας επιτρέπει να επιλέξετε τη βέλτιστη δόση ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες του ασθενούς.

Φαρμακοδυναμική

• Αναστολή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II: Η ιρβεσαρτάνη συνδέεται με τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης II στους αγγειακούς ιστούς και σε άλλα όργανα, παρεμποδίζοντας τις επιδράσεις αυτής της ορμόνης. Η αγγειοτενσίνη ΙΙ γενικά προκαλεί αγγειοσύσπαση, αυξάνει την αρτηριακή πίεση και διεγείρει επίσης την απελευθέρωση αλδοστερόνης, η οποία οδηγεί σε κατακράτηση νατρίου και νερού. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II με ιρβεσαρτάνη οδηγεί σε αγγειοδιαστολή και μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση: Εφόσον η ιρβεσαρτάνη αναστέλλει τις αγγειοσυσταλτικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης ΙΙ, αυτό οδηγεί σε μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, η οποία με τη σειρά της βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μείωση του φόρτου εργασίας στην καρδιά: Μειώνοντας την αρτηριακή πίεση και την περιφερική αγγειακή αντίσταση, η ιρβεσαρτάνη μειώνει τον φόρτο εργασίας στην καρδιά, κάτι που μπορεί να είναι ευεργετικό για ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
• Προστασία των νεφρών: Η ιρβεσαρτάνη μπορεί να έχει προστατευτική επίδραση στα νεφρά, ειδικά σε ασθενείς με διαβήτη, εμποδίζοντας την εξέλιξη των πρωτεϊνών στα ούρα (μικρολευκωματινουρία) και διατηρώντας τη νεφρική λειτουργία.

Φαρμακοκινητική

• Απορρόφηση: Η ιρβεσαρτάνη γενικά απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
• Βιοδιαθεσιμότητα: Η βιοδιαθεσιμότητα της ιρβεσαρτάνης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 60-80% της δόσης.
• Μεταβολισμός: Η ιρβεσαρτάνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ, όπου υφίσταται οξείδωση και γλυκουρονιδίωση. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η ιρβεσαρτάνη-2-Ο-γλυκουρονίδιο και ο ιρβεσαρτάνη-3-καρβοξυμεθυλαιθέρας.
• Δέσμευση πρωτεϊνών: Περίπου το 90-95% της ιρβεσαρτάνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη.
• Κατανομή: Ο όγκος κατανομής της ιρβεσαρτάνης είναι περίπου 53-93 λίτρα. Διεισδύει καλά στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των νεφρών, του ήπατος και της καρδιάς.
• Απέκκριση: Περίπου το 20% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών και το υπόλοιπο μέσω των εντέρων. Ο χρόνος ημιζωής της ιρβεσαρτάνης από το πλάσμα είναι περίπου 11-15 ώρες.
• Επίδραση της τροφής: Η τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην απορρόφηση της ιρβεσαρτάνης, επομένως το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Υπέρταση:

   • Η δόση έναρξης για ενήλικες είναι συνήθως 150 mg μία φορά την ημέρα.
   • Εάν απαιτείται επιπλέον μείωση της αρτηριακής πίεσης, η δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο, που είναι συνήθως 300 mg μία φορά την ημέρα.
   • Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή υπέρταση και σακχαρώδη διαβήτη, συνιστάται η έναρξη με δόση 300 mg.

2. Σακχαρώδης διαβήτης με μικρολευκωματινουρία:

   • Η δόση έναρξης για ενήλικες είναι συνήθως 150 mg μία φορά την ημέρα.
   • Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg την ημέρα.

3. Καρδιακή ανεπάρκεια:

   • Η αρχική δόση για ενήλικες είναι συνήθως 75 mg μία φορά την ημέρα.
   • Εάν είναι καλά ανεκτή, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 150 mg και περαιτέρω στα 300 mg την ημέρα ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Το Irbesartan λαμβάνεται συνήθως μία φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με νερό.

Χρήση Εγκρίθηκε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

• Εμβρυοτοξικότητα:

  • Μελέτες δείχνουν ότι οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ μπορεί να προκαλέσουν εμβρυοτοξικότητα όταν χρησιμοποιούνται στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εξεγκεφαλίας και μονόπλευρης νεφρικής αγένεσης σε έμβρυα γυναικών που έλαβαν ιρβεσαρτάνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (Boix et al., 2005).

• Αρνητικά αποτελέσματα εγκυμοσύνης:

  • Μια μελέτη που εξέτασε τη χρήση ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης διαπίστωσε ότι η μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων σχετίζεται με υψηλό κίνδυνο ανεπιθύμητων εκβάσεων εγκυμοσύνης, συμπεριλαμβανομένης της καθυστερημένης ανάπτυξης των άκρων και της αυτόματης αποβολής (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Επίδραση στο έμβρυο:

  • Η χρήση της ιρβεσαρτάνης πριν από τη σύλληψη και την πρώιμη εγκυμοσύνη μπορεί να οδηγήσει σε καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου και σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων εκβάσεων. Σε μια περίπτωση, μια γυναίκα που έπαιρνε ιρβεσαρτάνη διαγνώστηκε με έμβρυο με σύνδρομο Turner και καθυστερημένη ανάπτυξη των άκρων (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Αντενδείξεις

• Υπερευαισθησία: Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις γνωστής υπερευαισθησίας στην ιρβεσαρτάνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου. Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί ως αλλεργικές αντιδράσεις, όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός, πρήξιμο του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή.
• Κύηση: Η χρήση του Aprovel αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σοβαρών διαταραχών στο έμβρυο, όπως μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποπλασία του κρανίου και της οπίσθιας περιοχής του τον εγκέφαλο.
• Γαλουχία: Το Aprovel απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση του αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
• Πήξη αίματος: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αιμορραγικές διαταραχές ή σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά.
• Συμπτωματική υπόταση: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση, καθώς η ιρβεσαρτάνη μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Καρδιακή ανεπάρκεια: Το Aprovel πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά σε αυτούς με ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια.
• Συνδυασμός με Alskept (άλφα-λισινοπρίλη): Η συνδυασμένη χρήση του Aprovel και του Alskept αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου υποτασικών επιδράσεων.

Παρενέργειες Εγκρίθηκε

• Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Αυτή είναι μια από τις τυπικές επιδράσεις του φαρμάκου. Σε σπάνιες περιπτώσεις, αυτό μπορεί να προκαλέσει υπόταση (σοβαρή χαμηλή αρτηριακή πίεση), ειδικά σε ασθενείς με σοβαρή υποογκαιμία (χαμηλά σωματικά υγρά), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή λιποθυμία.
• Πονοκέφαλος: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους κατά τη λήψη του Aprovel.
• Ζάλη και υπνηλία: Αυτό ισχύει επίσης για πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή κατά την αλλαγή της δόσης.
• Υπερκαλιαιμία: Σε σπάνιες περιπτώσεις, το Aprovel μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων καλίου στο αίμα, κάτι που μπορεί να είναι επικίνδυνο, ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή όταν λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου.
• Αλλεργικές αντιδράσεις: Περιλαμβάνουν δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση, οίδημα προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή. Εάν εμφανιστούν σημάδια αλλεργίας, θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το Aprovel και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
• Αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα: Αυτό μπορεί να συμβεί σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά σε αυτούς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.
• Πόνος στους μύες ή στις αρθρώσεις: Αυτό μπορεί επίσης να είναι παρενέργεια του Aprovel.

Υπερβολική δόση

• Σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη και λιποθυμία.
• Υπνηλία, υπνηλία και γενικό αίσθημα αδυναμίας.
• Καρδιακές αρρυθμίες ή αναπνευστικές διαταραχές είναι επίσης πιθανές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

• Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας: Το Aprovel μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ. Σπιρονολακτόνη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου ή άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου.
• Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χρήση του Aprovel με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑΕ), ανταγωνιστές ασβεστίου ή β-αναστολείς, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση.
• Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο υπότασης: Η συνδυασμένη χρήση του Aprovel με αλκοόλ, αντικαταθλιπτικά, ηρεμιστικά ή υπνωτικά μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση και να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης (μείωση της αρτηριακής πίεσης με αλλαγές στη θέση του σώματος). li>
• Λίθιο: Η ιρβεσαρτάνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση του λιθίου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα λιθίου στο αίμα και τοξικές επιδράσεις.
• Νεφροτοξικά φάρμακα: Η ιρβεσαρτάνη μπορεί να αυξήσει τη νεφροτοξικότητα ορισμένων φαρμάκων, ιδιαίτερα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και φαρμάκων που μεταβολίζονται από τους νεφρούς.