Egilok Retard

Το φάρμακο Egilok καθυστερεί με βάση τη μετοπρολόλη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας β-αδρενεργικών υποδοχέων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενεργά σε ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος.

[1]

Ενδείξεις Egilok Retard

Το φάρμακο Egilok retard εκχωρείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με υψηλή αρτηριακή πίεση.
• για την εξάλειψη και ανακούφιση της στηθάγχης.
• με σταθερή συμπτωματική χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.
• για την πρόληψη της καρδιακής ανακοπής και του επαναλαμβανόμενου εμφράγματος μετά από οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• με αποτυχίες του καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένης της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, της επιδείνωσης της κοιλιακής λειτουργίας στην κολπική μαρμαρυγή και των κοιλιακών εξωσυσταλών.
• για τη διόρθωση των λειτουργικών διαταραχών της καρδιακής δραστηριότητας, οι οποίες συμβαίνουν σε φόντο οξείας παλίνωσης.
• για την πρόληψη των επιθέσεων ημικρανίας.

[2]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό παρασκεύασμα Egilok retard παράγεται με τη μορφή λευκών επιμήκων-κυρτών δισκίων καλυμμένων με μεμβράνη με ταινία, με τομή διπλής όψεως για τη δοσολόγηση. Τα δισκία έχουν παρατεταμένο αποτέλεσμα.

Ένα δισκίο επιβράδυνσης Egilok μπορεί να περιέχει 50 ή 100 mg του δραστικού συστατικού της μετοπρολόλης.

Το κουτί από χαρτόνι περιέχει τρεις πλάκες κυψέλης με παρασκεύασμα, 10 τεμάχια το καθένα. δισκία σε μία κυψέλη. Επιπλέον, επισυνάπτεται μια οδηγία σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου.

Φαρμακοδυναμική

Το ενεργό συστατικό των EGs retard ανήκει στην ομάδα των β-αδρενο-μπλοκ. Τα κύρια αποτελέσματα του φαρμάκου είναι αναλγητικά, αντιαρρυθμικά και αντιυπερτασικά.

Η μετοπρολόλη εμποδίζει την επίδραση του ενεργού συμπαθητικού συστήματος στην καρδιακή δραστηριότητα, ομαλοποιώντας τον καρδιακό ρυθμό και την ποιότητα της καρδιακής παροχής.

Με την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, το φάρμακο είναι σε θέση να μειώσει τους δείκτες του. Η παρατεταμένη αντιυπερτασική δράση εξηγείται από τη μείωση της ολικής περιφερικής αντίστασης.

Με μία μόνο εισαγωγή, η δραστηριότητα της ρενίνης πλάσματος επιβραδύνεται. Αυτό μπορεί να οφείλεται στο γεγονός ότι υπάρχει αναστολή των υποδοχέων β1 των νεφρών, γεγονός που με τη σειρά του προκαλεί μείωση στην παραγωγή ρενίνης και μείωση της αγγειοσυστολής.

Με την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, μια παρατεταμένη χρήση του retard Egiloc μπορεί να οδηγήσει σε κλινικά σημαντική μείωση του βάρους της αριστερής κοιλίας. Όπως ακριβώς και άλλα φάρμακα σε αυτή την ομάδα, το Egilok retard μειώνει την ανάγκη καρδιακού μυός στο οξυγόνο, μειώνοντας τη συστηματική αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Ταυτόχρονα, η κυκλοφορία του αίματος και η παροχή οξυγόνου στις επηρεαζόμενες περιοχές του μυοκαρδίου βελτιώνονται. Αυτές οι ιδιότητες μπορούν να μειώσουν την πιθανότητα εμφάνισης καρδιακών προσβολών και να βελτιώσουν την απόδοση των ασθενών.

Σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς β-αναστολείς, το Egilok retard έχει μικρότερη επίδραση στην παραγωγή ινσουλίνης και στις διεργασίες του μεταβολισμού των υδατανθράκων. Το φάρμακο δεν έχει σημαντική επίδραση στην αντίδραση της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων σε απόκριση υπογλυκαιμικών καταστάσεων και δεν παρατείνει τις περιόδους των υπογλυκαιμικών επιθέσεων.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό του παρασκευάσματος επιβράδυνσης του Egilok απορροφάται σε μεγάλο βαθμό (~ 95%) από το πεπτικό σύστημα. Ωστόσο, μετά την απορρόφηση, ένα σημαντικό ποσοστό μεταβολικών διεργασιών εμφανίζεται στο ήπαρ. Η βιολογική διαθεσιμότητα της φαρμακευτικής ουσίας μπορεί να είναι περίπου 35%.

Το φάρμακο κατανέμεται βραδέως. Μέσα σε 5 ώρες μετά την κατανάλωση του επιβράδους Egilok, αργή απορρόφηση μετατρέπεται σε 6 ώρες πλατώ και μόνο μετά από αυτό αρχίζει το στάδιο της βραδείας αποβολής. Συνήθως, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι από 6 έως 12 ώρες: ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 3 ώρες. Αυτή η διαφορά εξηγείται από την αργή απορρόφηση του φαρμάκου.

Το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να κυμαίνεται, πράγμα που εξαρτάται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μπορεί να φτάσει το 10%.

Η αφαίρεση του φαρμάκου πραγματοποιείται κυρίως από τα νεφρά (~ 95%). Περίπου το 10% του δραστικού συστατικού απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Τα τελικά προϊόντα του μεταβολισμού δεν παίζουν κλινικά σημαντικό ρόλο και εκκρίνονται με θερμιδικές μάζες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιβράδυνση Egilok λαμβάνεται συνήθως το πρωί, μία φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από το χρόνο της κατανάλωσης. Σε όλες τις περιπτώσεις, η ποσότητα του ληφθέντος φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά, εάν είναι απαραίτητο, με σταδιακή αύξηση της δοσολογίας.

• Με αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η αρχική δόση είναι 50 mg / ημέρα, με πιθανή περαιτέρω αύξηση στα 100-200 mg. Η μέγιστη ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου είναι 200 mg.
• Για τη θεραπεία της στηθάγχης, συνιστάται η λήψη 50 mg του φαρμάκου ημερησίως. Εάν το αποτέλεσμα της θεραπείας είναι ανεπαρκές, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στα 100-200 mg ή να χορηγηθεί το Egilok retard σε συνδυασμό με άλλο παρόμοιο φάρμακο.
• Ως δευτεροπαθής προφυλακτικό για την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνιστάται η λήψη 200 mg του φαρμάκου ημερησίως.
• Με την αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια, η θεραπεία αρχίζει με 25 mg επιβράδυνσης Egilok ημερησίως. Μετά από 14 ημέρες, η δόση αυξάνεται στα 50 mg, μετά από 14 ημέρες στα 100 mg και πάλι μετά από 14 ημέρες στα 200 mg.
• Για τη θεραπεία της αρρυθμίας, η δοσολογία προσδιορίζεται μεμονωμένα, από 50 έως 200 mg ημερησίως, μία φορά.
• Με την αυξημένη λειτουργία του θυρεοειδούς, η τυποποιημένη δόση επίσης κυμαίνεται μεταξύ 50-200 mg ημερησίως.
• Για την πρόληψη της ημικρανίας επιθέσεις Egilok καθυστερήσει λαμβάνεται σε μια ποσότητα από 100 έως 200 mg την ημέρα.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, οι ασθενείς με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία, αυτοί που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση δεν ρυθμίζουν τη δοσολογία.

Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου πρέπει να μειώνεται ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς.

Τα δισκία επιβράδυνσης του Egilok λαμβάνονται στο σύνολό τους χωρίς θραύση ή μάσημα, με επαρκή ποσότητα υγρού. Επιτρέπεται η διαίρεση του δισκίου σε δύο ίσα μέρη. 

Χρήση Egilok Retard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δυστυχώς, δεν πραγματοποιήθηκαν ποιοτικές μελέτες σχετικά με τη χρήση του επιβράδυνου Egilok με εγκύους και θηλάζουσες γυναίκες. Λόγω της έλλειψης αξιόπιστων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου, δεν συνιστάται να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Πιθανότατα, β-αναστολείς μπορεί να οδηγήσουν σε επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού στο έμβρυο και στο παιδί που γεννήθηκε.

Εάν αρνηθεί να δεχθεί Egilok retard δεν είναι δυνατόν, η θεραπεία θα πρέπει να είναι υπό τη συνεχή επίβλεψη της κατάστασης του εμβρύου, και στη συνέχεια - και ένα νεογέννητο μωρό, από τη γέννησή του, μπορεί να αναπτύξουν ανεπιθύμητα χαρακτηριστικά, όπως η αναπνευστική καταστολή, υπόταση, και υπογλυκαιμία.

Η είσοδος του φαρμάκου στο μητρικό γάλα δεν μπορεί πάντα να προκαλέσει την ανάπτυξη ανεπιθύμητων εκδηλώσεων σε βρέφος. Ωστόσο, ο διορισμός της μητέρας μητέρας Egilok retard, πρέπει να είστε προσεκτικοί και να παρακολουθείτε το μωρό, έγκαιρα για να απαντήσετε στην πιθανή ανάπτυξη των δυσμενών συμπτωμάτων.

Αντενδείξεις

Αντιυπερτασικό φάρμακο Egilok retard δεν χρησιμοποιείται:

• εάν ο ασθενής βρίσκεται σε κατάσταση καρδιογενούς σοκ.
• με υπερευαισθησία στη σύνθεση του φαρμάκου.
• με κολποκοιλιακό αποκλεισμό του δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
• εάν ο ασθενής πάσχει από μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• με συμπτωματική βραδυκαρδία ή σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• με σύνδρομο δυσλειτουργίας κόλπων κόλπου.
• σε διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας, κυρίως σε αρτηριακά αγγεία.
• εάν ο ασθενής είναι ύποπτος για οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και ο καρδιακός ρυθμός είναι μικρότερος από 45 bpm ή συστολική πίεση μικρότερη από 100 mm Hg. σ.
• μεταβολική οξέωση;
• εάν ο ασθενής έχει φωτοχρωμοκύτωμα χωρίς θεραπεία.
• εάν ο ασθενής υφίσταται ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα αναστολέα ΜΑΟ-Α.
• με περίπλοκη πορεία βρογχικού άσθματος ή με απόφραξη των πνευμόνων.
• εάν ο ασθενής λάβει ενδοφλέβια έγχυση φαρμάκων ανταγωνιστών ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) ή άλλων αντιαρρυθμικών φαρμάκων (δισοπυραμίδη).

Παρενέργειες Egilok Retard

Στους περισσότερους ασθενείς, η λήψη του Egilok retard δεν προκαλεί παρενέργειες. Σε μερικές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν τα παρακάτω ανεπιθύμητα συμπτώματα:

• επιβράδυνση της καρδιακής δραστηριότητας, κρύα άκρα, συνδρόμου Raynaud υποτροπίασαν, σημάδια κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, οίδημα, πόνο στην καρδιά, καρδιακή αρρυθμία, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική πτώση πίεσης με διαταραγμένη συνείδηση?
• μείωση των αιμοπεταλίων και των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα.
• αίσθηση κόπωσης, πόνος στο κεφάλι, ζάλη, μούδιασμα των άκρων, σπασμοί.
• εξασθένιση της όρασης, ερυθρότητα και ερεθισμός των ματιών, αλλοίωση της ακοής, αλλαγή γεύσης, επιπεφυκίτιδα,
• δυσκολία στην αναπνοή, βρογχόσπασμος.
• ναυτία, επιγαστρικό πόνο, δυσπεψία, μετεωρισμός, δίψα,
• αλλεργία, δερματικό εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση, υποτροπή της ψωρίασης, δερματική δυστροφία, αλωπεκία,
• μυασθένεια.
• αύξηση βάρους, διαταραχή μεταβολισμού λιπιδίων, εκδήλωση λανθάνουσας σακχαρώδους διαβήτη,
• ηπατίτιδα, επιδείνωση της ηπατικής λειτουργίας,
• Καταθλιπτικές καταστάσεις, παραισθήσεις, διαταραχές του ύπνου, παραβίαση της λίμπιντο, διαταραχές της μνήμης.

Υπάρχουν ανέκδοτες αναφορές των περιπτώσεων της ανικανότητας και κολποκοιλιακού δεύτερο μπλοκ και τρίτου βαθμού, καθώς και η εμφάνιση των αντιπυρηνικών αντισωμάτων (η οποία δεν δείχνει την παρουσία του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου).

[3]

Υπερβολική δόση

Τα σημεία υπερδοσολογίας είναι:

• σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• φλεβοκομβική βραδυκαρδία με σοβαρή πορεία.
• επιθέσεις ναυτίας και εμέτου.
• ζάλη, λιποθυμία.
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
• φαινόμενα βρογχόσπασμου.
• καρδιακό σοκ, κώμα, αποκλεισμό AV, πόνο στην καρδιά.

Κατά κανόνα, τα πρώτα συμπτώματα υπερβολικής προετοιμασίας του Egilok στον οργανισμό παρατηρούνται εντός 20-120 λεπτών μετά τη λήψη των δισκίων.

Τα παραπάνω συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν μετά την κατανάλωση οινοπνευματωδών ποτών, υπνωτικών φαρμάκων και αντιυπερτασικών φαρμάκων, κινιδίνης.

Η θεραπεία αυτής της πάθησης γίνεται με συνέπεια και σταδιακά:

• εντατική περίθαλψη ·
• ο έλεγχος της κυκλοφορίας του αίματος, η αναπνευστική λειτουργία, το ουροποιητικό σύστημα, η ποιότητα του ηλεκτρολυτικού μεταβολισμού και η περιεκτικότητα της γλυκόζης στο αίμα.

Με απότομη ή σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ο ασθενής μεταφέρεται σε μια θέση κλίσης σε γωνία 45 ° με μια λεκάνη που έχει ανυψωθεί σε σχέση με την κεφαλή. Σε κρίσιμες καταστάσεις - όταν επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού και αυξημένο κίνδυνο αποτυχίας της καρδιακής δραστηριότητας - στον ασθενή χορηγείται με μεσοδιάστημα β-adrenostimulyatorov από 2 έως 5 λεπτών είτε ενδοφλεβίως από 0.5 έως 2 mg θειική ατροπίνη. Εάν το επιθυμητό αποτέλεσμα απουσιάζει, τότε καταφεύγετε στην εισαγωγή νορεπινεφρίνης, ντοπαμίνης ή ντοβουταμίνης, ακολουθούμενης από το διορισμό γλυκαγόνης (1-10 mg) και την εγκατάσταση του IWR.

Ο βρογχόσπασμος εξαλείφεται με ενδοφλέβιες ενέσεις των διεγερτικών παραγόντων β2-αδρενεργικών υποδοχέων.

Είναι σημαντικό να γνωρίζουμε ότι το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Egilok retard - μετοπρολόλη - δεν προσφέρεται για αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Egilok retard μπορεί να συνδυαστεί επιτυχώς με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Προκειμένου να αποφευχθεί σοβαρή υπόταση λόγω αυτού του συνδυασμού, θα πρέπει να παρακολουθείτε συνεχώς την πίεση του ασθενούς.

 Egilok retard είναι απαράδεκτο να συνδυαστεί με τέτοια φάρμακα:

• αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, βεραπαμίλη;
• φάρμακα-ΜΑΟ αναστολείς.

 Με προσοχή ορίστε τους συνδυασμούς του Egilok retard:

• με αντιαρρυθμικά φάρμακα εσωτερικής χρήσης, παρασυμπαθομιμητικά.
• με παρασκευάσματα foxglove - λόγω του κινδύνου διαταραχής της καρδιακής αγωγής,
• με νιτρικά άλατα - λόγω της πιθανότητας εμφάνισης υπότασης και βραδυκαρδίας.
• με υπνωτικά, ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά - λόγω του κινδύνου μείωσης της αρτηριακής πίεσης,
• με τα ναρκωτικά - λόγω του κινδύνου καταπίεσης της καρδιακής λειτουργίας.
• με συμπαθομιμητικά - λόγω αυξημένης πιθανότητας καρδιακής ανακοπής.
• με κλονιδίνη - λόγω του κινδύνου ανάπτυξης υπερτασικής κρίσης.
• με εργοταμίνη - λόγω της αυξημένης αγγειοσυσταλτικής δράσης.
• με β2-συμπαθομιμητικά (είναι ανταγωνιστές).
• με τα ΜΣΑΦ και τα οιστρογόνα - λόγω της μείωσης της αντιυπερτασικής δράσης.
• με ινσουλίνη και αντιδιαβητικά - λόγω της πιθανής αύξησης των υπογλυκαιμικών επιδράσεων.
• με μυοχαλαρωτικά μυοειδούς - που οφείλονται σε αυξημένο μυοσκελετικό αποκλεισμό.
• με αναστολείς και επαγωγείς ενζύμων - εξαιτίας της πιθανής ενίσχυσης ή, αντιστρόφως, της μείωσης της δράσης της μετοπρολόλης. 

Συνθήκες αποθήκευσης

Η επιβράδυνση Egilok αποθηκεύεται σε συνηθισμένη θερμοκρασία, με επιτρεπόμενη μέγιστη τιμή + 30 ° C. Τα παιδιά πρέπει να περιορίζονται στην αποθήκευση φαρμάκων.

Διάρκεια ζωής

Η επιβράδυνση Egilok μπορεί να αποθηκευτεί για έως και 5 χρόνια.