Duspatalin

Η Δουσπαταλίνη (μεβεβερίνη) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου (IBS) και άλλων γαστρεντερικών διαταραχών που σχετίζονται με την υπερτονικότητα των λείων μυών.

Η μεβεβερίνη δρα μπλοκάροντας τα κανάλια ασβεστίου στους λείους μύες του εντέρου, προκαλώντας τη χαλάρωσή τους. Αυτό βοηθά στη μείωση των σπασμών, στη μείωση του πόνου και στη βελτίωση της εντερικής διαπερατότητας.

Η Δουσπαταλίνη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα σε μορφή δισκίου ή κάψουλας. Συνήθως λαμβάνεται πριν από τα γεύματα ή ανάλογα με τις ανάγκες, σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.

Ενδείξεις Duspatalina

1. Κοιλιακός πόνος και δυσφορία που σχετίζονται με το σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου (IBS).
2. Εντερικοί σπασμοί και πόνος που μοιάζει με κολικό.
3. Ατελής κένωση του εντέρου και άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με δυσλειτουργία του εντέρου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η Δουσπαταλίνη διατίθεται συνήθως σε μορφή δισκίων ή καψουλών για χορήγηση από το στόμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης:

   • Επιλεκτική αντισπασμωδική δράση: Η μεβεβερίνη χαλαρώνει επιλεκτικά τους λείους μύες του εντέρου χωρίς να επηρεάζει σημαντικά την φυσιολογική εντερική περισταλτική. Αυτό επιτρέπει τη μείωση των σπασμών και του σχετικού πόνου χωρίς να διαταράσσει την φυσιολογική κινητική λειτουργία.
   • Αποκλεισμός διαύλων νατρίου: Η μεβεβερίνη αποκλείει τους διαύλους νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες των λείων μυϊκών κυττάρων, με αποτέλεσμα τη σταθεροποίηση της μεμβράνης και την αποτροπή της ανεξέλεγκτης εισόδου νατρίου στα κύτταρα. Αυτό αποτρέπει την αποπόλωση και την επακόλουθη συστολή των λείων μυών.
   • Αντισπασμωδική δράση: Το φάρμακο μειώνει τον αυξημένο τόνο και την υπερκινητική δραστηριότητα των λείων μυών του εντέρου, γεγονός που βοηθά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως πόνος, σπασμοί και κοιλιακή δυσφορία.

2. Επιδράσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα:

   • Μείωση του πόνου και της δυσφορίας: Χαλαρώνοντας τους λείους μύες του εντέρου, η μεβεβερίνη βοηθά στη μείωση του πόνου και της δυσφορίας που σχετίζονται με λειτουργικές διαταραχές του εντέρου.
   • Καμία επίδραση στην φυσιολογική κινητικότητα: Σε αντίθεση με ορισμένα άλλα αντισπασμωδικά, η μεβεβερίνη δεν καταστέλλει την φυσιολογική κινητικότητα του εντέρου, γεγονός που αποτρέπει παρενέργειες όπως η δυσκοιλιότητα ή η αργή εντερική διέλευση.

3. Κλινικές επιδράσεις:

   • Βελτιωμένη κατάσταση του ασθενούς: Η μεβεβερίνη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου (ΣΕΕ) και άλλων λειτουργικών γαστρεντερικών διαταραχών. Οι ασθενείς αναφέρουν μειωμένο πόνο, μειωμένους σπασμούς και βελτιωμένη συνολική ευεξία.

4. Φόντα:

   • Ελάχιστες συστηματικές επιδράσεις: Λόγω της επιλεκτικής δράσης της στους εντερικούς μύες, η μεβεβερίνη έχει ελάχιστες συστηματικές παρενέργειες, καθιστώντας την ασφαλή για μακροχρόνια χρήση.
   • Δεν έχει αντιχολινεργικές επιδράσεις: Η μεβεβερίνη δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες, επομένως δεν προκαλεί παρενέργειες όπως ξηροστομία, θολή όραση ή κατακράτηση ούρων, οι οποίες είναι τυπικές για ορισμένα άλλα αντισπασμωδικά.

Φαρμακοκινητική

1. Αναρρόφηση:

   • Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μεβεβερίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τα σκευάσματα τροποποιημένης αποδέσμευσης, όπως οι κάψουλες, παρέχουν παρατεταμένη αποδέσμευση της δραστικής ουσίας, η οποία βοηθά στη διατήρηση σταθερών επιπέδων στο πλάσμα.

2. Διανομή:

   • Η μεβεβερίνη κατανέμεται καλά στους ιστούς, ειδικά στους λείους μύες του εντέρου, όπου ασκεί τη δράση της.
   • Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 75%, υποδεικνύοντας μέτρια σύνδεση με τις πρωτεΐνες.

3. Μεταβολισμός:

   • Η μεβεβερίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ μέσω υδρόλυσης εστέρων, σχηματίζοντας βερατρικό οξύ και μεβεβερινική αλκοόλη.
   • Οι κύριοι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογική δράση, γεγονός που ελαχιστοποιεί τον κίνδυνο συστηματικών παρενεργειών.

4. Απόσυρση:

   • Οι μεταβολίτες της μεβεβερίνης απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Περίπου το 60% των μεταβολιτών απεκκρίνεται στα ούρα ως καρβοξυλικά οξέα και τα γλυκουρονίδια τους.
   • Μερικοί από τους μεταβολίτες μπορεί να απεκκρίνονται στη χολή.

5. Ημιπερίοδος ζωής:

   • Ο χρόνος ημιζωής της μεβεβερίνης και των μεταβολιτών της είναι περίπου 5-6 ώρες, επιτρέποντας τη λήψη του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα κατά τη χρήση καψουλών ελεγχόμενης αποδέσμευσης.

Ειδικές οδηγίες:

• Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία:
  • Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς ή ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, γεγονός που καθιστά τη μεβεβερίνη κατάλληλη για χρήση σε αυτές τις ομάδες ασθενών.
• Αλληλεπιδράσεις τροφίμων:
  • Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της μεβεβερίνης, αλλά συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 20 λεπτά πριν από τα γεύματα για να επιτευχθεί το καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι συνιστώμενες δόσεις και οι μέθοδοι χορήγησης εξαρτώνται από τη μορφή απελευθέρωσης.

Κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης (200 mg):

• Προτεινόμενη Δοσολογία: Μία κάψουλα (200 mg) δύο φορές την ημέρα.
• Οδηγίες χρήσης: Λάβετε τις κάψουλες ολόκληρες, χωρίς μάσημα, με επαρκή ποσότητα νερού (τουλάχιστον μισό ποτήρι). Συνιστάται να λαμβάνετε τις κάψουλες 20 λεπτά πριν από τα γεύματα (πρωί και βράδυ).

Δισκία (135 mg):

• Συνιστώμενη δόση: Ένα δισκίο (135 mg) τρεις φορές την ημέρα.
• Οδηγίες χρήσης: Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα νερού. Συνιστάται η λήψη τους 20 λεπτά πριν από τα γεύματα.

Γενικές συστάσεις:

1. Διάρκεια θεραπείας:

   • Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό ξεχωριστά, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την ανταπόκρισή του στη θεραπεία.
   • Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί μέχρι να επιτευχθεί διαρκής βελτίωση της κατάστασης, μετά την οποία συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης.

2. Χαμένη δόση:

   • Εάν παραλείψετε μια κάψουλα ή δισκίο, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, μην διπλασιάσετε τη δόση, απλώς συνεχίστε να παίρνετε το φάρμακο ως συνήθως.

3. Διακοπή της θεραπείας:

   • Το φάρμακο μπορεί να διακοπεί σταδιακά για να αποφευχθεί πιθανή υποτροπή των συμπτωμάτων. Συνιστάται να συμβουλευτείτε γιατρό σχετικά με τη σταδιακή μείωση της δόσης.

Ειδικές οδηγίες:

• Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
• Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
• Έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες: Η χρήση του φαρμάκου πρέπει να συμφωνηθεί με γιατρό.

Ενδεικτικό πρόγραμμα εισαγωγής:

Κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης:

• Το πρωί: 1 κάψουλα 20 λεπτά πριν το πρωινό.
• Το βράδυ: 1 κάψουλα 20 λεπτά πριν το δείπνο.

Χάπια:

• Το πρωί: 1 δισκίο 20 λεπτά πριν το πρωινό.
• Κατά τη διάρκεια της ημέρας: 1 δισκίο 20 λεπτά πριν το μεσημεριανό γεύμα.
• Το βράδυ: 1 δισκίο 20 λεπτά πριν το δείπνο.

Χρήση Duspatalina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το ζήτημα της ασφάλειας της χρήσης του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι σημαντικό για την πρόληψη πιθανών κινδύνων για τη μητέρα και το έμβρυο.

Αποδοτικότητα και ασφάλεια

1. Θεραπεία λειτουργικών γαστρεντερικών διαταραχών: Μελέτες δείχνουν ότι το Duspatalin είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία των γαστρεντερικών σπασμών μετά από χολοκυστεκτομή. Μειώνει τα συμπτώματα του κοιλιακού άλγους και της δυσπεψίας, ομαλοποιεί τη συχνότητα και τη σύσταση των κοπράνων, γεγονός που βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών (Maev et al., 2018).
2. Επιδράσεις στα νεφρά και το έμβρυο: Μια μελέτη σε λευκούς αρουραίους έδειξε ότι η μεβεβερίνη μπορεί να προκαλέσει ιστολογικές αλλαγές στα νεφρά εγκύων αρουραίων και στα έμβρυά τους όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτά τα ευρήματα υπογραμμίζουν την ανάγκη για προσοχή και συμβουλευτική με γιατρό πριν από τη χρήση (Al-Essawi et al., 2022).
3. Μεταβολισμός και σταθερότητα: Η μεβεβερίνη μεταβολίζεται ταχέως στον οργανισμό, καθιστώντας την σχεδόν μη ανιχνεύσιμη στο πλάσμα. Οι κύριοι μεταβολίτες της μεβεβερίνης περιλαμβάνουν το δεσμεθυλομεβεβερικό οξύ (DMAC) και άλλα παράγωγα που μπορεί να επηρεάσουν τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (Moskaleva et al., 2019).

Αντενδείξεις

Απόλυτες αντενδείξεις:

1. Υπερευαισθησία:

   • Υπερευαισθησία ή αλλεργία στη μεβεβερίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. Εάν ο ασθενής είχε προηγουμένως αλλεργικές αντιδράσεις σε αυτό το φάρμακο, η χρήση του αντενδείκνυται αυστηρά.

2. Ηλικία κάτω των 18 ετών:

   • Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, καθώς τα δεδομένα ασφάλειας και αποτελεσματικότητας για αυτήν την ηλικιακή ομάδα είναι περιορισμένα.

Σχετικές αντενδείξεις:

1. Εγκυμοσύνη και γαλουχία:

   • Εγκυμοσύνη: Η χρήση μεβεβερίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περίπτωση απόλυτης ανάγκης και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα.
   • Γαλουχία: Δεν είναι γνωστό εάν η μεβεβερίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, επομένως η χρήση της κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται. Εάν η θεραπεία είναι απαραίτητη, θα πρέπει να εξεταστεί η διακοπή του θηλασμού.

2. Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία:

   • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να χρησιμοποιούν μεβεβερίνη με προσοχή και υπό ιατρική παρακολούθηση.

Ειδικές οδηγίες:

• Ασθενείς με πορφυρία:
  • Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση μεβεβερίνης σε ασθενείς με πορφυρία, επομένως η χρήση της σε αυτούς τους ασθενείς δεν συνιστάται.

Παρενέργειες Duspatalina

Πιθανές παρενέργειες:

1. Αλλεργικές αντιδράσεις:

   • Δερματικά εξανθήματα
   • Κνησμός
   • Κνίδωση
   • Αγγειοοίδημα (οίδημα Quincke), το οποίο προκαλεί πρήξιμο στο πρόσωπο, τα χείλη, τη γλώσσα ή τον λαιμό που μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην αναπνοή και απαιτεί άμεση ιατρική φροντίδα
   • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (πολύ σπάνιες)

2. Από το γαστρεντερικό σωλήνα:

   • Ναυτία
   • Διάρροια
   • Δυσκοιλιότητα
   • Κοιλιακός πόνος

3. Από το νευρικό σύστημα:

   • Πονοκέφαλο
   • Ζάλη (σπάνια)

4. Από το καρδιαγγειακό σύστημα:

   • Αίσθημα παλμών (γρήγορος καρδιακός παλμός) (πολύ σπάνιο)

Σημειώσεις:

• Σπανιότητα παρενεργειών: Γενικά, η μεβεβερίνη είναι καλά ανεκτή και οι σοβαρές παρενέργειες είναι σπάνιες.
• Ατομική αντίδραση: Η αντίδραση στο φάρμακο μπορεί να είναι ατομική και ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν παρενέργειες που δεν αναφέρονται παραπάνω. Εάν εμφανιστούν ασυνήθιστα ή σοβαρά συμπτώματα, συμβουλευτείτε γιατρό.

Υπερβολική δόση

1. Από το κεντρικό νευρικό σύστημα:

   • Διέγερση
   • Ζάλη
   • Πονοκέφαλο

2. Από το καρδιαγγειακό σύστημα:

   • Ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός παλμός)

3. Από το γαστρεντερικό σωλήνα:

   • Ναυτία
   • Κάνω εμετό
   • Διάρροια

4. Αλλεργικές αντιδράσεις:

   • Εξάνθημα
   • Κνησμός
   • Κνίδωση

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων:

1. Φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα:

   • Παρόλο που η μεβεβερίνη από μόνη της δεν έχει σημαντικές κεντρικές επιδράσεις, η ταυτόχρονη χρήση της με ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά ή αντισπασμωδικά μπορεί να απαιτεί παρακολούθηση του ασθενούς για πιθανές αυξημένες ηρεμιστικές επιδράσεις ή άλλες κεντρικές αντιδράσεις.

2. Αντιχολινεργικά:

   • Η μεβεβερίνη δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες, αλλά θεωρητικά ο συνδυασμός της με άλλους αντιχολινεργικούς παράγοντες μπορεί να ενισχύσει την σπασμολυτική δράση στο έντερο, κάτι που μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δοσολογίας και παρακολούθηση.

3. Αντιμυκητιασικά φάρμακα (π.χ. κετοκοναζόλη):

   • Δεν υπάρχουν γνωστές σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της μεβεβερίνης και των αντιμυκητιασικών παραγόντων, ωστόσο η κετοκοναζόλη μπορεί να μεταβάλει τον μεταβολισμό ορισμένων φαρμάκων. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές αλληλεπιδράσεις και ο ασθενής να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της συνδυαστικής θεραπείας.

4. Φάρμακα που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα:

   • Η μεβεβερίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την εντερική κινητικότητα. Αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν προκινητικά (π.χ. μετοκλοπραμίδη), τα οποία μπορεί να έχουν αντίθετες επιδράσεις στην εντερική κινητικότητα.

Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα και αλκοόλ:

1. Τροφή:

   • Η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση και την αποτελεσματικότητα της μεβεβερίνης. Συνιστάται η λήψη του Duspatalin 20 λεπτά πριν από τα γεύματα για να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.

2. Αλκοόλ:

   • Το αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες της μεβεβερίνης, όπως ζάλη και καταστολή. Συνιστάται η αποφυγή της κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Duspatalin.