δεξιός

Ειδικά μέσα Deksdor (διεθνής μη κατοχυρωμένη ονομασία - Η δεξμεντετομιδίνη) είναι ένα συμπυκνωμένο παρασκεύασμα για την παρασκευή ενός διαλύματος έγχυσης απαίτησε κατά τη διάρκεια ενδοφλέβιας αναισθησίας. Το Dexdor θεωρείται ως ηρεμιστικό μέσο ιατρικής χρήσης.

[1]

Ενδείξεις δεξιός

Το Dexdor χρησιμοποιείται ως ηρεμιστικό σε άτομα ηλικίας άνω των 18 ετών που λαμβάνουν θεραπεία σε μονάδες εντατικής θεραπείας.

Συνιστώμενη βάθος της καταστολής δεν πρέπει να υπερβαίνει την αφύπνιση την αντίδραση σε λεκτική διέγερση, η οποία είναι τυπική για την περιοχή από μηδέν έως -3 βαθμούς σύμφωνα Richmond κλίμακα ανάδευση και νάρκωση (RASS).

[2]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Dexdor είναι μια συμπυκνωμένη ουσία για την παρασκευή ενός διαλύματος έγχυσης, με το ενεργό συστατικό δεξμεδετομιδίνη g / x.

Ως βοηθητικά συστατικά στο παρασκεύασμα είναι χλωριούχο νάτριο και νερό έγχυσης.

Το συμπύκνωμα έχει τη μορφή διαφανούς-άχρωμου υγρού. Απελευθερώνεται σε διαφανείς αμπούλες των 2 ml ή σε διαφανείς γυάλινες φιάλες των 4 ml και 10 ml.

Η συσκευασία από χαρτόνι μπορεί να περιέχει 5 ή 25 φύσιγγες ή 1 φιάλη φαρμάκων.

Το Dexdor μπορεί να συνταγογραφηθεί και να εφαρμοστεί μόνο από γιατρό σε νοσοκομείο, ώστε να μπορείτε να αγοράσετε το φάρμακο σε φαρμακείο μόνο εάν έχετε συνταγογραφούμενα φάρμακα.

[3], [4], [5]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό Dexdor είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής των α2-αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος έχει μεγάλο αριθμό φαρμακευτικών επιδράσεων.

Η δεξαμετρομιδίνη έχει συμπαθολυτική ιδιότητα, η οποία εκδηλώνεται με μείωση της απελευθέρωσης της νοραδρεναλίνης από συμπαθητικές νευρωνικές απολήξεις.

Η κατασταλτική ιδιότητα εξηγείται από τη μείωση της διέγερσης στο γαλαζωπό σημείο, με την επικράτηση των νοραδρενεργικών νευρικών κυττάρων που βρίσκονται στο στέλεχος του εγκεφάλου.

Επιπλέον, το Dexdor έχει αναλγητικό αποτέλεσμα και μπορεί να επηρεάσει τη μείωση της δόσης αναισθητικών και αναλγητικών. Οι ιδιότητες που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό σύστημα εξαρτώνται από τη χορηγούμενη δόση του φαρμάκου:

• με μια μικρή εισαγωγή, είναι δυνατόν να παρατηρηθούν κυρίως κεντρικά αποτελέσματα που οδηγούν σε βραδυκαρδία και υπόταση.
• με υψηλότερη ποσότητα του φαρμάκου, παρατηρείται κυρίως αγγειοσυσταλτική δράση που προκαλεί την ανάπτυξη γενικής αγγειακής αντίστασης και αύξησης της αρτηριακής πίεσης (με αύξηση μόνο της βραδυκαρδίας).

Δεν παρατηρείται κατάθλιψη της αναπνευστικής λειτουργίας με την εισαγωγή του Dexdor.

[6],

Φαρμακοκινητική

Οι κινητικές ιδιότητες του Dexdor ερευνήθηκαν με μία μόνο βραχεία έγχυση υγιών ατόμων και παρατεταμένη έγχυση ασθενών στη μονάδα εντατικής θεραπείας.

Η κατανομή του φαρμάκου είναι μια μέθοδος δύο θαλάμων. Στην πρώτη ομάδα ατόμων, το στάδιο της διανομής ήταν ταχεία: ο χρόνος διανομής ήταν 6 λεπτά.

Ο μέσος δείκτης του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής ήταν περίπου 1,35-3,68 ώρες. Ο μέσος δείκτης διανομής ισορροπίας ήταν περίπου από 90 έως 151 λίτρα ανά κιλό. Η κάθαρση στο πλάσμα ήταν από 35,7 έως 51,1 λίτρα ανά ώρα.

Το μέσο βάρος των ασθενών στις παραπάνω ενδείξεις ήταν ίσο με 69 kg.

Εκτιμώμενη παραμετρική κινητική περιοχή:

• ο όρος ημίσεια ζωή είναι μιάμιση ώρα.
• κατανομή ισορροπίας ~ 93 L.
• ρυθμούς εκκένωσης ~ 43 λίτρα ανά χιλιόγραμμο.

Δεν υπάρχει συσσώρευση στη χορήγηση έγχυσης για περίοδο έως 2 εβδομάδων.

Η δέσμευση του δραστικού συστατικού με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 94%.

Η ποιότητα σύνδεσης με πρωτεΐνες θεωρείται σταθερή στο κενό συγκέντρωσης 0,85-85 ng ανά ml.

Το δραστικό συστατικό Dexdor μπορεί να δεσμεύεται με λευκωματίνη ορού και γλυκοπρωτεΐνη άλφα-1-οξέος.

Ο μεταβολισμός του φαρμάκου εμφανίζεται στο ήπαρ και συνίσταται στην άμεση οξείδωση με n-γλυκουρονίωση, η-μεθυλίωση και κυτόχρωμα Ρ450.

Τα κύρια προϊόντα του μεταβολισμού θεωρούνται ζεύγος ισομερών n-γλυκουρονιδίων.

Μετά από ενδοφλέβια έγχυση του επισημασμένου φαρμάκου 9 ημέρες αργότερα, περίπου 95% της ετικέτας ανιχνεύθηκε στο ουροποιητικό υγρό και περίπου 4% στα κόπρανα.

Τα κύρια μεταβολικά προϊόντα στο ουροποιητικό υγρό είναι ισομερή n-γλυκουρονίδια (34%) και ο-γλυκουρονίδιο (14,5%). Τα προϊόντα μεταβολισμού δευτερεύουσας φύσεως μπορεί να κυμαίνονται από 1,11 έως 7,66% της δοσολογίας.

Μέχρι 1% του αμετάβλητου δραστικού συστατικού, το Dexdor βρέθηκε στο ουροποιητικό υγρό. Περίπου το 28% των μεταβολικών προϊόντων στο ουροποιητικό υγρό αναγνωρίζεται ως δευτερογενές: ο χαρακτήρας τους δεν έχει καθιερωθεί.

Οι πληροφορίες σχετικά με τις κινητικές ιδιότητες του Dexdor, που χρησιμοποιούνται στην παιδική ηλικία, είναι σχετικά μικρές. Η περίοδος ημιζωής, κατά πάσα πιθανότητα, ισοδυναμεί με τους δείκτες ενηλίκων. Η κάθαρση στο πλάσμα σε παιδιά ηλικίας έως 2 μηνών μπορεί πιθανώς να υποτιμηθεί.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Dexdor μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο από εξειδικευμένους ειδικούς με επαρκή γνώση στη σχετική κατεύθυνση.

Διασωληνώθηκε ασθενείς που μεταφέρονται σε Deksdor με αρχικό ρυθμό έγχυσης 0,7 mg ανά kg ανά ώρα, με μια περαιτέρω αλλαγή στη δοσολογία διάδρομο 0,2 έως 1,4 mg ανά kg ανά ώρα, κατά την άποψη της αντίδρασης του ασθενούς. Για αρχικά υποσιτισμένους ασθενείς ασθενείς, ο αρχικός ρυθμός συχνά μειώνεται.

Το Dexdor θεωρείται ισχυρό φάρμακο - η εισαγωγή του πραγματοποιείται για όχι λίγα λεπτά και ώρες. Συνήθως μία ώρα έγχυσης δεν είναι αρκετή για να επιτευχθεί η απαραίτητη ποιότητα καταστολής.

Μην χρησιμοποιείτε περισσότερο από περιοριστική δόση 1,4 mcg ανά κιλό ανά ώρα. Εάν δεν έχει επιτευχθεί η απαιτούμενη καταστολή, τότε ο ασθενής πρέπει να μεταφερθεί σε άλλο ηρεμιστικό.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη συνεχή χρήση του Dexdor - περισσότερο από 2 εβδομάδες.

Για τους ηλικιωμένους, η ρύθμιση της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη.

Ο προορισμός του Dexdor στην παιδική ηλικία ουσιαστικά δεν μελετήθηκε.

 Το Dexdor εκτρέφεται σε 5% r-δεξτρόζη, Ringer Ringer, αλατούχο ή μαννιτόλη. Για αναπαραγωγή, συνήθως χρησιμοποιείται το ακόλουθο σχήμα:

• 2 ml συμπυκνωμένου ενδιάμεσου προϊόντος - 48 ml διαλύματος έγχυσης - 50 ml συνολικού όγκου.
• 4 ml συμπυκνωμένου φαρμάκου - 96 ml διαλύματος έγχυσης - 100 ml συνολικού χορηγούμενου όγκου.
• 10 ml συμπυκνωμένου διαλύματος - 240 ml διαλύματος έγχυσης - 250 ml συνολικού όγκου.
• 20 ml συμπυκνωμένου φαρμάκου - 480 ml διαλύματος έγχυσης - 500 ml συνολικού χορηγούμενου όγκου.

Το παρασκευασμένο υγρό αναμιγνύεται καλά, αξιολογείται η ομοιογένεια και το χρώμα του.

Η αχρησιμοποίητη λύση δεν πρέπει να αποθηκεύεται και πρέπει να απορρίπτεται.

[11], [12],

Χρήση δεξιός κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Deksdor κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Κατά τη δοκιμή των ζώων, διαπιστώθηκε τοξική αναπαραγωγική επίδραση του φαρμάκου, αλλά δεν προσδιορίζεται ο βαθμός τοξικότητας στο ανθρώπινο σώμα. Για το λόγο αυτό, οι ιατρικοί ειδικοί συμβουλεύουν να αποφύγουν το διορισμό του Dexdor κατά την περίοδο που το παιδί φέρει, εκτός εάν αυτό είναι ζωτικής σημασίας.

Μελέτες έχουν δείξει ότι το Dexdor και το δραστικό του συστατικό εισέρχονται στο μητρικό γάλα των ζώων. Συνεπώς, δεν αποκλείεται κάποιος κίνδυνος για τα παιδιά που θηλάζουν. Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του Dexdor σε θηλάζουσα γυναίκα, συνιστάται η διακοπή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Το Dexdor δεν χρησιμοποιείται για ασθενείς:

• με πιθανότητα εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας.
• με τον υπάρχοντα κολποκοιλιακό αποκλεισμό του δεύτερου τρίτου βαθμού (εάν δεν υπάρχει IVR).
• με ανεξέλεγκτη υπόταση.
• με οξεία εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές.
• κάτω από την ηλικία των 18 ετών.
• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

[7], [8], [9], [10]

Παρενέργειες δεξιός

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χορήγηση του Dexdor είναι οι διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης και της βραδυκαρδίας. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις περιγράφηκαν άλλες, λιγότερο συχνές, ανεπιθύμητες εκδηλώσεις:

• υπογλυκαιμία και υπεργλυκαιμία.
• σημεία μεταβολικής οξέωσης.
• έντονη συναισθηματική διέγερση (διέγερση).
• ψευδαισθήσεις;
• αυξημένη καρδιακή δραστηριότητα.
• βλάβη του μυοκαρδίου.
• μείωση της καρδιακής εκτίναξης.
• δυσκολία στην αναπνοή.
• επιθέσεις ναυτίας και εμέτου, δίψα.
• μετεωρισμός;
• παραλήρημα;
• πυρετός.

Υπερβολική δόση

Οι ειδικοί ανέφεραν πολλές περιπτώσεις υπερδοσολογίας με το φάρμακο Dexdor. Με βάση τις διαθέσιμες πληροφορίες, ο ρυθμός έγχυσης σε ασθενείς ήταν 60 mg ανά kg ανά ώρα για 36 λεπτά, ή 30 μικρογραμμάρια ανά χιλιόγραμμο ανά ώρα για 15 λεπτά (στους 20 μήνες από την βρέφους. Και ενήλικες ασθενείς, αντίστοιχα).

Στις περισσότερες περιπτώσεις, σημάδια υπερδοσολογίας ήταν βραδυκαρδία, υπόταση, βαθιά καταστολή, υπερβολική υπνηλία και καρδιακή ανακοπή.

Εάν υποψιάζεστε ότι υπάρχει μεγαλύτερη ποσότητα φαρμάκου, η έγχυση dexdorum πρέπει να μειωθεί ή να σταματήσει. Εάν είναι απαραίτητο, παρέχετε βοήθεια αναζωογόνησης.

Αξίζει να σημειωθεί ότι προς το παρόν δεν έχει καταχωρηθεί καμία περίπτωση θανάτου του ασθενούς από υπερβολική δόση του Dexdor.

[13], [14], [15]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι αλληλεπιδράσεις του Dexdor με άλλα φάρμακα έχουν μελετηθεί σε ενήλικες ασθενείς.

Ο συνδυασμός του Dexdor με αναισθητικά, ηρεμιστικά, βαρβιτουρικά και ναρκωτικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσει αύξηση της επίδρασής τους. Μία παρόμοια μελέτη πραγματοποιήθηκε με έγχυση ισοφλουρανίου, μιδαζολάμης, προποφόλης, αλφεντανίλης. Λαμβάνοντας υπόψη τα ληφθέντα δεδομένα, είναι δυνατόν να ρυθμίσουμε τις δοσολογίες του Dexdor.

Διεξήχθησαν μικροσωματικές μελέτες για την μελέτη της ικανότητας του δραστικού συστατικού Dexdor να αναστέλλει το κυτόχρωμα P450, συμπεριλαμβανομένου του ισοενζύμου CYP2B6. Μελέτες in vitro έδειξαν την πιθανότητα αλληλεπίδρασης φαρμάκου Dexdor με υποστρώματα in vivo.

Είναι πιθανό το δραστικό συστατικό να μπορεί να προκαλέσει την παρασκευή ισοενζύμων CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Οι άνθρωποι που υποβάλλονται σε θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση ή προκαλούν βραδυκαρδία (για παράδειγμα, β-αναστολείς), είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στην πιθανή ενίσχυση αυτών των επιπτώσεων.

[16], [17], [18]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Dexdor διατηρείται σε θερμοκρασία από + 8 ° C έως + 25 ° C, σε δωμάτιο με περιορισμένη πρόσβαση για παιδιά.

Το αραιωμένο διάλυμα έγχυσης διατηρείται μόνο στο ψυγείο με θερμοκρασία από + 2 ° C έως + 8 ° C.

[19]

Διάρκεια ζωής

Οι αμπούλες και οι φιάλες με το φάρμακο Dexdor μπορούν να αποθηκευτούν έως και 3 χρόνια.

Το αραιωμένο φάρμακο φυλάσσεται για όχι περισσότερο από μία ημέρα, υπό την προϋπόθεση ότι παρατηρούνται οι συνθήκες αποθήκευσης που περιγράφονται παραπάνω.

[20], [21]