Cardil

Το Cardil είναι ένα φάρμακο από μια υποομάδα ουσιών που εμποδίζουν τη δράση των καναλιών Ca και έχει αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά και αντιαγγειακά αποτελέσματα.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου είναι η διλτιαζέμη, μια ουσία βενζοδιαζεπίνης που εμποδίζει τη διέλευση του Ca στα κύτταρα των καρδιομυοκυττάρων, καθώς και τα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων. Με τη μείωση του ρεύματος των ιόντων ασβεστίου, οι λείοι μύες της αγγειακής μεμβράνης χαλαρώνουν, γεγονός που καθιστά δυνατή την αύξηση του αγγειακού αυλού, τη σταθεροποίηση της μικροκυκλοφορίας εντός των ισχαιμικών περιοχών και τη μείωση της συστηματικής αντίστασης των περιφερικών αγγείων. Όλα αυτά συμβάλλουν στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. [1]

Ενδείξεις Cardil

Χρησιμοποιείται για στηθάγχη (αυτό περιλαμβάνει τις παραλλαγές και τις σταθερές ποικιλίες του). Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των οξέων κρίσεων στηθάγχης.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με αυξημένη αρτηριακή πίεση - για παράδειγμα, σε περιπτώσεις όπου είναι αδύνατη η χρήση ουσιών που εμποδίζουν τη δραστηριότητα των β -αδρενεργικών υποδοχέων. Το Cardil χορηγείται τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε σύνθετη θεραπεία.

Συνιστάται επίσης σε περίπτωση αρρυθμιών - για παράδειγμα, για τη μείωση του ρυθμού των κοιλιών της καρδιάς κατά τη διάρκεια της κολπικής μαρμαρυγής.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί με τη μορφή δισκίων - 30 ή 100 τεμάχια μέσα στη φιάλη. Το κουτί περιέχει 1 τέτοια φιάλη.

Φαρμακοδυναμική

Οι αντικαρκινικές ιδιότητες του φαρμάκου αναπτύσσονται μετά από στεφανιαία αγγειοδιαστολή και μείωση μετά από φόρτωση. Στην περίπτωση σταθερής στηθάγχης σε άτομα που χρησιμοποιούσαν το φάρμακο, υπήρχε ένας αντικειμενικός (παράταση της περιόδου κατά την οποία δεν υπήρχε κατάθλιψη του τμήματος ST κατά τη σωματική άσκηση) και υποκειμενικός (μείωση του αριθμού των επεισοδίων στηθάγχης που απαιτούσαν χρήση νιτρικών) βελτίωση της κατάστασης. Η σοβαρότητα της επίδρασης του Cardil σε άτομα με ασταθή στηθάγχη είναι, κατά μέσο όρο, παρόμοια με την επίδραση της νιφεδιπίνης ή της βεραπαμίλης, ενώ η συχνότητα εμφάνισης αρνητικών σημείων με τη χρήση διλτιαζέμης είναι μικρότερη από ό, τι με την εισαγωγή αυτών των φαρμάκων Το

Η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται με μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης (διαστολική καθώς και συστολική). σε φυσιολογικές τιμές αρτηριακής πίεσης, η διλτιαζέμη δεν την αλλάζει. Η χρήση του φαρμάκου σε άτομα με υπέρταση δεν οδήγησε στην εμφάνιση αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, ως αντίδραση σε μείωση των δεικτών πίεσης του αίματος. [2]

Το φάρμακο έχει ασθενές αρνητικό ινότροπο αποτέλεσμα, αλλά όταν χορηγείται, δεν υπάρχει μείωση του όγκου εγκεφαλικού επεισοδίου της καρδιάς, καθώς και του κλάσματος εξώθησης της αριστερής κοιλίας. Σε άτομα με υπερτροφία της αριστερής κοιλίας, η παρατεταμένη χρήση διλτιαζέμης οδηγεί σε υποχώρηση της διαταραχής. [3]

Σε άτομα με υπερκοιλιακές αρρυθμίες, το φάρμακο αναστέλλει την κίνηση των ιόντων ασβεστίου μέσα στα κύτταρα του κόλπου του κόλπου και του κόμβου AV, σταθεροποιώντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό.

Το Cardil μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (μεταξύ αυτών διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ). Το φάρμακο συνταγογραφείται σε άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν φάρμακα που εμποδίζουν την επίδραση των β -αδρενεργικών υποδοχέων - με αγγειοπάθειες περιφερικού τύπου ή ΒΑ, καθώς και διαβητικούς.

Το φάρμακο δεν έχει αρνητική επίδραση στη λιπιδική δομή του αίματος.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα. Συμμετέχει στο 1ο ενδοηπατικό πέρασμα (ενώ το επίπεδο της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 40% στο εύρος της προσωπικής μεταβλητότητας 24-74%). Οι δείκτες βιοδιαθεσιμότητας δεν συνδέονται με το μέγεθος της μερίδας και δεν αλλάζουν με τη χρήση διαφορετικών μορφών δοσολογίας στο φάσμα των κλινικών δοσολογιών. Οι τιμές Cmax της διλτιαζέμης στον ορό σημειώνονται μετά από 3-4 ώρες και είναι ίσες με 39-120 ng / ml μετά από 1 φορά χρήση 60 mg φαρμάκων.

Περίπου το 80% του χορηγούμενου τμήματος της διλτιαζέμης εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών ορού (περίπου 40% με λευκωματίνη). Το φάρμακο περνά εύκολα στους ιστούς. το επίπεδο του όγκου διανομής είναι περίπου 5 l / kg.

Οι τιμές ισορροπίας της διλτιαζέμης στον ορό σε περίπτωση τακτικής χρήσης 60 mg του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα σημειώνονται έως την 3-4η ημέρα της θεραπείας. Στην περίπτωση χρήσης ημερήσιων μερίδων στην περιοχή 0,12-0,3 g, οι σταθερές τιμές ορού της ουσίας κυμαίνονται από 20-200 ng / ml (το ελάχιστο θεραπευτικό επίπεδο κυμαίνεται από 70-100 ng / ml).

Μεταβολικές ενδοηπατικές διαδικασίες φαρμάκων συμβαίνουν με τη βοήθεια του CYP3 A4. το φάρμακο είναι υπόστρωμα Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Μετά τη χορήγηση διλτιαζέμης, παρατηρείται μείωση της επίδρασης της αιμοπρωτεΐνης CYP3 A4.

Κατά το 1ο στάδιο της ανταλλαγής, λαμβάνουν χώρα οι διαδικασίες αποακετυλίωσης, καθώς και η Ο- και Ν-απομεθυλίωση. Το κύριο μεταβολικό συστατικό είναι η δεακετυλδυλτιαζέμη (το επίπεδο του στον ορό είναι περίπου 15-35% των τιμών της αμετάβλητης διλτιαζέμης), το οποίο έχει φαρμακευτική δράση παρόμοια με το ενεργό στοιχείο, αλλά είναι ελαφρώς ασθενέστερο (περίπου 40-50% του επίδραση της διλτιαζέμης).

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με τη μορφή παραγώγων μέσω των νεφρών. το επίπεδο της συστημικής κάθαρσης είναι 0,7-1,3 l / kg / ώρα. Μέσα στα ούρα, καταγράφονται 5 μη συζευγμένα παράγωγα διλτιαζέμης και μερικά από αυτά έχουν επίσης συζευγμένη μορφή. Η αποβολή έχει κινητική ενός σταδίου. Σύμφωνα με το μοντέλο 3 θαλάμων, ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 0,1, 2,1 και 9,8 ώρες κατά τη διάρκεια του αρχικού, μέσου και τελικού σταδίου αποβολής. Ο γενικός όρος για τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται από 4-7 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να χρησιμοποιείτε φάρμακα μέσα, χωρίς να συνθλίβετε τα δισκία πριν από τη χρήση. Το μέγεθος δοσολογίας υπολογίζεται έτσι ώστε να αντιστοιχεί στον όγκο της ουσίας μέσα στο 1ο δισκίο. Ο τρόπος χορήγησης και τα μεγέθη των μερίδων επιλέγονται από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα και την πορεία της νόσου, το βάρος και την ηλικία του ασθενούς, καθώς και την ταυτόχρονη θεραπεία.

Κατά μέσο όρο, πρέπει να χρησιμοποιούνται 0,18-0,24 g φαρμάκων ανά ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται η αύξηση της μέγιστης ημερήσιας δόσης των 0,48 g. Εάν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα κατά την αύξηση της μερίδας, οι όγκοι της διλτιαζέμης πρέπει να μειωθούν. Εάν δεν έχει καθοριστεί ο απαιτούμενος έλεγχος του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης με την εισαγωγή της μέγιστης ημερήσιας δόσης του φαρμάκου (0,48 g), αλλά αυτό το τμήμα είναι καλά ανεκτό, θα πρέπει επιπλέον να χορηγηθούν άλλες αντιυπερτασικές ουσίες (για παράδειγμα, διουρητικά ή αναστολείς ΜΕΑ) μεταχειρισμένος.

Το αρχικό μέρος του φαρμάκου ανά ημέρα πρέπει να είναι 60 mg με 3-4 χορηγήσεις. Αργότερα, λαμβάνοντας υπόψη τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα και τη γενική κλινική εικόνα, μπορεί να αυξηθεί ή να μειωθεί. Για τους περισσότερους ασθενείς, για τον έλεγχο των τιμών της αρτηριακής πίεσης και την πρόληψη κρίσεων στηθάγχης, αρκεί 3 φορές χορήγηση 0,12 g ημερησίως.

Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει πρώτα να εφαρμόζουν 3-4 φορές 30 mg της ουσίας. Είναι δυνατή η αύξηση της μερίδας σε αυτήν την ομάδα ασθενών μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού και ελλείψει επιπλοκών από τη χορήγηση διλτιαζέμης.

Τα άτομα με ηπατικές δυσλειτουργίες πρέπει να χρησιμοποιούν το Cardil πολύ προσεκτικά - έχουν πιο προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και των μετρήσεων του ΗΚΓ, και ταυτόχρονα, συνταγογραφείται χαμηλότερη αρχική δοσολογία (3-4 φορές την ημέρα των 30 mg).

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική.

Χρήση Cardil κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τον προγραμματισμό ή την έναρξη της σύλληψης κατά τη χρήση διλτιαζέμης, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με την επιλογή μιας εναλλακτικής θεραπείας.

Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε το Cardil κατά τη διάρκεια του θηλασμού, πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το HB πριν ξεκινήσετε την εισαγωγή φαρμάκων.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση δυσανεξίας στη διλτιαζέμη ή σε πρόσθετα στοιχεία φαρμάκων.

Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας, συμπεριλαμβανομένου του αποκλεισμού AV (στάδιο 2-3 · εκτός από καταστάσεις όταν ο ασθενής έχει βηματοδότη) και SSSU.

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση φαρμάκων σε άτομα με χαμηλή αρτηριακή πίεση (με συστολικά σημάδια κάτω από 90 mm Hg), σοβαρή βραδυκαρδία (καρδιακό ρυθμό μικρότερο από 50 παλμούς / λεπτό) και αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια.

Επιπλέον, δεν χρησιμοποιείται στην ενεργό φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου (προχωρώντας με επιπλοκές), του συνδρόμου WPW και του καρδιογόνου σοκ που σχετίζεται με δηλητηρίαση με ουσίες digitalis.

Παρενέργειες Cardil

Τα πιθανά ανεπιθύμητα συμπτώματα περιλαμβάνουν:

• προβλήματα με τη δραστηριότητα του CVS: βραδυκαρδία, κόλπος ή αποκλεισμός AV (στάδιο 1 · πιο σπάνια - 2-3ο), CHF, μειωμένη αρτηριακή πίεση, καταστολή της δραστηριότητας των κόλπων του κόλπου και παράδοξη επιδείνωση της στηθάγχης, και εκτός από αυτήν την ταχυκαρδία και αίσθημα παλμών, αρρυθμία, συγκοπή, εξωσυστολία, υπεραιμία του προσώπου, απώλεια συνείδησης και περιφερικό οίδημα.
• δυσλειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα: ναυτία, αύξηση βάρους, μειωμένη όρεξη, ξεροστομία, έμετος, διαταραχές των κοπράνων, δυσπεπτικά συμπτώματα, ουλίτιδα και υπερπλασία των ούλων.
• βλάβες του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: SS, κνίδωση, κνησμός, ερυθηματώδης λύκος, TEN, εξάνθημα και πετέχειες, και επιπλέον, οίδημα Quincke, αγγειίτιδα, απολεπιστική δερματίτιδα και φωτοευαισθησία.
• διαταραχές της ηπατοχολικής δραστηριότητας: υπεργλυκαιμία, αυξημένη δραστηριότητα ενδοηπατικών ενζύμων και ηπατίτιδα κοκκιωματώδους τύπου.
• προβλήματα με το σύστημα αίματος: θρομβοπενία ή λευκοπενία, καθώς και παράταση της περιόδου αιμορραγίας.
• δυσλειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: σύγχυση, αλλαγές προσωπικότητας, αμνησία, κατάθλιψη, παραισθησία και παραισθήσεις, και επιπλέον, υπνηλία, τρόμος, θόρυβος στο αυτί, διαταραχές ύπνου, διαταραχές στο βάδισμα και υπνηλία.
• Άλλα: μυαλγία, ηωσινοφιλία, δύσπνοια, λεμφαδενοπάθεια, γεύση και οσφρητικές διαταραχές, ερεθισμός των ματιών ή αμβλυωπία, ρινική συμφόρηση ή αιμορραγία, πολυουρία, πόνος που επηρεάζει τα οστά ή τις αρθρώσεις, νυκτουρία, γυναικομαστία, στυτική δυσλειτουργία και αυξημένες τιμές κινάσης κρεατίνης.

Οι επιδερμικές εκδηλώσεις που προκαλούνται από την εισαγωγή της διλτιαζέμης εξαφανίζονται από μόνες τους, χωρίς να ακυρωθεί η χρήση φαρμάκων. Εάν όμως οι επιδερμικές διαταραχές εξακολουθούν να επιμένουν για μεγάλο χρονικό διάστημα, θα πρέπει να εξεταστεί η επιλογή διακοπής του Cardil.

Υπερβολική δόση

Με την εισαγωγή υπερβολικά μεγάλων μερίδων του φαρμάκου, μπορεί να συμβεί η ενίσχυση της έντασης των αρνητικών συμπτωμάτων που είναι χαρακτηριστικά της διλτιαζέμης. Μετά την εισαγωγή 900-1800 mg του φαρμάκου, παρατηρείται μέτρια ή σοβαρή δηλητηρίαση. Σοβαρή δηλητηρίαση συμβαίνει με μία μόνο ένεση 2600 mg φαρμάκων σε ηλικιωμένους και 5900 mg σε νεότερους ενήλικες. Η χρήση 10,8 g Cardil προκάλεσε εξαιρετικά σοβαρή δηλητηρίαση.

Τα σημάδια μέθης εμφανίζονται κατά μέσο όρο μετά από 8 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Μεταξύ των κύριων εκδηλώσεων είναι η ευερεθιστότητα, ο αποκλεισμός AV, η υποθερμία και η υπνηλία, καθώς και η μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, η υπεργλυκαιμία, η βραδυκαρδία, η ναυτία και η καρδιακή ανακοπή.

Δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να κάνετε πλύση στομάχου και να λάβετε εντερορροφητικά, καθώς και συμπτωματικές και υποστηρικτικές ενέργειες. Απαιτείται τακτική παρακολούθηση της αναπνευστικής λειτουργίας, των δεικτών όξινης βάσης και ηλεκτρολυτών, καθώς και των αιμοδυναμικών τιμών.

Σε περίπτωση μείωσης της αρτηριακής πίεσης, η ντοπαμίνη ή το CaCl χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως. Εάν υπάρχει βραδυκαρδία ή, σε ορισμένες περιπτώσεις, αποκλεισμός AV λόγω υπερδοσολογίας φαρμάκων, χρησιμοποιείται ενδοφλέβια ένεση ατροπίνης ή χρήση ηλεκτροδιεγέρτη (εάν η φαρμακευτική θεραπεία δεν λειτουργεί).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο ενισχύει τις ιδιότητες άλλων αντιυπερτασικών ουσιών.

Η χρήση μαζί με διγοξίνη, αμιωδαρόνη ή β-αποκλειστές οδηγεί σε ενίσχυση της αγωγιμότητας του AV και αύξηση του κινδύνου ανάπτυξης βραδυκαρδίας.

Η ενίσχυση της κατασταλτικής επίδρασης του ισοφλουρανίου και του αλοθανίου στο μυοκάρδιο παρατηρείται όταν χρησιμοποιούνται μαζί με διλτιαζέμη.

Σε περίπτωση ενδοφλέβιας χρήσης παρεντερικών φαρμάκων Ca, το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Cardil εξασθενεί.

Οι πρωτογενείς μεταβολικές διεργασίες των φαρμάκων εφαρμόζονται χρησιμοποιώντας το CYP3 A4. Ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση αυτού του ενζύμου (μεταξύ των οποίων η σιμετιδίνη), όταν συνδυάζονται με ένα φάρμακο, μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση των δεικτών διλτιαζέμης στο πλάσμα. Η δραστηριότητα της ουσίας μπορεί επίσης να ενισχυθεί όταν συνδυάζεται με μακρολίδια, νιφεδιπίνη, αντιμυκητιασικά, καθώς και με παράγωγα αζολίου, ταμοξιφαίνη, φλουοξετίνη και παράγοντες που επιβραδύνουν την πρωτεάση του HIV.

Τα φάρμακα που προκαλούν τις επιδράσεις του CYP3 A4 αμβλύνουν τις επιδράσεις του φαρμάκου. Για παράδειγμα, παρατηρείται μείωση της αποτελεσματικότητας όταν συνδυάζεται με ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη ή φαινοβαρβιτάλη.

Το Cardil αποδυναμώνει τις μεταβολικές διεργασίες που προκαλούνται από τη δραστηριότητα του CYP3 A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης. Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε πολύ προσεκτικά το φάρμακο με ουσίες των οποίων ο μεταβολισμός πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας το καθορισμένο ισοένζυμο - για παράδειγμα, με κυκλοσπορίνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, φαινυτοΐνη, θεοφυλλίνη και σιρόλιμους, καθώς και με ψηφτοξίνη και διγοξίνη.

Ένας συνδυασμός φαρμάκου και ουσιών που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα της αναγωγάσης HMG-CoA, των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται με χρήση του CYP3 A4 (αυτό περιλαμβάνει σιμβαστατίνη και ατορβαστατίνη με λοβαστατίνη), χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή. Η από κοινού χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να απαιτήσει μείωση της μερίδας φαρμάκων που μειώνουν την χοληστερόλη (λόγω αυξημένης πιθανότητας ανάπτυξης ηπατοτοξικότητας και ραβδομυόλυσης). Το φάρμακο δεν μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική της πραβαστατίνης με φλουβαστατίνη.

Το Cardil είναι σε θέση να αυξήσει τις τιμές ορού φαρμάκων όπως η βουσπιρόνη, η προπρανολόλη, η αλφεντανίλη με τη νιφεδιπίνη, η αλπραζολάμη και η σιλδεναφίλη με ιμιπραμίνη, η διαζεπάμη και η μετοπρολόλη με τη σισαπρίδη, καθώς και η μιδαζολάμη και η πορτριπτυλίνη.

Στην περίπτωση συνδυασμού φαρμάκων με ουσίες λιθίου, ο κίνδυνος ανάπτυξης νευροτοξικής δραστηριότητας αυξάνεται. Οι τιμές λιθίου στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται στενά όταν χρησιμοποιείται ένας τέτοιος συνδυασμός φαρμάκων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cardil πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό από τη διείσδυση μικρών παιδιών. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται από 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Cardil επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός προθεσμίας 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Blokaltsin, Dilts with Diltiazem, Tiakem και Cortiazem, και επιπλέον το Silden με το Altiazem RR, το Dilren με το Diakordin και το Dilcardia.