Azimed

Το Azimed είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο για συστηματική χρήση. Ανήκει στην κατηγορία των λινκοσαμιδών, των μακρολιδίων και των στρεπτογραμινών.

Ενδείξεις Azimeda

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην ουσία αζιθρομυκίνη:

• ΩΡΛ παθήσεις (όπως αμυγδαλίτιδα ή βακτηριακή φαρυγγίτιδα, φλεγμονή του μέσου ωτός και ιγμορίτιδα)
• αναπνευστικές λοιμώξεις (όπως βακτηριακή βρογχίτιδα και πνευμονία της κοινότητας)
• λοιμώδεις παθολογίες στην περιοχή των μαλακών ιστών και του δέρματος: ερύθημα μεταναστευτικό (πρώιμο στάδιο της κροταφογναθικής μπορελίωσης), κηρίο και ερυσίπελα, καθώς και δευτερογενείς πυοδερματώσεις.
• ΣΜΝ: τραχηλίτιδα ή ουρηθρίτιδα, επιπλεγμένη/μη επιπλεγμένη.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Κυκλοφορεί σε κάψουλες, 6 ή 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψέλη. Σε ξεχωριστή συσκευασία - 1 πλάκα κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η αζιθρομυκίνη είναι μια αζαλίδη (μια νέα κατηγορία μακρολιδίων) και έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Συντίθεται με την ριβοσωμική (70S) 50S υπομονάδα των ευαίσθητων βακτηρίων και αναστέλλει την RNA-εξαρτώμενη δέσμευση πρωτεϊνών. Ως αποτέλεσμα αυτής της διαδικασίας, η αναπαραγωγή και η ανάπτυξη των μικροβίων επιβραδύνονται. Σε υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον οργανισμό, μπορούν να εκδηλωθούν οι βακτηριοκτόνες ιδιότητές του.

Η αζιθρομυκίνη έχει ένα αρκετά ευρύ φάσμα δράσης και επηρεάζει ενεργά τους ακόλουθους παθογόνους μικροοργανισμούς:

• μεμονωμένοι Gram-θετικοί μικροοργανισμοί: πνευμονιόκοκκος, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, στρεπτόκοκκοι τύπου C, F και G, Staphylococcus aureus και S. Viridans.
• Gram-αρνητικά μικρόβια: βάκιλος γρίπης, H. Parainfluenzae, βάκιλος Ducrey, Moraxella catarrhalis, βάκιλος κοκκύτη, βάκιλος parapertussis, γονόκοκκος και Gardnerella vaginalis.
• αναερόβια μικρόβια ευαίσθητα στην ουσία: πεπτοστρεπτόκοκκοι και πεπτόκοκκοι, Bacteroides bivius και Clostridium perfringens·
• επηρεάζει αποτελεσματικά τα ενδοκυτταρικά και άλλα βακτήρια, όπως: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum και Borrelia burgdorferi.

Δεν επηρεάζει τα θετικά κατά Gram μικρόβια που είναι ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας για χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου είναι περίπου 37% (με το φαινόμενο "πρώτης διέλευσης από το ήπαρ"). Στον ορό, η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 2-3,5 ώρες και είναι (μετά από χορήγηση από το στόμα 500 mg του φαρμάκου) 0,4 mg/l. Το φάρμακο διεισδύει γρήγορα στους ιστούς και τα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του προστάτη), καθώς και στα αναπνευστικά όργανα, τους μαλακούς ιστούς και το δέρμα. Μέσα στα κύτταρα με ιστούς, ο δείκτης ουσίας είναι υψηλότερος από ό,τι στον ορό (10-100 φορές). Οι δείκτες ισορροπίας στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 5-7 ημέρες. Η ουσία συσσωρεύεται σε μεγάλες ποσότητες μέσα στα φαγοκύτταρα, τα οποία τη μεταφέρουν στην εστία φλεγμονής ή μόλυνσης. Εκεί απελευθερώνεται σταδιακά με φαγοκυττάρωση.

Η σύνθεση με πρωτεΐνες έχει επίπεδο αντιστρόφως ανάλογο με τον δείκτη της ουσίας στο αίμα (7-50% του φαρμάκου). Περίπου το 35% της δόσης υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό (διαδικασία απομεθυλίωσης), ως αποτέλεσμα του οποίου η ουσία χάνει τη δραστικότητά της. Περίπου το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο με τη χολή και ένα άλλο 4,5% με τα ούρα, εντός 72 ωρών.

Ο χρόνος ημιζωής από το πλάσμα είναι περίπου 14-20 ώρες (το διάστημα εντός 8-24 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου) και 41 ώρες (το διάστημα εντός 24-72 ωρών). Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου αλλάζουν σημαντικά εάν λαμβάνεται με τροφή.

Σε ηλικιωμένους άνδρες (65-85 ετών) δεν παρατηρούνται αλλαγές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου, αλλά στις γυναίκες η μέγιστη τιμή αυξάνεται κατά 30-50%. Σε μικρά παιδιά (1-5 ετών) η AUC, η μέγιστη συγκέντρωση και ο χρόνος ημιζωής της ουσίας μειώνονται.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα (1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά τα γεύματα - αυτό είναι απαραίτητο, καθώς η συνδυασμένη χρήση με τροφή επηρεάζει την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης). Οι κάψουλες δεν πρέπει να ανοίγονται ή να χωρίζονται σε μισά.

Για εφήβους βάρους άνω των 45 κιλών, ενήλικες και ηλικιωμένους:

• για την εξάλειψη λοιμώξεων στην αναπνευστική οδό και στα όργανα της ΩΡΛ, καθώς και στους μαλακούς ιστούς και το δέρμα (εξαιρουμένου του χρόνιου μεταναστευτικού ερυθήματος) - η ημερήσια δόση είναι 500 mg (πιείτε 2 κάψουλες ανά δόση). Πάρτε για 3 ημέρες.
• Για την εξάλειψη του ερυθήματος migrans, οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες. Σε αυτή την περίπτωση, την 1η ημέρα, η δόση είναι 1 g (λαμβάνοντας 4 κάψουλες του φαρμάκου) και σε διάστημα 2-5 ημερών - 500 mg (λαμβάνοντας 2 κάψουλες του φαρμάκου).
• για τη θεραπεία των ΣΜΝ: μία εφάπαξ δόση 1 g φαρμάκου (4 κάψουλες).

Εάν παραλείψετε να πάρετε ένα φάρμακο, πρέπει να πάρετε την κάψουλα που παραλείψατε το συντομότερο δυνατό και να λάβετε όλες τις επόμενες δόσεις σε διαστήματα 24 ωρών.

[ 8 ]

Χρήση Azimeda κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια λήψης του Azimed κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας, θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη χρήση του για τη γυναίκα είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο επιπλοκών στο μωρό ή το έμβρυο.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου, καθώς και σε άλλα αντιβιοτικά κετολίδης και μακρολίδης. Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε μορφή κάψουλας σε παιδιά βάρους κάτω των 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Παρενέργειες Azimeda

Συχνά, η ουσία αζιθρομυκίνη είναι αρκετά καλά ανεκτή, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις, κατά τη λήψη της, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• αντιδράσεις από το καρδιαγγειακό σύστημα: έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αρρυθμίας όπως πιρουέτα (αυτό περιλαμβάνει επίσης κοιλιακή ταχυκαρδία), αίσθημα παλμών και μειωμένη αρτηριακή πίεση.
• γαστρεντερικές εκδηλώσεις: διάρροια, φούσκωμα, ναυτία, αλλαγή στο χρώμα της γλώσσας, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα και έμετος, καθώς και ανάπτυξη παγκρεατίτιδας, γαστρίτιδας και ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας.
• όργανα του ηπατοχολικού συστήματος: ανάπτυξη ηπατίτιδας (επίσης των νεκρωτικών και κεραυνοβόλων μορφών της), ενδοηπατική χολόσταση και νεφρική ανεπάρκεια (μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε θάνατο), καθώς και διαταραχές στη λειτουργία του ήπατος.
• νευρολογικές διαταραχές: εμφάνιση παραισθησίας, σπασμών, πονοκεφάλων και ζάλης. Επιπλέον, ανάπτυξη υποαισθησίας, αγευσίας και δυσγευσίας, παροσμίας, μυασθένειας gravis και ανοσμίας. Παρατηρούνται λιποθυμία, ψυχοκινητική διέγερση, καθώς και αίσθημα υπνηλίας ή, αντίθετα, αϋπνίας.
• ψυχικές διαταραχές: αισθήματα επιθετικότητας, νευρικότητας, άγχους ή αγχώδους διέγερσης.
• αντιδράσεις της αιθουσαίας συσκευής και των ακουστικών οργάνων: ιάσιμη κώφωση, ίλιγγος και εμβοές.
• οπτικές διαταραχές: οπτική βλάβη;
• αντιδράσεις του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: ανάπτυξη αιμολυτικής αναιμίας, καθώς και λευκο-, θρομβοκυτταροπενίας ή ουδετεροπενίας.
• υποδόριοι ιστοί και δέρμα: κνησμός, φωτοευαισθησία και εξανθήματα, ανάπτυξη κνίδωσης, σύνδρομο Lyell ή σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα ή οίδημα Quincke.
• εκδηλώσεις από τους συνδετικούς ιστούς και τα μυοσκελετικά όργανα: ανάπτυξη αρθραλγίας.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: ανάπτυξη οξείας νεφρικής ανεπάρκειας ή σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας.
• διεισδυτικές ή μολυσματικές ασθένειες: εμφάνιση καντιντίασης (επίσης στο στόμα), κολπική λοίμωξη.
• αλλεργικές διαταραχές: αναφυλακτικές αντιδράσεις, υπερευαισθησία.
• γενικές αντιδράσεις: ανάπτυξη ανορεξίας, εξασθένιση, σοβαρή κόπωση, εμφάνιση πόνου στο στέρνο, αδιαθεσία και πρήξιμο.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων: ανάπτυξη ηωσινοφιλίας ή λεμφοκυτταροπενίας, αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, AST, ALT και χολερυθρίνης, μείωση των επιπέδων διττανθρακικών στο αίμα, παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ και αλλαγές στα επίπεδα καλίου.

[ 7 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη διαταραχών παρόμοιων με τις παρενέργειες μετά τη λήψη τυπικών φαρμακευτικών δόσεων.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, θα πρέπει να λαμβάνεται ενεργός άνθρακας και να εφαρμόζεται συμπτωματική θεραπεία για την υποστήριξη της λειτουργίας των ζωτικών οργάνων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αζιθρομυκίνη πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης άλλων φαρμάκων που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT.

Κατά τη διάρκεια της μελέτης της αλληλεπίδρασης του φαρμάκου με τα αντιόξινα, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στη βιοδιαθεσιμότητά του, αν και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα μειώθηκαν κατά περίπου 25%. Ως αποτέλεσμα, συνιστάται η λήψη αζιθρομυκίνης πριν (1 ώρα) ή μετά (2 ώρες) τη λήψη αντιόξινων φαρμάκων.

Τα παράγωγα της ερυσιβώδους όλυρας σε συνδυασμό με την αζιθρομυκίνη μπορούν, θεωρητικά, να προκαλέσουν εργοτισμό.

Ορισμένοι εκπρόσωποι συγγενών μακρολιδίων επηρεάζουν τη διαδικασία του μεταβολισμού της κυκλοσπορίνης. Δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές και φαρμακοκινητικές δοκιμές για πιθανή αλληλεπίδραση σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης του Azimed με κυκλοσπορίνη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί προσεκτικά η κλινική εικόνα πριν από τη συνταγογράφηση της συνδυασμένης χορήγησης αυτών των φαρμάκων. Εάν η συνδυασμένη θεραπεία θεωρείται δικαιολογημένη, θα είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι δείκτες κυκλοσπορίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας και να προσαρμόζεται ανάλογα η δόση.

Η αζιθρομυκίνη δεν επηρεάζει τις αντιπηκτικές ιδιότητες μιας εφάπαξ δόσης (15 mg) βαρφαρίνης, αν και υπάρχουν ενδείξεις αύξησης αυτών των ιδιοτήτων με την ταυτόχρονη χρήση κουμαρινικών αντιπηκτικών (από το στόμα) με αζιθρομυκίνη. Δεν ήταν δυνατό να εντοπιστεί η αιτία αυτής της επίδρασης, αλλά αυτό το γεγονός πρέπει να ληφθεί υπόψη. Συνεπώς, συνιστάται η συνεχής παρακολούθηση του δείκτη PT σε άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με αυτούς τους παράγοντες.

Σε ορισμένους ασθενείς, μεμονωμένες μακρολίδες μπορεί να επηρεάσουν τον εντερικό μεταβολισμό της διγοξίνης. Επομένως, όταν συνδυάζεται η αζιθρομυκίνη με αυτό το φάρμακο, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη η πιθανή αύξηση των επιπέδων διγοξίνης και να παρακολουθούνται οι αλλαγές τους κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αλληλεπίδραση της αζιθρομυκίνης και της ουσίας τερφεναδίνη. Η ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Η συνδυασμένη χρήση με θεοφυλλίνη δεν αλλάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά αυτής της ουσίας. Ωστόσο, η συνδυασμένη χρήση θεοφυλλίνης με άλλα μακρολίδια σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων της στον ορό.

Μία εφάπαξ δόση 1000 mg ζιδοβουδίνης σε συνδυασμό με πολλαπλές δόσεις αζιθρομυκίνης σε δόσεις των 600 ή 1200 mg δεν αλλάζει τη φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα, ούτε την απέκκρισή της (μαζί με τα προϊόντα αποσύνθεσης γλυκουρονιδίου) στα ούρα. Ωστόσο, η αζιθρομυκίνη αυξάνει τα επίπεδα φωσφορυλιωμένης ζιδοβουδίνης (ένα φαρμακευτικά δραστικό προϊόν αποσύνθεσης μέσα στα μονοπύρηνα κύτταρα στην περιφερική κυκλοφορία του αίματος).

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με ριφαμπουτίνη δεν επηρεάζει τις παραμέτρους πλάσματος. Ως αποτέλεσμα ενός τέτοιου συνδυασμού, μπορεί να αναπτυχθεί ουδετεροπενία (αν και σε αυτή την περίπτωση, η αιτία είναι πιθανότατα η λήψη ριφαμπουτίνης, καθώς δεν ήταν δυνατό να συνδεθεί η ανάπτυξη αυτής της διαταραχής με τη λήψη αυτής της ουσίας σε συνδυασμό με αζιθρομυκίνη).

Τα επίπεδα αζιθρομυκίνης στον ορό αυξάνονται με τη χορήγηση νελφιναβίρης. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας όταν συνδυάζεται με νελφιναβίρη, αλλά ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για παρενέργειες που σχετίζονται με την αζιθρομυκίνη.

[ 9 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azimed πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 10 ]

Διάρκεια ζωής

Το Azimed επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.