Axef

Το Aksef είναι ένα αντιπαρασιτικό και αντιμικροβιακό φάρμακο.

Ενδείξεις Axepha

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη ή τη θεραπεία λοιμωδών αλλοιώσεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην κεφουροξίμη. Μεταξύ αυτών των ασθενειών είναι:

• βλάβες που επηρεάζουν την κατώτερη καθώς και την ανώτερη αναπνευστική οδό: πνευμονία βακτηριακής προέλευσης, βρογχίτιδα ή τραχειίτιδα χρόνιας ή οξείας φύσης, μολυσμένες βρογχεκτασίες, καθώς και πρόληψη και εξάλειψη βλαβών που προκύπτουν ως αποτέλεσμα χειρουργικών επεμβάσεων στην περιοχή του στέρνου·
• λοιμώξεις στο ΩΡΛ σύστημα: ιγμορίτιδα με αμυγδαλίτιδα, και επιπλέον, μέση ωτίτιδα βακτηριακής προέλευσης, και φαρυγγίτιδα.
• παθολογίες που επηρεάζουν το ουρογεννητικό σύστημα: κυστίτιδα, γονόρροια, φλεγμονή στα πυελικά όργανα και επίσης πυελονεφρίτιδα (επίσης χρόνια).
• ασθένειες που αναπτύσσονται στην περιοχή των μαλακών ιστών και της επιδερμίδας: φουρουλκίαση, μολύνσεις τραυμάτων, ερυσίπελα, εμφύσημα και δερματίτιδα βακτηριακής προέλευσης.
• βλάβες στην περιοχή των οστών και των αρθρώσεων: οστεομυελίτιδα ή σηπτική αρθρίτιδα.
• το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην ανάπτυξη σοβαρών σταδίων νοσοκομειακών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας, της σηψαιμίας, της βακτηριουρίας με μηνιγγίτιδα και της βακτηριαιμίας.
• πρόληψη της ανάπτυξης λοιμώξεων μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 0,25 ή 0,5 g, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε συσκευασία κυψέλης. 1 ή 2 συσκευασίες μέσα σε συσκευασία.

Επιπλέον, παράγεται ως λυοφιλοποιημένο υγρό για ένεση, σε φιαλίδια των 0,75 g. Το κουτί περιέχει 1 τέτοιο φιαλίδιο.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η κεφουροξίμη, η οποία έχει βακτηριοκτόνο δράση σε ένα αρκετά ευρύ φάσμα βακτηρίων. Η κεφουροξίμη είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό και ανήκει στην κατηγορία των κεφαλοσπορινών.

Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα κεφαλοσπορινών δεύτερης γενιάς και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για χορήγηση από το στόμα και παρεντερικές ενέσεις. Η κεφουροξίμη είναι ανθεκτική στην επίδραση των β-λακταμάσων, γεγονός που της επιτρέπει να χρησιμοποιείται με επιτυχία για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από τη δραστηριότητα βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες. Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν παρόμοια αρχή αντιμικροβιακής δράσης. Το φάρμακο αναστέλλει τη δράση των πρωτεϊνών που συνδέονται με πενικιλίνες (έχουν ενζυμική δράση και είναι απαραίτητες για τη σύνδεση συγκεκριμένων βιοπολυμερών).

Ταυτόχρονα, το φάρμακο επιβραδύνει τη σύνδεση της πεπτιδικής γλυκάνης (ένα πολυμερές στοιχείο που αποτελεί τη βάση των κυτταρικών τοιχωμάτων των μικροβίων). Το Aksef δεν έχει τοξική επίδραση στον μακροοργανισμό, επειδή η πεπτιδική γλυκάνη με πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη δεν περιέχεται μέσα στο κυτταρικό τοίχωμα των θηλαστικών.

Το φάρμακο επιδεικνύει βακτηριοκτόνο δράση έναντι ενός ευρέος φάσματος αναερόβιων και αερόβιων μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην αμοξικιλλίνη και την αμπικιλλίνη.

Gram-θετικά αερόβια:

Σταφυλόκοκκοι (στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση), πνευμονιόκοκκοι, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis και βακτήρια Bordet-Gengou.

Gram-αρνητικά αερόβια:

Proteus (εκτός του κοινού Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, βάκιλος Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis και Gonococcus (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση).

Gram-αρνητικά και Gram-θετικά αναερόβια:

Κλωστρίδια, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (εκτός από Bacteroides fragilis), είδη Peptostreptococcus και Propionibacterium.

Επιπλέον, η κεφουροξίμη έχει βακτηριοκτόνο δράση έναντι στελεχών του Borrelia burgdorferi.

Δεν δείχνει δραστηριότητα προς:

Campylobacter, εντερόκοκκοι με ψευδομονάδα, serratia, legionella και citrobacter με εντεροβακτηρίδιο. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, βακτήρια Morgan και clostridium difficile.

Το φάρμακο επίσης δεν επηρεάζει τα ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη στελέχη του Staphylococcus epidermidis και του Staphylococcus aureus.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο που λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται καλά στο έντερο, στην περίπτωση λήψης με τη μορφή κεφουροξίμης αξετίλης, υφίσταται μια διαδικασία υδρόλυσης μέσα στο εντερικό τοίχωμα και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος με τη μορφή κεφουροξίμης.

Ο βαθμός απορρόφησης του φαρμάκου θα είναι υψηλότερος εάν λαμβάνεται αμέσως μετά το φαγητό. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται 2-3 ώρες μετά τη λήψη του δισκίου από το στόμα. Ο χρόνος ημιζωής της κεφουροξίμης είναι εντός 60-90 λεπτών.

Με ενδοφλέβια ένεση, οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 30-45 λεπτά. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας σε αυτή την περίπτωση είναι 60-70 λεπτά. Οι ρυθμοί πρωτεϊνοσύνθεσης του φαρμάκου στο πλάσμα είναι 50%.

Κατά τη διάρκεια των πρώτων 6 ωρών, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται · μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης, το πολύ 10% του χρησιμοποιημένου μέρους του φαρμάκου παραμένει στο αίμα.

Το φάρμακο δεν υπόκειται σε μεταβολικές διεργασίες στο σώμα, απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη κατάσταση.

Σε υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου, το ενεργό του στοιχείο βρίσκεται στο ενδοφθάλμιο υγρό, καθώς και στον αρθρικό υμένα. Σε άτομα με μηνιγγίτιδα, το Aksef διέρχεται από τον αιμοσφαιρινο-φραγμό.

Η αιμοκάθαρση μειώνει σημαντικά τα επίπεδα κεφουροξίμης.

Δοσολογία και χορήγηση

Το δοσολογικό σχήμα και η διάρκεια του κύκλου θεραπείας πρέπει να επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη την ατομική φύση της παθολογίας και τα χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς. Συχνά, η θεραπευτική αγωγή διαρκεί τουλάχιστον 1 εβδομάδα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα, επειδή αυτό ενισχύει την εντερική απορρόφηση του φαρμάκου.

Σχέδια για τη χρήση του φαρμάκου σε μορφή δισκίου.

Σε περίπτωση βλάβης στο ουροποιητικό σύστημα, πάρτε 125 mg της ουσίας 2 φορές την ημέρα.

Για τη θεραπεία απλών αναπνευστικών λοιμώξεων, πρέπει να χρησιμοποιούνται 0,25 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Για την εξάλειψη σοβαρών λοιμώξεων στην αναπνευστική οδό, πάρτε 0,5 g της ουσίας 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση θεραπείας πυελονεφρίτιδας (χρόνιας ή οξείας), χρησιμοποιούνται 0,25 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Για θεραπευτική χρήση σε μη επιπλεγμένη γονόρροια, απαιτείται μία εφάπαξ εφαρμογή 1000 mg της ουσίας.

Για εφήβους άνω των 12 ετών και ενήλικες με μπορελίωση που μεταδίδεται με κρότωνες, χρησιμοποιούνται συχνά 0,5 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα. Αυτή η ασθένεια απαιτεί έναν κύκλο θεραπείας 20 ημερών.

Τα παιδιά άνω των 3 ετών πρέπει να χρησιμοποιούν 125 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα και σε σοβαρά στάδια παθολογιών, η δόση διπλασιάζεται. Επιτρέπεται μέγιστο 0,5 g του φαρμάκου για παιδιά την ημέρα.

Μερικές φορές είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη θεραπεία με Aksef με τη μορφή υγρού ένεσης και στη συνέχεια να τη συνεχίσετε λαμβάνοντας δισκία. Αυτό το σχήμα συνταγογραφείται στις περιπτώσεις που αναφέρονται παρακάτω.

Σε περίπτωση πνευμονίας, στους ενήλικες χορηγείται το φάρμακο ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως, σε ποσότητα 1,5 mg, 2-3 φορές την ημέρα για 2-3 ημέρες. Στη συνέχεια, το φάρμακο συνταγογραφείται για λήψη από το στόμα - 0,5 g 2 φορές την ημέρα για 8-10 ημέρες.

Σε περίπτωση υποτροπής της βρογχίτιδας (η οποία είναι χρόνια), ένας ενήλικας χρειάζεται παρεντερική χορήγηση 0,75 g της ουσίας 2-3 φορές την ημέρα για διάστημα 2-3 ημερών. Στο τέλος αυτής της περιόδου, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα - 2 φορές την ημέρα σε δόση 0,5 g, σε κύκλο 5-7 ημερών.

Σχέδια για τη χρήση λυοφιλοποιημένου ενέσιμου προϊόντος.

Το υγρό ένεσης μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια.

Για ενδομυϊκές ενέσεις, προσθέστε έναν διαλύτη (3 ml) στο φιαλίδιο με τη σκόνη και στη συνέχεια ανακινήστε το απαλά για να σχηματιστεί ένα εναιώρημα. Σε αυτήν την περίπτωση, ο διαλύτης είναι νερό ένεσης.

Για την παρασκευή υγρού για ενδοφλέβιες ενέσεις, 0,75 g της ουσίας πρέπει να αραιωθούν σε 6 ml διαλύτη (για 1500 mg της ουσίας, απαιτούνται 15 ml τέτοιου διαλύτη). Για εγχύσεις 1500 mg κεφουροξίμης, απαιτούνται 50-100 ml του υγρού διαλύτη. Σε αυτή την περίπτωση, ως διαλύτης χρησιμοποιείται νερό ένεσης.

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται μέσω έγχυσης σε διάστημα τουλάχιστον μισής ώρας. Το υγρό ένεσης χορηγείται απευθείας σε φλέβα ή μέσω σταγονόμετρου.

Για τους ενήλικες, η δόση του φαρμάκου είναι 0,75-1,5 g, που λαμβάνεται 2-3 φορές την ημέρα (χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως), λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου.

Με σταθερή ανάπτυξη θετικής δυναμικής των συμπτωμάτων της παθολογίας, συμβαίνει μια μετάβαση στη θεραπεία με τη χρήση του Aksef σε δισκία.

Για τη θεραπεία της γονόρροιας, απαιτείται μία εφάπαξ ένεση 1500 mg της ουσίας ή δύο φορές ένεση 0,75 g του φαρμάκου (σε κάθε γλουτό).

Σε περίπτωση μηνιγγίτιδας, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία, χορηγούμενη ενδοφλεβίως σε διαστήματα 8 ωρών σε δόσεις των 3000 mg. Για παιδιά με μηνιγγίτιδα, η δοσολογία πρέπει να είναι 0,15-0,25 g/kg την ημέρα. Διαιρείται σε αρκετές ξεχωριστές ενέσεις, μετά τις οποίες χορηγείται ενδοφλεβίως. Για νεογνά, η ημερήσια δοσολογία είναι 0,1 g/kg.

Σε περίπτωση λοιμώξεων, στα παιδιά θα πρέπει να χορηγούνται 30-100 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα, διαιρώντας αυτή τη δόση σε 3-4 δόσεις.

Τα νεογνά συχνά χρειάζονται 30-100 mg/kg της ουσίας την ημέρα, διαιρώντας αυτή τη δόση σε 2-3 μέρη. Κατά τη χρήση κεφουροξίμης σε νεογνά, πρέπει να θυμόμαστε ότι ο χρόνος ημιζωής της είναι αρκετές φορές μεγαλύτερος από αυτόν ενός ενήλικα.

Για την πρόληψη λοιμώξεων μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, χρησιμοποιούνται συχνά 1500 mg του φαρμάκου ενδοφλεβίως (στο στάδιο της εισαγωγής στην αναισθησία). Τέτοια προληπτικά μέτρα λαμβάνονται σε περίπτωση επεμβάσεων στο στέρνο ή το περιτόναιο, καθώς και σε πυελικές και ταυτόχρονα κοιλιακές ή ορθοπεδικές επεμβάσεις.

Για ορθοπεδικούς ή πυελικούς χειρουργικούς χειρισμούς, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 0,75 g – 8 και 16 ώρες μετά το τέλος της επέμβασης.

Για επεμβάσεις στο περιτόναιο ή το στέρνο, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε δόσεις των 0,75 g, 3 φορές την ημέρα σε έναν κύκλο 1-2 ημερών.

Άτομα με νεφρική δυσλειτουργία και άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση απαιτούν προσαρμογή της δοσολογίας.

Χρήση Axepha κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν έχει μεταλλαξιογόνο, τερατογόνο ή εμβρυοτοξική δράση, αλλά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου θεωρείται ότι το όφελος για τη γυναίκα θα είναι περισσότερο αναμενόμενο από τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Η κεφουροξίμη μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και, εάν υπάρχει ανάγκη για χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός διακόπτεται προσωρινά.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου σε περίπτωση δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου ή στις κεφαλοσπορίνες.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε άτομα με ιστορικό σοβαρής υπερευαισθησίας σε αντιβιοτικά β-λακτάμης. Το φάρμακο πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Παρενέργειες Axepha

Το φάρμακο συχνά είναι ανεκτό χωρίς επιπλοκές, αλλά με παρατεταμένη χρήση ή δυσανεξία του ασθενούς, μπορεί να εμφανιστούν κνίδωση, εξανθήματα και κνησμός. Αναφυλαξία, πυρετός και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα έχουν καταγραφεί μόνο περιστασιακά. Τα αρνητικά συμπτώματα είναι συχνά ήπια και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Η εφάπαξ χορήγηση του φαρμάκου είχε ως αποτέλεσμα την ανάπτυξη πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson ή TEN.

Διαταραχές που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα - έμετος, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, ναυτία και διάρροια.

Διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος – ουδετεροπενία, λευκοπενία ή θρομβοπενία, και επιπλέον, ηωσινοφιλία και μειωμένα επίπεδα αιμοσφαιρίνης.

Παρόλο που το Aksef δεν έχει άμεση τοξική επίδραση στο ήπαρ, ορισμένοι ασθενείς εμφανίζουν υπερχολερυθριναιμία ή αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων.

Τα άτομα που λαμβάνουν κεφουροξίμη ενδέχεται να παρουσιάσουν αλλαγές στα εργαστηριακά δεδομένα, όπως ψευδώς θετικό τεστ Coombs ή αύξηση του αζώτου ουρίας και της κρεατινίνης στο αίμα.

Οι ενέσεις του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσουν τοπικές παρενέργειες. Σε περίπτωση ενδομυϊκής ένεσης, εμφανίζεται πόνος στην περιοχή χορήγησης του φαρμάκου. Σε περίπτωση ενδοφλέβιας ένεσης, αναπτύσσεται θρομβοφλεβίτιδα.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Όταν δηλητηριάζεται με Aksef, ο ασθενής εμφανίζει τρόμο, αίσθημα υπερδιέγερσης και σπασμούς. Αυτές οι εκδηλώσεις εμφανίζονται επειδή η κεφουροξίμη έχει ερεθιστική επίδραση στον εγκέφαλο.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα. Για τη μείωση των επιπέδων κεφουροξίμης στο πλάσμα, μπορούν να πραγματοποιηθούν διαδικασίες περιτοναϊκής κάθαρσης και αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση με αντιόξινα μειώνει την απορρόφηση της κεφουροξίμης (εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε μορφή δισκίου).

Η συνδυασμένη χρήση με προβενεσίδη οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων κεφουροξίμης στο αίμα, καθώς και σε επιβράδυνση της νεφρικής απέκκρισης.

Το φάρμακο μπορεί να συνδυαστεί με διαλύματα αζλοκιλλίνης ή μετρονιδαζόλης, καθώς και με ενέσιμο υγρό ξυλιτόλης και διάλυμα λιδοκαΐνης 1%. Επιπλέον, οι ιδιότητες του φαρμάκου δεν αλλάζουν για 24 ώρες όταν συνδυάζεται με τις ακόλουθες ουσίες:

• γαλακτικό νάτριο 6M;
• ισότονο υγρό NaCl;
• 5% γλυκόζη;
• 0,18% NaCl μαζί με 4% γλυκόζη.
• 5% γλυκόζη με 0,9%, 0,45% και 0,25% NaCl.
• 10% γλυκόζη;
• Γαλακτικό Ringer ή Ringer's;
• Χάρτμαν.

Το φάρμακο δεν πρέπει να αναμειγνύεται στην ίδια σύριγγα με αμινογλυκοσίδες.

Το Aksef δεν πρέπει να αναμειγνύεται με διάλυμα ένεσης όξινου ανθρακικού νατρίου, καθώς μια τέτοια ανάμειξη προκαλεί έντονη αλλαγή στην απόχρωση του διαλύματος κεφουροξίμης.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Aksef πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, σε θερμοκρασίες 15-25 ^° C.

Διάρκεια ζωής

Το Aksef μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παραγωγής του θεραπευτικού παράγοντα. Η διάρκεια ζωής του τελικού υγρού ένεσης είναι το πολύ 24 ώρες.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Zinnat, Proxim με Zinacef, Cetyl με Cefutil και Axetin, καθώς και Cefuroxime, Baktil και Cefumax.