Asit

Το Asit είναι ένα αντιβακτηριακό συστηματικό φάρμακο. Περιέχει το δραστικό συστατικό αζιθρομυκίνη. Περιλαμβάνονται στην κατηγορία των λινκομυκινών, των στρεπτογραμμινών και των μακρολιδικών αντιβιοτικών.

[1]

Ενδείξεις Asita

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών παθολογιών που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην αζιθρομυκίνη:

• ασθένειες των οργάνων της ΕΝΤ (ιγμορίτιδα, φλεγμονή του μέσου ωτός, καθώς και αμυγδαλίτιδα ή βακτηριακή φαρυγγίτιδα).
• παθολογία στο αναπνευστικό σύστημα (πνευμονία που αποκτάται από την κοινότητα, καθώς και βακτηριακή βρογχίτιδα).
• μολυσματικές διεργασίες στους μαλακούς ιστούς και το δέρμα (ερυσίπελας, μεταναστευτικό ερύθημα (πρώτο στάδιο της ασθένειας Lyme), καθώς και pyodermia και μολυσματικό κηρίο δευτερεύοντος τύπου)?
• ΣΜΝ: τραχηκίτιδα ή ουρηθρίτιδα πολύπλοκου ή απλού τύπου, που προκλήθηκε από το Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση σε δισκία: όγκος 250 mg - 6 τεμάχια ανά κυψέλη. Μέσα στη συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης. Ο όγκος των 500 mg - 3 τεμάχια ανά κυψέλη. Εντός της μεμονωμένης πλάκας με φυσαλίδες - 1.

Φαρμακοδυναμική

Η αζιθρομυκίνη περιλαμβάνεται στην κατηγορία των μακρολιδών - αζαλιδίων, τα οποία έχουν μεγάλη ποικιλία αντιμικροβιακών επιδράσεων. Οι ιδιότητες των διαδικασιών πρόσδεσης ουσία οφείλονται στην αναστολή της βακτηριακής πρωτεΐνης (σε αυτή την περίπτωση με τη σύνθεση ριβοσωμικής υπομονάδας S-50), καθώς και απόφραξη της κίνησης ενός πεπτιδίου σε απουσία επίδραση στη διαδικασία της δέσμευσης πολυνουκλεοτιδίων.

Σταθερότητα σε σχέση με αζιθρομυκίνη είναι τόσο απέκτησε και συγγενείς. Πλήρης Διασταυρούμενη αντοχή εμφανίζεται σε πνευμονόκοκκους, β-αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι της κατηγορίας Α κοπράνων εντερόκοκκων και Staphylococcus aureus (εδώ περιλαμβάνει επίσης ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus) - ερυθρομυκίνη σε σχέση με αζιθρομυκίνη και άλλα μακρολιδικά και λινκομυκίνη.

Το εύρος της αντιμικροβιακής δραστικότητας του δραστικού συστατικού φαρμάκου περιλαμβάνει:

• Gram-θετικά αερόβια: μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus ευαίσθητο, πενικιλίνη ευαίσθητα Streptococcus pneumoniae, και πυογόνων στρεπτόκοκκοι (από την κατηγορία Α)?
• Gram-αρνητικά αερόβια: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis και παστουρελάκη πολυκυστικών.
• αναερόβια: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella και Porphyromonas spp.
• άλλα μικρόβια: Chlamydia trachomatis.

Μεταξύ των βακτηρίων (αναερόβια) εγγενής αντοχή στο φάρμακο διαθέτουν βακτηριοειδή fragigis.

[5], [6]

Φαρμακοκινητική

Με την εσωτερική χρήση φαρμάκων ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 37%. Η μέγιστη τιμή του ορού φτάνει 2-3 ώρες μετά τη χρήση του δισκίου.

Μετά τη λήψη του χαπιού, η δραστική ουσία κατανέμεται σε όλους τους ιστούς και τα όργανα. Οι φαρμακοκινητικές δοκιμές έδειξαν ότι ο δείκτης αζιθρομυκίνης στους ιστούς είναι υψηλότερος από την ανάλογη τιμή πλάσματος (κατά 50 φορές). Αυτή είναι μια επιβεβαίωση ότι το φάρμακο έχει ισχυρή σύνθεση με ιστούς.

πρωτεϊνική σύνθεση οθόνη πλάσματος ποικίλει ανάλογα με την ουσία εντός του επιπέδου στο πλάσμα και μπορεί να κυμαίνεται από 12% (στην περίπτωση της υποδοχής των 0,5 ug / ml) σε 52% (στην περίπτωση της χρήσης των 0.05 g / ml) στον ορό του αίματος. Ο όγκος κατανομής ισορροπίας (VVss) είναι 31,1 l / kg.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής από το πλάσμα αντιστοιχεί εξ ολοκλήρου στον χρόνο ημίσειας ζωής των ιστών σε περίοδο 2-4 ημερών.

Περίπου το 12% της δόσης της αζιθρομυκίνης εκκρίνεται αμετάβλητα μαζί με τα ούρα κατά τις επόμενες 3 ημέρες. Οι υψηλότερες τιμές της αμετάβλητης ουσίας παρατηρήθηκαν εντός της χολής. Επιπλέον, 10 προϊόντα αποσύνθεσης που σχηματίστηκαν με Ν-διεργασίες καθώς και Ο-απομεθυλίωση, καθώς και υδροξυλίωση δακτυλίων αγλυκόνης και δεσοζαμίνης, βρέθηκαν στη χολή. Επίσης, το συζυγές διάσπασης διασπάστηκε.

[7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία πρέπει να καταναλώνονται 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά το φαγητό. Ένα τέτοιο σχήμα είναι απαραίτητο, επειδή μια συνδυασμένη πρόσληψη αζιθρομυκίνης με τρόφιμα οδηγεί σε παραβίαση της απορρόφησης της ουσίας. Το φάρμακο καταναλώνεται μία φορά την ημέρα - το χάπι πρέπει να καταπίνεται χωρίς μάσημα.

Για ενήλικες και εφήβους βάρους άνω των 45 kg:

• για την εξάλειψη των μολυσματικών ασθενειών στο αναπνευστικό σύστημα, των οργάνων ENT και επιπροσθέτως των μαλακών ιστών και του δέρματος (εξαιρουμένου του μεταναστευτικού ερυθήματος): 500 mg μία φορά την ημέρα για μια περίοδο 3 ημερών.
• για τη θεραπεία του μεταναστευτικού ερυθήματος: λάβετε το φάρμακο μία φορά την ημέρα για διάστημα 5 ημερών. Σε αυτή την περίπτωση, θα πρέπει να λαμβάνεται 1 g την πρώτη ημέρα και τις επόμενες ημέρες η δόση θα πρέπει να μειωθεί στα 500 mg.
• για την εξάλειψη των STDs: με αδέσποτο τραύματι ή ουρηθρίτιδα απαιτεί λήψη 1 g του φαρμάκου.

Αν μία από τις τεχνικές χάθηκε, πρέπει να χρησιμοποιήσετε τη δόση το συντομότερο δυνατό και στη συνέχεια να χρησιμοποιήσετε ταμπλέτες με ένα διάστημα 24 ωρών.

Χρήση Asita κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η αζιθρομυκίνη είναι ικανή να διέλθει από τον φραγμό του πλακούντα, αλλά δεν υπήρξε δυσμενή επίδραση αυτής της ουσίας στο έμβρυο. Δεν έχει διεξαχθεί πλήρης και προσεκτικά ελεγχόμενη δοκιμή της έκθεσης του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες και κατά συνέπεια συνιστάται η χρήση του Azit αποκλειστικά σε περιπτώσεις που δεν υπάρχει επαρκής εναλλακτική λύση για αυτό το φάρμακο.

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές που μπορούν να καθορίσουν τη διέλευση της ουσίας στο μητρικό γάλα, συνεπώς η χρήση αζιθρομυκίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας απαιτείται μόνο εάν δεν υπάρχουν άλλα παρόμοια φάρμακα.

Αντενδείξεις

• δυσανεξία του δραστικού συστατικού του φαρμάκου ή άλλων συστατικών του και άλλων μακρολιδίων.
• δεδομένου ότι θεωρητικά, εάν η iazitromycin συνδυάζεται με παράγωγα ερυσιβώδους όρχεως, μπορεί να αναπτυχθεί η εργοθεσία, τα φάρμακα αυτά δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό.
• εάν το συκώτι δεν είναι ανεπαρκές, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται, δεδομένου ότι το δραστικό συστατικό του Azith περνάει το μεταβολισμό στο εσωτερικό του ήπατος και εκκρίνεται με χολή.
• Επίσης, μην συνταγογραφείτε φάρμακα με τη μορφή δισκίων σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 45 κιλά (στην περίπτωση αυτή είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε ένα εναιώρημα).

[9], [10], [11],

Παρενέργειες Asita

Η λήψη δισκίων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• λεμφικές αντιδράσεις και ροή του αίματος: αναπτύσσεται περιστασιακά θρομβοπενία. Μόνο οι κλινικές δοκιμές παρείχαν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη περιόδων παροδικής ουδετεροπενίας (ήπια σοβαρότητα), αλλά δεν ήταν δυνατόν να βρεθεί μια σχέση με τη χρήση της αζιθρομυκίνης σε αυτή την περίπτωση.
• διανοητικές εκδηλώσεις: περιστασιακά υπάρχουν αισθήματα άγχους, επιθετικότητας, νευρικότητας και άγχους.
• αντίδραση από την Εθνική Συνέλευση: σε ορισμένες περιπτώσεις, να αναπτύξουν υπνηλία, λιποθυμία, πονοκέφαλο και ζάλη ή ίλιγγος, και επιπλέον υπάρχουν και σπασμοί (θέση να προσδιορίσει ότι είναι σε θέση να προκαλέσουν και άλλες μακρολίδες) και υπάρχει μια διαταραχή του οσφρητικού και γευστικών υποδοχέων. Μερικές φορές υπάρχει αϋπνία, κόπωση και παραισθησία?
• διαταραχές στην εργασία των ακουστικών οργάνων: περιστασιακά εμφανίστηκαν πληροφορίες σχετικά με τη βλάβη της ακοής κατά τη χρήση μακρολίδων. Οι μεμονωμένοι ασθενείς που χρησιμοποίησαν αζιθρομυκίνη ανέπτυξαν ακουστικές διαταραχές - δακτύλιοι αυτιών, εμφάνιση κώφωσης. Βασικά, τέτοιες περιπτώσεις καταγράφηκαν σε πειραματικές δοκιμές, όταν το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Οι υπάρχουσες αναφορές παρακολούθησης της ιατρικής εξέτασης επιβεβαιώνουν ότι αυτές οι παραβιάσεις είναι συχνά θεραπευτικές.
• εκδηλώσεις από το CCC: περιστασιακά υπήρχαν πληροφορίες για την ανάπτυξη του καρδιακού παλμού, καθώς και αρρυθμίες λόγω κοιλιακής ταχυκαρδίας (αποδείχθηκε ότι μπορεί να προκαλέσει και άλλες μακρολίδες). Σπάνια αναφέρθηκε η παράταση του διαστήματος QT, η μείωση της αρτηριακής πίεσης και επίσης η κοιλιακή μαρμαρυγή.
• αντιδράσεις της πεπτικής οδού: συχνά υπάρχει διάρροια, έμετος, κοιλιακές κράμπες ή κοιλιακό άλγος και ναυτία. Σπανίως μπορεί να αναπτυχθεί φούσκωμα, χαλαρά κόπρανα, ανορεξία, πεπτική αναταραχή και δυσπεψία. Περιστασιακά υπάρχει παγκρεατίτιδα και δυσκοιλιότητα ή αλλαγή στη σκιά της γλώσσας. Υπάρχουν ενδείξεις εμφάνισης ψευδομεμβρανώδους μορφής κολίτιδας.
• τη χοληδόχο κύστη και το ήπαρ: περιστασιακά εμφανίστηκε ενδοθηλιακή χολόσταση ή ηπατίτιδα και παρατηρήθηκαν επίσης παθολογικές τιμές κατά τη λήψη λειτουργικού ηπατικού ελέγχου. Σπάνια υπήρξε ηπατική δυσλειτουργία (που μερικές φορές έχει ως αποτέλεσμα θάνατο) και ηπατίτιδα νεκρωτικού τύπου.
• αντιδράσεις του δέρματος: σε ορισμένες περιπτώσεις, υπήρξαν εκδηλώσεις αλλεργιών, μεταξύ των οποίων εξάνθημα και κνησμός. Περιστασιακά ανεπτυγμένη κνίδωση, οίδημα Quincke και φωτοφοβία. Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση σοβαρών εκδηλώσεων του δέρματος - όπως το πολύμορφο ερύθημα, καθώς και τα σύνδρομα Stevens-Johnson ή Lyell.
• διαταραχές στο έργο των μυών και των οστών: μερικές φορές εμφανίστηκε αρθραλγία.
• διαταραχές στην εργασία της ουρήθρας και των νεφρών: περιστασιακά υπήρξε μια οξεία μορφή νεφρικής ανεπάρκειας και νεφρίτιδας του σωληναρίου.
• αντιδράσεις των αναπαραγωγικών οργάνων: σε ορισμένες περιπτώσεις εμφανίστηκε κολπίτιδα.
• γενικές διαταραχές: περιστασιακά υπήρξε αναφυλαξία (με οίδημα που προκάλεσε το θάνατο μεμονωμένα) και επιπλέον καντιντίαση.

[12], [13], [14]

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των χαρακτηριστικών εκδηλώσεων μιας υπερδοσολογίας: μια θεραπευτική διαταραχή της ακοής, σοβαρή διάρροια και έμετος με ναυτία.

Για να εξαλειφθούν οι διαταραχές, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί ενεργός άνθρακας και να εκτελεστεί συμπτωματική θεραπεία για να υποστηριχθεί η δραστηριότητα των ζωτικών οργάνων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT.

Κατά τη διάρκεια της έρευνας σχετικά με τις επιδράσεις των αντιόξινου φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της αζιθρομυκίνης όταν συνδυάζεται υποδοχής δεν είναι γενικά υπάρχει μια αλλαγή από την άποψη της βιοδιαθεσιμότητας, αλλά υπήρχε μια μείωση της κορυφής τιμές της αζιθρομυκίνης (30%) στο πλάσμα. Ως αποτέλεσμα, απαιτείται η χρήση της αζιθρομυκίνης τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τη λήψη αντιοξειδωτικών φαρμάκων ή 2 ώρες μετά.

Ορισμένα συναφή μακρολίδια επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες της ουσίας κυκλοσπορίνη. Δεδομένου ότι δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές και φαρμακοκινητικές δοκιμές για πιθανή αλληλεπίδραση με συνδυασμένη χρήση αζιθρομυκίνης με κυκλοσπορίνη, πρέπει να αξιολογηθεί προσεκτικά η κλινική εικόνα πριν από το διορισμό της συνδυασμένης θεραπείας με τη χρήση αυτών των παραγόντων. Εάν ο γιατρός θεώρησε ότι αυτός ο συνδυασμός είναι δικαιολογημένος, θα ήταν απαραίτητη προσεκτική τακτική παρακολούθηση των τιμών της κυκλοσπορίνης, προκειμένου να προσαρμοστεί η δόση του όπως είναι απαραίτητο.

Υπάρχουν ενδείξεις αυξημένων ποσοστών αιμορραγίας στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης φαρμακευτικής αγωγής με warfarin ή από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά κουμαρίνης. Εξαιτίας αυτού, ενώ ταυτόχρονα λαμβάνουν τέτοια φάρμακα, απαιτείται η συνεχής παρακολούθηση της στάθμης του PTV.

Σε ορισμένους ασθενείς παρατηρήθηκε η ανάπτυξη της επίδρασης ορισμένων μακρολιδίων στον εντερικό μεταβολισμό της διγοξίνης. Επομένως, όταν η διγοξίνη συνδυάζεται με Azith, απαιτείται η συνεχής παρακολούθηση της πέψης της διγοξίνης στο σώμα, καθώς το επίπεδό της μπορεί να αυξηθεί.

Η αζιθρομυκίνη δεν είχε καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της θεοφυλλίνης στην περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης αυτών των φαρμάκων από εθελοντές. Κατά την περίοδο ταυτόχρονης χορήγησης θεοφυλλίνης με άλλα μακρολίδια, οι τιμές του ορού αυτής της ουσίας αυξήθηκαν μερικές φορές.

Ο συνδυασμός ζιδοβουδίνης (εφάπαξ υποδοχής 1000 mg) με αζιθρομυκίνη (επαναχρησιμοποιήσιμες υποδοχή 600 ή 1200 mg) δεν οδήγησε σε μεταβολή στη φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα, και επιπλέον απέκκριση του γλυκουρονικού ουσίας ή τα προϊόντα διάσπασής της στα ούρα. Όμως, η χρήση της αζιθρομυκίνης οδήγησε σε αυξημένα επίπεδα φωσφορυλιωμένης ΑΖΤ (δραστικό φάρμακο αποσύνθεση εντός μονοπύρηνων προϊόν περιφερικού αίματος). Η ιατρική αξία αυτών των πληροφοριών δεν είναι γνωστή.

Η συνδυασμένη χρήση ημερήσιων δόσεων αζιθρομυκίνης (1200 mg) και διδανοσίνης σε 6 άτομα δεν οδήγησε σε αλλαγή στα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του τελευταίου (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο).

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με ριφαμπουτίνη δεν είχε καμία επίδραση στους δείκτες αυτών των φαρμάκων μέσα στο πλάσμα. Μερικοί ασθενείς εμφανίζουν μερικές φορές ουδετεροπενία, αλλά η εμφάνιση τους σχετίζεται με τη χρήση ριφαμπουτίνης και η συσχέτιση με τη συνδυασμένη χρήση της αζιθρομυκίνης δεν έχει τεκμηριωθεί.

[15], [16], [17], [18]

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε το φάρμακο σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο από τα παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[19], [20], [21]

Διάρκεια ζωής

Το Asit μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάστημα 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής των δισκίων.

[22]