Αποτελεσματικά χάπια για την ανακούφιση του καρδιακού πόνου

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση δισκίων για καρδιακό πόνο είναι η ανακούφιση των κρίσεων και η εντατικοποίηση του συνδρόμου πόνου της στηθάγχης σε καρδιακές παθήσεις όπως η στηθάγχη (συμπεριλαμβανομένης της στεφανιαίας ανεπάρκειας), η ισχαιμική καρδιοπάθεια, το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ενδείξεις για τη χρήση δισκίων για καρδιακό πόνο

Τα υπογλώσσια δισκία Validol ή Molsidomine βοηθούν στην ανακούφιση του πόνου κατά τη διάρκεια μιας κρίσης στηθάγχης και είναι αποτελεσματικά σε περιπτώσεις καρδιαγγειακής ανεπάρκειας, υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας και καρδιακής κολπικής μαρμαρυγής. Επιπλέον, η Molsidomine μπορεί να αντικαταστήσει τη νιτρογλυκερίνη σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας στην τελευταία.

Τα δισκία για καρδιακό πόνο της ομάδας καρδιοαναστολέων αδρεναλίνης συνταγογραφούνται για στηθάγχη με σπασμούς μικρών στεφανιαίων αγγείων, ταχυκαρδία και έκτακτη συστολή. Και για την ισχαιμία του μυοκαρδίου, είναι απαραίτητα αντιαρρυθμικά φάρμακα της ομάδας νιτρικών, αναστολείς διαύλων ασβεστίου και βήτα-αναστολείς. Τα νιτρικά ανακουφίζουν από τον αγγειακό σπασμό και προάγουν την επέκτασή τους. Και παρόλο που οι αναστολείς δεν ανακουφίζουν άμεσα από τον πόνο, οι συνέπειες των βιοχημικών και φυσιολογικών τους επιδράσεων επιτρέπουν την ανακούφιση της πείνας με οξυγόνο του καρδιακού μυός, τη μείωση του καρδιακού ρυθμού (που προκαλείται από την υπερβολική αδρεναλίνη) και έτσι την ανακούφιση από τον πόνο.

Στην καρδιολογία, οι ενδείξεις για τη χρήση δισκίων για καρδιακό πόνο περιλαμβάνουν ένα ευρύ φάσμα παθολογιών. Οι γιατροί ταξινομούν τα φάρμακα αυτών των ομάδων ως αντιστηθαγχικά και τα χρησιμοποιούν στη θεραπεία της ταυτόχρονης και σταθερής στηθάγχης, στη σύνθετη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και για την ομαλοποίηση της καρδιακής λειτουργίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Φαρμακοδυναμική των δισκίων για καρδιακό πόνο

Ο μηχανισμός δράσης των ηρεμιστικών δισκίων Validol οφείλεται σε μη ειδική αντανακλαστική αγγειοδιαστολή, η οποία συμβαίνει σε απόκριση στον τοπικό ερεθισμό των υποδοχέων του στοματικού βλεννογόνου από τη μενθόλη, η οποία αποτελεί μέρος της σύνθεσής της, διαλυμένη στον εστέρα μενθόλης του 3-μεθυλοβουτανοϊκού (ισοβαλεριανικού) οξέος. Ως αποτέλεσμα του ερεθισμού των νευρικών απολήξεων, αυξάνεται η σύνθεση νευροπεπτιδίων και ορμονών που είναι υπεύθυνες για τον αγγειακό τόνο και την αναστολή της μετάδοσης του πόνου στο σώμα.

Η φαρμακοδυναμική των δισκίων Molsidomine για τον καρδιακό πόνο παρέχεται από τη δραστική τους ουσία, τον αιθυλεστέρα της Ν-καρβοξυ-3-μορφολινο-υδρονιμίνης, η οποία μειώνει την τάση στα καρδιακά φλεβίδια και μειώνει τη φλεβική ροή αίματος προς την καρδιά. Λόγω αυτού, μειώνεται η πλήρωση αίματος της αριστερής κοιλίας και ο συνολικός μυοκαρδιακός τόνος.

Όλα τα χάπια για τον καρδιακό πόνο με βάση τα νιτρικά άλατα δρουν στο αγγειακό σύστημα ολόκληρου του σώματος και διαστέλλουν τα καρδιακά αγγεία μέσα σε λίγα λεπτά. Ο βιοχημικός μηχανισμός αυτής της αντίδρασης δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας βοηθούν στη μείωση της τάσης των τοιχωμάτων των στεφανιαίων αγγείων και στην αύξηση της ροής του αίματος στους ιστούς του μυοκαρδίου (γεγονός που μειώνει την ανάγκη τους για οξυγόνο) - με ταυτόχρονη μείωση της ροής του φλεβικού αίματος (η οποία μειώνει την πίεση στον δεξιό κόλπο). Έτσι, ένα είδος ανακατανομής της ροής του αίματος στα αγγεία της καρδιάς συμβαίνει με την ενεργοποίηση της αρτηριοφλεβικής παροχής αίματος σε παθολογικά αλλοιωμένες περιοχές του μυοκαρδίου.

Η αύξηση της συσταλτικής δύναμης του μυοκαρδίου υπό την επίδραση των καρδιακών γλυκοζιτών εξηγείται από την αύξηση της ηλεκτρικής δραστηριότητας (δυναμικό δράσης μεμβράνης) των κυττάρων του μυϊκού ιστού (καρδιομύκητες), στο κυτταρόπλασμα του οποίου συσσωρεύονται ιόντα Na και αυξάνεται το επίπεδο των ιόντων Ca. Επιπλέον, το σύστημα καρδιακής αγωγιμότητας (CCS), και συγκεκριμένα ο κολποκοιλιακός κόμβος στο μεσοκολπικό διάφραγμα, αρχίζει να μεταδίδει διέγερση στις μυϊκές ίνες του μυοκαρδίου πιο αργά, γεγονός που μειώνει τον καρδιακό ρυθμό.

Η φαρμακοδυναμική των βήτα-αναστολέων που χρησιμοποιούνται στην καρδιολογία σχετίζεται με μείωση της επίδρασης των νευροδιαβιβαστών αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης στους ειδικούς υποδοχείς τους στον καρδιακό μυ. Αυτό εξασφαλίζεται από τη δραστική ουσία τρυγική μετοπρολόλη και, χάρη σε αυτήν, μειώνεται η σύνθεση της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (cAMP) και το επίπεδο των ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα του μυοκαρδίου. Το αποτέλεσμα όλων των βιοχημικών αλλαγών είναι η μείωση της έντασης των καρδιακών συσπάσεων, η σταθεροποίηση του αγγειακού τόνου (και της αρτηριακής πίεσης), καθώς και η επαρκής παροχή οξυγόνου στα κύτταρα του μυοκαρδίου.

Η αρχή δράσης των αναστολέων διαύλων ασβεστίου των φλεβοκομβικών και κολποκοιλιακών κόμβων είναι η εξουδετέρωση της συσταλτικής δράσης των ιόντων ασβεστίου στα τοιχώματα των μυοκαρδιακών αιμοφόρων αγγείων. Ως αποτέλεσμα, ο σπασμός των στεφανιαίων αγγείων σταματά και οι μυϊκές ίνες δεν παρουσιάζουν έλλειψη οξυγόνου. Αυτό έχει θετική επίδραση στη μηχανική της καρδιάς: αποκαθίσταται ο φυσιολογικός ρυθμός των συσπάσεών της.

Φαρμακοκινητική των δισκίων για καρδιακό πόνο

Η νιτρογλυκερίνη και όλα τα φάρμακα της ομάδας νιτρικών, όταν χορηγούνται υπογλώσσια, εισέρχονται αμέσως στην κυκλοφορία του αίματος, επομένως αυτά τα δισκία για καρδιακό πόνο δρουν πολύ γρήγορα - σε 1,5-2 λεπτά.

Η φαρμακοκινητική των καρδιακών γλυκοσιδών - διγοξίνης - χαρακτηρίζεται από ταχεία απορρόφηση στο γαστρεντερικό σωλήνα, συσσώρευση στους μυϊκούς ιστούς και μέση βιοδιαθεσιμότητα εντός 65-75% της ληφθείσας δόσης. Το μέγιστο επίπεδο της δραστικής ουσίας των φαρμάκων στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 90 λεπτών από τη στιγμή της χορήγησης. Το 20% των γλυκοσιδών μεταβολίζεται στο ήπαρ και το υπόλοιπο απεκκρίνεται από το σώμα στην αρχική τους μορφή. Ο χρόνος ημιζωής είναι 1,5-3 ημέρες.

Η δραστική ουσία της μετοπρολόλης και άλλων καρδιακών βήτα-αναστολέων (τρυγική μετοπρολόλη) προσροφάται στην πεπτική οδό κατά 90%, αλλά η βιοδιαθεσιμότητά της δεν υπερβαίνει το 50%. Η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας προσδιορίζεται στο πλάσμα του αίματος μετά από μέγιστο χρονικό διάστημα 120 λεπτών μετά την από του στόματος χορήγηση. Η βιομετατροπή συμβαίνει στο ήπαρ, οι μεταβολίτες απεκκρίνονται πλήρως στα ούρα μετά από 7-10 ώρες.

Φαρμακοκινητική των δισκίων βεραπαμίλης για τον καρδιακό πόνο: προσροφάται στην πεπτική οδό και συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. η υψηλότερη συγκέντρωση υδροχλωρικής βεραπαμίλης στο πλάσμα επιτυγχάνεται 60-100 λεπτά μετά την από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν υπερβαίνει το 35%. μεταβολίζεται στο ήπαρ. απεκκρίνεται από τα νεφρά και μέσω των εντέρων.

Ονόματα χαπιών για πόνο στην καρδιά

Ανάλογα με τη φύση του θεραπευτικού αποτελέσματος, τα φάρμακα για την ανακούφιση του καρδιακού πόνου χωρίζονται σε περιφερικά αγγειοδιασταλτικά (συμπεριλαμβανομένων των νιτρικών), καρδιακές γλυκοσίδες, επιλεκτικούς βήτα-αναστολείς και αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Τα αγγειοδιασταλτικά περιλαμβάνουν το Validol (Corvalment), το Molsidomine (Corvaton, Sidnofarm), καθώς και μια μεγάλη ομάδα εστεροποιημένων αλάτων νιτρικού οξέος με γλυκερόλη (νιτρικά) και τα παράγωγά τους.

Ονόματα δισκίων με βάση τα νιτρικά για καρδιακό πόνο: Νιτρογλυκερίνη (Nitromint, Nitrocor, Nitrocardiol, Sustak). παράγωγα ισοσορβιδίου μονονιτρικής νιτρογλυκερίνης (Monizid, Monosan, Olikard, Pentrol, Pentacard) και δινιτρικού ισοσορβιδίου (Isacardin, Cardiket, Cardonit, Cardix). καθώς και τετρατόλη πενταερυθριτόλης (Pentral, Pentrit, Nitropentor, Vasocor, Vasodilatol, Erinit, κ.λπ.) - με βάση την τετρανιτροπενταερυθριτόλη.

Η ομάδα των καρδιακών γλυκοζιτών (καρδιοτονωτικών παραγόντων) περιλαμβάνει παρασκευάσματα δισκίων που βασίζονται στη γλυκοζίτη δακτυλίτιδας διγοξίνη: Digoxin, Gitoxin, Digicor, Izolanid, Celanid, Medilazide, Medigoxin, Methyldigoxin, Acetyldigoxin beta και άλλες εμπορικές ονομασίες.

Η ομάδα των επιλεκτικών καρδιακών β1-αδρενεργικών αναστολέων αντιπροσωπεύεται από φάρμακα όπως η μετοπρολόλη (Vazokardin, Corvitol, Lopressor, Betalok, Serdol Egalok).

Δισκία υδροχλωρικής βεραπαμίλης Η βεραπαμίλη (Veracard, Lekoptin, Finoptin), καθώς και δισκία που βασίζονται σε παράγωγα βενζοθειαζεπίνης Η διλτιαζέμη (Angisem, Ditriin, Diazem, Diacordin, Cardil και άλλες εμπορικές ονομασίες) αποτελούν μέρος μιας αρκετά μεγάλης φαρμακολογικής ομάδας καρδιοεκλεκτικών αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Η μέθοδος χορήγησης της Validol, της Molsidomine και της Nitroglycerin είναι υπογλώσσια (δηλαδή κάτω από τη γλώσσα). Μια ξεχωριστή σύσταση σχετικά με τη δόση της Nitroglycerin: εάν δεν υπάρχει επίδραση στην ανακούφιση του πόνου που συνοδεύει μια κρίση στηθάγχης μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου (1-2 δισκία των 0,5 mg), θα πρέπει να ληφθεί ξανά μόνο μετά από πέντε λεπτά - όχι νωρίτερα.

Η μολσιδομίνη μπορεί να ληφθεί από το στόμα, μισό ή ολόκληρο δισκίο, 2-3 φορές την ημέρα (μετά τα γεύματα), αλλά το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 20-25 λεπτά, δηλαδή 2-3 φορές περισσότερο από ό,τι με την υπογλώσσια μέθοδο.

Οι δόσεις των καρδιακών γλυκοσιδών και των αναστολέων διαύλων ασβεστίου καθορίζονται αυστηρά μεμονωμένα - με βάση τα αποτελέσματα μιας καρδιολογικής εξέτασης. Η τυπική εφάπαξ δόση Διγοξίνης είναι 0,25 mg και η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 1,25 mg. Και τα δισκία Verapamil συνιστώνται να λαμβάνονται σε όγκο 160-480 mg κατά τη διάρκεια της ημέρας. η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να διαρκέσει από 2 έως 24 μήνες.

Η μετοπρολόλη συνταγογραφείται στα 50 mg 2-4 φορές την ημέρα (ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς), το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Αντενδείξεις χρήσης

Οι ακόλουθες αντενδείξεις για χρήση σημειώνονται:

• Βαλιδόλη: επιπλοκή εμφράγματος του μυοκαρδίου με τη μορφή καρδιογενούς σοκ, σοβαρής μορφής αρτηριακής υπότασης.
• Νιτρογλυκερίνη (και όλα τα νιτρικά): σοκ, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και διαταραχή της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, χαμηλή αρτηριακή πίεση, γλαύκωμα (κλειστής γωνίας).
• Καρδιακές γλυκοσίδες: σύνδρομο ταχυκαρδίας-βραδυκαρδίας με αδυναμία ή δυσλειτουργία του κόλπου, κολποκοιλιακός αποκλεισμός (1-2 μοίρες), κοιλιακή αρρυθμία, υπερτροφικές αλλαγές στο μυοκάρδιο, στένωση της αορτής ή της μιτροειδούς βαλβίδας.

Μετοπρολόλη και άλλοι καρδιακοί βήτα-αναστολείς: οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, αποκλεισμός του φλεβοκομβικού ή κολποκοιλιακού κόμβου, καρδιακή ανεπάρκεια (οξεία ή χρόνια), μειωμένος καρδιακός ρυθμός κάτω από 60 παλμούς ανά λεπτό, χαμηλή αρτηριακή πίεση, προβλήματα περιφερικής κυκλοφορίας (ενδαρτηρίτιδα, θρομβοφλεβίτιδα). Καθώς και χρόνια αποφρακτική βρογχίτιδα και βρογχικό άσθμα.

Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου (Βεραπαμίλη, κ.λπ.) αντενδείκνυνται για χρήση σε περιπτώσεις χαμηλής αρτηριακής πίεσης και μειωμένου καρδιακού ρυθμού.

Η χρήση χαπιών για τον καρδιακό πόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται. Η Validol αντενδείκνυται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Παρενέργειες

Τα αγγειοδιασταλτικά και τα δισκία μείωσης του καρδιακού πόνου Validol και Molsidomine έχουν παρενέργειες με τη μορφή πονοκεφάλου και μειωμένης αρτηριακής πίεσης. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση νιτρογλυκερίνης περιλαμβάνουν: παλμικό πονοκέφαλο και ζάλη, αίσθημα θερμότητας στο άνω μέρος του σώματος, έξαψη του δέρματος στο πρόσωπο και γενική υπεριδρωσία, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετος και πονοκέφαλος μπορεί να συνοδεύουν τη χρήση (ιδιαίτερα συχνή) καρδιακών γλυκοσιδών.

Η χρήση καρδιακών αναστολέων των υποδοχέων αδρεναλίνης (μετοπρολόλη, κ.λπ.) μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως φλεβοκομβική αρρυθμία, δύσπνοια, αρτηριακή υπόταση, οίδημα μαλακών ιστών των άκρων, δυσπεψία, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, κ.λπ.

Εκτός από τις παρενέργειες που χαρακτηρίζουν τη νιτρογλυκερίνη και τα νιτρικά, ο κατάλογος των παρενεργειών των φαρμάκων που μπλοκάρουν τα κανάλια ασβεστίου στο σύστημα καρδιακής αγωγιμότητας περιλαμβάνει επίσης αίσθημα ξηροστομίας, ναυτία και έμετο, εντερικά προβλήματα, αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες, παραισθησία των άκρων, διαταραχές ύπνου, κατάθλιψη και ψυχικές διαταραχές.

Υπερβολική δόση

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η υπερδοσολογία νιτρογλυκερίνης μπορεί να οδηγήσει όχι μόνο σε αυξημένη εκδήλωση παρενεργειών, αλλά και σε κατάρρευση.

Όπως σημειώνεται στις οδηγίες, τα συμπτώματα μιας εμφανούς υπερδοσολογίας καρδιακών γλυκοσιδών (δηλητηρίαση από γλυκοζίτες) εκφράζονται με την επιδείνωση των παρενεργειών, οι οποίες συνοδεύονται από διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, κοιλιακή μαρμαρυγή, μυϊκή αδυναμία, μειωμένη όραση και αντίληψη χρώματος, ευφορία και κατάσταση ψύχωσης. Σε μια τέτοια περίπτωση, η λήψη φαρμάκων διακόπτεται, χορηγείται καθαρτικό (φυσιολογικός ορός) και πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία των καρδιακών εκδηλώσεων.

Η υπέρβαση της συνταγογραφούμενης δόσης μετοπρολόλης προκαλεί πτώση της αρτηριακής πίεσης, σπασμούς, κυάνωση των βλεννογόνων, κατάσταση οξείας καρδιακής ανεπάρκειας έως καρδιογενές σοκ και καρδιακή ανακοπή. Σε τέτοιες περιπτώσεις, απαιτείται επείγουσα ιατρική περίθαλψη με πλύση στομάχου και ενδοφλέβια χορήγηση κατάλληλων φαρμάκων.

Η υπερδοσολογία βεραπαμίλης μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης, κολπικό και κοιλιακό αποκλεισμό και απώλεια συνείδησης. Η πάθηση μπορεί να απαιτεί καρδιακή βηματοδότηση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ταυτόχρονη χρήση νιτρογλυκερίνης με β-αδρενεργικούς αναστολείς, αγγειοδιασταλτικά, διουρητικά, ασπιρίνη και βάμματα αλκοόλης ενισχύει τη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η αντιστηθαγχική δράση ενισχύεται από τον συνδυασμό με β-αδρενεργικούς αναστολείς και αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Χαρακτηριστικά αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα καρδιακών γλυκοσιδών:

• ενίσχυση των αλλαγών στη συστολή του μυοκαρδίου σε συνδυασμό με βιταμίνες Β,
• μείωση του καρδιακού ρυθμού σε συνδυασμό με υπνωτικά χάπια, θειικό μαγνήσιο και τοπικά αναισθητικά,
• βελτίωση της αιμοδυναμικής με ταυτόχρονη χορήγηση κουραντίλης,
• αυξημένη πήξη του αίματος όταν συνδυάζεται με αμιναζίνη και ηπαρίνη.

Αλληλεπίδραση καρδιακών βήτα-αναστολέων (Μετοπρολόλη, κ.λπ.): απαγορεύεται η χρήση μαζί με νιτρογλυκερίνη, βαρβιτουρικά, διουρητικά και προϊόντα που περιέχουν αλκοόλ. η επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων ενισχύεται. με τη συνδυασμένη χρήση καρδιακών γλυκοσιδών, υπάρχει υπερβολική μείωση του καρδιακού ρυθμού και επιβράδυνση της λειτουργίας του συστήματος καρδιακής αγωγιμότητας.

Αλληλεπίδραση αναστολέων διαύλων ασβεστίου (υδροχλωρική βεραπαμίλη) με άλλα φάρμακα:

• ενισχύουν τον αποκλεισμό των φλεβοκομβικών και κολποκοιλιακών κόμβων όταν συνδυάζονται με βήτα-αναστολείς,
• ενισχύει την επίδραση των φαρμάκων για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και την ανακούφιση των μυϊκών σπασμών,
• Η δράση της βεραπαμίλης ενισχύεται με την ταυτόχρονη χρήση νευροληπτικών και αντικαταθλιπτικών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η νιτρογλυκερίνη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, προστατευμένο από πιθανή επαφή με φωτιά, σε μέτρια θερμοκρασία (+18-20°C). Τα υπόλοιπα δισκία για καρδιακό πόνο φυλάσσονται σε σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25°C.

Η ημερομηνία λήξης των φαρμάκων αναγράφεται στη συσκευασία, η οποία περιέχει επίσης πληροφορίες σχετικά με την ημερομηνία κατασκευής.