Απαγορεύεται

Το non-bitrand είναι ένα εκλεκτικό που εμποδίζει τη δραστηριότητα των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Ενδείξεις Nebitrenda

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπέρτασης, αλλά και ως πρόσθετο φάρμακο με πρότυπα φάρμακα για CHF στους ηλικιωμένους (άνω των 70 ετών). 

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία που συσκευάζονται σε 7 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψέλης (η συσκευασία περιέχει 4 τέτοιες πλάκες). Επίσης, στην πλάκα κυψέλης μπορεί να περιέχει 10 δισκία - αυτές οι πλάκες στο κουτί 3 τεμάχια.

Φαρμακοδυναμική

Νεβιβολόλης - ένα ρακεμικό ουσία, εναντιομερές 2 που περιλαμβάνει: νεβιβολόλης τύπου SRRR (D-νεβιβολόλη) και τύπος νεβιβολόλης RSSS (L-νεβιβολόλη). Σε αυτό συνδυάζονται τέτοιες θεραπευτικές ιδιότητες: D-εναντιομερές έχει μια εκλεκτική ανταγωνιστική δραστικότητα αποκλεισμού β1-αδρενοϋποδοχέα, και L-εναντιομερές έχει μια ήπια αγγειοχαλαρωτική επίδραση που παρέχεται από την μεταβολική αλληλεπίδραση με την ουσία L-αργινίνης / ΝΟ.

Μετά από μία και επαναλαμβανόμενη χρήση φαρμάκων, ο δείκτης HR μειώνεται με φορτία και σε ήρεμη κατάσταση (σε άτομα με φυσιολογική αρτηριακή πίεση και σε άτομα με αυξημένες τιμές).

Η υποτασική επίδραση του φαρμάκου συνεχίζει να παραμένει με παρατεταμένη θεραπεία. Τα φαρμακευτικά τμήματα δεν προκαλούν ανάπτυξη α-αδρενεργικού ανταγωνισμού. Με σύντομη και παρατεταμένη θεραπεία σε άτομα με αυξημένους δείκτες ΒΡ, η συστημική αγγειακή αντίσταση εξασθενεί. Αν και ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται, η εξασθένηση της καρδιακής παροχής σε ήρεμη κατάσταση ή φορτίο είναι περιορισμένη, λόγω αύξησης του όγκου πρόσκρουσης.

Ποια είναι η κλινική σημασία των αιμοδυναμικών διαφορών σε σύγκριση με τους δείκτες όταν χρησιμοποιούνται άλλα φάρμακα που αποκλείουν β-αδρενεργικούς υποδοχείς δεν έχουν μελετηθεί αρκετά μέχρι στιγμής. Στα άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση, το φάρμακο ενισχύει την αγγειακή απόκριση στην επίδραση της ακετυλοχολίνης, η οποία συμβαίνει μέσω του μονοξειδίου του αζώτου. Σε άτομα με προβλήματα στην εργασία του ενδοθηλίου, αυτή η αντίδραση εξασθενεί.

Κατά τη χρήση Nebitrenda ως πρόσθετη ουσία σε συνήθη θεραπεία με CHF εξασθένηση του κλάσματος εξώθησης αριστερής κοιλίας (ή χωρίς αυτό) εκτείνονται σε μεγάλο βαθμό τη νοσηλεία ζωής ή θανάτου εμφάνιση λόγω ασθένειας CAS.

Οι ασθενείς που έλαβαν το φάρμακο είχαν μείωση της συχνότητας εμφάνισης αιφνίδιων θανάτων.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από του στόματος, η απορρόφηση των εναντιομερών της nebivolol συμβαίνει με υψηλό ρυθμό. Η πρόσληψη τροφής δεν έχει καμία επίδραση στην απορρόφηση, γεγονός που καθιστά δυνατή την εφαρμογή του φαρμάκου χωρίς να συνδέεται με τα τρόφιμα.

Οι διαδικασίες ανταλλαγής του φαρμάκου εμφανίζονται στο εσωτερικό του ήπατος. ταυτόχρονα σχηματίζονται υδροξυμεταβολίτες με ιατρική δραστικότητα. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας της κατάποσης nebivolol είναι κατά μέσο όρο 12% σε άτομα με υψηλό ποσοστό μεταβολικών διεργασιών και σχεδόν πλήρες ποσοστό σε άτομα με χαμηλές τιμές. Δεδομένης της διαφοράς στην ταχύτητα αυτών των διεργασιών, είναι απαραίτητο να επιλέγεται ένα τμήμα του φαρμάκου λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς (τα άτομα με χαμηλότερο μεταβολικό ρυθμό θα πρέπει να λαμβάνουν χαμηλότερες δόσεις).

Σε άτομα με υψηλό μεταβολικό ρυθμό, ο χρόνος ημίσειας ζωής των εναντιομερών είναι κατά μέσο όρο 10 ώρες, ενώ σε άτομα με αργό ρυθμό ο ρυθμός αυτός είναι μεγαλύτερος (3-5 φορές). Οι τιμές πλάσματος, οι οποίες κυμαίνονται από 1 έως 30 mg της ουσίας, είναι ανάλογες με το μέγεθος της δόσης.

Μετά από 7 ημέρες από τη λήψη των φαρμάκων, η ουσία απεκκρίνεται (με τα ούρα - 38% και με τα κόπρανα - 48%). Σε αμετάβλητη κατάσταση με ούρα, η nebivolol αποβάλλεται μόνο λιγότερο από το 0,5% της δόσης.

Οι τιμές πλάσματος ισορροπίας της δραστικής ουσίας στους περισσότερους ασθενείς (με υψηλό μεταβολικό ρυθμό) σημειώνονται μετά από 24 ώρες, και οι δείκτες των υδροξυ μεταβολιτών - μετά από μερικές ημέρες.

Τα εναντιομερή συντίθενται με πρωτεΐνες (κυρίως με αλβουμίνη). Σε αυτή την περίπτωση, η SRRR-nebivolol συντίθεται με 98,1% και η RSSS-nebivolol - κατά 97,9%.

Δοσολογία και χορήγηση

Χρησιμοποιήστε το φάρμακο από το στόμα, παίρνοντας το χάπι με καθαρό νερό. Η λήψη φαρμάκων δεν συνδέεται με το φαγητό.

Πρωτοπαθής υπέρταση.

Απαιτείται η λήψη 1 δισκίο φαρμάκου (5 mg ουσίας) την ημέρα. Συνιστάται να το κάνετε αυτό την ίδια ώρα της ημέρας.

Η βέλτιστη αντιυπερτασική δράση αναπτύσσεται μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, αλλά σε μεμονωμένες περιπτώσεις το αποτέλεσμα θα πρέπει να αναμένεται κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία και επιπλέον σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι επιπρόσθετο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα παρατηρήθηκε μόνο όταν συνδυάστηκε με υδροχλωροθειαζίδη (μερίδιο 12,5-25 mg).

Ασθενείς με CHF.

Η θεραπεία για CHF απαιτείται να ξεκινήσει με αργή τιτλοποίηση δοσολογίας - έως ότου ληφθεί το βέλτιστο τμήμα στήριξης για τον ασθενή. Μια τέτοια θεραπεία παρέχεται για άτομα με CHF χωρίς επεισόδια αποικοδόμησης σε οξεία μορφή κατά τη διάρκεια των τελευταίων 1,5 μηνών. Ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να έχει εμπειρία στη θεραπεία CHF.

Οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν άλλα φάρμακα για τη βελτίωση της καρδιαγγειακής (διοξίνη με διουρητικά φάρμακα, αναστολείς ACE και οι ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης καταλήξεις 2), είναι αναγκαίο να πάρει ένα τμήμα του φαρμάκου κατά τη διάρκεια των τελευταίων 14 ημερών πριν από τη χρήση Nebitrenda.

Η αρχική δοσολόγηση τιτλοδότηση εκτελέστηκε σύμφωνα με το σχήμα παρακάτω παρατηρώντας διαστήματα 1-2 εβδομάδων, καθώς και την εξέταση του ασθενούς ανεκτή αυτή η δοσολογία: 1,25 mg τμημάτων στις 1 μμ-φορές την ημέρα, αυτό αφήνεται να αυξηθεί έως και 5 mg του φαρμάκου ανά ημέρα . Περαιτέρω, η δόση αυξάνεται στα 10 mg με χορήγηση 1 φορά την ημέρα. Η ενδεικνυόμενη δόση είναι το μέγιστο επιτρεπτό για χορήγηση ανά ημέρα.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, και με κάθε αύξηση σε μερίδες, σε έναν ασθενή πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 Chasa παραμένουν υπό τον έλεγχο ενός έμπειρου γιατρού - να επιβεβαιώσει ότι κλινική κατάσταση του είναι σταθερή (ιδίως αυτό είναι σημαντικό για την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό αξίες διαταραχών μυοκαρδιακής αγωγής, και με με αυτό στην ενίσχυση των σημείων καρδιακής ανεπάρκειας).

Εάν απαιτείται, η δόση που έχει ήδη ληφθεί μπορεί να καταργηθεί σταδιακά ή να επιστραφεί ξανά σε αυτήν.

Ενισχύουν τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας ή υπερευαισθησία σε σχέση με φάρμακα στην φάση τιτλοδότησης, της δόσης νεβιβολόλη πρέπει πρώτα να μειωθούν ή, αν χρειάζεστε, ακυρώσει αμέσως την υποδοχή (εάν υπάρχουν εκδηλώσεις της καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζεται με οξύ πνευμονικό οίδημα, απότομα μειωμένη δείκτες πίεσης του αίματος, που αναπτύχθηκε βραδυκαρδία συμπτωματική χαρακτήρα, καρδιογενές σοκ ή αποκλεισμό AV). Συχνά, για τη θεραπεία της CHF, η φαρμακευτική αγωγή πρέπει να χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Η θεραπεία με τη χρήση του φαρμάκου δεν μπορεί να σταματήσει ξαφνικά, επειδή ως αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθούν σημεία καρδιακής ανεπάρκειας. Εάν είναι απαραίτητο να καταργηθεί η χρήση ναρκωτικών, μειώστε το μερίδα σταδιακά - μειώνοντας κατά το ήμισυ την εβδομάδα.

Άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

Για μια μέρα πρέπει να πάρετε 2,5 mg της ουσίας. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία για την ημέρα μπορεί να αυξηθεί στα 5 mg.

Ηλικιωμένοι (> 65 ετών).

Πρώτα πρέπει να χρησιμοποιήσετε 2,5 mg φαρμάκου την ημέρα και στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, αυξήστε τη δόση στα 5 mg. Επίσης, σε σχέση με το γεγονός ότι η εμπειρία χρήσης ναρκωτικών είναι ανεπαρκής για άτομα άνω των 75 ετών, η θεραπεία με αυτήν την ηλικιακή ομάδα είναι απαραίτητη με πολύ μεγάλη προσοχή και μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση.

[2]

Χρήση Nebitrenda κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της nebivolol μπορεί να προκαλέσει αρνητική επίδραση στην πορεία της εγκυμοσύνης, καθώς και στο έμβρυο και το νεογέννητο. Εξαιτίας αυτού, σε αυτή την περίοδο χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου τα οφέλη για τις γυναίκες είναι πιο πιθανό από την εμφάνιση επιπλοκών στο έμβρυο. 

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου ή άλλων συστατικών.
• ανεπάρκεια ηπατικής δραστηριότητας ή διαταραχή στη λειτουργία του ήπατος.
• μη κατεργασμένο φαιοχρωμοκύτωμα.
• καρδιακή ανεπάρκεια στην οξεία φάση, καθώς και καρδιαγγειακό σοκ ή επεισόδια με ανάπτυξη ανεπάρκειας, στην οποία είναι απαραίτητο να εισαχθούν ενεργά στοιχεία που έχουν θετικό ισοτροπικό αποτέλεσμα.
• Το SSSU (αυτό περιλαμβάνει επίσης έναν αποκλεισμό της sinouauric φύσης) και τον αποκλεισμό AV του 2-3ου βαθμού (χωρίς βηματοδότη).
• βρογχικοί σπασμοί ή άσθμα, διαθέσιμοι στην ιστορία.
• η οξέωση, η οποία έχει μεταβολικό χαρακτήρα.
• βραδυκαρδία (πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο καρδιακός ρυθμός είναι <60 κτύποι / λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mm Hg), καθώς και διαταραχές της ροής του περιφερικού αίματος σε σοβαρό βαθμό.

Παρενέργειες Nebitrenda

Παρενέργειες που εμφανίζονται σε άτομα με πρωτοπαθή υπέρταση:

• ψυχικές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζεται κατάθλιψη ή εμφανίζονται εφιάλτες.
• διαταραχές της λειτουργίας του ΝΑ: συχνά υπάρχουν παραισθήσεις, ζάλη και πονοκεφάλους. Εμφανίζεται απλή λιποθυμία.
• προβλήματα με οπτικά όργανα: μερικές φορές παρατηρούνται οπτικές διαταραχές.
• βλάβες που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα: συχνά εμφανίζεται δύσπνοια. Μερικές φορές εμφανίζονται σπασμοί των βρόγχων.
• Διαταραχές της πεπτικής δραστηριότητας: συχνά υπάρχει ναυτία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια. Μερικές φορές, εμφανίζεται έμετος, δυσπεψία ή φούσκωμα.
• συμπτώματα στην επιδερμίδα και στους υποδόριους ιστούς: μερικές φορές υπάρχουν εκρήξεις της ερυθηματώδους φύσης ή φαγούρα. Υπάρχει έξαρση της ψωρίασης.
• διαταραχές στην εργασία του CCC: μερικές φορές αναπτύσσουν καρδιακή ανεπάρκεια, αιτιολογία, μειώνουν το επίπεδο AD, αναστέλλουν την αγωγιμότητα του AV ή τον αποκλεισμό του AV, καθώς και διαλείπουσα claudication.
• συστηματικές εκδηλώσεις: συχνά υπάρχει οίδημα και αυξημένη κόπωση.
• ανοσοποιητικές αλλοιώσεις: μπορεί να εμφανίσουν δυσανεξία ή οίδημα Quincke.
• παραβιάσεις της λειτουργίας των αναπαραγωγικών οργάνων και των μαστικών αδένων: μερικές φορές υπάρχει ανικανότητα.

Επίσης, υπάρχουν ενδείξεις της ανάπτυξης των διαταραχών που προκαλούνται από ορισμένους βήτα-αποκλειστές: ψύχωση με παραισθήσεις, κυάνωση των άκρων, αίσθημα σύγχυσης, νόσος του Raynaud, τοξική βλάβη του οφθαλμικού βλεννογόνου (παρόμοια με τη δράση της πρακτολόλη) και ξηρό βλεννογόνων των ματιών.

Διαταραχές που εμφανίζονται σε άτομα με CHF.

Συχνότερα με τη χρήση του Nebitendra παρατηρήθηκε ζάλη ή ανάπτυξη βραδυκαρδίας.

Υπάρχουν επίσης αρνητικά συμπτώματα (τα οποία μπορεί να σχετίζονται με τη χρήση φαρμάκων), τα οποία θεωρούνται ως τα πιο συνηθισμένα κατά τη διάρκεια της θεραπείας κατά τη διάρκεια του CHF:

• Ενίσχυση σημείων καρδιακής ανεπάρκειας.
• ορθοστατική κατάρρευση.
• Ο αποκλεισμός AV, που έχει τον 1ο βαθμό.
• πρήξιμο στα πόδια.
• μια αλλεργική αντίδραση στο φάρμακο.

[1]

Υπερβολική δόση

Στην περίπτωση δηλητηρίασης με β-αδρενο-μπλοκ, υπάρχει σπασμός βρόγχων, βραδυκαρδία, ατελής καρδιακή ανεπάρκεια και μείωση της στάθμης της αρτηριακής πίεσης.

Για να αντιμετωπίσετε τη διαταραχή, πρέπει πρώτα να ξεπλύνετε το στομάχι και στη συνέχεια να διορίσετε τον παραλήπτη για να πάρετε καθαρτικά με ενεργό άνθρακα. Επιπλέον, απαιτείται η παρακολούθηση των τιμών του σακχάρου στο αίμα. Εάν είναι απαραίτητο, σε ένα νοσοκομείο εντατικής θεραπείας: είναι η ανάπτυξη της ενισχυμένης βαγοτονία ή βραδυκαρδία ατροπίνη, και σε μια κατάσταση σοκ ή μειωμένες τιμές πίεσης του αίματος που χρησιμοποιείται σε υποκατάστατα κατεχολαμίνες του πλάσματος.

Ανάπτυξη της επίδρασης β-αποκλεισμού μπορεί να σταματήσει με χορήγηση ισοπρεναλίνη υδροχλωρική σε χαμηλή ταχύτητα (ξεκινούν από τμήματα των 5 g / min) ή δοβουταμίνη (έναρξη από τις μερίδες των 2,5 g / λεπτό) μέχρις ότου ένα επιθυμητό αποτέλεσμα.

Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα μετά τη χρήση των παραπάνω μέτρων, η γλυκαγόνη πρέπει να χορηγείται σε δόση 50-100 μg / kg. Μετά από αυτό, εάν είναι απαραίτητο, η ένεση επαναλαμβάνεται για 60 λεπτά και επίσης πραγματοποιείται η έγχυση της ουσίας σε δόση 70 μg / kg / h.

Σε ακραίες καταστάσεις, πραγματοποιείται τεχνητός πνευμονικός αερισμός και συνδέεται ένας βηματοδότης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται να συνδυάσετε το Nebitrend με τη σουλτοπρίδη, καθώς και τη φλοκαφεφίνη.

Επίσης, μεταξύ των απαγορεύεται συνδυασμούς φαρμάκου με αντιαρρυθμικά πρώτη σειρά (μεταξύ εκείνων κινιδίνη, λιδοκαΐνη, προπαφαινόνη με φλεκαϊνίδη και gidrokvinidin προσθήκης, tsibenzolin και μεξιλετίνη με δισοπυραμίδη), φάρμακα που μπλοκάρουν τους διαύλους Ca (αυτός ο κατάλογος των βεραπαμίλης με διλτιαζέμη) καθώς και υποτασική φάρμακα με κεντρική δράση (συμπεριλαμβανομένων κλονιδίνη, rilmenidine, μεθυλντόπα και μοξονιδίνη με guanfacine).

Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου και της φουροσεμίδης, της υδροχλωροθειαζίδης ή των αλκοολούχων ποτών δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του.

[3], [4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μη επιχορήγηση πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δωματίου είναι στάνταρ.

Διάρκεια ζωής

Το μη-τρισδιάστατο προϊόν επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Οι δοκιμές σχετικά με τη χρήση των μη πτυχιούχων στην παιδιατρική δεν πραγματοποιήθηκαν, λόγω της οποίας δεν έχει εκχωρηθεί αυτή η ηλικιακή κατηγορία.

Αναλόγους

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Nebival, το Nebitens, το Nebilot με το Nebivolol Orion, το Nebikard με το Nebivolol Sandoz και επίσης το Nebilong και το Nebivolol Teva.