Anafranil

Anafranil είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμάκου του οποίου η δραστική ουσία είναι η κλομιπραμίνη. Η κλομιπραμίνη ανήκει στην κατηγορία των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (TCA) και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ποικίλων ψυχιατρικών και νευρολογικών καταστάσεων.

Η κλομιπραμίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος, γεγονός που αυξάνει τη συγκέντρωση αυτών των νευροδιαβιβαστών στη συναπτική σχισμή και ενισχύει την επίδρασή τους. Έχει επίσης αντιχολινεργική, αντιισταμινική και ηρεμιστική δράση.

Ενδείξεις Αναφράνιλλα

1. Κατάθλιψη: Το Anafranil μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων μορφών κατάθλιψης, συμπεριλαμβανομένης της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής (μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής).
2. Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή (ΙΨΔ): Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της ΙΨΔ, μιας σοβαρής ψυχικής πάθησης που χαρακτηρίζεται από ενοχλητικές σκέψεις (ιδεοληψίες) και καταναγκαστικές ενέργειες (καταναγκασμοί).
3. Κρίσεις πανικού: Το Anafranil μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία.
4. Αγχώδεις διαταραχές: Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων αγχωδών διαταραχών.
5. Φυσική ενούρηση (ακράτεια ύπνου): Σε παιδιά και εφήβους, το Anafranil μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ενούρησης.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης και λαμβάνεται από το στόμα (από το στόμα). Τα δισκία μπορεί να είναι διαθέσιμα σε διαφορετικές δόσεις.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή της επαναπρόσληψης νευροδιαβιβαστών: Η κλομιπραμίνη αναστέλλει την επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης στις συναπτικές σχιστίες. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης αυτών των νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο, που μπορεί να βελτιώσει τη διάθεση και να μειώσει τα συμπτώματα της κατάθλιψης.
2. Αποκλείοντας τους αδρενεργικούς υποδοχείς: Η κλομιπραμίνη έχει επίσης ανταγωνιστική δράση στους αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι μπορεί να έχουν επιπλέον αντικαταθλιπτικά αποτελέσματα.
3. Αποκλεισμός υποδοχέα σεροτονίνης: Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι η κλομιπραμίνη μπορεί επίσης να δράσει στους υποδοχείς σεροτονίνης, αν και ο μηχανισμός αυτής της δράσης δεν είναι πλήρως κατανοητός.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά την από του στόματος χορήγηση, η κλομιπραμίνη απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Ωστόσο, η απορρόφηση μπορεί να διαφέρει ανάλογα με μεμονωμένους παράγοντες όπως η παρουσία τροφής στο στομάχι.
2. Μεταβολισμός: Η κλομιπραμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος P450, υφίσταται κυρίως απομεθυλίωση και υδροξυλίωση. Οι μεταβολίτες που προκύπτουν έχουν χαμηλότερη δραστικότητα από την ίδια την κλομιπραμίνη.
3. Βιοδιαθεσιμότητα: Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της κλομιπραμίνης είναι περίπου 50-60% λόγω του ισχυρού μεταβολισμού πρώτης διέλευσης μέσω του ήπατος.
4. Κατανομή: Η κλομιπραμίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 97-98%). Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, πράγμα που σημαίνει ότι μπορεί να διανεμηθεί ευρέως σε όλους τους ιστούς του σώματος.
5. Απέκκριση: Η κλομιπραμίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών ως συζυγή και μη μεταβολιζόμενες μορφές. Ο χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 19-37 ώρες.
6. Μεταβολίτες: Οι κύριοι μεταβολίτες της κλομιπραμίνης είναι η δεσμεθυλκλομιπραμίνη (νορκλομιπραμίνη) και η υδροξυκλομιπραμίνη. Έχουν επίσης αντικαταθλιπτική δράση, αν και σε μικρότερο βαθμό από την ίδια την κλομιπραμίνη.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Αρχική δόση: Η συνήθης δόση έναρξης για ενήλικες είναι 25 mg 1-3 φορές την ημέρα. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά υπό ιατρική επίβλεψη.
2. Δόση συντήρησης: Η συνήθης δόση συντήρησης για ενήλικες είναι 50-100 mg την ημέρα, χωρισμένη σε πολλές δόσεις.
3. Μέγιστη δόση: Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση για ενήλικες συνήθως δεν υπερβαίνει τα 250 mg, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να φτάσει τα 300 mg την ημέρα.
4. Δοσολογία για παιδιά: Η δόση για παιδιά είναι συνήθως χαμηλότερη και θα πρέπει να συνταγογραφείται ξεχωριστά ανάλογα με την ηλικία και το βάρος του παιδιού.
5. Διάρκεια του μαθήματος: Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό και μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή και χρόνια, ανάλογα με το πόσο καλά ανταποκρίνεται ο ασθενής στη θεραπεία.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, κατά προτίμηση με ή αμέσως μετά τα γεύματα, για να μειωθεί ο πιθανός ερεθισμός του γαστρικού βλεννογόνου. Για να αποφύγετε την απώλεια δόσεων, λαμβάνετε το φάρμακο την ίδια ώρα κάθε μέρα.

Χρήση Αναφράνιλλα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

1. Νεογνικές επιπτώσεις:

   • Η θεραπεία εγκύων γυναικών με κλομιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει νεογνικά προβλήματα. Έχουν υπάρξει αρκετές αναφορές περιπτώσεων νεογνών των οποίων οι μητέρες έλαβαν κλομιπραμίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης με συμπτώματα όπως αναπνευστική δυσχέρεια, ευερεθιστότητα και τρόμο (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Τοξικές επιδράσεις:

   • Μελέτες υποδεικνύουν ότι η κλομιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει τοξικές επιδράσεις στα νεογνά, όπως μειωμένο μυϊκό τόνο, δυσκολία στην αναπνοή και υπνηλία. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να σχετίζονται με τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο νεογνικό πλάσμα (Schimmell et al., 1991).

3. Κίνδυνοι συγγενών ανωμαλιών:

   • Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος συγγενών ανωμαλιών όταν λαμβάνεται η κλομιπραμίνη κατά την περίοδο της οργανογένεσης (πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης). Αυτός ο κίνδυνος είναι παρόμοιος με αυτόν που σχετίζεται με άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) (Tango et al., 2006).

Αντενδείξεις

1. Ατομική δυσανεξία: Ασθενείς με γνωστή αλλεργία στην κλομιπραμίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να τη χρησιμοποιούν.
2. Χρήση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ): Το Anafranil αντενδείκνυται σε συνδυασμό με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης και εντός 14 ημερών από τη διακοπή της χρήσης τους, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες όπως το σύνδρομο σεροτονίνης.
3. Οξύ στάδιο εμφράγματος του μυοκαρδίου: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή ή να αποφεύγεται πλήρως στο οξύ στάδιο του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
4. Οξεία δηλητηρίαση από αλκοόλ: Η χρήση μπορεί να είναι ανεπιθύμητη σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης από αλκοόλ λόγω της πιθανότητας ενίσχυσης της ηρεμιστικής δράσης.
5. Υψηλή αρτηριακή πίεση: Η κλομιπραμίνη μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή πίεση και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υπέρταση.
6. Γλαύκωμα κλειστής γωνίας: Το φάρμακο αντενδείκνυται στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας λόγω του κινδύνου αύξησης της ενδοφθάλμιας πίεσης.
7. Άλλες καταστάσεις: Αποφύγετε τη χρήση σε ασθενείς με ενεργή επιληψία ή σοβαρή διέγερση ή επιθετικότητα.

Παρενέργειες Αναφράνιλλα

1. Υπνηλία και κόπωση: Αυτές είναι μερικές από τις πιο συχνές παρενέργειες των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, συμπεριλαμβανομένου του Anafranil.
2. Ξηροστομία: Η αυξημένη έκκριση υγρού κατά της βλέννας μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία.
3. Δυσκοιλιότητα ή προβλήματα με την ούρηση: Η κλομιπραμίνη μπορεί να μειώσει την εντερική κινητικότητα και να αυξήσει τον τόνο της ουροδόχου κύστης.
4. Αυξημένη ή μειωμένη αρτηριακή πίεση: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπέρταση, ενώ άλλοι μπορεί να παρουσιάσουν υπόταση.
5. Απώλεια όρεξης ή αύξηση βάρους: Το Anafranil μπορεί να προκαλέσει απώλεια όρεξης και αύξηση βάρους σε διαφορετικούς ασθενείς.
6. Μειωμένη λίμπιντο και σεξουαλική δυσλειτουργία: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει τόσο μειωμένη σεξουαλική επιθυμία όσο και προβλήματα με τη στύση ή τον οργασμό.
7. Τρόμος, ζάλη και πονοκέφαλος: Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν στην αρχή της θεραπείας και συνήθως μειώνονται με την αύξηση της δόσης.
8. Ξηροφθαλμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη ξηρότητα ματιών.
9. Ψυχοκινητική καθυστέρηση: Αυτή η κατάσταση χαρακτηρίζεται από αργή σκέψη και κίνηση.
10. Πνευματικές αντιδράσεις: Περιλαμβάνουν άγχος, ανησυχία, αϋπνία, διέγερση, επιθετικότητα ή πιθανότητα επιδείνωσης των συμπτωμάτων της κατάθλιψης.

Υπερβολική δόση

1. Καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας (ταχυκαρδίας) ή αρρυθμιών όπως η κολπική μαρμαρυγή ή η κοιλιακή μαρμαρυγή.
2. Σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Πνευμονικό οίδημα.
4. Ζάλη και υπνηλία.
5. Απώλεια συνείδησης.
6. Σπασμοί.
7. Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
8. Οξεία ψυχική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένης της επιθετικότητας ή της διέγερσης.
9. Δυσκολία στην αναπνοή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ): Η ταυτόχρονη χρήση της κλομιπραμίνης με τους ΜΑΟ μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση) και σύνδρομο σεροτονίνης. Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με κλομιπραμίνη, πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε ΜΑΟ και να περιμένετε τη χρονική περίοδο που καθορίζεται στις οδηγίες για το φάρμακο πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με κλομιπραμίνη.
2. Οινόπνευμα και υπνωτικά χάπια: Η κλομιπραμίνη ενισχύει τις κατασταλτικές επιδράσεις του αλκοόλ και άλλων φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (όπως υπνωτικά χάπια), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υπνηλία και αυξημένες άλλες παρενέργειες.
3. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Η κλομιπραμίνη ενισχύει τις αντιχολινεργικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων, όπως τα αντισπασμωδικά φάρμακα, τα αντιισταμινικά και τα αντικαταθλιπτικά, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένη ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες.
4. Συμπαθομιμητικά: Η κλομιπραμίνη μπορεί να ενισχύσει τα αποτελέσματα συμπαθομιμητικών όπως η επινεφρίνη και η νορεπινεφρίνη, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
5. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η κλομιπραμίνη μπορεί να αλλάξει τις ηλεκτροκαρδιογραφικές παραμέτρους, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές αρρυθμίες όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά φάρμακα.