Αμινοκαπροϊκό οξύ

Το αμινοκαπροϊκό οξύ (επίσης γνωστό ως ε-αμινοκαπροϊκό οξύ) είναι μια συνθετική ένωση αμινοξέος που χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική ως αιμοστατικός παράγοντας. Εμφανίζει τις ιδιότητές του ως αντιινωδολυτικός παράγοντας, δηλαδή εμποδίζει τη διάσπαση των θρόμβων αίματος και την αποτροπή της διάλυσής τους.

Το αμινοκαπροϊκό οξύ χρησιμοποιείται συνήθως για τον έλεγχο της αιμορραγίας σε μια ποικιλία καταστάσεων, όπως χειρουργική επέμβαση, τραύμα, συνταγογράφηση για διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη (DIC) και για τη μείωση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας σε γυναίκες με υπερινωδόλυση.

Αυτό το φάρμακο διατίθεται σε διάφορες μορφές για χρήση, συμπεριλαμβανομένου του ενέσιμου διαλύματος και της τοπικής εφαρμογής ως λιπαντικό ή διάλυμα στοματικού διαλύματος. Η δοσολογία και η οδός χορήγησης μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με την συγκεκριμένη περίπτωση και τη συμβουλή του γιατρού.

Ενδείξεις Αμινοκαπροϊκό οξύ

1. Χειρουργική επέμβαση: Σε χειρουργικές επεμβάσεις, ειδικά σε όργανα με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας, όπως η καρδιά, το ήπαρ ή ο προστάτης. Το αμινοκαπροϊκό οξύ βοηθά στον έλεγχο της αιμορραγίας και στη μείωση της ποσότητας αίματος που χάνεται.
2. Τραυματισμοί: Για σοβαρούς τραυματισμούς και πληγές για την πρόληψη ή τη μείωση της αιμορραγίας.
3. Υπερινωδόλυση: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της αυξημένης διάσπασης των θρόμβων αίματος σε ασθενείς με υπερινωδόλυση, όπως σε επιπλοκές που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση και σε αιμορραγικές καταστάσεις όπως η ινωδολυτική αναιμία.
4. Αιμορραγία λόγω διάχυτης ενδοαγγειακής πήξης (DIC): Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου αιμορραγίας σε αυτή την πάθηση.
5. Εμμηνορροϊκή αιμορραγία: Για τον έλεγχο της βαριάς και παρατεταμένης εμμηνορροϊκής αιμορραγίας στις γυναίκες.

Τύπος απελευθέρωσης

Διάλυμα για έγχυση

Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης αμινοκαπροϊκού οξέος. Το διάλυμα είναι συνήθως διαθέσιμο σε συγκέντρωση 5% και προορίζεται για ενδοφλέβια χορήγηση.

• Συγκεντρώσεις και συσκευασία:
  • Φιαλίδια ή πλαστικά δοχεία των 100 ml, 200 ml ή 250 ml.
  • Το διάλυμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της ενεργού αιμορραγίας ή για την πρόληψη της αιμορραγίας κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιινωδολυτική δράση: Ο κύριος μηχανισμός δράσης του αμινοκαπροϊκού οξέος είναι η ικανότητά του να αναστέλλει τη δραστηριότητα του συστήματος πλασμινογόνου-πλασμίνης, το οποίο είναι υπεύθυνο για την καταστροφή της ινώδους. Η πλασμίνη, η ενεργή μορφή του πλασμινογόνου, διασπά την ινώδη, το κύριο συστατικό των θρόμβων αίματος, γεγονός που οδηγεί στη διάλυσή τους. Το αμινοκαπροϊκό οξύ εμποδίζει τη μετατροπή του πλασμινογόνου σε πλασμίνη, μειώνοντας έτσι τη δραστηριότητα του ινωδολυτικού συστήματος.
2. Πρόληψη αιμορραγίας: Το αμινοκαπροϊκό οξύ χρησιμοποιείται συχνά για την πρόληψη ή τη διακοπή της αιμορραγίας που σχετίζεται με διάφορες παθήσεις όπως χειρουργική επέμβαση, διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη, αιμορραγική διάθεση και άλλες.
3. Τοπική χρήση: Εκτός από την ενδοφλέβια χορήγηση, το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί τοπικά, για παράδειγμα, ως διάλυμα για γαργάρες, ενστάλαξη ή εμποτισμό, για τη μείωση της αιμορραγίας σε οδοντιατρικές χειρουργικές επεμβάσεις, στη γυναικολογία και άλλες.
4. Επιπρόσθετες επιδράσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να έχει κάποιες αντιφλεγμονώδεις και αντιαλλεργικές επιδράσεις.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Το αμινοκαπροϊκό οξύ απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Κατανομή: Κατανέμεται καλά σε όλο το σώμα, συμπεριλαμβανομένου του πλάσματος, των ιστών και των οργάνων. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι χαμηλή.
3. Μεταβολισμός: Το αμινοκαπροϊκό οξύ πρακτικά δεν μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από το σώμα σε αμετάβλητη μορφή.
4. Απέκκριση: Το μεγαλύτερο μέρος του αμινοκαπροϊκού οξέος απεκκρίνεται αμετάβλητο από τους νεφρούς.
5. Χρόνος ημιζωής απέκκρισης: Ο χρόνος ημιζωής του αμινοκαπροϊκού οξέος από τον οργανισμό είναι περίπου 2 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος Εφαρμογής:

• Ενδοφλέβια αργά (για την πρόληψη του κινδύνου θρόμβωσης και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών).

Δοσολογία:

• Ενήλικες: Η αρχική δόση είναι 4-5 g (80-100 ml διαλύματος 5%) χορηγούμενα κατά την πρώτη ώρα, στη συνέχεια 1 g (20 ml διαλύματος 5%) κάθε ώρα για τις πρώτες 8 ώρες ή μέχρι να σταματήσει η αιμορραγία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 g.
• Παιδιά: Η δοσολογία για παιδιά είναι 100 mg ανά kg σωματικού βάρους την πρώτη ώρα και στη συνέχεια 33 mg ανά kg κάθε ώρα για 8 ώρες ή μέχρι να σταματήσει η αιμορραγία.

Χρήση Αμινοκαπροϊκό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να δικαιολογηθεί μόνο υπό αυστηρές ιατρικές ενδείξεις και υπό ιατρική παρακολούθηση. Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου για έγκυες γυναίκες, επομένως η χρήση του θα πρέπει να βασίζεται στην αξιολόγηση των πιθανών κινδύνων και οφελών για τη μητέρα και το έμβρυο.

Εάν μια έγκυος γυναίκα έχει ιατρική ένδειξη για τη χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών και να αποφασίσει για την κατάλληλη θεραπεία με βάση την εκάστοτε κλινική κατάσταση.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο αμινοκαπροϊκό οξύ ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Θρόμβωση και θρομβοεμβολή: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές πήξης του αίματος και σε άτομα που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θρόμβωσης ή θρομβοεμβολής.
3. Καρδιαγγειακή νόσος: Σε περίπτωση σοβαρής καρδιαγγειακής νόσου, όπως κολπική μαρμαρυγή ή έμφραγμα του μυοκαρδίου, η χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος μπορεί να είναι περιορισμένη ή να απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.
4. Εγκεφαλοαγγειακή νόσος: Ασθενείς με ιστορικό εγκεφαλοαγγειακής νόσου, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, θα πρέπει να χρησιμοποιούν το αμινοκαπροϊκό οξύ με προσοχή.
5. Νεφρικές διαταραχές: Λόγω του γεγονότος ότι το αμινοκαπροϊκό οξύ μεταβολίζεται και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, η χρήση του μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
6. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του αμινοκαπροϊκού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας είναι περιορισμένες. Συνεπώς, η χρήση πρέπει να γίνεται μόνο όταν υπάρχει αυστηρή ένδειξη και υπό την επίβλεψη γιατρού.
7. Παιδιατρική ηλικία: Οι οδηγίες χρήσης ενδέχεται να περιέχουν ηλικιακούς περιορισμούς για παιδιά, γι' αυτό διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες και τις οδηγίες.

Παρενέργειες Αμινοκαπροϊκό οξύ

1. Συστηματικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος, αρτηριακή υπόταση και ζάλη.
2. Καρδιαγγειακές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν θρομβοεμβολικές επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένης της θρόμβωσης και της εμβολής.
3. Αιματολογικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές πήξης του αίματος, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε θρομβοπενία ή υπερπηκτικότητα.
4. Ηπατικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων και ίκτερος του δέρματος.
5. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση ή αγγειοοίδημα.
6. Άλλες σπάνιες αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, υπέρταση, αϋπνία ή υπνηλία, επιληπτικές κρίσεις, αρρυθμίες και αναιμία.

Υπερβολική δόση

1. Θρόμβωση και θρομβοεμβολή: Η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη πήξη του αίματος και στην ανάπτυξη θρόμβωσης ή θρομβοεμβολής, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή πνευμονική εμβολή.
2. Υπερπηκτικότητα: Η αυξημένη πήξη του αίματος μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπερπηκτικότητας, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη σε ασθενείς με θρομβοφιλία ή άλλες διαταραχές πήξης του αίματος.
3. Αύξηση της αρτηριακής πίεσης: Υψηλές δόσεις αμινοκαπροϊκού οξέος μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για ασθενείς με υπέρταση ή καρδιακή και αγγειακή νόσο.
4. Αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας: Περιοδοντική αιμορραγία, ρινορραγίες και άλλες αιμορραγίες μπορεί να εμφανιστούν λόγω διαταραχής της αιμόστασης λόγω υπερδοσολογίας αμινοκαπροϊκού οξέος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα προθρομβίνης: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η ηπαρίνη ή η βαρφαρίνη. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο αιμορραγίας και κίνδυνο αιμορραγίας. Συνεπώς, οι δείκτες πήξης του αίματος θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης.
2. Αντιινωδολυτικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος με άλλα αντιινωδολυτικά φάρμακα, όπως το τρανεξαμικό οξύ, μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της δράσης τους, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρόμβωσης.
3. Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αυξήσει τις νεφροτοξικές επιδράσεις των αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών όπως η γενταμικίνη ή η αμικασίνη, επομένως η ταυτόχρονη χρήση τους μπορεί να απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
4. Αντισπασμωδικά: Η χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος με αντισπασμωδικά όπως η φαινυτοΐνη ή η καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους, επειδή το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να ανταγωνίζεται μαζί τους για θέσεις σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες στη νεφρική λειτουργία, ειδικά όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις ή σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία. Συνεπώς, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να επηρεάσουν τη νεφρική λειτουργία.