Αμινοκαπροϊκό οξύ

Το αμινοκαπροϊκό οξύ (επίσης γνωστό ως ε-αμινοκαπροϊκό οξύ) είναι μια συνθετική ένωση αμινοξέων που χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική ως αιμοστατικός παράγοντας. Δείχνει τις ιδιότητές του ως αντιφινολυτικό παράγοντα, δηλ. Αποτρέπει την κατανομή των θρόμβων αίματος και εμποδίζει τη διάλυσή τους.

Το αμινοκαπροϊκό οξύ χρησιμοποιείται συνήθως για τον έλεγχο της αιμορραγίας σε μια ποικιλία καταστάσεων, όπως η χειρουργική επέμβαση, το τραύμα, η συνταγή για τη διάχυση της ενδοαγγειακής πήξης (DIC) και η μείωση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας σε γυναίκες με υπερφινόλυση.

Αυτό το φάρμακο είναι διαθέσιμο σε διάφορες μορφές χρήσης, συμπεριλαμβανομένης της λύσης για ένεση και τοπική εφαρμογή ως λιπαντικά ή λύσεις στο στόμα. Η δοσολογία και η οδός χορήγησης μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη συγκεκριμένη κατάσταση και τις συμβουλές του γιατρού.

Ενδείξεις Αμινοκαπροϊκό οξύ

1. Χειρουργική: Σε χειρουργική επέμβαση, ειδικά σε όργανα που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας, όπως η καρδιά, το ήπαρ ή ο προστάτης. Το αμινοκαπροϊκό οξύ βοηθά στον έλεγχο της αιμορραγίας και μειώνει την ποσότητα του χαμένου αίματος.
2. Τραυματισμοί: Για σοβαρούς τραυματισμούς και πληγές για την πρόληψη ή τη μείωση της αιμορραγίας.
3. Υπερφιμπρινόλυση: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της αυξημένης διάσπασης των θρόμβων αίματος σε ασθενείς με υπερφινόλυση, όπως σε επιπλοκές που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση και σε αιμορραγικές καταστάσεις όπως η ινωδολυτική αναιμία.
4. Η αιμορραγία λόγω της διάχυτης ενδοαγγειακής πήξης (DIC): Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου αιμορραγίας σε αυτή την κατάσταση.
5. Η εμμηνόρροια αιμορραγία: για τον έλεγχο της βαριάς και παρατεταμένης εμμηνορροϊκής αιμορραγίας στις γυναίκες.

Τύπος απελευθέρωσης

Λύση για έγχυση

Αυτή είναι η πιο συνηθισμένη μορφή απελευθέρωσης αμινοκαπεπικού οξέος. Το διάλυμα είναι συνήθως διαθέσιμο σε συγκέντρωση 5% και προορίζεται για ενδοφλέβια χορήγηση.

• Συγκεντρώσεις και συσκευασίες:
  • 100 ml, 200 ml ή 250 mL φιαλίδια ή πλαστικά δοχεία.
  • Το διάλυμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της ενεργού αιμορραγίας ή για την πρόληψη της αιμορραγίας κατά τη διάρκεια των χειρουργικών επεμβάσεων.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιμερινολυτική δράση: Ο κύριος μηχανισμός δράσης του αμινοκαπροϊκού οξέος είναι η ικανότητά του να αναστέλλει τη δραστικότητα του συστήματος πλασμινογόνου-πλασμίνης, το οποίο είναι υπεύθυνο για την καταστροφή ινώδους. Η πλασμίνη, η ενεργή μορφή του πλασμινογόνου, σπάει το ινώδες, το κύριο συστατικό των θρόμβων αίματος, που οδηγεί στη διάλυσή τους. Το αμινοκαπροϊκό οξύ εμποδίζει τη μετατροπή του πλασμινογόνου στην πλασμίνη, μειώνοντας έτσι τη δραστικότητα του ινωδολυτικού συστήματος.
2. Πρόληψη της αιμορραγίας: Το αμινοκαπροϊκό οξύ χρησιμοποιείται συχνά για την πρόληψη ή τη διακοπή της αιμορραγίας που σχετίζεται με διάφορες καταστάσεις όπως η χειρουργική επέμβαση, η διάχυση της ενδοαγγειακής πήξης, η αιμορραγική διάσταση και άλλοι.
3. Τοπική χρήση: Εκτός από την ενδοφλέβια χορήγηση, το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί τοπικά, για παράδειγμα, ως λύση για γαρνιτούρα, ενστάλαξη ή εμποτισμό, για τη μείωση της αιμορραγίας στις οδοντικές χειρουργικές επεμβάσεις, στην γυναικολογία και σε άλλα.
4. Πρόσθετες επιδράσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να έχει κάποιες αντιφλεγμονώδεις και αντι-αλλεργικές επιδράσεις.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Το αμινοκαπροϊκό οξύ απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι συγκεντρώσεις κορυφής στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Διανομή: Είναι καλά κατανεμημένο σε όλο το σώμα, συμπεριλαμβανομένου του πλάσματος, των ιστών και των οργάνων. Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος είναι χαμηλή.
3. Μεταβολισμός: Το αμινοκαπροϊκό οξύ δεν μεταβολίζεται πρακτικά στο ήπαρ και εκκρίνεται από το σώμα σε αμετάβλητη μορφή.
4. Απομάκρυνση: Το μεγαλύτερο μέρος του αμινοκαπροϊκού οξέος απεκκρίνεται αμετάβλητα από τους νεφρούς.
5. Excretionhalf-life: Ο χρόνος ημιζωής του αμινοκαπροειδούς οξέος από το σώμα είναι περίπου 2 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής:

• Ενδοφλέβια αργά (για να αποφευχθεί ο κίνδυνος θρόμβωσης και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών).

Δοσολογία:

• Ενήλικες: Η αρχική δόση είναι 4-5 g (80-100 ml διαλύματος 5%) που χορηγείται κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας, στη συνέχεια 1 g (20 ml διάλυμα 5%) κάθε ώρα για τις πρώτες 8 ώρες ή μέχρι να σταματήσει η αιμορραγία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 g.
• Παιδιά: Η δοσολογία για τα παιδιά είναι 100 mg ανά kg σωματικού βάρους την πρώτη ώρα, στη συνέχεια 33 mg ανά κιλό κάθε ώρα μετά για 8 ώρες ή μέχρι να σταματήσει η αιμορραγία.

Χρήση Αμινοκαπροϊκό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του αμινοκαπροϊκού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να δικαιολογηθεί μόνο υπό αυστηρές ιατρικές ενδείξεις και υπό ιατρική εποπτεία. Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου για τις έγκυες γυναίκες, οπότε η χρήση του θα πρέπει να βασίζεται στην αξιολόγηση πιθανών κινδύνων και παροχών για τη μητέρα και το έμβρυο.

Εάν μια έγκυος γυναίκα έχει ιατρική ένδειξη για τη χρήση αμινοκαπροειδούς οξέος, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών και να αποφασίσει για μια κατάλληλη θεραπεία με βάση την ατομική κλινική κατάσταση.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο αμινοκαπροϊκό οξύ ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Θρόμβωση και θρομβοεμβολισμός: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές πήξης και σε εκείνους που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θρόμβωσης ή θρομβοεμβολισμού.
3. Καρδιαγγειακή νόσο: Παρουσία σοβαρών καρδιαγγειακών παθήσεων όπως η κολπική μαρμαρυγή ή το έμφραγμα του μυοκαρδίου, η χρήση αμινοκαπροειδούς οξέος μπορεί να είναι περιορισμένη ή να απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.
4. Εγκεφαλοαγγειακή νόσο: Οι ασθενείς με ιστορικό εγκεφαλοαγγειακής νόσου, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδική ισχαιμική επίθεση, θα πρέπει να χρησιμοποιούν με προσοχή το αμινοκαπροϊκό οξύ.
5. Νεφρικές διαταραχές: Λόγω του γεγονότος ότι το αμινοκαπροϊκό οξύ μεταβολίζεται και εκκρίνεται από τους νεφρούς, η χρήση του μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
6. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση αμινοκαπροειδούς οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας είναι περιορισμένες. Επομένως, η χρήση πρέπει να εκτελείται μόνο όταν υποδεικνύεται αυστηρά και υπό την επίβλεψη ενός γιατρού.
7. Παιδιατρική ηλικία: Οι οδηγίες χρήσης ενδέχεται να περιέχουν περιορισμούς ηλικίας για τα παιδιά, οπότε διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες και τις οδηγίες.

Παρενέργειες Αμινοκαπροϊκό οξύ

1. Συστηματικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό πόνο, αρτηριακή υπόταση και ζάλη.
2. Καρδιαγγειακές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν θρομβοεμβολικές επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένης της θρόμβωσης και της εμβολής.
3. Αντιδράσεις αίματος: Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές πήξης αίματος, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε θρομβοκυτταροπενία ή υπερπροστατική.
4. Οι αντιδράσεις του ήπατος: μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη δραστικότητα των ηπατικών ενζύμων και ο ίκτερος του δέρματος.
5. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση ή αγγειοοίδημα.
6. Άλλες σπάνιες αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, υπέρταση, αϋπνία ή υπνηλία, επιληπτικές κρίσεις, αρρυθμίες και αναιμία.

Υπερβολική δόση

1. Θρόμβωση και θρομβοεμβολισμός: Η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη πήξη του αίματος και στην ανάπτυξη θρόμβωσης ή θρομβοεμβολισμού, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή πνευμονική εμβολή.
2. Υπερπογυιμορφία: Η αυξημένη πήξη του αίματος μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη της υπερ-συμπαραγωγιμότητας, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη σε ασθενείς με θρομβοφιλία ή άλλες διαταραχές πήξης.
3. Αύξηση της αρτηριακής πίεσης: Οι υψηλές δόσεις αμινοκαπροϊκού οξέος μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για ασθενείς με υπέρταση ή καρδιά και αγγειακή νόσο.
4. Αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας: Η περιοδοντική αιμορραγία, οι ρινορραγίες και άλλες αιμορραγίες μπορεί να εμφανιστούν λόγω της εξασθενημένης αιμόστασης λόγω υπερδοσολογίας αμινοκαπροειδούς οξέος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Τα φάρμακα προθρομβίνης: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η ηπαρίνη ή η βαρφαρίνη. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο αιμορραγίας και κίνδυνο αιμορραγίας. Ως εκ τούτου, οι δείκτες πήξης αίματος πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης.
2. Αντιμερινολυτικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χρήση αμινοκαπροειδούς οξέος με άλλα αντιφιβρωολυτικά φάρμακα, όπως το τρανεξυπικό οξύ, μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της δράσης τους, η οποία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρόμβωσης.
3. Τα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης: το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αυξήσει τις νεφροτοξικές επιδράσεις των αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης όπως η γενταμικίνη ή η αμικακίνη, επομένως η ταυτόχρονη χρήση τους μπορεί να απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
4. Αντισυμβαλλόμενα: Η χρήση αμινοκαπροειδούς οξέος με αντισπασμωδικά όπως η φαινυτοΐνη ή η καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους επειδή το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να ανταγωνιστεί με αυτά για θέσεις δέσμευσης σε πρωτεΐνες πλάσματος.
5. Τα φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να έχει δυσμενείς επιδράσεις στη νεφρική λειτουργία, ειδικά όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις ή σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να επηρεάσουν τη νεφρική λειτουργία.