Αμικακίνη

Η Amikacin είναι ένα αντιβιοτικό αμινογλυκοσιδίου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων βακτηριακών λοιμώξεων, ειδικά εκείνων που προκαλούνται από αρνητικά με Gram βακτήρια. Η Amikacin είναι αποτελεσματική έναντι ενός ευρέος φάσματος παθογόνων, συμπεριλαμβανομένων πολλών τύπων μικροοργανισμών ανθεκτικών σε άλλα αντιβιοτικά.

Η αμικακίνη δεσμεύεται με την υπομονάδα των βακτηριακών ριβοσωμάτων 30, διαταράσσοντας έτσι τη σύνθεση πρωτεϊνών, με αποτέλεσμα τον βακτηριακό θάνατο. Αυτός ο μηχανισμός δράσης καθιστά τον Amikacin αποτελεσματικό ενάντια στις λοιμώξεις που προκαλούνται από πολλά αερόβια Gram-αρνητικά και μερικά Gram-θετικά βακτήρια.

Ενδείξεις Αμικακίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος: Πνευμονία, συμπεριλαμβανομένων των αρνητικών Gram-αρνητικών λοιμώξεων όπως αυτές που προκαλούνται από Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae και άλλα βακτήρια.
2. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: συμπεριλαμβανομένων των εγκαυμάτων, των πυώδεις λοιμώξεις και άλλων λοιμώξεων του δέρματος που προκαλούνται από Gram-αρνητικά βακτήρια.
3. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: συμπεριλαμβανομένης της οξείας και χρόνιας πυελονεφρίτιδας, της κυστίτιδας και των λοιμώξεων που προκαλούνται από το Pseudomonas aeruginosa και άλλα βακτήρια.
4. Μολύνσεις οστών και αρθρώσεων: οστεομυελίτιδα, μολυσματική αρθρίτιδα και άλλες gram-αρνητικές μυοσκελετικές λοιμώξεις.
5. Κοιλιακές λοιμώξεις: περιτονίτιδα και άλλες κοιλιακές λοιμώξεις που προκαλούνται από Gram-αρνητικά βακτήρια.
6. Σηπτικό σοκ: Εντατική φροντίδα για σήψη που προκαλείται από αρνητικά Gram βακτήρια.

Τύπος απελευθέρωσης

1 Λύση για ένεση

Η Amikacin είναι πιο συχνά διαθέσιμη ως λύση για ένεση, η οποία χρησιμοποιείται για ενδομυϊκή (IM) ή ενδοφλέβια (IV) χορήγηση. Αυτή η φόρμα είναι γρήγορη δράση, καθιστώντας την την προτιμώμενη επιλογή για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.

• Συγκεντρώσεις:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Σκόνη για παρασκευή διαλύματος για ένεση

Η Amikacin μπορεί επίσης να είναι διαθέσιμη ως λυοφιλοποιημένη σκόνη που πρέπει να αραιωθεί πριν από τη χρήση. Αυτή η φόρμα επιτρέπει τη μακροπρόθεσμη αποθήκευση και την ακριβή δοσολογία όταν αραιώνεται.

• Η σκόνη είναι γενικά διαθέσιμη σε φιαλίδια με διαφορετικά περιεχόμενα Amikacin, όπως:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Η αμικακίνη δρα με δέσμευση βακτηριακών ριβοσωμάτων (υπομονάδες 30S), που παρεμβαίνει στη σύνθεση πρωτεϊνών σε βακτηριακά κύτταρα. Αυτός ο μηχανισμός οδηγεί στη διάσπαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης και τελικά στο θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.

2. Ευρύ φάσμα δραστηριοτήτων: Η Amikacin έχει ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας έναντι πολλών Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων παθογόνων όπως:

Gram-θετικά βακτήρια:

1. Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των ευαίσθητων στη μεθικιλλίνη στελέχη).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (Ομάδα Α Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (Ομάδα Β Streptococcus).
6. Ομάδα Streptococcus viridans.

Gram-αρνητικά βακτήρια:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Διασταυρούμενη αντοχή και υπεροχές: Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αντίσταση στην αμικακίνη μπορεί να αναπτυχθεί σε ορισμένα βακτήρια, ειδικά με ακατάλληλη ή συχνή χρήση. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υπερυπολογίσεις ή διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιβιοτικά.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμικακίνη γενικά δεν απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από του στόματος και συνήθως χορηγείται από ενδοφλέβια ή μυϊκή έγχυση.
2. Διανομή: Διεισδύει σε διάφορους ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του πλάσματος, του πνεύμονα, των νεφρών, του δέρματος, του οστού, του μαλακού ιστού και του εγκεφαλονωτιαίου υγρού (CSF). Ο όγκος της κατανομής είναι συνήθως μεγάλος.
3. Η δέσμευση πρωτεΐνης: η αμικακίνη δεσμεύεται με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος σε ασήμαντη έκταση (περίπου 10-20%).
4. Μεταβολισμός: Η Amikacin δεν μεταβολίζεται πρακτικά στο σώμα.
5. Απέκκριση: Η περισσότερη αμικακίνη εκκρίνεται από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση. Η σπειραματική διήθησή του εξαρτάται από τη νεφρική λειτουργία και μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία.
6. Excreetyhalf-Life: Η ημιζωή εξάλειψης της αμικακίνης από το σώμα εξαρτάται από το ρυθμό σπειραματικής διήθησης και είναι συνήθως περίπου 2-3 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

Η Amikacin συνήθως χορηγείται ενδομυϊκά (IM) ή ενδοφλέβια (IV). Η ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να είναι είτε συνεχή έγχυση είτε βλωμός.

1. Ενδομυϊκή ένεση (V/M):

   • Γρήγορα έγχυση σε βαθιούς μύες (π.χ. γλουτούς μύες) για να ελαχιστοποιηθεί ο ερεθισμός των ιστών και να βελτιωθεί η απορρόφηση.

2. Ενδοφλέβια χορήγηση (iv):

   • Διοίκηση BOLUS: Η Amikacin μπορεί να χορηγηθεί ως αργός βλωμός πάνω από 2-3 λεπτά.
   • Έγχυση: Το διάλυμα έγχυσης παρασκευάζεται με αραίωση της αμικακίνης σε 100-200 ml συμβατού διαλύτη (π.χ., 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή διάλυμα 5% δεξτρόζης) και χορηγείται πάνω από 30-60 λεπτά.

Δοσολογία

Η δοσολογία της αμικακίνης εξαρτάται από τη σοβαρότητα της λοίμωξης, της νεφρικής λειτουργίας και του βάρους του ασθενούς. Τα παρακάτω είναι γενικές συστάσεις:

1. Ενήλικες και παιδιά άνω του 1 μήνα:

   • Συνήθης δόση: 15 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα, χωρισμένη σε 2-3 ίσες δόσεις κάθε 8-12 ώρες.
   • Σοβαρές λοιμώξεις: Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 500 mg κάθε 8 ώρες, να μην υπερβαίνει τα 1,5 g την ημέρα.

2. Νεογέννητα (συμπεριλαμβανομένων των πρόωρων βρεφών):

   • Πρώτες 7 ημέρες ζωής (αν το διάστημα μεταξύ της παράδοσης και της τελευταίας εμμηνορροϊκής περιόδου της μητέρας & 40 εβδομάδες): 10 mg/kg κάθε 12 ώρες.
   • Μετά την πρώτη εβδομάδα της ζωής: 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες.

Χρήση Αμικακίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της αμικακίνης (αντιβιοτικό αμινογλυκοσιδίου) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να βασίζεται σε αυστηρές ιατρικές ενδείξεις και υπό την επίβλεψη ενός γιατρού. Ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει Amikacin όταν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.

Είναι σημαντικό να θεωρηθεί ότι τα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης όπως η αμικακίνη μπορεί να περάσουν από τον πλακούντα και να επηρεάσουν το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Οι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι οι αμινογλυκοσίδες μπορούν να προκαλέσουν συγγενείς ανωμαλίες και άλλες δυσμενείς επιπτώσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου. Ωστόσο, στους ανθρώπους, τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της αμικακίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένα.

Εάν η Amikacin είναι απαραίτητη για τη θεραπεία μιας λοίμωξης σε μια έγκυο γυναίκα, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει προσεκτικά τα πιθανά οφέλη και κινδύνους. Εάν η Amikacin συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του εμβρύου και παρακολούθηση πιθανών παρενεργειών.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης, συμπεριλαμβανομένης της αμικακίνης, θα πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο με προσοχή ή να το αποφύγουν εντελώς.
2. Νεφρική εξασθένηση: Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία μπορούν να παρουσιάσουν συσσώρευση αμικακίνης στο σώμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε τοξικές επιδράσεις. Η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής βλάβης.
3. Νευομυϊκές ασθένειες: Η χρήση της αμικακίνης μπορεί να είναι επικίνδυνη για τα άτομα με μυασθένεια gravis (διαταραχή νευρομυϊκής μετάδοσης), καθώς μπορεί να ενισχύσει τους νευρομυϊκούς αναστολείς.
4. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της αμικακίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένες. Ως εκ τούτου, η χρήση της αμικακίνης κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να εκτελείται μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις και υπό ιατρική εποπτεία. Είναι επίσης απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν γιατρό σχετικά με τη δυνατότητα χρήσης Amikacin κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
5. Ακουστικενίτιδα: Όταν χρησιμοποιείτε αμινογλυκοσίδες, συμπεριλαμβανομένης της αμικακίνης, μπορεί να αναπτυχθεί ακουστική νευρίτιδα, με αποτέλεσμα την εξασθένηση της ακοής. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό σε ασθενείς με δυσλειτουργία ακοής.
6. Myasthenia gravis: Στη μυασθένεια gravis, που χαρακτηρίζεται από εξασθενημένη νευρομυϊκή μετάδοση, η χρήση της αμικακίνης μπορεί να ενισχύσει τους νευρομυϊκούς αναστολείς και να επιδεινώσει τα συμπτώματα της νόσου.

Παρενέργειες Αμικακίνη

1. Νεφρική βλάβη: Η αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει νεφρική τοξικότητα, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση για νεφρική ανεπάρκεια. Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί με επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, του πρωτεϊνικού ουροποιητικού συνδρόμου ή του αίματος στα ούρα.
2. Ακρόαση: Μία από τις πιο σοβαρές παρενέργειες της Amikacin είναι η ακοή, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας ακοής ή της εμβοής. Αυτό είναι συνήθως προσωρινό, αλλά σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να είναι μόνιμη.
3. Διαταραχές ισορροπίας και συντονισμού: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν ζάλη ή διαταραχές ισορροπίας ως αποτέλεσμα της αμικακίνης.
4. Αλλεργικές αντιδράσεις: συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, του κνησμού, του εξάνθημα του δέρματος, του διόγκωσης των χείλη ή του προσώπου, του αγγειοοίδημα και της αναφυλαξίας. Σε περίπτωση σημείων αλλεργικής αντίδρασης, αναζητήστε άμεση ιατρική φροντίδα.
5. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: ναυτία, ενδέχεται επίσης

Υπερβολική δόση

1. Νεφρική δυσλειτουργία: Η υπερβολική δόση αμικακίνης μπορεί να προκαλέσει τοξικές επιδράσεις στους νεφρούς, οι οποίες μπορεί να εκδηλωθούν ως επιδείνωση των διαταραχών της νεφρικής λειτουργίας, του οιδήματος και των διαταραχών της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών.
2. Επιπλοκές ακρόασης: Η αμικακίνη μπορεί να προκαλέσει τοξικές επιδράσεις στην αιθουσαία συσκευή και στο ακουστικό νεύρο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια ακοής ή ζάλη.
3. Νευροτοξικότητα: Μερικοί ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν συμπτώματα νευροτοξικότητας, όπως η μυϊκή αδυναμία, η πακολόγηση, η ανάδευση ή ο πόνος στα άκρα.
4. Αναιμία και άλλη αιμορραγία: Μπορεί να εμφανιστούν επιπλοκές της αιματοποίησης όπως η αναιμία, η θρομβοκυτταροπενία και η λευχοπενία.
5. Κοινά συμπτώματα υπερβολικής δόσης: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει ναυτία, έμετο, πονοκέφαλο, επιληπτικές κρίσεις και γενική αδυναμία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης: Η συνδυασμένη χρήση της αμικακίνης με άλλα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης μπορεί να αυξήσει τις τοξικές τους επιδράσεις στους νεφρούς και την ακοή.
2. Νεφροτοξικά φάρμακα: Η χρήση αμικακίνης με άλλα νεφροτοξικά φάρμακα όπως η αμφοτερικίνη Β ή η κυκλοσπορίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
3. Νευροτοξικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χρήση της αμικακίνης με φάρμακα που έχουν νευροτοξικά αποτελέσματα, όπως το βισμούθιο, η βινκριστίνη ή τα αναισθητικά, μπορεί να αυξήσουν τις νευροτοξικές επιδράσεις.
4. Myorelaxants: Η Amikacin μπορεί να αυξήσει τα μυορελαξιακά αποτελέσματα των μυορελαξώνων όπως το πανκρουρόνιο ή το Vecuronium.
5. Τα φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Η χρήση της αμικακίνης με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, όπως τα διουρητικά, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
6. Τα φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου του αίματος: η συνδυασμένη χρήση της αμικακίνης με φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου του αίματος, όπως οι αναστολείς των ενζύμων μετατροπής της σπιρονολακτόνης ή της αγγειοτενσίνης, μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία.