Αλλοπουρινόλη

Η αλλοπουρινόλη ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων που καταστέλλουν τον σχηματισμό ουρικού οξέος. Είναι ένα φάρμακο κατά της ουρικής αρθρίτιδας που αναστέλλει τη σύνδεση του ουρικού οξέος και των αλάτων του μέσα στο σώμα.

Το φάρμακο είναι σε θέση να επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ενζύμου ξανθίνη οξειδάση, το οποίο συμμετέχει στις διαδικασίες μετασχηματισμού υποξανθίνης / ξανθίνης και ξανθίνης / ουρικού οξέος. Ως αποτέλεσμα τέτοιων αλληλεπιδράσεων, η τιμή ορού των ουρικών ουσιών μειώνεται, γεγονός που εμποδίζει την εναπόθεσή τους μέσα στα νεφρά και τους ιστούς. [1]

Ενδείξεις Αλλοπουρινόλη

Σε ενήλικες, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τέτοιες παραβιάσεις:

• υπερουριχαιμία (με ένδειξη ουρικού οξέος στον ορό 500+ μmol / l), η οποία δεν μπορεί να ελεγχθεί με δίαιτα.
• παθολογίες που σχετίζονται με αύξηση των τιμών του ουρικού οξέος στο αίμα (ειδικά νεφροπάθεια ουρικού, ουρική αρθρίτιδα και ουρολιθίαση ουρικού οξέος).
• δευτερογενής υπερουριχαιμία διαφορετικής φύσης (επίσης ψωρίαση).
• συνδέονται με διάφορες αιμοβλάσεις (λεμφοσάρκωμα, ενεργή μορφή λευχαιμίας και χρόνιας μυελογενής λευχαιμίας), πρωτοπαθή ή δευτερογενή υπερουριχαιμία.
• κυτταροτοξική θεραπεία για ασθένειες μυελοπλαστικής και νεοπλασματικής φύσης.

Τα παιδιά συνταγογραφούνται για τέτοιες ασθένειες:

• ουρική μορφή νεφροπάθειας, η οποία αναπτύχθηκε κατά τη διάρκεια της θεραπείας της λευχαιμίας.
• δευτερογενής υπερουριχαιμία διαφόρων προελεύσεων.
• συγγενής ενζυματική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της πλήρους ή μερικής ανεπάρκειας του HGFT, σύνδρομο Lesch-Nien) και συγγενής ανεπάρκεια ATPT.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια στο εσωτερικό της κυτταρικής συσκευασίας. Υπάρχουν 5 τέτοια πακέτα μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Μέσα στο σώμα, η αλλοπουρινόλη μετατρέπεται σε οξυπουρινόλη, η οποία εμποδίζει το σχηματισμό ουρικού οξέος, αλλά η δραστηριότητά της είναι ασθενέστερη από αυτή της αλλοπουρινόλης.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται πλήρως και σε υψηλό ρυθμό. Δεν υπάρχει σχεδόν καθόλου απορρόφηση μέσα στο στομάχι, η απορρόφηση πραγματοποιείται στο εσωτερικό του δωδεκαδακτύλου και στην άνω περιοχή του λεπτού εντέρου.

Οι μεταβολικές διεργασίες οδηγούν στο σχηματισμό του κύριου δραστικού μεταβολικού συστατικού της οξυπουρινόλης. Δείκτες Η Cmax οξυπουρινόλη σημειώνεται μετά από 3-4 ώρες. ο ρυθμός σχηματισμού σχετίζεται με την ταχύτητα και το βαθμό των προσωπικών διαδικασιών προσυστημικής ανταλλαγής. Η οξυπουρινόλη με την αλλοπουρινόλη σχεδόν δεν εμπλέκονται στη σύνθεση πρωτεϊνών.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αλλοπουρινόλης στο πλάσμα είναι περίπου 40 λεπτά και η οξυπουρινόλη είναι 17-21 ώρες. Το 80% και των δύο στοιχείων απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. τα έντερα αποβάλλονται 20%. Σε άτομα με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ο όρος ημίσειας ζωής οξυπουρινόλης παρατείνεται.

Δοσολογία και χορήγηση

Η αλλοπουρινόλη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μετά το γεύμα. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με απλό νερό. Δεν μπορείτε να μασήσετε τα δισκία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να λάβει πολλά υγρά για να διατηρήσει μια σταθερή λειτουργία διούρησης. Μερικές φορές η αλκαλοποίηση των ούρων γίνεται για τη βελτίωση της απέκκρισης ουρικού οξέος.

Τα μεγέθη δοσολογίας και η διάρκεια της θεραπείας επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό προσωπικά, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας και την κλινική κατάσταση.

Κατά την επιλογή της ημερήσιας δοσολογίας του φαρμάκου, είναι επιτακτική ανάγκη να ληφθεί υπόψη ο δείκτης πλάσματος του ουρικού οξέος. Ο ασθενής μπορεί να λάβει 0,1-0,3 g φαρμάκου την ημέρα. Η προσαρμογή της δοσολογίας πραγματοποιείται 1 φορές σε 1 ή 3 εβδομάδες. Επιτρέπονται το πολύ 0,8 g του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου σε άτομα κάτω των 3 ετών.

Χρήση Αλλοπουρινόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεδομένου ότι το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες της πουρίνης και δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τους πιθανούς κινδύνους για τον άνθρωπο, απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι 'αυτό δεν χρησιμοποιείται για ηπατίτιδα Β. Είναι απαραίτητο να αρνηθείτε τον θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στην αλλοπουρινόλη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• σοβαρή ηπατική / νεφρική δυσλειτουργία (τιμές CC κάτω από 2 ml ανά λεπτό).
• ενεργό στάδιο ουρικής αρθρίτιδας.

Παρενέργειες Αλλοπουρινόλη

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• μεταβολικές διαταραχές: στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, μπορεί να αναπτυχθεί μια ενεργός ουρική αρθρίτιδα, η οποία σχετίζεται με την κινητοποίηση ουρικού οξέος στην περιοχή των ουρικών οζιδίων και άλλων αποθηκών.
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος και του γαστρεντερικού σωλήνα: έμετος, ιάσιμη αύξηση των επιπέδων αλκαλικής φωσφατάσης και τρανσαμινασών στο αίμα, στοματίτιδα, ναυτία, ηπατίτιδα, διάρροια και ενεργή μορφή χολαγγειίτιδας.
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών: λευκοκυττάρωση, λευκοπενία ή ηωσινοφιλία. Σοβαρή βλάβη του μυελού των οστών (ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία και απλαστική αναιμία), ειδικά σε άτομα με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του CVS: αυξημένη αρτηριακή πίεση και βραδυκαρδία.
• βλάβες στο κεντρικό νευρικό σύστημα: υπνηλία, κεφαλαλγία, κόπωση, ζάλη, αταξία, αδυναμία, σπασμοί και νευροπάθεια, καθώς και μυαλγία, κατάθλιψη, παραισθησία και πάρεση, καθώς και περιφερική μορφή νευρίτιδας.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με τα αισθητήρια όργανα: καταρράκτης, γεύση ή διαταραχή της όρασης.
• διαταραχές των διαδικασιών του ουροποιητικού συστήματος: ουραιμία, σωληναριακή διάμεση νεφρίτιδα, συνοδευόμενη από διήθηση λεμφοκυττάρων, ξανθογενείς λίθους και αιματουρία.
• σημάδια αλλεργιών: κνίδωση, θερμαντικά στοιχεία, ρίγη, MEE, κνησμός, ερύθημα, πυρετός και αρθραλγία.
• άλλα: ανικανότητα, σακχαρώδης διαβήτης, φαλάκρα και γυναικομαστία.

Σε άτομα με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, όταν χρησιμοποιείται τυπική δοσολογία, μπορεί να εμφανιστεί αγγειίτιδα με επιδερμικές αλλαγές. αργότερα αυτή η διαδικασία μπορεί να πάει στο συκώτι με τα νεφρά. Εάν αναπτυχθεί αγγειίτιδα, θα πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη αλλοπουρινόλης.

Υπερβολική δόση

Μερικές φορές οι άνθρωποι που δεν έχουν νεφρικές δυσλειτουργίες που λαμβάνουν 20 g φαρμάκου την ημέρα εμφανίζουν εμετό, διαταραχές των κοπράνων, ναυτία και ζάλη.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία προκαλεί μερικές φορές ηωσινοφιλία, υπερθερμία, επιδερμικό εξάνθημα και επιδείνωση των νεφρικών παθολογιών. Δεν υπάρχει αντίδοτο για το φάρμακο, γι 'αυτό πρέπει να γίνονται συμπτωματικές ενέργειες σε περίπτωση δηλητηρίασης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση του φαρμάκου αποδυναμώνεται όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα με ουροκοζουρικό αποτέλεσμα (προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη και βενζβρομαρόνη), καθώς και με μεγάλες δόσεις σαλικυλικών.

Η αλλοπουρινόλη είναι σε θέση να επιβραδύνει τη δραστηριότητα της οξειδάσης ξανθίνης, καθώς και τις μεταβολικές διεργασίες των παραγώγων πουρίνης (μεταξύ αυτών μερκαπτοπουρίνη και αζαθειοπρίνη), γι 'αυτό και η τυπική μερίδα τους πρέπει να μειωθεί κατά 50-75%.

Μεγάλες δόσεις του φαρμάκου μειώνουν τον ρυθμό απέκκρισης της προβενεσίδης και αναστέλλουν το μεταβολισμό της θεοφυλλίνης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με χλωροπροπαμίδη απαιτεί μείωση της δοσολογίας του τελευταίου.

Η εισαγωγή της αλλοπουρινόλης σε συνδυασμό με κουμαρινικά αντιπηκτικά απαιτεί μείωση της μερίδας τους. Επιπλέον, πρέπει να παρακολουθείτε τακτικά τους ρυθμούς πήξης του αίματος.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με την καπτοπρίλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιδερμικών συμπτωμάτων, ειδικά εάν ο ασθενής έχει ΚΝΣ.

Ο συνδυασμός με κυτταροστατικά μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συχνότητας των αλλαγών στις παραμέτρους του αίματος (σε σύγκριση με την ξεχωριστή χρήση αυτών των φαρμάκων), γι 'αυτό συνιστάται να κάνετε μια εξέταση αίματος συχνότερα από το συνηθισμένο.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αμοξικιλλίνη και αμπικιλλίνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης σημείων αλλεργίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η αλλοπουρινόλη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η αλλοπουρινόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5ετίας από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ένα ανάλογο του φαρμάκου είναι το φάρμακο Allohexal.