Aksastrol

Το Aksastrol είναι ένα φάρμακο κατά του όγκου.

Ενδείξεις Aksastrol

Ισχύει στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία με ένα καρκίνωμα του μαστού ευρέως διαδεδομένο στις γυναίκες κατά την μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο. Σε άτομα με αρνητική ανταπόκριση στη δοκιμή για απολήξεις οιστρογόνων, δεν υπήρξαν ενδείξεις επίδρασης φαρμάκου (εκτός αν προηγουμένως είχε ανιχνευθεί θετική απόκριση φαρμάκου στην tamoxifen).
• ένα πρώιμο στάδιο καρκίνου του μαστού, το οποίο έχει ορμονικά θετική φύση, σε μετεμμηνοπαυσιακούς ασθενείς (θεραπεία με ανοσοενισχυτικό).
• πρώιμο καρκίνωμα του μαστού με ορμονοθεραπεία σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, μετά από θεραπευτικό κύκλο με την εισαγωγή ταμοξιφαίνης για 2-3 χρόνια (επικουρική θεραπεία).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται υπό μορφή δισκίων, σε ποσότητα 14 τεμαχίων. Μέσα στο κουτί υπάρχουν 2 πλάκες με κυψέλες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του συστατικού αρωματάσης, το οποίο είναι μη στεροειδές. Στο μετεμμηνοπαυσιακό στάδιο, ο όγκος της οιστραδιόλης σχηματίζεται από οιστρόνη που παράγεται μέσα στους περιφερειακούς ιστούς όταν μετατρέπεται από ανδροστενεδιόνη (χρησιμοποιώντας το ένζυμο αρωματάσης).

Η μείωση των τιμών της κυκλοφορούσας οιστραδιόλης καθίσταται καταλύτης για την ανάπτυξη φαρμακευτικών επιδράσεων σε γυναίκες με καρκίνωμα του μαστού. Σε μετα-εμμηνόπαυση, μια ημερήσια δόση αναστροζολής (1 mg) προκαλεί μια μείωση των τιμών της οιστραδιόλης σε μία φορά κατά 80%.

Η αναστροζόλη δεν έχει ανδρογόνο, προγεσταγόνο και οιστρογόνο δράση. Σε φαρμακευτικές μερίδες δεν επηρεάζει τις διαδικασίες απελευθέρωσης αλδοστερόνης με κορτιζόλη.

Φαρμακοκινητική

Διαδικασίες απορρόφησης και διανομής.

Η αναστροζόλη έχει υψηλά ποσοστά απορρόφησης (όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση είναι 83-85% της δοσολογίας). Οι τιμές Cmax του πλάσματος σημειώνονται συχνά μετά από 2 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου (όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι). Τα τρόφιμα μειώνουν ελαφρώς τον ρυθμό απορρόφησης, χωρίς να επηρεάζουν το βαθμό του. Δεδομένου ότι η μεταβολή του ποσοστού απορρόφησης είναι ασήμαντη, δεν αναπτύσσεται η κλινικά σημαντική επίδραση της απόκτησης δεικτών πλάσματος της CSS αναστροζόλη (στην περίπτωση χρήσης ημερήσιας δόσης φαρμάκου 1 φορά). Όταν χρησιμοποιούνται δόσεις 7 ημερών, το επίπεδο πλάσματος της αναστροζόλης είναι 90-95% των τιμών Css.

Η πρωτεϊνική σύνθεση της αναστροζόλης στο πλάσμα φτάνει το 40%.

Διαδικασίες ανταλλαγής και απέκκριση.

Η αναστροζόλη υφίσταται έντονο μεταβολισμό στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Λιγότερο από το 10% της χρησιμοποιούμενης δόσης απεκκρίνεται στην αμετάβλητη κατάσταση με ούρα για 72 ώρες μετά την κατάποση. Οι διεργασίες ανταλλαγής αναστροζόλη πραγματοποιούνται μέσω των σταδίων υδροξυλίωσης, Ν-αποαλκυλίωσης, καθώς και της σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Το κύριο μεταβολικό προϊόν πλάσματος της αναστροζόλης, της ουσίας τριαζόλης, δεν επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ενζύμου αρωματάσης.

Η απέκκριση των μεταβολικών προϊόντων εμφανίζεται κυρίως στα ούρα. Η απέκκριση της αναστροζόλη διεξάγεται με χαμηλή ταχύτητα και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 40-50 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, σε δόση 1 mg, 1 φορές την ημέρα.

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας προσδιορίζεται από τη σοβαρότητα και τη μορφή της παθολογίας. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα προόδου της νόσου, η χρήση φαρμάκων θα πρέπει να ακυρωθεί.

[2]

Χρήση Aksastrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση Aksastrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με τα συστατικά του φαρμάκου,
• προεμμηνοπαυσιακή περίοδος.
• Η χρήση της ταμοξιφαίνης σε ένα υπόστρωμα θεραπείας με ακσαστρόλη ή φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα.
• νεφρική ανεπάρκεια, η οποία έχει έντονο χαρακτήρα (οι τιμές CC είναι <20 ml / λεπτό).
• εκφρασμένη ή μέτρια μορφή ανεπάρκειας της ηπατικής δραστηριότητας (δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων στη χορήγηση φαρμάκων υπό τέτοιες συνθήκες).

Παρενέργειες Aksastrol

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία των αισθήσεων και της Εθνοσυνέλευσης: αϋπνία, παραισθησία, ζάλη, και επιπλέον ένα αίσθημα άγχους ή σοβαρή υπνηλία, εξέφρασε πονοκεφάλους, κατάθλιψη και αίσθημα αδυναμίας κατάσταση?
• προβλήματα που συνδέονται με αιμόσταση, διεργασίες αιμοποιητικά και τις δραστηριότητες των SSS: θρομβοεμβολής, αναιμία, θρομβοφλεβίτιδα, και επιπροσθέτως, λευκοπενία (που συνοδεύεται από μια λοίμωξη ή όχι) και μία αύξηση στην πίεση του αίματος (που εκφράζεται ως ζάλη και διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα, πονοκέφαλοι)?
• διαταραχές της αναπνευστικής λειτουργίας: ρινική καταρροή, φαρυγγίτιδα, δύσπνοια και, επιπλέον, βρογχίτιδα και ιγμορίτιδα.
• βλάβες που επηρεάζουν την εντερική οδό: ναυτία ή ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, εξασθένηση της όρεξης, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, καθώς και έμετος.
• εκδηλώσεις αλλεργίας: εξανθήματα, σύνδρομο Stevens-Johnson, καθώς και πολύμορφο ερύθημα και κνησμός.
• Άλλα: ξηρό κολπικό βλεννογόνο, αρθραλγία, εξάψεις, κολπική αιμορραγία, πόνο στην πλάτη ή το στέρνο και μυαλγία. Επιπλέον, υπάρχει υπεριδρωσία, μειωμένη κινητικότητα των αρθρώσεων, περιφερική πρήξιμο, σύνδρομο τύπου γρίπης, και με αυτό αλωπεκία ή σημαντική αραίωση των μαλλιών. Επιπλέον, ο κατάλογος της αύξησης βάρους, η ανάπτυξη της υπερχοληστερολαιμίας και οι αυξημένοι δείκτες AST, APF ή ALT (σε άτομα με μεταστάσεις στο ήπαρ).

[1],

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον έλεγχο της δηλητηρίασης από την αναστροζόλη.

Κλινικές δοκιμές διεξήχθησαν με διάφορα τμήματα του αναστροζόλη: έως 60 mg ανά απλή δόση 1, η οποία χορηγήθηκε άρρενες εθελοντές καθώς και σε τμήματα των έως 10 mg ανά ημέρα, σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες εκχωρεί στάδιο με κοινή μορφή του καρκίνου του μαστού. Τέτοιες δοσολογίες ήταν ανεκτές χωρίς επιπλοκές. Ορίστε 1 μόνο δόση αναστροζόλης που θα μπορούσε να οδηγήσει σε μια απειλή κατά της ζωής απέτυχε.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, οπότε κατά τη δηλητηρίαση είναι απαραίτητο να γίνουν συμπτωματικά μέτρα. Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανή χρήση άλλου φαρμάκου ή πολλών φαρμάκων.

Εάν ένα άτομο είναι συνειδητό, θα πρέπει να προκαλείται εμετός. Η διεξαγωγή της αιμοκάθαρσης μπορεί να βοηθήσει στην απέκκριση ενός ήδη απορροφημένου μέρους του φαρμάκου, επειδή η αναστροζόλη έχει χαμηλή τιμή πρωτεϊνικής σύνθεσης.

Είναι επίσης απαραίτητο να διεξαχθούν διαδικασίες γενικής υποστήριξης, συμπεριλαμβανομένης της τακτικής παρακολούθησης του έργου συστημάτων και οργάνων ζωτικής σημασίας, καθώς και η στενή παρακολούθηση του θύματος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αναστροζόλη εξασθενεί αξιοσημείωτα τις θεραπευτικές ιδιότητες των οιστρογόνων.

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη χρήση με σιμετιδίνη Aksastrola αντιπυρίνη ή πιθανότητα ανάπτυξης αλληλεπίδρασης φαρμάκων που συνδέονται με την επαγωγή των ηπατικών ενζύμων μικροσωματικών δραστηριότητα είναι πολύ χαμηλή.

[3], [4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Aksastrol πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που δεν θα είναι προσιτός σε μικρά παιδιά. Σημάνσεις θερμοκρασίας - όχι μεγαλύτερες από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Aksastrol μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την παρασκευή του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε κάποιο φάρμακο στην παιδιατρική - άτομα που δεν έχουν συμπληρώσει την ηλικία των 18 ετών.

Αναλόγους

Αναλόγους του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Ακταστροζόλη, Λετροζόλη, Εξεκτατάν με την Anastora, Arimidex με Anastrozole, καθώς και Lezra με Letroteroy. Επιπλέον, η λίστα Anatero, λετροζόλη, Armotraz, Etruzil με Letoraypom, Neksazol με Letromaroy, και την ίδια στιγμή Egistrozol, Mammozol και Femizet με Teksolom.