Axastrol

Η αξαστρολη είναι ένα αντινεοπλασματικό φάρμακο.

Ενδείξεις Axastrol

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία για καρκίνο του μαστού ευρέως διαδεδομένης φύσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Σε άτομα με αρνητικό αποτέλεσμα εξέτασης για οιστρογονικές απολήξεις, δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη της δράσης του φαρμάκου (εξαιρουμένων των περιπτώσεων όπου είχε προηγουμένως ανιχνευθεί θετική αντίδραση στο φάρμακο στην ταμοξιφαίνη).
• καρκίνος του μαστού με ορμονοθετικό στάδιο σε μετεμμηνοπαυσιακές ασθενείς (επικουρική θεραπεία)
• πρώιμο ορμονοθετικό καρκίνωμα μαστού σε γυναίκες στο μετεμμηνοπαυσιακό στάδιο, μετά από θεραπευτικό κύκλο με την εισαγωγή ταμοξιφαίνης για 2-3 χρόνια (επικουρική θεραπεία).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου, σε ποσότητα 14 τεμαχίων. Μέσα σε ξεχωριστό κουτί υπάρχουν 2 πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας του συστατικού αρωματάσης, το οποίο έχει μη στεροειδή φύση. Στο μετεμμηνοπαυσιακό στάδιο, το κύριο μέρος της οιστραδιόλης σχηματίζεται από οιστρόνη, η οποία παράγεται εντός των ιστών περιφερειακής φύσης κατά τη μετατροπή από ανδροστενεδιόνη (με τη βοήθεια του ενζύμου αρωματάση).

Η μείωση των τιμών της οιστραδιόλης στην κυκλοφορία του αίματος γίνεται καταλύτης για την ανάπτυξη φαρμακευτικών επιδράσεων σε γυναίκες με καρκίνο του μαστού. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, μια ημερήσια δόση αναστροζόλης (1 mg) προκαλεί μείωση των τιμών οιστραδιόλης κατά 80% με μία μόνο κίνηση.

Η αναστροζόλη δεν έχει ανδρογόνο, προγεστερόνη ή οιστρογονική δράση. Σε φαρμακευτικές δόσεις δεν επηρεάζει τις διαδικασίες έκκρισης αλδοστερόνης και κορτιζόλης.

Φαρμακοκινητική

Διαδικασίες απορρόφησης και κατανομής.

Η αναστροζόλη έχει υψηλά ποσοστά απορρόφησης (με χορήγηση από το στόμα, η απορρόφηση είναι 83-85% της δόσης). Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται συχνά 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου (όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι). Η τροφή μειώνει ελαφρώς τον ρυθμό απορρόφησης, χωρίς να επηρεάζει την έκτασή της. Δεδομένου ότι η μεταβολή στον ρυθμό απορρόφησης είναι ασήμαντη, δεν υπάρχει κλινικά σημαντική επίδραση στην επίτευξη τιμών Css της αναστροζόλης στο πλάσμα (στην περίπτωση χρήσης μίας εφάπαξ ημερήσιας δόσης του φαρμάκου). Όταν χρησιμοποιούνται δόσεις 7 ημερών, το επίπεδο της αναστροζόλης στο πλάσμα είναι ίσο με το 90-95% των τιμών Css.

Η πρωτεϊνική σύνθεση της αναστροζόλης στο πλάσμα φτάνει το 40%.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η αναστροζόλη μεταβολίζεται εκτενώς σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Λιγότερο από το 10% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 72 ωρών από τη χορήγηση. Ο μεταβολισμός της αναστροζόλης γίνεται μέσω υδροξυλίωσης, Ν-απαλκυλίωσης και σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Το κύριο μεταβολικό προϊόν της αναστροζόλης στο πλάσμα, μια τριαζόλη, δεν αναστέλλει τη δράση της αρωματάσης.

Η απέκκριση των μεταβολικών προϊόντων γίνεται κυρίως στα ούρα. Η αναστροζόλη αποβάλλεται με χαμηλό ρυθμό, με χρόνο ημιζωής στο πλάσμα 40-50 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, σε δόση 1 mg, μία φορά την ημέρα.

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας καθορίζεται από τη σοβαρότητα και τη μορφή της παθολογίας. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα εξέλιξης της νόσου, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί.

[ 2 ]

Χρήση Axastrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Axastrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου ·
• προεμμηνοπαυσιακή περίοδος;
• χρήση ταμοξιφαίνης ή φαρμάκων που περιέχουν οιστρογόνα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Axastrol.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (οι τιμές κάθαρσης κρεατινίνης είναι <20 ml/λεπτό).
• σοβαρή ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (καθώς δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την φαρμακευτική αποτελεσματικότητα της χορήγησης φαρμάκων σε τέτοιες καταστάσεις).

Παρενέργειες Axastrol

Η χρήση μιας φαρμακευτικής ουσίας μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία των αισθητηρίων οργάνων και του νευρικού συστήματος: αϋπνία, παραισθησία, ζάλη, καθώς και αίσθημα άγχους ή σοβαρής υπνηλίας, σοβαροί πονοκέφαλοι, κατάθλιψη και ασθενικές καταστάσεις.
• προβλήματα που σχετίζονται με την αιμόσταση, τις αιμοποιητικές διεργασίες και τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος: θρομβοεμβολή, αναιμία, θρομβοφλεβίτιδα και, επιπλέον, λευκοπενία (συνοδευόμενη από λοίμωξη ή όχι) και αύξηση της αρτηριακής πίεσης (σοβαρή ζάλη και μακροχρόνιοι πονοκέφαλοι).
• αναπνευστικές διαταραχές: ρινική καταρροή, φαρυγγίτιδα, δύσπνοια, καθώς και βρογχίτιδα και ιγμορίτιδα.
• βλάβες που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα: παρατηρούνται ναυτία ή ξηροστομία, απώλεια όρεξης, διάρροια ή δυσκοιλιότητα και έμετος.
• εκδηλώσεις αλλεργιών: εξανθήματα, σύνδρομο Stevens-Johnson, καθώς και πολύμορφο ερύθημα και κνησμός.
• άλλα: ξηρότητα κόλπου, αρθραλγία, εξάψεις, κολπική αιμορραγία, πόνος στην πλάτη ή στο στέρνο και μυαλγία. Επιπλέον, παρατηρούνται υπεριδρωσία, μειωμένη κινητικότητα των αρθρώσεων, περιφερικό οίδημα, γριπώδες σύνδρομο και αλωπεκία ή σημαντική αραίωση των μαλλιών. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει αύξηση βάρους, ανάπτυξη υπερχοληστερολαιμίας και αύξηση των AST, ALP ή ALT (σε άτομα με ηπατικές μεταστάσεις).

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τις δοκιμές δηλητηρίασης με αναστροζόλη.

Έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές με ποικίλες δόσεις αναστροζόλης: έως 60 mg σε εφάπαξ δόση που χορηγείται σε άνδρες εθελοντές και έως 10 mg ημερησίως που χορηγούνται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με προχωρημένο καρκίνο του μαστού. Αυτές οι δόσεις ήταν καλά ανεκτές. Δεν έχει εντοπιστεί καμία εφάπαξ δόση αναστροζόλης που θα μπορούσε να είναι απειλητική για τη ζωή.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, επομένως σε περίπτωση δηλητηρίασης, πρέπει να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα. Σε αυτή την περίπτωση, είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανή χρήση ενός άλλου φαρμάκου ή περισσότερων φαρμάκων.

Εάν το άτομο έχει τις αισθήσεις του, θα πρέπει να προκληθεί εμετός. Η αιμοκάθαρση μπορεί να βοηθήσει στην απέκκριση του ήδη απορροφημένου τμήματος του φαρμάκου, επειδή η αναστροζόλη έχει χαμηλό ρυθμό πρωτεϊνοσύνθεσης.

Απαιτούνται επίσης γενικές υποστηρικτικές διαδικασίες, συμπεριλαμβανομένης της τακτικής παρακολούθησης ζωτικών συστημάτων και οργάνων και της στενής παρακολούθησης του θύματος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αναστροζόλη αποδυναμώνει σημαντικά τις θεραπευτικές ιδιότητες των οιστρογόνων.

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι όταν το Axastrol χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σιμετιδίνη ή αντιπυρίνη, η πιθανότητα εμφάνισης φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων που σχετίζονται με την επαγωγή της δραστηριότητας των μικροσωμικών ενζύμων του ήπατος είναι πολύ χαμηλή.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Axastrol πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Axastrol μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική - από άτομα κάτω των 18 ετών.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Actastrozole, η Letrozole, η Exemestane με Anastera, η Arimidex με Anastrozole και η Lezra με Letrotera. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει τα Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil με Letoraip, Nexazole με Letromara, καθώς και τα Egistrazole, Mammozole και Femizet με Texol.