Η χολίνη ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά το 1849 από τον A. Steker στη χολή. Ωστόσο, στην καθαρή της μορφή, απομονώθηκε μόνο το 1862 και ταυτόχρονα έλαβε το πρώτο του όνομα. Ο φυσιολογικός ρόλος της χολίνης άρχισε να δίνεται προσοχή μετά τις μελέτες του K. Dyakonov, οι οποίες έδειξαν ότι η χολίνη είναι ένα μέρος της λεκιθίνης ως μόνιμο δομικό συστατικό της.