Zexate

Το Zexat είναι ένας αντικαρκινικός κυτταροστατικός παράγοντας που σχετίζεται με τη φαρμακολογική ομάδα των αντιμεταβολιτών. Διεθνής μη αποκλειστικής ονομασίας - Methotrexat. άλλες εμπορικές ονομασίες: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Ο κωδικός PBX είναι L01BA01.

Παράγει τη φαρμακευτική εταιρεία Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (Ινδία).

Ενδείξεις Zexate

Το Zexate χρησιμοποιείται για οξεία λευχαιμία και νευρολευκαιμία. λεμφώματα (εκτός από λεμφογρονουλωμάτωση) και λεμφοσάρκωμα. κακοήθη νεοπλάσματα της μήτρας (συμπεριλαμβανομένου του χοριοκαρκινώματος), ωοθηκών και μαστού. καρκίνο του οισοφάγου, πνεύμονες, νεφρά, κύστη. ο καρκίνος του δέρματος (συμπεριλαμβανομένου του κοκκιώματος των μανιταριών), ο αμφιβληστροειδής των οφθαλμών, το πλακώδες καρκίνωμα του κεφαλιού και του λαιμού. σαρκώματα οστών και μαλακών ιστών. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία των ανθεκτικών μορφών ψωρίασης, ρευματοειδούς αρθρίτιδας, συστηματικού ερυθηματώδους λύκου.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Ενέσιμο διάλυμα σε φιαλίδια (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) σε κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Zeksata δραστική ουσία είναι ένα δομικό ανάλογο του φολικού οξέος, μεθοτρεξάτη, η οποία αναστέλλει ανταγωνιστικά τη δραστικότητα του ενζύμου αναγωγάση διϋδροφυλλικού χρησιμοποιώντας φολικά (DHFR), που εμπλέκονται στην παραγωγή των νουκλεϊκών οξέων DNA. Έτσι Zeksat αναστέλλει τη σύνθεση του DNA των άτυπων κυττάρων, η οποία οδηγεί σε διακοπή της διαδικασίας κυτταρικής διαίρεσης της αντιγραφής του DNA για το στάδιο του όγκου.

Το Zexate καταστέλλει επίσης τις ανοσολογικές αποκρίσεις του σώματος και οι ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες του χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ορισμένων αυτοάνοσων νόσων.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση του Zexate στον μυ, παρατηρείται κατά μέσο όρο 45 λεπτά η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα. ενώ σχεδόν το ήμισυ του ενέσιμου φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετατροπή Zeksat λαμβάνει χώρα κυρίως στο ήπαρ, σχηματίζοντας ένα δραστικό μεταβολίτη, η οποία συνεχίζει να αναστέλλουν την κυτταρική σύνθεση των ενζύμων και νουκλεοτιδίων δεοξυθυμιδίνη εκτελεί τις λειτουργίες των συγχρονιστή άτυπων κυττάρων μιτωτικά.

Η συνολική διάρκεια του χρόνου ημίσειας ζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 5 έως 14 ώρες, παρατηρείται πλήρης εξάλειψη μετά από 22-24 ώρες, αν και η επανειλημμένη χορήγηση του φαρμάκου οδηγεί σε συσσώρευση μεταβολιτών.

Η απέκκριση γίνεται από τα νεφρά (90%) και από το έντερο (10%).

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής Zexate - με έγχυση και ένεση (ενδομυϊκό, ενδοφλέβιο, αρτηριακό ή υγρό σύστημα).

Η διαχείριση του φαρμάκου στο θεραπευτικό σχήμα πραγματοποιείται από έναν ογκολόγο με την τήρηση των συστάσεων σχετικά με τη δοσολογία και τον τρόπο χορήγησης για μια συγκεκριμένη διάγνωση.

Με τους όγκους διαφορετικών θέσεων, το Zexate χορηγείται ενδοφλεβίως (jet) σε δόση 30-40 mg / m² - μία φορά την εβδομάδα. Με τις λευχαιμίες και τα λεμφώματα, η ενδοφλέβια έγχυση πραγματοποιείται κάθε 14 ή 28 ημέρες - 200-500 mg / m².

Κατά τον υπολογισμό της δόσης για τα παιδιά (από 6 mg / m² έως 12 mg / m²) δεν λαμβάνεται υπόψη μόνο η διάγνωση και η γενική κατάσταση αλλά και η ηλικία.

[3]

Χρήση Zexate κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και ο θηλασμός αντενδείκνυται.

Αντενδείξεις

Το Zexate αντενδείκνυται για χρήση με μείωση της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος, με οποιεσδήποτε μολυσματικές ασθένειες, καθώς και με μια παθολογικά τροποποιημένη αναλογία λευκοκυττάρων και αιμοπεταλίων στο αίμα.

Προφυλάξεις Zeksat χρησιμοποιούνται για υγρά συσσώρευση στην κοιλιακή χώρα (ασκίτης) ή υπεζωκοτική συλλογή? με ιστορικό: γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου, περιπλέκεται από φλεγμονή του βλεννογόνου του παχέος εντέρου (κολίτιδα), νεφρική νόσο, ουρική αρθρίτιδα, και μετά από χημειοθεραπεία και ακτινοθεραπεία.

Παρενέργειες Zexate

Οι πιο συχνές παρενέργειες Zeksata περιλαμβάνουν φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου (στοματίτιδα), και το φάρυγγα, δερματικές αντιδράσεις, μιας διαταραχής του στομάχου και του ήπατος, απώλεια της όρεξης, ναυτία και έμετο, κεφαλαλγία, κοιλιακό άλγος, και κατά την ούρηση, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, και αλλαγές στη σύνθεση των κυττάρων του αίματος, γαστρεντερική αιμορραγία, ζάλη, σύγχυση, κατάθλιψη, επιληπτικές κρίσεις, αυξημένη ευαισθησία στο φως, μελάγχρωσης του δέρματος, αλωπεκία, και άλλοι.

[2]

Υπερβολική δόση

Υπερδοσολογία παρασκεύασμα αυξάνει τοξική επίδραση της επί του οργανισμού και αυξάνει τις παρενέργειες. Για εξουδετέρωση της υπερδοσολογίας υπάρχει ανταγωνιστών φολικού οξέος ειδικό αντίδοτο - φολλινικό ασβέστιο (Leyvorin, Hemifolin) των οποίων η ένεση ανηγμένου φολικού μεταβολισμό και συμβάλλει στην προστασία των κυττάρων του μυελού των οστών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Στην περίπτωση υψηλών δόσεων Zexate ταυτόχρονα με ασπιρίνη, σαλικυλικά και NSAIDs, η τοξικότητα του φαρμάκου αυξάνεται σε θανατηφόρο επίπεδο.

Ο ίδιος κίνδυνος προκύπτει από ταυτόχρονη χρήση σουλφοναμιδικών φαρμάκων, αντιβιοτικών τύπου πενικιλίνης και ομάδας τετρακυκλίνης, έμμεσων αντιπηκτικών και φαρμάκων για τη μείωση της χοληστερόλης.

Το Zexate αυξάνει τις αρνητικές επιδράσεις των ρετινοειδών και των ζωντανών εμβολίων, καθώς και του οξειδίου του αζώτου που χρησιμοποιείται στην αναισθησία.

[4], [5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από + 25 ° C, είναι απαράδεκτο να παγώσετε το φάρμακο.

[6],

Διάρκεια ζωής

24 μήνες.