Oseltamivir

Το Oseltamivir αναφέρεται σε αντιικούς παράγοντες που είναι δραστικοί κατά των ιών της γρίπης Α και Β. Άλλες εμπορικές ονομασίες για το φάρμακο είναι Tamiflu, Floustop.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Ενδείξεις Oseltamivir

Το φάρμακο συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενών που έχουν μολυνθεί από τον ιό της γρίπης Α και Β, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη μόλυνσης από τον ιό αυτό κατά τη διάρκεια επιδημιών εποχικής γρίπης

[8], [9], [10], [11]

Τύπος απελευθέρωσης

Κάψουλες των 75 mg, σκόνη για την παρασκευή εναιωρήματος σε φιαλίδιο (με διανεμητή).

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Φαρμακοδυναμική

Η θεραπευτική δράση του oseltamivir βασίζεται στην αναστολή της δραστηριότητας των ενζύμων στην επιφάνεια του ιού του ιού της γρίπης. Στο σώμα, η δραστική ουσία του παρασκευάσματος φωσφορικού oseltamivir μετασχηματίζεται στο δραστικό μεταβολίτη - oseltamivir carboxylate, η οποία αναστέλλει επιλεκτικά νευραμινιδάσης - γλυκοζιδάση ενζύμου-αντιγόνου της κυτταρικής μεμβράνης του ιού της γρίπης. Ως αποτέλεσμα, η διαδικασία τερματίζεται ιϊκή αντιγραφή και πολλαπλασιασμό των κυττάρων στα προσβεβλημένα κύτταρα-στόχους του βλεννογόνου της αναπνευστικής οδού.

Σύμφωνα με κλινικές μελέτες, εάν το φάρμακο ληφθεί εντός 36 ωρών μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων γρίπης, η διάρκεια της νόσου μειώνεται σχεδόν κατά 30% και η σοβαρότητα των συμπτωμάτων και η πιθανότητα επιπλοκών μειώνεται κατά 40%.

[18], [19], [20],

Φαρμακοκινητική

Το 90% της φωσφορικής οσελταμιβίρης, που απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα, μεταβολίζεται σε καρβοξυλικό οσελταμιβίρ, το οποίο εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία. Το 3% της ουσίας συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος. Η βιολογική διαθεσιμότητα είναι 75-80%.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου από το πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 120 λεπτά. Από τον οργανισμό του oseltamivir, το καρβοξυλικό απεκκρίνεται από τα νεφρά (80%) και το έντερο (20%). ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι από 6 έως 10 ώρες.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Oseltamivir πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα (ανεξάρτητα από τα γεύματα). Για τη θεραπεία της γρίπης συνιστάται η λήψη μιας κάψουλας (75 mg) - δύο φορές την ημέρα. διάρκεια θεραπείας - 5 ημέρες. Η δοσολογία του εναιωρήματος είναι παρόμοια. Για την πρόληψη της γρίπης λαμβάνουν 75 mg μία φορά την ημέρα, η διάρκεια του φαρμάκου μετά από επαφή με ασθενείς με γρίπη είναι 10 ημέρες (η προληπτική επίδραση του φαρμάκου διαρκεί μόνο κατά τη διάρκεια της χρήσης του).

[32], [33], [34], [35]

Χρήση Oseltamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του oseltamivir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν συνιστάται, καθώς η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου για τη θεραπεία εγκύων δεν έχει διερευνηθεί.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται χρήση oseltamivir με εξασθενημένη ανοσία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, χρόνιες αναπνευστικές παθήσεις και καρδιαγγειακό σύστημα, καθώς και παιδιά κάτω των 12 ετών.

[27], [28]

Παρενέργειες Oseltamivir

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του oseltamivir εκδηλώνονται με τη μορφή γενικής αδυναμίας, πονοκεφάλους και ζάλης. καταρροϊκά φαινόμενα (ρινόρροια, οίδημα του ρινικού βλεννογόνου, πονόλαιμος, βήχας). ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, διαταραχές ύπνου, επιληπτικές κρίσεις. αλλεργικές αντιδράσεις (κνίδωση, σπασμός των βρόγχων, επιπεφυκίτιδα). αιμορραγία από τη μύτη, καρδιακή αρρυθμία, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών ενζύμων. Πιθανές ψευδαισθήσεις και ψυχικές διαταραχές.

[29], [30], [31]

Υπερβολική δόση

Δεν περιγράφονται περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Η πιο πιθανή εκδήλωση περίσσειας της θεραπευτικής δόσης είναι η αύξηση των παρενεργειών του φαρμάκου. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται συμπτωματική θεραπεία.

[36], [37]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ταυτόχρονη χορήγηση του oseltamivir με φάρμακα όπως η μεθοτρεξάτη, η φαινυλοβουταζόνη και το χλωροπροπαμίδιο είναι ανεπιθύμητη λόγω της πιθανής καθυστέρησης στην απέκκριση των μεταβολιτών τους από το σώμα.

[38], [39], [40], [41], [42]

Συνθήκες αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασίες έως + 25 ° C.

[43], [44], [45],

Διάρκεια ζωής

Διάρκεια ζωής - 24 μήνες.

[46], [47], [48]