Avatart

Το Avodart είναι ένα από τα φάρμακα που βοηθούν στη θεραπεία του αδενώματος του προστάτη. Η δραστική του ουσία - το dutasteride - θεραπευτικά επηρεάζει την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Το μέγιστο αυτό το φάρμακο λειτουργεί μετά από μια εβδομάδα ή δύο μετά την έναρξη της λήψης του φαρμάκου από τον ασθενή. 

[1],

Ενδείξεις Avatart

Ως μονοθεραπεία:

τη θεραπεία και την πρόληψη της εξέλιξης της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη μειώνοντας το μέγεθος του προστάτη, βελτιώνοντας την ούρηση, μειώνοντας τον κίνδυνο οξείας κατακράτησης ούρων και την ανάγκη χειρουργικής επέμβασης.

Ως συνδυασμένη θεραπεία με α1-αδρενο-αποκλειστές:

τη θεραπεία και την πρόληψη της εξέλιξης της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη μειώνοντας το μέγεθος του προστάτη, βελτιώνοντας την ούρηση, μειώνοντας τον κίνδυνο οξείας κατακράτησης ούρων και την ανάγκη χειρουργικής επέμβασης. Ο συνδυασμός της dutasteride και της α1-adrenoblocker tamsulosin μελετήθηκε κυρίως.

Τύπος απελευθέρωσης

Φάρμακο για την θεραπεία του προστατικού αδενώματος Avodart εκκενώνεται υπό τη μορφή καψουλών ζελατίνης, οι οποίες έχουν ένα κίτρινο χρώμα, είναι επιμήκη, αδιαφανή στη μία πλευρά του κάθε κόκκινο καψάκιο τυπωμένο επιγραφή GX CE2.

Εκδόθηκαν κάψουλες σε κυψέλες αλουμινίου. Σε μία κυψέλη - δέκα κάψουλες. Υπάρχουν δύο μορφές απελευθέρωσης του Avodart - τρεις κυψέλες σε ένα πακέτο και εννέα το καθένα. 

Φαρμακοδυναμική

Το avodart είναι ένας διπλός αναστολέας της 5α-ρεδουκτάσης. Χαρακτηρίζεται από την καταστολή της δραστικότητας ισοενζύμων 5α-αναγωγάσης του πρώτου και του δεύτερου τύπου, η ουσία του οποίου είναι στη μετατροπή της τεστοστερόνης σε 5α-διυδροτεστοστερόνη (DHT). Η διυδροτεστοστερόνη είναι το κύριο ανδρογόνο, το οποίο είναι υπεύθυνο για την υπερπλασία του αδενικού ιστού του προστάτη.

Πόσο dutasteride επηρεάζει πόσο η συγκέντρωση της διϋδροτεστοστερόνης μειώνεται εξαρτάται από τη δοσολογία του φαρμάκου, συνήθως παρατηρείται μετά από δύο εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Μετά από μια εβδομάδα ή δύο από τη λήψη μιας δόσης των 0,5 mg την ημέρα, η διυδροτεστοστερόνη στον ορό μειώνεται κατά 85-90%.

[2], [3]

Φαρμακοκινητική

Μία δόση του φαρμάκου, μισό χιλιοστόγραμμο, προκαλεί τη μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας (dutasteride) στον ορό, φτάνει μία έως τρεις ώρες μετά τη λήψη του Avodart.

Το ποσοστό της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι 60%.

Εάν το dutasteride λαμβάνεται μία φορά ή επανειλημμένα, αυτό σημαίνει ότι ο όγκος του τρόπου με τον οποίο διανέμεται είναι αρκετά μεγάλος (από 300 έως 500 λίτρα). Το dutasteride έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99,5%).

Εάν το φάρμακο λαμβάνεται καθημερινά για μισό χρόνο για μισό χιλιοστόγραμμο, τότε είναι δυνατόν να επιτευχθούν σταθερές συγκεντρώσεις dutasteride ορού (Css). Είναι ίσες με περίπου 40 ng / ml. Μέσα σε ένα μήνα συνήθως φθάνουν το 65% αυτού του επιπέδου, σημειώνεται περίπου 90% μετά από περίπου τρεις μήνες. Μετά από πενήντα δύο εβδομάδες θεραπείας, το dutasteride θα συγκεντρωθεί σε σπέρμα κατά μέσο όρο 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Το σπέρμα πλησιάζει το 11,5% της dutasteride, το οποίο αποστέλλεται εκεί από τον ορό. Το κυτόχρωμα Ρ450 ένζυμο CYP3A4 προωθεί τον μεταβολισμό της δραστικής ουσίας, είναι αυτό το ένζυμο μετατρέπει dutasteride δύο μονοϋδροξυλιωμένοι μεταβολιτών. Δεν επηρεάζεται από τα ένζυμα αυτού του συστήματος CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 ή CYP2D6. Μετά από ένα χρόνο, όταν υπάρχει μια σταθερή συγκέντρωση της δραστικής ουσίας, ο ορός περιέχει: μη τροποποιημένο ίδια dutasteride, 3 κύριος μεταβολίτης (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid και 6) και 2 ελάσσονες μεταβολίτη.

Ο μεταβολισμός της δραστικής ουσίας του σκευάσματος Avodart χαρακτηρίζεται από ένταση. Όταν λαμβάνεται μισό χιλιοστόγραμμο κατά τη διάρκεια της ημέρας, 1-15,4% (κατά μέσο όρο 5,4%) της αποδεκτής δόσης απεκκρίνεται με περιττώματα αμετάβλητα. Η υπόλοιπη δόση θα αναπαραχθεί με τη μορφή μεταβολιτών.

Μαζί με τα ούρα, μια ίχνη της δραστικής ουσίας dutasteride (λιγότερο από 0,1% της δόσης) θα παραδοθεί σε αμετάβλητη ποσότητα. Σε περίπτωση λήψης δόσεων του φαρμάκου σε θεραπευτική αγωγή, η τελική ημιζωή θα είναι από τρεις έως πέντε εβδομάδες. Το dutasteride μπορεί να ανιχνευθεί στον ορό ακόμα και μετά τη διακοπή της λήψης του Avodart για διάστημα έως έξι μηνών, οπότε συνήθως παραμένει σε συγκέντρωση ελαφρώς μεγαλύτερη από 0,1 ng / ml.

Φαρμακοκινητική Avodart, ή μάλλον κύρια δραστική ουσία (dutasteride) της - μια διαδικασία απορρόφησης πρώτης τάξης και έχει δύο παράλληλες διαδικασίες εξάλειψης: μία κορέσιμη (η οποία εξαρτάται από τη συγκέντρωση) και ένα μη-κορεσμού (η οποία είναι ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση). Όταν οι συγκεντρώσεις του dutasteride στον ορό είναι χαμηλές (κάτω από 3 ng / ml), και οι δύο διεργασίες αποβολής απελευθερώνουν ταχέως τη δραστική ουσία. Εάν το Avodart λαμβάνεται μία φορά, τότε λαμβάνει χώρα ταχεία εξάλειψη της dutasteride, η διαδικασία χαρακτηρίζεται από σύντομη ημιζωή (τρεις έως πέντε ημέρες).

Όταν οι συγκεντρώσεις στον ορό φτάσουν πάνω από 3 ng / ml, περισσότερο dutasteride κάθαρση yarkovyrazhenny εγγενής βραδύτητα (0,35-0,58 l / hr), πιο συχνά παρατηρείται γραμμική κορέσιμη διεργασία. Εάν οι συγκεντρώσεις είναι θεραπευτικές σε ημερήσια δόση των 0,5 mg, η κάθαρση του dutasteride είναι επίσης βραδύτερη. Γενικά, η κάθαρση είναι γραμμική και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση της ουσίας.

Όταν ο Avodart λαμβάνει ένα παλαιότερο άτομο, δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση. 

Δοσολογία και χορήγηση

Το Avodart που λαμβάνεται από το στόμα, η ώρα του φαγητού δεν παίζει κάποιο ρόλο. Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες, μην μασάτε και μην τις ανοίγετε (το γεγονός είναι ότι η σύνθεση της κάψουλας μπορεί να βλάψει τον βλεννογόνο του στόματος).

Οι άνδρες ενηλίκων, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων, συνιστάται να λαμβάνουν μια τέτοια δόση Avodart - μία κάψουλα (0,5 mg dutasteride) μία φορά την ημέρα.

Το Avodart λειτουργεί αρκετά γρήγορα σε σύντομο χρονικό διάστημα, αλλά οι γιατροί συστήνουν τη λήψη του φαρμάκου για τουλάχιστον έξι μήνες, για να μεγιστοποιηθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Για να θεραπεύσει το BPH, το Avodart συνταγογραφείται ως μονοθεραπεία και μπορεί επίσης να συνδυαστεί με α1-αναστολείς.

Για ειδικές ομάδες ασθενών:

•  με παραβιάσεις των νεφρών: αν πάρετε μια τυποποιημένη δόση των 0,5 mg του φαρμάκου, οι νεφροί θα αντιπροσωπεύουν λιγότερο από 0,1%. Επομένως, σε περίπτωση παραβίασης της λειτουργίας των νεφρών, οι ασθενείς λαμβάνουν μια τυποποιημένη δόση του φαρμάκου, δεν υπάρχει λόγος να μειωθεί.
•  εάν ο ασθενής έχει διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, οι γιατροί συστήνουν τη λήψη του Avodart με κάποια προσοχή. Τώρα δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη θεραπεία αυτής της ομάδας ασθενών με τη βοήθεια του Avodart. Αλλά το dutasteride χαρακτηρίζεται από έντονο μεταβολισμό, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι τρεις έως πέντε εβδομάδες, επομένως κάποια προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία δεν παρεμβαίνει. 

Χρήση Avatart κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η επίδραση του Avodart και του κύριου δραστικού συστατικού του dutasteride στο σπέρμα και η ατομική γονιμότητα του ασθενούς δεν έχει μελετηθεί επαρκώς μέχρι σήμερα.

Υιοθεσία Οι γυναίκες Avodart αντενδείκνυνται κατηγορηματικά. Αυτό το πεδίο έχει επίσης μελετηθεί, ωστόσο, υπάρχουν προτάσεις ότι το dutasteride καταστέλλει το επίπεδο του VCT, ως αποτέλεσμα του οποίου μπορεί να ανασταλεί η ανάπτυξη των γεννητικών οργάνων στο έμβρυο. Δεν είναι γνωστό αν το dutasteride διεισδύει στο μητρικό γάλα μίας μητέρας που θηλάζει. 

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για την εισαγωγή του Avodart είναι:

• υπερευαισθησία στη δραστική ουσία του φαρμάκου (dutasteride), καθώς και στα υπόλοιπα συστατικά του.
• υπερευαισθησία σε άλλους αναστολείς της 5α-αναγωγάσης.

Οι γυναίκες και τα παιδιά σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να πάρουν το φάρμακο - αντενδείκνυται.

Εάν ο ασθενής έχει ηπατική ανεπάρκεια, ο Avodart είναι ιδιαίτερα προσεκτικός. 

Παρενέργειες Avatart

Οι παρενέργειες του Avodart και της δραστικής ουσίας dutasteride είναι:

• Το ανοσοποιητικό σύστημα του οργανισμού σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να αντιδράσει με αλλεργικές αντιδράσεις (εμφάνιση εξανθήματος, κνησμού, κνίδωση, τοπικό οίδημα), καθώς και αγγειοοίδημα.
• Αναπαραγωγικό σύστημα συχνά ανταποκρίνεται στις αλλαγές φαρμακευτική αγωγή της λίμπιντο, διαταραχές εκσπερμάτισης, στυτική δυσλειτουργία, γυναικομαστία (παρουσία πόνου και διεύρυνση του μαστού).
• Στο δέρμα λόγω εισαγωγής το Avodart μπορεί να εμφανίσει αλωπεκία (τα μαλλιά στο σώμα πέφτουν έξω), καθώς και υπερτρίχωση. 

[4], [5], [6]

Υπερβολική δόση

Όταν οι ασθενείς έλαβαν δόση 40 mg ημερησίως κατά τη διάρκεια της μελέτης, δηλαδή ογδόντα φορές μεγαλύτερη από τη θεραπευτική δόση, οι παρενέργειες δεν παρατηρήθηκαν για μια εβδομάδα. Επίσης, δεν ανιχνεύθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη 5 mg ασθενών για έξι μήνες, δεν υπήρχαν διαφορές από τη συνιστώμενη δόση.

Εάν παρουσιαστεί ακόμη υπερβολική δόση Avodart, τότε συνιστάται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία (δεν υπάρχει αντίδοτο για το dutasteride).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το κατάστημα Avodart σε χώρο μη προσβάσιμο σε παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους τριάντα βαθμούς Κελσίου.

Διάρκεια ζωής

Διάρκεια ζωής Avodart είναι τέσσερα χρόνια.