Απάντηση

Πολλές ασθένειες ή θεραπευτικές μέθοδοι θεραπείας στα συμπτώματα τους έχουν αρνητικές εκδηλώσεις όπως εμετό και ναυτία. Σε αυτή την περίπτωση, ο ασθενής εμφανίζει τόσο σωματική όσο και ψυχολογική δυσφορία. Το σεροτονινικό, αντιεμετικό Navoban αναπτύχθηκε και εισήχθη στην φαρμακολογική αγορά από την κορυφαία διεθνή φαρμακευτική εταιρία Novartis, η οποία διαθέτει τις εγκαταστάσεις παραγωγής της στην Ελβετία και την Ισπανία.

Πιθανόν, τουλάχιστον μία φορά, κάθε άτομο να αντιμετωπίζει συμπτώματα όπως εμετό και ναυτία, τι δυσφορία προκαλεί. Και αν θεωρήσετε ότι αυτή η συμπτωματολογία εμφανίζεται στο πλαίσιο της αντικαρκινικής χημειοθεραπείας, όταν ο ασθενής πάσχει ήδη από πολλά συμπτώματα, η εμφάνισή του δεν είναι ιδιαίτερα επιθυμητή. Σε μια τέτοια κατάσταση, χρειάζονται επειγόντως φάρμακα για την εξάλειψη αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών της αντικαρκινικής θεραπείας. Και ένα από αυτά τα φάρμακα είναι Navoban - ένα πολύ αποτελεσματικό αντιεμετικό φάρμακο. 

[1], [2], [3], [4]

Ενδείξεις Απάντηση

Η δραστική ουσία του Navoban είναι μια χημική σύνθετη τροπιδετρόνη, των οποίων τα φαρμακοδυναμικά και φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά δίνουν το λόγο για τον προσδιορισμό ενδείξεων για τη χρήση του Navoban.

• Προληπτικά μέτρα για την πρόληψη της εμφάνισης ναυτίας και εμετικών αντανακλαστικών, που προκύπτουν πάντα από τη διεξαγωγή αντικαρκινικής χημειοθεραπείας.
• Kupirovanie παρόμοια συμπτώματα, τα οποία εμφανίζονται μετά τη χειρουργική θεραπεία.

[5], [6]

Τύπος απελευθέρωσης

Ένα αντιεμετικό, σεροτονεργικό φάρμακο παρουσιάζεται στην φαρμακολογική αγορά με τη μορφή διαλύματος που χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια ένεση. Η περιεκτικότητα της δραστικής ουσίας υδροχλωρικής τροπισετρόνης στο διάλυμα είναι 1 mg. Οι αμπούλες παράγονται σε δόση 2 ml και 5 ml.

Η δεύτερη μορφή απελευθέρωσης - κάψουλες χωρητικότητας 5 mg, οι παραγόμενες συσκευασίες Navoban περιέχουν πέντε μονάδες αυτής της ικανότητας.

[7]

Φαρμακοδυναμική

Η κύρια ώθηση του Navoban είναι η αντιεμετική επίδρασή του. Εξ ου και η φαρμακοδυναμική του Navoban, που επιλέγεται από τους φαρμακοποιούς με τέτοιο τρόπο ώστε να ικανοποιεί τις απαραίτητες απαιτήσεις. Χειρουργική θεραπεία και η χρήση ορισμένων αντινεοπλαστικών φαρμάκων στη χημειοθεραπεία μπορεί να προκαλέσει αποβολή από τα εντεροχρωμιόφιλα κύτταρα τα οποία βρίσκονται σε βλεννώδεις ιστούς του γαστρεντερικού σωλήνα, η σεροτονίνη (5-ΗΤ). Αυτός ο παράγοντας προκαλεί ένα σήμα, που εκδηλώνεται με αυξημένη ναυτία και αντανακλαστικό εμετό.

Βασικές χημική ένωση τροπισετρόνη είναι εξαιρετικά επιλεκτική (δηλ, κατευθυντική) έχοντας υλικό ισχυρές-αντίκτυπο, η οποία μειώνει την επίδραση της υποκατηγορίας υποδοχέα σεροτονίνης - προσυναπτική 5-ΝΤΖ - himioretseptory. Αυτά τα πρωτεϊνικά μόρια βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα (CNS) και στους περιφερειακούς νευρώνες. Στην περίπτωση της διέγερσής τους, στέλνουν σήμα στην περιοχή postrema (στον υποθάλαμο) και προκαλούν αντανακλαστικό εμέτου.

Το Navoban αποκλείει πολύ αποτελεσματικά αυτά τα σήματα, τα οποία αποτελούν τη βάση της αντιεμετικής δράσης της δραστικής ουσίας. Η διάρκεια της φυσικής και χημικής σταθερότητας του Novoban καθορίζεται από 24 ώρες, γεγονός που καθιστά δυνατή την ένεση του στο σώμα μία φορά την ημέρα. Η χρήση του εν λόγω φαρμάκου στα πρωτόκολλα θεραπείας δεν προκαλεί εξωπυραμιδικές παρενέργειες.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία ενός αντιεμετικού φαρμάκου απορροφάται σχεδόν πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Η συνιστώσα του υπερβαίνει το 96%. Κατά μέσο όρο, χρειάζονται περίπου είκοσι λεπτά για το μισό Navoban να πιπιλίζουν στον βλεννογόνο. Η μέγιστη ποσότητα δραστικής χημικής ένωσης troposetron (C _max ) στο πλάσμα αίματος επιτυγχάνεται μετά από τρεις ώρες (κατά μέσο όρο).
Η φαρμακοκινητική του Navoban όταν δεσμεύεται σε πρωτεΐνη αίματος δείχνει περίπου το 71% της ένωσης, στις περισσότερες περιπτώσεις, η αλληλεπίδραση συμβαίνει με μια πρωτεΐνη όπως η α-γλυκοπρωτεΐνη. Από πολλές απόψεις, η βιοδιαθεσιμότητα της τροποσετρόνης καθορίζεται από την ποσότητα του φαρμάκου που χορηγείται στο σώμα. Περίπου το 60% της βιοδιαθεσιμότητας δίδει 5 mg Navoban, αν η δόση αυξηθεί στα 45 mg, τότε ο ρυθμός τείνει στο 100%.

Σημειώνεται ότι η φαρμακοκινητική του Navoban στα παιδιά είναι παρόμοια με τα αντίστοιχα χαρακτηριστικά των ενήλικων ασθενών. Το Tropisetron μεταβολίζεται σε γλυκουρονίδιο ή θειικά άλατα και εκκρίνεται από το σώμα μέσω του ουροποιητικού συστήματος μαζί με ούρα και χολή. Ένα μικρό κλάσμα (περίπου 20%) αφήνει το σώμα του ασθενούς μαζί με περιττώματα.

Η δραστικότητα των παραγώγων της δραστικής ουσίας, σε σχέση με τους υποδοχείς 5-ΗΤΖ, μειώνεται σημαντικά. Ως αποτέλεσμα, οι μεταβολίτες δεν συμμετέχουν στις φαρμακολογικές διεργασίες του φαρμάκου.

Στην περίπτωση επαναλαμβανόμενης ημερήσιας χορήγησης του Navoban σε δόσεις μεγαλύτερες από 10 mg, μπορεί να παρατηρηθεί υπερκορεσμός του ενζυματικού ηπατικού συστήματος, που παίρνει ενεργό ρόλο στον μεταβολισμό της τροποττρονίνης. Μια τέτοια ενέργεια μπορεί να προκαλέσει αύξηση του ποσοτικού συστατικού της δραστικής ουσίας στο αίμα. Ωστόσο, ακόμη και σε ασθενείς με ασθενείς μεταβολικές διεργασίες (στην περίπτωση χορήγησης τέτοιων δόσεων του φαρμάκου), δεν παρατηρείται αύξηση της συγκέντρωσης τροπισετρόνης στον ορό, περισσότερο από το ανεκτό επίπεδο ανεκτών δεικτών. Συνεπώς, αν είναι απαραίτητο, είναι αρκετά εύκολο να συνταγογραφηθεί το Navoban 5 mg, που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα για έξι ημέρες. Στην περίπτωση αυτή, η σώρευση της δραστικής ουσίας στο αίμα του ασθενούς δεν φθάνει σε κρίσιμες τιμές.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου και των μεταβολιτών του (Τ1 / 2) σε ασθενείς με υψηλή μεταβολική δραστηριότητα είναι περίπου οκτώ ώρες. Σε άτομα με χαμηλή μεταβολική δραστηριότητα της τροπόσπης, ο δείκτης αυτός μπορεί να τεντωθεί για 45 ώρες.

Ο συνολικός ρυθμός απομάκρυνσης του tropospeter και των μεταβολιτών του είναι κατά μέσο όρο 1 l / min. Ταυτόχρονα, η κάθαρση των νεφρών στη διαδικασία χρήσης καταλαμβάνει μόνο το 10% αυτού του παράγοντα. Εάν ο ασθενής έχει ασθενή μεταβολικό ρυθμό της δραστικής ουσίας, τότε το συνολικό κάθαρμα πέφτει στα 0,1 έως 0,2 l / min, ενώ το ποσοστό της νεφρικής απέκκρισης παραμένει αμετάβλητο. Η μείωση του ίδιου εξωκυτταρικού τρόπου απελευθέρωσης μεταβολικών προϊόντων συμβάλλει στην αύξηση του χρόνου ημιζωής περίπου τέσσερις έως πέντε φορές. Στην περίπτωση αυτή, η περιοχή στο διάγραμμα "συγκέντρωση-χρόνος" (AUC), που βρίσκεται κάτω από την καμπύλη, αυξάνεται πέντε έως επτά φορές. Η μέγιστη συγκέντρωση του δραστικού φαρμάκου (C _max ) στο αίμα του ασθενούς, και η ποσοτική διανομή του προϊόντος, δεν αποκλίνει από τις παραμέτρους που εμφανίζονται από τους ασθενείς με υψηλό επίπεδο του μεταβολισμού της δραστικής ουσίας Navoban. Η διαφορά μπορεί να παρατηρηθεί στην ποσότητα της μη μεταβολιζόμενης τροποντερόνης, που εκκρίνεται από το σώμα μαζί με τα ούρα. Σε ασθενείς με χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού, είναι υψηλότερο.

[14], [15], [16],

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι απαραίτητο να τηρούνται ειδικές προφυλάξεις σε περίπτωση που ο ασθενής αναπτύξει ανεξέλεγκτη υπέρταση. Τα άτομα που σχετίζονται επαγγελματικά με την εργασία σε δυνητικά τραυματικούς μηχανισμούς ή οδήγησης οχημάτων θα πρέπει να λάβουν υπόψη ότι η λήψη του Navoban θανατώνει την προσοχή και θα μειώνει την ταχύτητα αντίδρασης.

Ο τρόπος εφαρμογής και η δόση ποικίλλουν σε σχέση με τον προσανατολισμό της θεραπείας:

Με προληπτικά μέτρα που έχουν σχεδιαστεί για να σταματήσουν ναυτία και έμετο, που προκαλούνται από αντικαρκινική θεραπεία, η θεραπεία διαρκεί έξι ημέρες.

Στην περίπτωση ενήλικων ασθενών, η ημερήσια ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου είναι 5 mg. Πρόγραμμα εισόδου: Την πρώτη ημέρα θεραπείας, αμέσως πριν από την πορεία χημειοθεραπείας, το Navoban χορηγείται ενδοφλεβίως. Για τις επόμενες πέντε ημέρες, το παρασκεύασμα χορηγείται από το στόμα ανά κάψουλα.

Οι έφηβοι και τα παιδιά άνω των δύο ετών, η ημερήσια δόση υπολογίζεται με τον τύπο 0,2 mg ανά κιλό του βάρους του παιδιού, αλλά η προκύπτουσα ποσότητα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 mg. Το πρόγραμμα εισόδου είναι παρόμοιο με την ακολουθία εισαγωγής για έναν ενήλικα ασθενή: η πρώτη ημέρα είναι ενδοφλέβια, πέντε επόμενα από το στόμα: ανοίξτε την αμπούλα και προσθέστε τα περιεχόμενά της σε χυμό πορτοκαλιού ή σε κάποιο άλλο φυσικό ποτό.

Στην πρόληψη ή τον έλεγχο εμέτου και ναυτίας, ως αντιδράσεις μετά την επέμβαση, η ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου προσδιορίζεται με δόση 2 mg χορηγούμενη ενδοφλέβια, λίγο πριν την εφαρμογή της αναισθησίας. Οι γιατροί σημειώνουν καλή ανεκτικότητα των βρεφών τροπόσπερου ηλικίας άνω των δύο ετών.

Το Navoban πρέπει να εισέλθει αργά στον οργανισμό (η απαιτούμενη ένταση με τη μορφή έγχυσης πρέπει να εισαχθεί τουλάχιστον ένα λεπτό). Το φάρμακο με τη μορφή κάψουλας λαμβάνεται κατά προτίμηση το πρωί, περίπου μία ώρα πριν από τα γεύματα. Πίνετε πολλά υγρά.

Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν εμφανιστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τροπιστεστρόνη, πρέπει να συνταγογραφηθεί παράλληλη λήψη δεξαμεθαζόνης για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Η μέθοδος χορήγησης και η δόση για ασθενείς ηλικίας συνταξιοδότησης δεν προσαρμόζονται.

Για να ληφθεί το διάλυμα που είναι απαραίτητο για ενδοφλέβια θεραπεία, πρέπει να αραιωθεί με ένα από τα ακόλουθα φάρμακα:

• Διάλυμα 5% δεξτρόζης.
• 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου.
• Το διάλυμα του Ringer.
• 0,3% διαλύματος χλωριούχου καλίου σε συγκέντρωση 1 mg / 20 ml.
• 10% διάλυμα μαννιτόλης.

Πρέπει να σημειωθεί ότι σε ασθενείς πριν από τη θεραπεία ασθενών που πάσχουν από υπέρταση, η χορήγηση του Navoban σε ποσότητα που υπερβαίνει τη θεραπευτική δόση (περισσότερο από 10 mg) μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω αύξηση της πίεσης. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητη η συνεχής παρακολούθηση από τον θεράποντα ιατρό των δεικτών της ΒΡ του ασθενούς.

[24], [25], [26], [27], [28]

Χρήση Απάντηση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η φαρμακοκινητική και η φαρμακοδυναμική του θεραπευτικού φαρμάκου δεν επιτρέπουν τη χρήση του Navoban κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μια εξαίρεση μπορεί να είναι μια κατάσταση όπου αντιμετωπίζεται η άμβλωση - διακοπή της φθοράς του παιδιού στα αρχικά στάδια. Εάν για ιατρικούς λόγους η απαραίτητη πορεία θεραπείας πέφτει στην περίοδο της διατροφής του νεογέννητου μωρού με στήθος, η σίτιση πρέπει να σταματήσει. 

Αντενδείξεις

Με τις ενδείξεις της εισαγωγής του Navoban στο πρόγραμμα του κύκλου θεραπείας, αξίζει να γνωρίζουμε τις αντενδείξεις για τη χρήση του Navoban:

• Ατομική δυσανεξία στο σώμα του ασθενούς τροπισετρόνη και σε άλλους ανταγωνιστές υποδοχέων 5-HTs.
• Υπερευαισθησία σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• Ηλικία παιδιών ηλικίας κάτω των δύο ετών.
• Ώρα να φέρει ένα μωρό.
• Χρόνος διατροφής των νεογνών.
• Είναι απαραίτητο να ασκήσετε ιδιαίτερη προσοχή στην περίπτωση του Navoban σε ασθενείς με παθολογικές ανωμαλίες στο έργο της καρδιάς (ρυθμός ή αγωγιμότητα).
• Πρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς στους οποίους έχει συνταγογραφηθεί εισαγωγή στο πρωτόκολλο για τη θεραπεία βήτα-αναστολέων και αντιαρρυθμικών φαρμάκων. 

[17], [18], [19], [20],

Παρενέργειες Απάντηση

Στην περίπτωση χρήσης του εν λόγω φαρμάκου σε τυπικές θεραπευτικές δοσολογίες, οι παρενέργειες του Navoban παρατηρούνται αρκετά περιορισμένο αριθμό φορές. Με αύξηση της ποσότητας του φαρμάκου που χορηγείται στα 2 mg, και ακόμη περισσότερο, η δοσολογία των 5 mg Navoban μπορεί να προκαλέσει μερικές παρενέργειες στο σώμα του ασθενούς.

• Μπορεί να υπάρχουν συμπτώματα πόνου στην κοιλιακή χώρα και στο κεφάλι.
• Διαφορετικές εκδηλώσεις αλλεργίας:

• Υπερεμία του δέρματος.
• Κνησμός.
• Δερματικά εξανθήματα.

• Μια κατάσταση ασυνείδητου ή προ-χρώσης.
• Υπάρχει μια αποτυχία στο έντερο:

• Δυσκοιλιότητα.
• Διάρροια.

• Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη.
• Μειωμένη γενική ζωτικότητα, αδυναμία σε ολόκληρο το σώμα.
• Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις κυκλοφορικού σοκ, κατάρρευση.
• Καρδιακή ανεπάρκεια.
• Μια αντίδραση υπερευαισθησίας του πρώτου τύπου εμφανίστηκε μόνη της:

• Γενικευμένη κνίδωση.
• Βαρύ βάρος.
• Αίσθημα πτώσης αίματος στο δέρμα του προσώπου.
• Ταχεία προσβολή του βρογχόσπασμου με οξεία εκδήλωση του.
• Η ανάπαυλα.
• Μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Αλλά η σαφής σύνδεση αυτών των εκδηλώσεων με την υποδοχή του Ναβόμπαν δεν έχει επιβεβαιωθεί μέχρι σήμερα και οι αιτίες αυτών των φαινομένων δεν έχουν διευκρινιστεί. Ορισμένες εκδηλώσεις αυτής της συμπτωματολογίας θα μπορούσαν να είναι οι συνέπειες άλλων ασθενειών που βρίσκονται στην αναμνησία του ασθενούς ή στη συγχορηγούμενη φαρμακευτική αγωγή.

[21], [22], [23],

Υπερβολική δόση

Εάν ένας μεγάλος αριθμός τροποσετρόνης επανεισάγεται στον ασθενή, μπορεί να παρατηρηθεί υπερδοσολογία του φαρμάκου, που εκφράζεται με οπτικές ψευδαισθήσεις. Εάν διαγνώστηκε ιστορικό ασθενούς με προηγούμενη επίμονη υψηλή αρτηριακή πίεση (αρτηριακή υπέρταση), παρατηρείται μια ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Σε αυτή την περίπτωση, απαιτείται συμπτωματική θεραπεία, η συνεχής παρακολούθηση της γενικής κατάστασης του ασθενούς και η εργασία όλων των ζωτικών οργάνων του ασθενούς. 

[29]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με βάση το γεγονός ότι τα συστατικά βάσης θεωρείται φαρμακολογικών παραγόντων τροπισετρόνη συστατικό Navoban τις αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα εξαρτώνται άμεσα από farmodinamicheskih και φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του συγκεκριμένου χημικής ένωσης. 

Δεν έχει σημαντική επίδραση στις δυναμικές παραμέτρους των αναστολέων της τροπονερόνης του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P450. Ως εκ τούτου, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της ποσότητας ενός ή του άλλου χορηγούμενου φαρμάκου. Δεν διεξήχθησαν συνολικές μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση της δραστικής ουσίας Navoban με αναισθητικά παρασκευάσματα.

Η ταυτόχρονη χρήση του εν λόγω φαρμάκου με ριφαμπικίνη μειώνει σημαντικά το ποσοτικό συστατικό της τροποντερόνης στο αίμα. Μια παρόμοια κατάσταση με άλλα φάρμακα που διεγείρουν την παραγωγή ηπατικών ενζύμων (για παράδειγμα, με φαινοβαρβιτάλη). Σε αυτή την περίπτωση, ο γιατρός εξετάζει το επίπεδο μεταβολισμού του ασθενούς. Εάν είναι υψηλό, τότε το ποσό του Navoban που εισάγεται πρέπει να αυξηθεί. Εάν υπάρχει χαμηλός μεταβολισμός, η δόση του φαρμάκου δεν διορθώνεται.

Η καρδιακή παρακολούθηση της συνδυασμένης χρήσης τροπονερόνης με φάρμακα σχεδιασμένα για την αύξηση της περιόδου QT σε ένα καρδιογράφημα δείχνει ακόμη μεγαλύτερη επιμήκυνση. Σε μια εποχή που η μονοθεραπεία του Navoban (χορηγούμενη σε θεραπευτική ποσότητα) δεν παρατηρήθηκε αύξηση του QT. Σε αυτή την περίπτωση, ωστόσο, είναι απαραίτητο να τηρήσουμε ειδική προσοχή στην παράλληλη χρήση αυτών των δύο φαρμάκων.

Είναι παρατηρήσει ότι τροπισετρόνη χορήγηση σε έναν ασθενή σε συνδυασμό με τρόφιμα μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα Navoban (το ποσοστό αυτό είναι ικανό από 60% έως 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Συνθήκες αποθήκευσης

Το αραιωμένο φάρμακο τροπισετρόνη είναι χημικά και φυσικά σταθερό για τις επόμενες 24 ώρες. Και από την άποψη της βιολογίας (η πιθανότητα μόλυνσης από μικροοργανισμούς), είναι επιθυμητό να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο αμέσως αμέσως μετά την παρασκευή του διαλύματος. Το υπόλοιπο του φαρμάκου μπορεί να αποθηκευτεί μία μέρα μετά την αναπαραγωγή, σε ένα δροσερό μέρος με θερμοκρασία δύο έως οκτώ βαθμών πάνω από το μηδέν. Οι συνθήκες αποθήκευσης για το Navoban περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

• Το φάρμακο δεν πρέπει να καταψύχεται.
• Η θέση αποθήκευσης δεν πρέπει να είναι προσβάσιμη σε εφήβους και παιδιά.
• Η θερμοκρασία στο δωμάτιο δεν πρέπει να υπερβαίνει τους +30 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39],

Διάρκεια ζωής

Η ημερομηνία παραγωγής και η τελική προθεσμία για την πώληση του φαρμάκου πρέπει να αναγράφονται στη συσκευασία. Η χρήση του Navoban πέραν της ημερομηνίας χρήσης είναι απολύτως απαράδεκτη. Η περίοδος ισχύος Navoban - πέντε χρόνια. Στα φαρμακεία κυκλοφορεί με τη διαθεσιμότητα μιας συνταγής.

[40],