Duspatalin

Το Duspatalin (mebeverine) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου (IBS) και άλλων γαστρεντερικών διαταραχών που σχετίζονται με υπερτονικούς λείους μύες.

Ο μηχανισμός δράσης της μεβεβερίνης είναι να μπλοκάρει τα κανάλια ασβεστίου στους λείους μύες του εντέρου, γεγονός που οδηγεί στη χαλάρωση του. Αυτό βοηθά στη μείωση των σπασμών, στη μείωση του πόνου και στη βελτίωση της εντερικής διαπερατότητας.

Το Duspatalin λαμβάνεται συνήθως από το στόμα με τη μορφή δισκίων ή καψουλών. Συνήθως λαμβάνεται πριν από τα γεύματα ή όπως απαιτείται, όπως συνιστάται από τον γιατρό σας.

Ενδείξεις Duspatalina

1. Κοιλιακός πόνος και δυσφορία που σχετίζονται με το σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου (IBS).
2. Εντερικοί σπασμοί και κολικός πόνος.
3. Ατελής κίνηση του εντέρου και άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με δυσλειτουργία του εντέρου.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Duspatalin είναι συνήθως διαθέσιμο με τη μορφή δισκίων ή καψουλών για χορήγηση από το στόμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης:

   • Επιλεκτική αντισπασμωδική δράση: Η μεμπεβερίνη χαλαρώνει επιλεκτικά τους λείους μυς του εντέρου χωρίς να επηρεάζει σημαντικά τη φυσιολογική εντερική κινητικότητα. Αυτό σας επιτρέπει να μειώσετε τους σπασμούς και τον σχετικό πόνο χωρίς να παρεμποδίζετε την κανονική λειτουργία του κινητήρα.
   • Αποκλεισμός διαύλων νατρίου: Η μεβεβερίνη μπλοκάρει τα κανάλια νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες των λείων μυϊκών κυττάρων, με αποτέλεσμα τη σταθεροποίηση της μεμβράνης και την αποτροπή της ανεξέλεγκτης εισόδου νατρίου στα κύτταρα. Αυτό αποτρέπει την εκπόλωση και την επακόλουθη σύσπαση των λείων μυών.
   • Αντισπασμωδική δράση: Το φάρμακο μειώνει τον αυξημένο τόνο και την υπερκινητική δραστηριότητα των λείων μυών του εντέρου, γεγονός που βοηθά στην ανακούφιση συμπτωμάτων όπως πόνος, κράμπες και κοιλιακή δυσφορία.

2. Επιδράσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα:

   • Μείωση του πόνου και της δυσφορίας: Χαλαρώνοντας τους λείους μυς του εντέρου, το mebeverine βοηθά στη μείωση του πόνου και της δυσφορίας που σχετίζονται με λειτουργικές διαταραχές του εντέρου.
   • Καμία επίδραση στη φυσιολογική κινητικότητα: Σε αντίθεση με ορισμένα άλλα αντισπασμωδικά, το mebeverine δεν καταστέλλει τη φυσιολογική εντερική κινητικότητα, γεγονός που αποφεύγει παρενέργειες όπως δυσκοιλιότητα ή αργή κίνηση του εντέρου.

3. Κλινικές επιδράσεις:

   • Βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς: Το Mebeverine είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου (IBS) και άλλων λειτουργικών γαστρεντερικών διαταραχών. Οι ασθενείς σημειώνουν μείωση της έντασης του πόνου, μείωση των σπασμών και βελτίωση της συνολικής ευεξίας.

4. Πλεονεκτήματα:

   • Ελάχιστες συστημικές επιδράσεις: Λόγω της επιλεκτικότητας της δράσης στους εντερικούς μύες, η μεβεβερίνη έχει ελάχιστες συστηματικές παρενέργειες, γεγονός που την καθιστά ασφαλή για μακροχρόνια χρήση.
   • Χωρίς αντιχολινεργικές επιδράσεις: Το Mebeverine δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες, επομένως δεν προκαλεί παρενέργειες όπως ξηροστομία, θολή όραση ή κατακράτηση ούρων, που είναι χαρακτηριστικά ορισμένων άλλων αντισπασμωδικών.

Φαρμακοκινητική

1. Αναρρόφηση:

   • Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μεβεβερίνη απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Τα σκευάσματα τροποποιημένης αποδέσμευσης, όπως οι κάψουλες, παρέχουν παρατεταμένη απελευθέρωση της δραστικής ουσίας για τη διατήρηση σταθερών επιπέδων στο πλάσμα.

2. Διανομή:

   • Η μεμπεβερίνη κατανέμεται καλά στους ιστούς, ειδικά στους λείους μύες του εντέρου, όπου ασκεί την επίδρασή της.
   • Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 75%, υποδηλώνοντας μέτρια δέσμευση με τις πρωτεΐνες.

3. Μεταβολισμός:

   • Η μεμπεβερίνη υφίσταται έντονο μεταβολισμό στο ήπαρ μέσω υδρόλυσης εστέρων, σχηματίζοντας βερατρικό οξύ και αλκοόλη μεβεβερίνης.
   • Οι κύριοι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογική δράση, γεγονός που ελαχιστοποιεί τον κίνδυνο συστηματικών παρενεργειών.

4. Ανάληψη:

   • Οι μεταβολίτες της μεβεβερίνης απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά. Περίπου το 60% των μεταβολιτών απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή καρβοξυλικών οξέων και των γλυκουρονιδίων τους.
   • Μερικοί από τους μεταβολίτες μπορεί να απεκκρίνονται στη χολή.

5. Χρόνος ημιζωής:

   • Ο χρόνος ημιζωής της μεμπεβερίνης και των μεταβολιτών της είναι περίπου 5-6 ώρες, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα όταν χρησιμοποιούνται κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης.

Ειδικές οδηγίες:

• Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία:
  • Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ηλικιωμένους ασθενείς ή ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία, γεγονός που καθιστά το mebeverine βολικό για χρήση σε αυτές τις ομάδες ασθενών.
• Διατροφικές αλληλεπιδράσεις:
  • Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την απορρόφηση της μεβεβερίνης, αλλά συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 20 λεπτά πριν από τα γεύματα για να επιτευχθεί το καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι συνιστώμενες δόσεις και οι μέθοδοι χορήγησης εξαρτώνται από τη μορφή απελευθέρωσης.

Κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης (200 mg):

• Συνιστώμενη δόση: Μία κάψουλα (200 mg) δύο φορές την ημέρα.
• Οδηγίες χρήσης: Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρες, χωρίς μάσημα, με επαρκή ποσότητα νερού (τουλάχιστον μισό ποτήρι). Συνιστάται η λήψη καψουλών 20 λεπτά πριν από τα γεύματα (πρωί και βράδυ).

Δισκία (135 mg):

• Συνιστώμενη δόση: Ένα δισκίο (135 mg) τρεις φορές την ημέρα.
• Οδηγίες χρήσης: Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με άφθονο νερό. Συνιστάται να παίρνετε τα δισκία 20 λεπτά πριν από τα γεύματα.

Γενικές συστάσεις:

1. Διάρκεια θεραπείας:

   • Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό ξεχωριστά ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την ανταπόκρισή του στη θεραπεία.
   • Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί μέχρι να επιτευχθεί σταθερή βελτίωση της κατάστασης, μετά την οποία συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης.

2. Παράλειψη δόσης:

   • Εάν παραλείψετε μια κάψουλα ή ένα δισκίο, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Εάν πλησιάζει η ώρα για την επόμενη δόση σας, μην διπλασιάσετε τη δόση, απλώς συνεχίστε να παίρνετε το φάρμακο ως συνήθως.

3. Διακοπή θεραπείας:

   • Το φάρμακο μπορεί να διακοπεί σταδιακά για να αποφευχθεί πιθανή υποτροπή των συμπτωμάτων. Συνιστάται να συμβουλευτείτε γιατρό σχετικά με τη σταδιακή μείωση της δόσης.

Ειδικές οδηγίες:

• Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
• Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
• Έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες: Η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να συμφωνηθεί με γιατρό.

Κατά προσέγγιση πρόγραμμα διαχείρισης:

Κάψουλες εκτεταμένης αποδέσμευσης:

• Το πρωί: 1 κάψουλα 20 λεπτά πριν το πρωινό.
• Το βράδυ: 1 κάψουλα 20 λεπτά πριν το δείπνο.

Τάμπλετ:

• Το πρωί: 1 ταμπλέτα 20 λεπτά πριν το πρωινό.
• Ημέρα: 1 ταμπλέτα 20 λεπτά πριν το μεσημεριανό γεύμα.
• Το βράδυ: 1 ταμπλέτα 20 λεπτά πριν το δείπνο.

Χρήση Duspatalina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το ζήτημα της ασφάλειάς του όταν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι σημαντικό για την πρόληψη πιθανών κινδύνων για τη μητέρα και το έμβρυο.

Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

1. Θεραπεία λειτουργικών γαστρεντερικών διαταραχών: Μελέτες δείχνουν ότι το Duspatalin είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία των γαστρεντερικών σπασμών μετά από χολοκυστεκτομή. Μειώνει τα συμπτώματα του κοιλιακού πόνου και της δυσπεψίας, ομαλοποιεί τη συχνότητα και τη συνοχή των κοπράνων, γεγονός που βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών (Maev et al., 2018).
2. Επίδραση στα νεφρά και το έμβρυο: Μια μελέτη σε λευκούς αρουραίους έδειξε ότι η μεβεβερίνη μπορεί να προκαλέσει ιστολογικές αλλαγές στα νεφρά των εγκύων αρουραίων και στα έμβρυά τους όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτά τα δεδομένα υπογραμμίζουν την ανάγκη για προσεκτική χρήση του φαρμάκου και διαβούλευση με γιατρό πριν από τη χρήση του (Al-Essawi et al., 2022).
3. Μεταβολισμός και σταθερότητα: Η μεβεβερίνη μεταβολίζεται ταχέως στο σώμα, καθιστώντας την σχεδόν μη ανιχνεύσιμη στο πλάσμα του αίματος. Οι κύριοι μεταβολίτες της μεμπεβερίνης περιλαμβάνουν το δεσμεθυλομεβεβερικό οξύ (DMAC) και άλλα παράγωγα που μπορεί να επηρεάσουν τη φαρμακολογική επίδραση του φαρμάκου (Moskaleva et al., 2019).

Αντενδείξεις

Απόλυτες αντενδείξεις:

1. Υπερευαισθησία:

   • Υπερευαισθησία ή αλλεργία στη μεβεβερίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. Εάν ο ασθενής έχει παρουσιάσει στο παρελθόν αλλεργικές αντιδράσεις σε αυτό το φάρμακο, η χρήση του αντενδείκνυται αυστηρά.

2. Ηλικία έως 18 ετών:

   • Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών, καθώς τα δεδομένα για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα είναι περιορισμένα.

Σχετικές αντενδείξεις:

1. Κύηση και γαλουχία:

   • Εγκυμοσύνη: Η χρήση του mebeverine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις ακραίας ανάγκης και υπό την αυστηρή επίβλεψη ιατρού. Τα δεδομένα για την ασφάλεια του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα.
   • Γαλουχία: Δεν είναι γνωστό εάν η μεμπεβερίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση της κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται. Εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής του θηλασμού.

2. Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία:

   • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να χρησιμοποιούν το mebeverine με προσοχή και υπό ιατρική παρακολούθηση.

Ειδικές οδηγίες:

• Ασθενείς με πορφυρία:
  • Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση της μεμπεβερίνης σε ασθενείς με πορφυρία, επομένως η χρήση της σε τέτοιους ασθενείς δεν συνιστάται.

Παρενέργειες Duspatalina

Πιθανές παρενέργειες:

1. Αλλεργικές αντιδράσεις:

   • Δερματικά εξανθήματα
   • Κνησμός
   • Κνίδωση (κνίδωση)
   • Αγγειοοίδημα (Αγγειοοίδημα), το οποίο είναι οίδημα του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας ή του λαιμού που μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην αναπνοή και απαιτεί άμεση ιατρική φροντίδα
   • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (πολύ σπάνιες)

2. Γαστρεντερική οδός:

   • Ναυτία
   • Διάρροια
   • Δυσκοιλιότητα
   • Πόνος στομάχου

3. Από την πλευρά του νευρικού συστήματος:

   • Πονοκέφαλος
   • Ζάλη (σπάνια)

4. Καρδιαγγειακό σύστημα:

   • Αίσθημα παλμών (ταχύς καρδιακός παλμός) (πολύ σπάνια)

Σημειώσεις:

• Σπάνια ανεπιθύμητων ενεργειών: Γενικά, η μεβεβερίνη είναι καλά ανεκτή και οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.
• Ατομική αντίδραση: Η αντίδραση στο φάρμακο μπορεί να διαφέρει μεμονωμένα και ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται παραπάνω. Εάν εμφανιστούν ασυνήθιστα ή σοβαρά συμπτώματα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Υπερβολική δόση

1. Από το κεντρικό νευρικό σύστημα:

   • Ενθουσιασμός
   • Ζάλη
   • Πονοκέφαλος

2. Καρδιαγγειακό σύστημα:

   • Ταχυκαρδία (ταχυκαρδία)

3. Γαστρεντερική οδός:

   • Ναυτία
   • Έμετος
   • Διάρροια

4. Αλλεργικές αντιδράσεις:

   • Εξάνθημα
   • Κνησμός
   • Κυψέλες

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα:

1. Φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα:

   • Αν και η ίδια η μεμπεβερίνη δεν έχει σημαντικές κεντρικές επιδράσεις, η ταυτόχρονη χρήση της με ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά ή αντισπασμωδικά μπορεί να απαιτεί παρακολούθηση του ασθενούς για πιθανές αυξημένες ηρεμιστικές επιδράσεις ή άλλες κεντρικές αντιδράσεις.

2. Αντιχολινεργικά:

   • Το mebeverine δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες, αλλά θεωρητικά, ο συνδυασμός του με άλλα αντιχολινεργικά φάρμακα μπορεί να αυξήσει την αντισπασμωδική δράση στα έντερα, κάτι που μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης και παρακολούθηση.

3. Αντιμυκητιακά φάρμακα (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη):

   • Δεν υπάρχουν γνωστές σημαντικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της μεμπεβερίνης και των αντιμυκητιασικών, αλλά η κετοκοναζόλη μπορεί να αλλάξει το μεταβολισμό ορισμένων φαρμάκων. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι πιθανές αλληλεπιδράσεις και ο ασθενής να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της συνδυαστικής θεραπείας.

4. Φάρμακα που επηρεάζουν τη γαστρεντερική οδό:

   • Η μεμπεβερίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την εντερική κινητικότητα. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει προκινητικά (π.χ. Μετοκλοπραμίδη), τα οποία μπορεί να έχουν αντίθετα αποτελέσματα στην εντερική κινητικότητα.

Αλληλεπιδράσεις με φαγητό και αλκοόλ:

1. Φαγητό:

   • Η τροφή δεν έχει σημαντική επίδραση στην απορρόφηση και την αποτελεσματικότητα της μεβεβερίνης. Συνιστάται η λήψη του Duspatalin 20 λεπτά πριν από τα γεύματα για να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.

2. Οινόπνευμα:

   • Το αλκοόλ μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες της μεμπεβερίνης, όπως ζάλη και καταστολή. Συνιστάται να αποφεύγετε την κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Duspatalin.