Αναστροζόλη

Το Anastrozole (Anastrozole) είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της αρωματάσης. Χρησιμοποιείται στην ογκολογία, ιδιαίτερα στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Ο καρκίνος του μαστού μπορεί να είναι ευαίσθητος στα οιστρογόνα, μια γυναικεία σεξουαλική ορμόνη που μπορεί να διεγείρει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων. Η αναστροζόλη δρα αναστέλλοντας τη δράση της ενζυμάσης της αρωματάσης, η οποία μετατρέπει τα ανδρογόνα (αρσενικές ορμόνες φύλου) σε οιστρογόνα σε ιστούς, όπως ο λιπώδης ιστός, που δεν έχουν εκτεθεί στην ορμόνη. Αυτό μειώνει τα επίπεδα οιστρογόνων στο σώμα μιας γυναίκας, τα οποία μπορούν να επιβραδύνουν την ανάπτυξη και την εξάπλωση των ευαίσθητων στα οιστρογόνα καρκινικών κυττάρων.

Η αναστροζόλη λαμβάνεται συνήθως σε μορφή δισκίου μία φορά την ημέρα. Η χρήση και η δοσολογία καθορίζονται από τον γιατρό ανάλογα με την ειδική κατάσταση του ασθενούς και τη φύση του καρκίνου του μαστού.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αναστροζόλη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως μυϊκό πόνο, κόπωση, πονοκέφαλο, υπέρταση, ερυθρότητα δέρματος και άλλες. Οι ασθενείς θα πρέπει να συζητούν τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες με το γιατρό τους και να διασφαλίζουν τακτική ιατρική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ενδείξεις Αναστροζόλη

1. Ορμονοευαίσθητος καρκίνος του μαστού: Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται ως μέρος της ολοκληρωμένης θεραπείας του ορμονοεξαρτώμενου καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
2. Πρόληψη της υποτροπής: Μετά από χειρουργική αφαίρεση όγκου του μαστού (μαστεκτομή), η αναστροζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ορισμένους ασθενείς για τη μείωση του κινδύνου υποτροπής του καρκίνου.
3. Πρόληψη του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες υψηλού κινδύνου: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αναστροζόλη μπορεί να συνιστάται σε γυναίκες υψηλού κινδύνου να αναπτύξουν καρκίνο του μαστού για να μειωθεί η πιθανότητα εμφάνισης του.

Τύπος απελευθέρωσης

Επικαλυμμένα δισκία: Η αναστροζόλη είναι πιο συχνά διαθέσιμη ως από του στόματος δισκία του 1 mg. Αυτή είναι η τυπική δόση που χρησιμοποιείται για καθημερινή χορήγηση ως μέρος της αντιορμονικής θεραπείας για τον καρκίνο του μαστού.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή αρωματάσης : Η κύρια δράση της αναστροζόλης είναι να αναστέλλει το ένζυμο αρωματάσης, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή των ανδρογόνων (όπως η τεστοστερόνη) σε οιστρογόνα. Αυτό οδηγεί σε μείωση του επιπέδου των οιστρογόνων στο αίμα.
2. Μείωση των επιπέδων οιστρογόνων : Αναστέλλοντας την αρωματάση, η αναστροζόλη μειώνει το επίπεδο των οιστρογόνων που κυκλοφορούν στο σώμα. Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο σε περιπτώσεις όπου τα αυξημένα επίπεδα οιστρογόνων μπορεί να είναι η αιτία ορισμένων ασθενειών ή επιπλοκών, όπως ο καρκίνος του μαστού ή οι οιστρογόνα εξαρτώμενοι όγκοι.
3. Χρήση στην Ογκολογία : Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, ειδικά σε ασθενείς των οποίων οι όγκοι είναι θετικοί σε υποδοχείς οιστρογόνων.
4. Γυναικολογική χρήση : Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τη θεραπεία ορισμένων γυναικολογικών καταστάσεων που σχετίζονται με υπεροιστρογοναιμία ή υψηλά επίπεδα οιστρογόνων.
5. Αθλητική χρήση : Η αναστροζόλη χρησιμοποιείται μερικές φορές στην αθλητική ιατρική για να μειώσει τα επίπεδα οιστρογόνων στους άνδρες, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται αναβολικά στεροειδή, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένα επίπεδα οιστρογόνων στο σώμα.
6. Παρενέργειες : Αν και η αναστροζόλη είναι γενικά καλά ανεκτή, μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως πονοκέφαλο, υπέρταση, μυϊκό πόνο, αρθραλγία, πόνο στα οστά και κακή υγεία των οστών (ειδικά σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες).

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η αναστροζόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Συνήθως λαμβάνεται καθημερινά σε μορφή δισκίου.
2. Κατανομή : Η αναστροζόλη έχει υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος (περίπου 40%), ιδιαίτερα με τη λευκωματίνη. Διεισδύει καλά στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των όγκων του μαστού.
3. Μεταβολισμός : Η αναστροζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυαναστροζόλης και της τριαζολαναστροζόλης. Η κύρια οδός μεταβολισμού είναι η υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου.
4. Απέκκριση : Ο κύριος μηχανισμός απέκκρισης της αναστροζόλης και των μεταβολιτών της είναι η νεφρική απέκκριση, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Περίπου το 10% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της αναστροζόλης από το πλάσμα είναι περίπου 50 ώρες. Αυτό σημαίνει ότι η συγκέντρωσή του στον οργανισμό μειώνεται κατά το ήμισυ περίπου 50 ώρες μετά τη χορήγηση.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής

Η αναστροζόλη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Συνιστάται η λήψη του δισκίου την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείται σταθερή η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα.

• Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, πίνοντας αρκετό νερό.
• Δεν συνιστάται η μάσηση ή η σύνθλιψη του δισκίου.

Δοσολογία

Η τυπική δόση της αναστροζόλης είναι 1 mg μία φορά την ημέρα. Οι συστάσεις δοσολογίας για διαφορετικές κλινικές καταστάσεις δίνονται παρακάτω:

Πρώιμος καρκίνος του μαστού

• Πάρτε 1 mg μία φορά την ημέρα.
• Η συνήθης πορεία της θεραπείας διαρκεί 5 χρόνια, αλλά μπορεί να παραταθεί έως και 10 χρόνια ανάλογα με την κρίση του γιατρού και τους μεμονωμένους παράγοντες κινδύνου.

Διάχυτος καρκίνος του μαστού

• Πάρτε 1 mg μία φορά την ημέρα.
• Η θεραπεία συνεχίζεται όσο υπάρχει θετική κλινική ανταπόκριση ή μέχρι να υπάρξουν σημεία εξέλιξης της νόσου.

Πρόληψη του καρκίνου του μαστού

• Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αναστροζόλη μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες υψηλού κινδύνου για τη νόσο.
• Πάρτε 1 mg μία φορά την ημέρα για μια περίοδο που καθορίζεται από το γιατρό σας.

Ειδικές Οδηγίες

• Σε νεφρική ανεπάρκεια: Συνήθως δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
• Σε ηπατική ανεπάρκεια: Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν συνταγογραφείται αναστροζόλη, ιδιαίτερα σε σοβαρές μορφές ηπατικής δυσλειτουργίας.
• Υπερδοσολογία: Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας είναι σπάνιες, αλλά εάν εμφανιστούν συμπτώματα, απαιτείται συμπτωματική θεραπεία.

Χρήση Αναστροζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Προορίζεται αποκλειστικά για χρήση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και μπορεί να θέσει σε κίνδυνο την εγκυμοσύνη εάν χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Ακολουθούν ορισμένοι από τους πιθανούς κινδύνους από τη χρήση αναστροζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης:

1. Γεννητικές ανωμαλίες: Η χρήση αναστροζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών στο έμβρυο.
2. Εμβρυϊκή καθυστέρηση: Η αναστροζόλη μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς την ανάπτυξη του εμβρύου και να προκαλέσει εμβρυϊκή καθυστέρηση.
3. Αποβολή: Η χρήση αναστροζόλης στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αποβολής.
4. Κίνδυνος μητρικών επιπλοκών: Η αναστροζόλη μπορεί επίσης να έχει αρνητικό αντίκτυπο στην υγεία της μητέρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, προκαλώντας μια σειρά από επιπλοκές.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αναστροζόλη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Εγκυμοσύνη : Η χρήση της αναστροζόλης αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες, καθώς μπορεί να προκαλέσει συγγενείς ανωμαλίες στο έμβρυο. Στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστροζόλη είναι απαραίτητο να χρησιμοποιούνται αποτελεσματικές μέθοδοι αντισύλληψης.
3. Θηλασμός : Η αναστροζόλη επίσης δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή οι επιδράσεις της στο βρέφος δεν έχουν μελετηθεί.
4. Παιδιατρική ηλικία : Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αναστροζόλης σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί, επομένως δεν συνιστάται για παιδιά.
5. Στοιχεία που απαιτούν προσοχή : Οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν χειρίζονται μηχανήματα και συμμετέχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση, καθώς η αναστροζόλη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή κόπωση.
6. Ασθένειες των οστών και του σκελετού : Σε ασθενείς με οστεοπόρωση ή άλλες ασθένειες των οστών, η αναστροζόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή γιατί μπορεί να επιδεινώσει την υγεία των οστών.
7. Καρδιακή και αγγειακή νόσος : Η αναστροζόλη μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή και αγγειακή νόσο.

Παρενέργειες Αναστροζόλη

1. Πόνος στους μύες και τις αρθρώσεις: Αυτή είναι μια από τις πιο συχνές παρενέργειες της αναστροζόλης. Οι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πόνο και δυσφορία στους μύες και τις αρθρώσεις.
2. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους κατά τη χρήση αναστροζόλης.
3. Υπέρταση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υψηλή αρτηριακή πίεση.
4. Υπερχοληστερολαιμία: Τα αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα μπορεί να είναι παρενέργεια της αναστροζόλης.
5. Οστεοπόρωση: Η μακροχρόνια χρήση της αναστροζόλης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο οστεοπόρωσης και καταγμάτων των οστών.
6. Ταχεία κόπωση: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν κόπωση και αδυναμία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστροζόλη.
7. Γυναικομαστία: Οι άνδρες μπορεί να παρουσιάσουν διόγκωση των μαστικών αδένων.
8. Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών παθήσεων: Ορισμένοι ασθενείς, ειδικά εκείνοι με προδιάθεση, μπορεί να εμφανίσουν καρδιακά και αγγειακά προβλήματα.
9. Ψυχο-συναισθηματικές διαταραχές: Περιλαμβάνει κατάθλιψη, άγχος, διαταραχές ύπνου και άλλα ψυχιατρικά συμπτώματα.
10. Κολπική αιμορραγία: Μπορεί να εμφανιστεί σε ορισμένους ασθενείς.

Υπερβολική δόση

Οι πληροφορίες για υπερδοσολογία αναστροζόλης είναι περιορισμένες, καθώς περιπτώσεις σοβαρής υπερδοσολογίας δεν περιγράφονται συνήθως στη βιβλιογραφία λόγω της χαμηλής τοξικότητας του φαρμάκου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που επηρεάζουν το κυτόχρωμα P450 : Η αναστροζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450, κυρίως των CYP3A4 και CYP2D6. Επομένως, φάρμακα που επάγουν ή αναστέλλουν αυτά τα ένζυμα μπορεί να αλλάξουν τη συγκέντρωση της αναστροζόλης στο αίμα. Για παράδειγμα, οι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αναστροζόλης και οι επαγωγείς (π.χ. ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη) μπορεί να τη μειώσουν.
2. Υπερστρογόνα φάρμακα: Φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα (π.χ. ορμονική θεραπεία ή αντισυλληπτικά) μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της αναστροζόλης επειδή έρχονται σε αντίθεση με τον μηχανισμό δράσης της.
3. Υποοιστρογονικά φάρμακα : Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υποοιστρογονισμό (π.χ. αγωνιστές ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης ή φάρμακα ενδομητρίωσης) μπορεί να αυξήσουν την επίδραση της αναστροζόλης.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν την αιμοποίηση : Ορισμένα φάρμακα, όπως κυτταροστατικά ή φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του καρκίνου, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αναιμίας όταν χρησιμοποιούνται μαζί με αναστροζόλη.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν τον οστικό ιστό : Φάρμακα που επηρεάζουν την οστική απορρόφηση ή τον σχηματισμό οστού (π.χ. διφωσφονικά ή ραλοξιφαίνη) μπορεί να βελτιώσουν την επίδραση της αναστροζόλης στην πρόληψη της οστεοπόρωσης που προκαλείται από τη χορήγησή της.