Αμινοκαπροϊκό οξύ

Το αμινοκαπροϊκό οξύ (επίσης γνωστό ως ε-αμινοκαπροϊκό οξύ) είναι μια συνθετική ένωση αμινοξέων που χρησιμοποιείται στην ιατρική πρακτική ως αιμοστατικός παράγοντας. Δείχνει τις ιδιότητές του ως αντιινωδολυτικό παράγοντα, δηλαδή εμποδίζει τη διάσπαση των θρόμβων αίματος και αποτρέπει τη διάλυσή τους.

Το αμινοκαπροϊκό οξύ χρησιμοποιείται συνήθως για τον έλεγχο της αιμορραγίας σε διάφορες καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένης της χειρουργικής επέμβασης, του τραύματος, της συνταγογράφησης για διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC) και για τη μείωση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας σε γυναίκες με υπερινωδόλυση.

Αυτό το φάρμακο διατίθεται σε διάφορες μορφές για χρήση, συμπεριλαμβανομένου του ενέσιμου διαλύματος και της τοπικής εφαρμογής ως λιπαντικά ή διαλύματα στοματικών πλύσεων. Η δοσολογία και η οδός χορήγησης μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη συγκεκριμένη κατάσταση και τη συμβουλή του γιατρού.

Ενδείξεις Αμινοκαπροϊκό οξύ

1. Χειρουργική επέμβαση: Σε χειρουργικές επεμβάσεις, ειδικά σε όργανα με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας, όπως η καρδιά, το συκώτι ή ο προστάτης. Το αμινοκαπροϊκό οξύ βοηθά στον έλεγχο της αιμορραγίας και στη μείωση της ποσότητας του αίματος που χάνεται.
2. Τραυματισμοί: Για σοβαρούς τραυματισμούς και τραύματα για πρόληψη ή μείωση της αιμορραγίας.
3. Υπερινωδόλυση: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της αυξημένης διάσπασης των θρόμβων αίματος σε ασθενείς με υπερινωδόλυση, όπως σε επιπλοκές που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση και σε αιμορραγικές καταστάσεις όπως η ινωδολυτική αναιμία.
4. Αιμορραγία λόγω διάχυτης ενδαγγειακής πήξης (DIC): Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου αιμορραγίας σε αυτήν την κατάσταση.
5. Εμμηνορροϊκή αιμορραγία: Για τον έλεγχο της βαριάς και παρατεταμένης εμμηνορροϊκής αιμορραγίας στις γυναίκες.

Τύπος απελευθέρωσης

Διάλυμα για έγχυση

Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης αμινοκαπροϊκού οξέος. Το διάλυμα διατίθεται συνήθως σε συγκέντρωση 5% και προορίζεται για ενδοφλέβια χορήγηση.

• Συγκεντρώσεις και συσκευασία:
  • Φιαλίδια των 100 ml, 200 ml ή 250 ml ή πλαστικά δοχεία.
  • Το διάλυμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο της ενεργού αιμορραγίας ή για την πρόληψη της αιμορραγίας κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων.

Φαρμακοδυναμική

1. Αντιινωδολυτική δράση : Ο κύριος μηχανισμός δράσης του αμινοκαπροϊκού οξέος είναι η ικανότητά του να αναστέλλει τη δραστηριότητα του συστήματος πλασμινογόνου-πλασμίνης, το οποίο είναι υπεύθυνο για την καταστροφή του ινώδους. Η πλασμίνη, η δραστική μορφή του πλασμινογόνου, διασπά το ινώδες, το κύριο συστατικό των θρόμβων αίματος, γεγονός που οδηγεί στη διάλυσή τους. Το αμινοκαπροϊκό οξύ εμποδίζει τη μετατροπή του πλασμινογόνου σε πλασμίνη, μειώνοντας έτσι τη δραστηριότητα του ινωδολυτικού συστήματος.
2. Πρόληψη της αιμορραγίας : Το αμινοκαπροϊκό οξύ χρησιμοποιείται συχνά για την πρόληψη ή τη διακοπή της αιμορραγίας που σχετίζεται με διάφορες καταστάσεις όπως χειρουργική επέμβαση, διάχυτη ενδαγγειακή πήξη, αιμορραγική διάθεση και άλλες.
3. Τοπική χρήση : Εκτός από την ενδοφλέβια χορήγηση, το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να χρησιμοποιηθεί τοπικά, για παράδειγμα, ως διάλυμα για γαργάρες, ενστάλαξη ή εμποτισμό, για μείωση της αιμορραγίας σε οδοντιατρικές επεμβάσεις, στη γυναικολογία και άλλα.
4. Πρόσθετες επιδράσεις : Σε ορισμένες περιπτώσεις, το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να έχει κάποια αντιφλεγμονώδη και αντιαλλεργικά αποτελέσματα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Το αμινοκαπροϊκό οξύ απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα συνήθως επιτυγχάνονται 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Κατανομή : Κατανέμεται καλά σε όλο το σώμα, συμπεριλαμβανομένου του πλάσματος, των ιστών και των οργάνων. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι χαμηλή.
3. Μεταβολισμός : Το αμινοκαπροϊκό οξύ πρακτικά δεν μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από το σώμα σε αμετάβλητη μορφή.
4. Απέκκριση : Το μεγαλύτερο μέρος του αμινοκαπροϊκού οξέος απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά.
5. Χρόνος ημιζωής απέκκρισης : Ο χρόνος ημιζωής του αμινοκαπροϊκού οξέος από το σώμα είναι περίπου 2 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος Εφαρμογής:

• Ενδοφλέβια αργά (για την πρόληψη του κινδύνου θρόμβωσης και άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών).

Δοσολογία:

• Ενήλικες: Η αρχική δόση είναι 4-5 g (80-100 ml διαλύματος 5%) που χορηγούνται κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας, στη συνέχεια 1 g (20 ml διαλύματος 5%) κάθε ώρα για τις πρώτες 8 ώρες ή μέχρι να σταματήσει η αιμορραγία. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 g.
• Παιδιά: Η δόση για τα παιδιά είναι 100 mg ανά kg σωματικού βάρους την πρώτη ώρα, στη συνέχεια 33 mg ανά kg κάθε ώρα στη συνέχεια για 8 ώρες ή μέχρι να σταματήσει η αιμορραγία.

Χρήση Αμινοκαπροϊκό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του αμινοκαπροϊκού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να δικαιολογηθεί μόνο υπό αυστηρές ιατρικές ενδείξεις και υπό ιατρική επίβλεψη. Δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα για την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου για τις έγκυες γυναίκες, επομένως η χρήση του θα πρέπει να βασίζεται στην αξιολόγηση των πιθανών κινδύνων και οφελών για τη μητέρα και το έμβρυο.

Εάν μια έγκυος γυναίκα έχει ιατρική ένδειξη για τη χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών και να αποφασίσει για την κατάλληλη θεραπεία με βάση την ατομική κλινική κατάσταση.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο αμινοκαπροϊκό οξύ ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Θρόμβωση και θρομβοεμβολή : Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές πήξης και σε άτομα με αυξημένο κίνδυνο θρόμβωσης ή θρομβοεμβολής.
3. Καρδιαγγειακές παθήσεις : Σε περίπτωση σοβαρής καρδιαγγειακής νόσου, όπως κολπική μαρμαρυγή ή έμφραγμα του μυοκαρδίου, η χρήση του αμινοκαπροϊκού οξέος μπορεί να είναι περιορισμένη ή να απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.
4. Εγκεφαλοαγγειακή νόσος : Ασθενείς με ιστορικό εγκεφαλοαγγειακής νόσου, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο, θα πρέπει να χρησιμοποιούν το αμινοκαπροϊκό οξύ με προσοχή.
5. Νεφρικές διαταραχές : Λόγω του γεγονότος ότι το αμινοκαπροϊκό οξύ μεταβολίζεται και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, η χρήση του μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
6. Κύηση και γαλουχία: Οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του αμινοκαπροϊκού οξέος κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία είναι περιορισμένες. Επομένως, η χρήση πρέπει να γίνεται μόνο όταν ενδείκνυται αυστηρά και υπό την επίβλεψη ιατρού.
7. Παιδιατρική ηλικία : Οι οδηγίες χρήσης ενδέχεται να περιέχουν περιορισμούς ηλικίας για παιδιά, γι' αυτό διαβάστε προσεκτικά τις οδηγίες και τις οδηγίες.

Παρενέργειες Αμινοκαπροϊκό οξύ

1. Συστημικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος, αρτηριακή υπόταση και ζάλη.
2. Καρδιαγγειακές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει θρομβοεμβολικές επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένης της θρόμβωσης και της εμβολής.
3. Αιματικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές πήξης του αίματος, οι οποίες μπορεί να οδηγήσουν σε θρομβοπενία ή υπερπηκτικότητα.
4. Ηπατικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστεί αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων και ίκτερος του δέρματος.
5. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση ή αγγειοοίδημα.
6. Άλλες σπάνιες αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει πονοκέφαλο, υπέρταση, αϋπνία ή υπνηλία, επιληπτικές κρίσεις, αρρυθμίες και αναιμία.

Υπερβολική δόση

1. Θρόμβωση και θρομβοεμβολή : Η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη πήξη του αίματος και ανάπτυξη θρόμβωσης ή θρομβοεμβολής, που μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές επιπλοκές όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή πνευμονική εμβολή.
2. Υπερπηκτικότητα : Η αυξημένη πήξη του αίματος μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπερπηκτικότητας, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη σε ασθενείς με θρομβοφιλία ή άλλες διαταραχές πήξης.
3. Αύξηση της αρτηριακής πίεσης : Υψηλές δόσεις αμινοκαπροϊκού οξέος μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για ασθενείς με υπέρταση ή καρδιακές και αγγειακές παθήσεις.
4. Αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας : Περιοδοντική αιμορραγία, ρινορραγίες και άλλες αιμορραγίες μπορεί να εμφανιστούν λόγω διαταραχής της αιμόστασης λόγω υπερδοσολογίας αμινοκαπροϊκού οξέος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα προθρομβίνης : Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αυξήσει τη δράση των αντιπηκτικών όπως η ηπαρίνη ή η βαρφαρίνη. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο αιμορραγίας και κίνδυνο αιμορραγίας. Επομένως, οι δείκτες πήξης του αίματος θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά την ταυτόχρονη χρήση.
2. Αντιινωδολυτικά φάρμακα : Η συνδυασμένη χρήση αμινοκαπροϊκού οξέος με άλλα αντιινωδολυτικά φάρμακα, όπως το τρανεξαμικό οξύ, μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της δράσης τους, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο θρόμβωσης.
3. Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά : Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να αυξήσει τις νεφροτοξικές επιδράσεις των αμινογλυκοσιδικών αντιβιοτικών όπως η γενταμυκίνη ή η αμικακίνη, επομένως η ταυτόχρονη χρήση τους μπορεί να απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
4. Αντισπασμωδικά : Η χρήση του αμινοκαπροϊκού οξέος με αντισπασμωδικά όπως η φαινυτοΐνη ή η καρβαμαζεπίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους επειδή το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να ανταγωνίζεται με αυτά για θέσεις δέσμευσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Το αμινοκαπροϊκό οξύ μπορεί να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες στη νεφρική λειτουργία, ειδικά όταν χορηγείται σε υψηλές δόσεις ή σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία. Επομένως, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να επηρεάσουν τη νεφρική λειτουργία.