Ριμανταδίνη

Το rimantadine είναι ένα αντιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ορισμένα στελέχη του ιού της γρίπης Α. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό της γρίπης Α σε ενήλικες και παιδιά.

Ο μηχανισμός δράσης της rimantadine είναι να αναστέλλει την αντιγραφή του ιού της γρίπης Α στα πρώτα στάδια του κύκλου ζωής του, εμποδίζοντας έτσι την εξάπλωση της λοίμωξης στο σώμα. Η rimantadine εμποδίζει το κανάλι ιόντων Μ2 του ιού της γρίπης Α, ο οποίος εμποδίζει την αποξήρανση του ιόνου μέσα στα κύτταρα του ξενιστή, τα οποία είναι απαραίτητα για την απελευθέρωση του ιικού RNA και την επακόλουθη σύνθεση ιικών πρωτεϊνών.

Το Rimantadine συνιστάται να ληφθεί στα πρώτα συμπτώματα της γρίπης για την πιο αποτελεσματική θεραπεία. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως προληπτικό φάρμακο κατά τη διάρκεια των επιδημιών της γρίπης, ειδικά μεταξύ των ανθρώπων που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο επιπλοκών.

Αν και αποτελεσματική έναντι του ιού της γρίπης Α, η rimantadine μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματική έναντι ορισμένων στελεχών του ιού που δείχνουν αντίσταση στο φάρμακο. Δεν είναι επίσης αποτελεσματικό έναντι της γρίπης τύπου Β, η οποία είναι επίσης μια συχνή αιτία εποχιακών επιδημιών της γρίπης.

Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε φάρμακο, η ριμανταδίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, οι πιο συνηθισμένες από τις οποίες είναι ζάλη, μειωμένη συγκέντρωση, αϋπνία, ναυτία και ξηροστομία. Η χρήση της rimantadine θα πρέπει να εποπτεύεται από έναν γιατρό, ειδικά σε άτομα με υπάρχοντα νεφρά, ήπαρ ή καρδιαγγειακή νόσο.

Ενδείξεις Ριμανταδίνη

1. Πρόληψη της γρίπης: Η rimantadine χρησιμοποιείται για να αποτρέψει την γρίπη τύπου Α σε ενήλικες και παιδιά. Συνιστάται ιδιαίτερα για άτομα υψηλού κινδύνου (π.χ. ηλικιωμένους, άτομα με χρόνιες ασθένειες, εργαζόμενους στον τομέα της υγειονομικής περίθαλψης κλπ.) Και κατά τη διάρκεια περιόδων εστίας γρίπης.
2. θεραπεία γρίπης: Η rimantadine χρησιμοποιείται για τη θεραπεία Τύπος γρίπης Α Η θεραπεία είναι πιο αποτελεσματική εάν το φάρμακο ξεκινήσει μέσα στις πρώτες 1 έως 2 ημέρες μετά την εμφάνιση των συμπτωμάτων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Η πιο συνηθισμένη μορφή rimantadine, κατάλληλη για ενήλικες και παιδιά σε μια ορισμένη ηλικία που καθορίζεται στις οδηγίες χρήσης. Τα δισκία περιέχουν συνήθως 50 mg της ενεργού ουσίας.
2. Καψουλές: Παρόμοια με τα δισκία, περιέχουν 100 mg rimantadine. Οι κάψουλες προορίζονται για χορήγηση από το στόμα και παρέχουν μια βολική δοσολογία για τους ενήλικες.
3. Σιρόπι (προφορική λύση): κατάλληλο για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Το σιρόπι διευκολύνει την προσαρμογή της δοσολογίας, ειδικά όταν θεραπεύεται τα παιδιά.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστέλλει την αντιγραφή του ιού της γρίπης Α: η rimantadine δρα με τη δέσμευση της πρωτεΐνης μεμβράνης του ιού της γρίπης Α (κανάλι Μ2), η οποία την εμποδίζει να αναπαράγει σε μολυσμένα κύτταρα.
2. Αποκλείει την είσοδο του ιού στο κύτταρο: η rimantadine εμποδίζει τη διαδικασία απελευθέρωσης του ιού από το πρώιμο ενδοσωμικό διαμέρισμα του μολυσμένου κυττάρου, εμποδίζοντας έτσι την είσοδό του στο κυτταρόπλασμα.
3. ΠΡΟΒΛΗΜΑΤΑ: Η προφυλακτική χρήση της ριμανταδίνης μειώνει τον κίνδυνο μόλυνσης από τη γρίπη σε άτομα που βρίσκονται σε επαφή με μολυσμένα άτομα.
4. Θεραπεία της γρίπης: Η Rimantadine είναι επίσης αποτελεσματική στη θεραπεία της γρίπης τύπου Α σε ενήλικες και παιδιά. Μειώνει τη διάρκεια και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της γρίπης εάν ξεκινήσει μέσα στις πρώτες 48 ώρες μετά την έναρξη της ασθένειας.
5. Επιλεκτικότητα της δράσης: Η Rimantadine ενεργεί κυρίως κατά του ιού της γρίπης Α, ενώ ο ιός της γρίπης Β είναι ανθεκτικός στα αποτελέσματά του.
6. Μηχανισμός αντίστασης: Παρόλο που η Rimantadine είναι ένας αποτελεσματικός αντιικός παράγοντας, η εμφάνιση αντίστασης σε αυτό μπορεί να συμβεί λόγω μεταλλάξεων στο γονίδιο Μ2 του ιού της γρίπης Α.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η Rimantadine απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Συνήθως αρχίζει να ισχύει μέσα σε 2-4 ώρες μετά την κατάποση.
2. Διανομή: Η Rimantadine έχει υψηλή συγγένεια με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος, γεγονός που οδηγεί στη διανομή του σε διάφορους ιστούς του σώματος. Διεισδύει επίσης το φράγμα αίματος-εγκεφάλου.
3. Μεταβολισμός: Το μεγαλύτερο μέρος της ριμανταδίνης μεταβολίζεται στο ήπαρ με απομεθυλίωση και υδροξυλίωση.
4. Αποκρίσεις: Η Rimantadine και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία μπορεί να υπάρξουν καθυστερήσεις κατά την απέκκριση του φαρμάκου, επομένως μπορεί να απαιτείται προσαρμογή δοσολογίας.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Rimantadine είναι περίπου 25 ώρες σε ενήλικες και έως και 34 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.
6. Συστηματική έκθεση: Η Rimantadine ασκεί την επίδρασή της εμποδίζοντας την πρωτεΐνη του ιικού Μ2-ιονικού σωληναρίου, η οποία εμποδίζει την εξάπλωση του τύπου της γρίπης Α.
7. Αλληλεπιδράσεις: Η Rimantadine μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, επομένως, πριν από τη χρήση του σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Δοσολογία και χορήγηση

Τα παρακάτω είναι γενικές συστάσεις, αλλά θα πρέπει πάντα να ακολουθείτε τις οδηγίες και τις οδηγίες του γιατρού σας.

Για τους ενήλικες (πρόληψη και θεραπεία της γρίπης τύπου Α):

• Προφύλαξη: 100 mg (συνήθως ένα δισκίο) μία φορά την ημέρα.
• Θεραπεία: 100 mg δύο φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Η θεραπεία είναι πιο αποτελεσματική όταν ξεκινά μέσα στις πρώτες 48 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων.

Για τα παιδιά:

Η δοσολογία για τα παιδιά εξαρτάται από την ηλικία και το σωματικό τους βάρος. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε τον παιδίατρό σας για να καθορίσετε την ακριβή δόση. Ως γενική κατευθυντήρια γραμμή:

• Τα παιδιά ηλικίας 1 έως 10 ετών, 5 mg ανά κιλό σωματικού βάρους ημερησίως χωρισμένες σε δύο δόσεις, αλλά όχι περισσότερο από 150 mg την ημέρα, συνήθως συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της γρίπης.
• Τα παιδιά άνω των 10 ετών και ζυγίζουν περισσότερα από 50 κιλά μπορεί να πάρουν τη δόση των ενηλίκων.

Ειδικές οδηγίες:

• Η rimantadine θα πρέπει να ληφθεί μετά από γεύματα για να μειωθεί ο κίνδυνος γαστρεντερικών παρενεργειών.
• Είναι σημαντικό να πίνετε αρκετά υγρά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με rimantadine.
• Η διάρκεια της διοίκησης για προφύλαξη μπορεί να αυξηθεί ανάλογα με την κατάσταση του ιού της γρίπης στο περιβάλλον με τη συμβουλή ενός γιατρού.

Χρήση Ριμανταδίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η Rimantadine χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία του τύπου της γρίπης Α. Ωστόσο, η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να περιοριστεί ή να συνιστάται μόνο σε αυστηρές ενδείξεις.

Μέχρι σήμερα, τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της rimantadine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένα. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η διεξαγωγή ελεγχόμενων κλινικών δοκιμών σε έγκυες γυναίκες είναι γενικά απαράδεκτη για ηθικούς λόγους.

Το Rimantadine είναι ένα φάρμακο FDA κατηγορίας C, πράγμα που σημαίνει ότι έχει ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών στην εμβρυϊκή ανάπτυξη σε ζώα, αλλά δεν υπάρχουν αρκετές ανθρώπινες μελέτες. Η χρήση της rimantadine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να βασίζεται σε προσεκτική συζήτηση για τα οφέλη της θεραπείας και τους πιθανούς κινδύνους για τη μητέρα και το έμβρυο με το γιατρό σας.

Αντενδείξεις

Ακολουθούν μερικές αντενδείξεις για τη χρήση του:

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην ριμανταδίνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν.
2. Νεφρική ανεπάρκεια: Η ραδιναδίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, επομένως η χρήση του μπορεί να είναι ανεπιθύμητη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
3. Παιδιατρική ηλικία: Η χρήση της rimantadine δεν συνιστάται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 1 έτους χωρίς ιατρικές συμβουλές. Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 10 ετών, το rimantadine θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.
4. Η εγκυμοσύνη και η γαλουχία: Η ασφάλεια της χρήσης της ριμανταδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας δεν έχει καθοριστεί, επομένως η χρήση τους σε αυτές τις περιπτώσεις θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό ιατρική επίβλεψη.
5. Καρδιακές παθήσεις: Η Rimantadine μπορεί να αυξήσει τις ανεπιθύμητες καρδιαγγειακές παρενέργειες, επομένως η χρήση του πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις.
6. Κεντρικό νευρικό σύστημα: Η Rimantadine μπορεί να προκαλέσει νευρικές παρενέργειες όπως ζάλη και ανησυχία, οπότε θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Παρενέργειες Ριμανταδίνη

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας, του εμέτου, της διάρροιας, της ανορεξίας και της δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές).
2. Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, αδυναμία, αϋπνία, άγχος και σπάνια ψευδαισθήσεις, άγχος, σύγχυση και επιληπτικές κρίσεις.
3. Αλλεργικές αντιδράσεις: αλλεργικές αντιδράσεις με τη μορφή δερματικού εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση, αγγειοοίδημα και αναφυλακτικό σοκ.
4. Καρδιακές επιδράσεις: Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού όπως οι αρρυθμίες.
5. Άλλες αντιδράσεις: Η ασθένεια (αδυναμία), η εφίδρωση, η κόπωση, η ξηροστομία, η ερυθρότητα του δέρματος και ο πόνος των αρθρώσεων μπορεί επίσης να εμφανιστούν.

Υπερβολική δόση

1. Κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ): Τα συμπτώματα που σχετίζονται με την ανάδευση του ΚΝΣ, όπως η ανησυχία, η αϋπνία, ο πονοκέφαλος, η ζάλη, η ευερεθιστότητα, το άγχος και οι ψευδαισθήσεις.
2. Γαστρεντερική οδός: Μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα που σχετίζονται με το πεπτικό, όπως η ναυτία, ο εμετός, ο κοιλιακός πόνος, η διάρροια και η ανορεξία.
3. Μπορεί να εμφανιστεί καρδιαγγειακό σύστημα: Σε σπάνιες περιπτώσεις διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας, της αρτηριακής υπέρτασης ή της υπότασης.
4. Μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστικό σύστημα: Τα συμπτώματα που σχετίζονται με την αναπνοή, όπως η δυσκολία στην αναπνοή ή η αναπνοή.
5. Άλλα συμπτώματα: συμπτώματα όπως επιληπτικές κρίσεις, υπερθερμία (αυξημένη θερμοκρασία σώματος) και αλλεργικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Όταν συνδυάζονται με φάρμακα όπως αντιχολινεργικοί παράγοντες, μπορεί να εμφανιστούν πρόσθετες αντιχολινεργικές επιδράσεις όπως η ξηρασία, η δυσκοιλιότητα και οι οπτικές διαταραχές.
2. Κεντρικά ενεργειακά φάρμακα: Η ραδιναδίνη μπορεί να αυξήσει τις ηρεμιστικές επιδράσεις των κεντρικά ενεργειακών φαρμάκων, όπως τα υπνωτικά χάπια, τα αντικαταθλιπτικά και τα ανακουφιστικά πόνου.
3. Τα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο αρρυθμιών: η ριμανταδίνη μπορεί να αυξήσει το διάστημα QT και να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών, ειδικά όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν επίσης το διάστημα QT, όπως τα αντιαρρυθμικά παράγοντες (π.χ. αμιδαρόνη, η κινιδίνη) και τα αντιβιοτικά (π.χ., ερυθρίνη, αζιθρομυκίνη).
4. Τα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450: η ριμανταδίνη μπορεί να επηρεάσει τη δραστικότητα των ενζύμων του κυτοχρώματος Ρ450 στο ήπαρ, τα οποία μπορεί να μεταβάλλουν το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων, όπως τα αντιπηκτικά, τα αντιψυχωσικά, τα αντικαταθλιπτικά και τα αντιεπιληπτικά.
5. Τα φάρμακα που αναστέλλουν την απέκκριση των νεφρικών κατιόντων: η ραδιναδίνη μπορεί να ανταγωνιστεί με άλλα φάρμακα που μπορούν επίσης να εκκρίνονται από τα νεφρά, τα οποία μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις του αίματος και να αυξήσουν τον κίνδυνο τοξικότητας.