Πεφλοξακίνη

Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα των φθοριοκινολονών που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Όπως και άλλες φθοριοκινολόνες, η πεφλοξασίνη δρα αναστέλλοντας τη γυράση του DNA και την τοποϊσομεράση IV, ένζυμα απαραίτητα για την αντιγραφή, τη μεταγραφή, την επιδιόρθωση και τον ανασυνδυασμό του DNA στα βακτήρια. Ως αποτέλεσμα της αναστολής αυτών των ενζύμων, η διαδικασία διαίρεσης του DNA εξασθενεί, οδηγώντας στο θάνατο των βακτηριακών κυττάρων.

Η πεφλοξασίνη είναι αποτελεσματική έναντι μιας ποικιλίας θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία των ακόλουθων καταστάσεων:

• Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (UTIs), συμπεριλαμβανομένης της κυστίτιδας και της πυελονεφρίτιδας.
• Λοιμώξεις του αναπνευστικού όπως χρόνια βρογχίτιδα και πνευμονία.
• Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
• Κοιλιακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, όπως συμβαίνει με κάθε αντιβιοτικό, υπάρχει κίνδυνος βακτηριακής αντίστασης στην πεφλοξασίνη, επομένως η χρήση της πρέπει να βασίζεται στην ευαισθησία του παθογόνου παράγοντα και στις συστάσεις του γιατρού. Είναι σημαντικό να λαμβάνετε την πεφλοξασίνη αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή του γιατρού, χωρίς να διακόπτετε την πορεία της θεραπείας και χωρίς να αλλάξετε τη δοσολογία χωρίς να συμβουλευτείτε έναν ειδικό.

Η χρήση της πεφλοξασίνης, όπως και άλλες φθοριοκινολόνες, μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως γαστρεντερικές διαταραχές, πονοκέφαλο, ζάλη, αλλεργικές αντιδράσεις και σπάνια - επίδραση στους τένοντες. Επομένως, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με πεφλοξασίνη, θα πρέπει να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης και να συζητήσετε με το γιατρό σας πιθανούς κινδύνους και παρενέργειες.

Ενδείξεις Πεφλοξακίνη

1. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος : Φλεγμονώδεις διεργασίες στο ουροποιητικό σύστημα όπως κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα και προστατίτιδα που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη.
2. Αναπνευστικές λοιμώξεις : Συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας, της πνευμονίας και άλλων λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού που προκαλούνται από βακτηριακή χλωρίδα.
3. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων : Για παράδειγμα, βράσεις, αποστήματα, πυόδερμα και άλλες λοιμώξεις του δέρματος που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη.
4. Γαστρεντερικές λοιμώξεις : Όπως οξεία γαστρεντερίτιδα, εκκολπωματίτιδα, σαλμονέλωση και άλλες βακτηριακές λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα.
5. Λοιμώξεις οστών και αρθρώσεων : Οστεομυελίτιδα, αρθρίτιδα και άλλες βακτηριακές λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων.
6. Πρόληψη λοιμώξεων σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς: Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς, π.χ. μετά από μεταμόσχευση οργάνων ή παρουσία συνθηκών ανοσοανεπάρκειας, για την πρόληψη της ανάπτυξης βακτηριακών λοιμώξεων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Από του στόματος δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή πεφλοξασίνης για τη συστηματική θεραπεία λοιμώξεων. Τα δισκία προσφέρουν ευκολία στη χορήγηση και είναι κατάλληλα για θεραπεία εξωτερικών ασθενών. Συνήθως διατίθενται σε ποικίλες δόσεις, επιτρέποντας την προσαρμογή της πορείας της θεραπείας στις συγκεκριμένες ανάγκες του ασθενούς.
2. Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακές συνθήκες για τη θεραπεία σοβαρών ή επιπλεγμένων λοιμώξεων, όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί γρήγορα θεραπευτική συγκέντρωση αντιβιοτικού στο αίμα. Η ενδοφλέβια χορήγηση πεφλοξασίνης παρέχει άμεση παράδοση της δραστικής ουσίας στο σημείο της μόλυνσης.
3. Οφθαλμικές σταγόνες: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η πεφλοξασίνη μπορεί να είναι διαθέσιμη με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων για τοπική θεραπεία πρόσθιων οφθαλμικών λοιμώξεων όπως η βακτηριακή επιπεφυκίτιδα.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή γυράσης DNA : Η πεφλοξασίνη δρα αναστέλλοντας το ένζυμο DNA γυράση, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αποκάλυψη του DNA κατά την αντιγραφή. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης του DNA και σταματά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή των βακτηρίων.
2. Αναστολή της τοποϊσομεράσης IV : Εκτός από την αναστολή της γυράσης του DNA, η πεφλοξασίνη αναστέλλει επίσης το ένζυμο τοποϊσομεράση IV, το οποίο εμπλέκεται στον διαχωρισμό και την επιδιόρθωση του DNA. Αυτό συμβάλλει περαιτέρω στη διάσπαση του DNA του βακτηριακού κυττάρου.
3. Βακτηριοκτόνος δράση : Η πεφλοξασίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση, που σημαίνει ότι σκοτώνει τα βακτήρια, όχι απλώς αναστέλλει την ανάπτυξή τους. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, όταν είναι απαραίτητη η πλήρης εξάλειψη των παθογόνων.
4. Ευρύ φάσμα δράσης : Η πεφλοξασίνη είναι ενεργή έναντι μιας ποικιλίας θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων παθογόνων όπως οι σταφυλόκοκκοι, οι στρεπτόκοκκοι, οι πνευμονόκοκκοι, η εσχερχία, η Escherichia coli, η σαλμονέλα, οι γονόκοκκοι και άλλα.

Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος από την κατηγορία των φθοριοκινολονών που είναι δραστικό έναντι μιας ποικιλίας βακτηριακών παθογόνων. Ακολουθούν μερικά από τα πιο κοινά βακτήρια στα οποία η πεφλοξασίνη είναι ενεργή:

1. Gram-θετικά βακτήρια :

   • Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών MRSA)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-αρνητικά βακτήρια :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Ο Πρωτέας είναι υπέροχος
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Άτυπα βακτήρια :

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Οι υπολοιποι :

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς : Μετά τη λήψη πεφλοξασίνης, επιτυγχάνεται υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς του σώματος, η οποία διασφαλίζει την αποτελεσματική διείσδυση του αντιβιοτικού στο επίκεντρο της μόλυνσης.
2. Καμία επίδραση στο κυτόχρωμα P450 : Η πεφλοξασίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στο σύστημα του κυτοχρώματος P450, καθιστώντας λιγότερο πιθανό να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Μετά την από του στόματος χορήγηση της πεφλοξασίνης, απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα και φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα σε περίπου 1-2 ώρες.
2. Κατανομή : Μετά την απορρόφηση, η πεφλοξασίνη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς και τα όργανα του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των νεφρών, του δέρματος, των μαλακών ιστών και άλλων οργάνων. Διεισδύει επίσης στους βλεννογόνους, γεγονός που του επιτρέπει να είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία λοιμώξεων.
3. Μεταβολισμός : Η πεφλοξασίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσαιθυλοπεφλοξασίνη.
4. Απέκκριση : Κυρίως η πεφλοξασίνη απεκκρίνεται με τα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο και μεταβολίτες. Η απέκκριση μπορεί να καθυστερήσει σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
5. Ημιδιάθεση : Ο χρόνος ημιζωής της πεφλοξασίνης από τον οργανισμό είναι περίπου 8 ώρες, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη της συνήθως 2 φορές την ημέρα.
6. Διατροφικές επιδράσεις : Η τροφή μπορεί να επιβραδύνει τον ρυθμό και την πληρότητα της απορρόφησης της πεφλοξασίνης από το γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά συνήθως αυτό δεν επηρεάζει την κλινική της αποτελεσματικότητα.

Δοσολογία και χορήγηση

Ακολουθούν γενικές συστάσεις για τη χρήση της πεφλοξασίνης, αλλά είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες του γιατρού σας και τις οδηγίες χρήσης που συνοδεύουν το φάρμακο.

Από του στόματος δισκία:

• Για ενήλικες: Η συνήθης δόση έναρξης είναι 400 mg δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του οργανισμού στη θεραπεία. Η πορεία της θεραπείας διαρκεί συνήθως από 7 έως 14 ημέρες, αλλά μπορεί να παραταθεί ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση.
• Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα, πίνοντας αρκετό νερό. Είναι καλύτερο να παίρνετε το φάρμακο 1-2 ώρες πριν ή μετά το γεύμα, καθώς η τροφή μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση του αντιβιοτικού.

Διάλυμα για ενδοφλέβια ένεση:

• Για ενήλικες: Η δόση και η διάρκεια της ενδοφλέβιας χορήγησης θα καθοριστούν από γιατρό με βάση τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κατάσταση του ασθενούς. Η ενδοφλέβια χορήγηση ξεκινά συνήθως με την ίδια δόση με την από του στόματος χορήγηση και μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με τις ανάγκες.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Δοσολογία και τρόπος χορήγησης οφθαλμικών σταγόνων: θα ποικίλλει ανάλογα με το συγκεκριμένο προϊόν και θα πρέπει να ακολουθείτε τις οδηγίες του κατασκευαστή ή τις συστάσεις του οφθαλμίατρου.

Σημαντικές σημειώσεις:

• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πεφλοξασίνη, θα πρέπει να πίνετε αρκετά υγρά.
• Η παρατεταμένη έκθεση στον ήλιο ή η χρήση σολάριουμ θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πεφλοξασίνη λόγω του αυξημένου κινδύνου φωτοευαισθησίας.
• Με το πρώτο σημάδι αλλεργικής αντίδρασης, σοβαρού ερεθισμού ή σε περίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως πόνος στους τένοντες, θα πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη πεφλοξασίνης και να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας.

Χρήση Πεφλοξακίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η πεφλοξασίνη γενικά δεν συνιστάται λόγω του πιθανού κινδύνου για την ανάπτυξη του εμβρύου. Οι φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της πεφλοξασίνης, μπορεί να διασχίσουν τον πλακούντα και να έχουν τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο, ιδιαίτερα στην αρχή της εγκυμοσύνης. Η χρήση φθοριοκινολονών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με κίνδυνο διαταραχών των αρθρώσεων και του χόνδρου στο παιδί.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία στην πεφλοξασίνη ή σε άλλα αντιβιοτικά κινολόνης : Ασθενείς με γνωστή αλλεργία ή υπερευαισθησία στην πεφλοξασίνη ή σε άλλα αντιβιοτικά κινολόνης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο.
2. Παιδιατρική ηλικία : Η χρήση της πεφλοξασίνης σε παιδιά και εφήβους μπορεί να είναι περιορισμένη, καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια αυτού του φαρμάκου σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα μπορεί να μην έχουν μελετηθεί επαρκώς.
3. Κύηση και γαλουχία: Η πεφλοξασίνη μπορεί να έχει δυσμενείς επιπτώσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, επομένως η χρήση της δεν συνιστάται στην εγκυμοσύνη και κατά τη γαλουχία, εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο ή το παιδί.
4. Προβλήματα με τον ημερήσιο ρυθμό της καρδιάς (διάστημα QT) : Ασθενείς με ανωμαλίες του καρδιακού ρυθμού, όπως παράταση του διαστήματος QT ή αρρυθμίες, θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση πεφλοξασίνης επειδή μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ανωμαλίες.
5. Προβλήματα με τον ημερήσιο ρυθμό της καρδιάς (διάστημα QT) : Ασθενείς με ανωμαλίες του καρδιακού ρυθμού, όπως παράταση του διαστήματος QT ή αρρυθμίες, θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση πεφλοξασίνης επειδή μπορεί να επιδεινώσει αυτές τις ανωμαλίες.
6. Τενοντίτιδα και κίνδυνος ρήξης : Η χρήση της πεφλοξασίνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τενοντίτιδας (φλεγμονή τένοντα) και ρήξης τένοντα, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε αυτούς που έχουν ήδη προδιάθεση σε αυτές τις καταστάσεις.
7. Επιληψία και διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος : Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.

Παρενέργειες Πεφλοξακίνη

1. Γαστρεντερικές διαταραχές : Συμπεριλαμβάνονται διάρροια, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία (πεπτικές διαταραχές), διαταραχές της όρεξης και δυσβακτηρίωση.
2. Νευρικό σύστημα : Ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία, αϋπνία, άγχος, νευρικότητα, ψυχικές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της κατάθλιψης και του άγχους), περιφερική νευροπάθεια (παρόμοια με το μούδιασμα και το μυρμήγκιασμα), αυξημένα συμπτώματα νευραλγίας και σπάνιες περιπτώσεις σπασμών και ψύχωσης.
3. Καρδιαγγειακό σύστημα : Αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό, αρρυθμίες συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας και της κολπικής μαρμαρυγής.
4. Αιμοποιητικό σύστημα : Αναιμία, λευκοκυττάρωση, λευκοπενία, θρομβοπενία.
5. Δερματικές αντιδράσεις : Δύσπνοια, δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αλλεργικές αντιδράσεις, φωτοδερματίτιδα, φωτοευαισθητοποίηση και σπάνιες περιπτώσεις τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης (σοβαρή δερματική επιπλοκή).
6. Αισθήσεις : Επιδείνωση της ακοής, συμπεριλαμβανομένων των εμβοών (βουητό στα αυτιά), αλλαγές στη γεύση, ερυθρότητα των ματιών και ερεθισμός του επιπεφυκότα.
7. Μυοαρθρικά συμπτώματα: Μυϊκός πόνος, αρθραλγίες (πόνος στις αρθρώσεις), τενοντίτιδα (φλεγμονή τενόντων).
8. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες : Είναι πιθανό να αναπτυχθούν λοιμώξεις που προκαλούνται από ανθεκτικούς μικροοργανισμούς, καθώς και επίδραση στη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.

Υπερβολική δόση

1. Συμπτωματική θεραπεία : Εφόσον δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την υπερδοσολογία με πεφλοξασίνη, η θεραπεία θα επικεντρωθεί στη συμπτωματική ανακούφιση των συμπτωμάτων της υπερδοσολογίας. Ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει ανακουφιστικά συμπτωμάτων όπως αναλγητικά ή αντιισταμινικά.
2. Γαστρικός καθαρισμός : Σε περίπτωση νέας από του στόματος χορήγησης πεφλοξασίνης, μπορεί να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου για την απομάκρυνση του μη απορροφηθέντος φαρμάκου.
3. Διατήρηση λειτουργιών οργάνων και συστημάτων : Σε σοβαρή υπερδοσολογία, ενδέχεται να απαιτούνται μέτρα για τη διατήρηση των λειτουργιών σημαντικών οργάνων και συστημάτων όπως το καρδιαγγειακό, το αναπνευστικό και το νεφρικό.
4. Ιατρική επιτήρηση: Οι ασθενείς που έχουν κάνει υπερβολική δόση πεφλοξασίνης μπορεί να χρειαστούν στενή ιατρική παρακολούθηση για την αξιολόγηση της κατάστασης και την έγκαιρη ανίχνευση πιθανών επιπλοκών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Παρασκευάσματα που περιέχουν αλουμίνιο, σίδηρο, ψευδάργυρο, μαγνήσιο : Αυτά τα μέταλλα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της πεφλοξασίνης. Επομένως, η χορήγηση του αντιβιοτικού θα πρέπει να διαχωρίζεται χρονικά από τη χορήγηση φαρμάκων που περιέχουν αυτά τα μέταλλα.
2. Αντιόξινα : Η ταυτόχρονη χρήση αντιόξινων με πεφλοξασίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητά της, επομένως θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται ανά διαστήματα από το αντιβιοτικό.
3. Φάρμακα που μειώνουν την οξύτητα του γαστρικού υγρού (π.χ. αναστολείς αντλίας πρωτονίων) : Μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της πεφλοξασίνης, επομένως συνιστάται επίσης να διαχωριστεί έγκαιρα η χορήγησή τους.
4. Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού (διάστημα QT) : Η πεφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαταραχών του καρδιακού ρυθμού όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν επίσης το διάστημα QT (π.χ. αντιμυκητιασικοί παράγοντες, ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα).
5. Φάρμακα που προκαλούν φωτοτοξικότητα : Η πεφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο φωτοτοξικών αντιδράσεων όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ορισμένα φάρμακα (π.χ. τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδες).
6. Φάρμακα που προκαλούν νευροτοξικότητα : Η ταυτόχρονη χρήση της πεφλοξασίνης με φάρμακα που αυξάνουν τη νευροτοξικότητα (π.χ. ορισμένα αντιεπιληπτικά φάρμακα) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νευρολογικών παρενεργειών.
7. Φάρμακα για τη μείωση της γλυκόζης του αίματος : Η πεφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την υπογλυκαιμική δράση των φαρμάκων που μειώνουν τη γλυκόζη του αίματος.