Οφλοξασίνη

Η οφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της ομάδας των φθοριοκινολονών, το οποίο έχει ευρύ φάσμα δράσης και διεισδύει καλά στους ιστούς και τα υγρά του ουρογεννητικού συστήματος. Είναι αποτελεσματικό έναντι των περισσότερων Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, ευαίσθητων στη μεθικιλλίνη στελεχών S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis και Haemophilus ducreyi. Η οφλοξασίνη παρουσιάζει ενδιάμεση δράση έναντι του Ureaplasma urealyticum και των περισσότερων εντερόκοκκων, αλλά περιορισμένη ή καθόλου δράση έναντι των εντερόκοκκων, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa και πολλών αναερόβιων. Ωστόσο, οι υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα παρέχουν τη δραστηριότητά τους ενάντια στα περισσότερα παθογόνα που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Η οφλοξασίνη έχει επιδείξει σταθερή αποτελεσματικότητα σε ένα ευρύ φάσμα λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, επιτυγχάνοντας βακτηριολογικές αποκρίσεις μεγαλύτερες από 80% σε μη επιπλεγμένες και 70% σε επιπλεγμένες λοιμώξεις. Η αποτελεσματικότητα της οφλοξασίνης ήταν παρόμοια με αυτή όλων των αναλόγων που δοκιμάστηκαν, συμπεριλαμβανομένων άλλων φθοριοκινολονών, κεφαλοσπορινών και κοτριμοξαζόλης (τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη).

Η οφλοξασίνη είναι επίσης αποτελεσματική ως σχήμα εφάπαξ δόσης για τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης γονόρροιας, ως σχήμα 7 ημερών για μη επιπλεγμένες λοιμώξεις από C. Trachomatis και ως μονοθεραπεία για μη επιπλεγμένη φλεγμονώδη νόσο της πυέλου (PID). Και πάλι η οφλοξασίνη έδειξε παρόμοια αποτελεσματικότητα με τις εναλλακτικές θεραπείες για κάθε τύπο μόλυνσης. Η διαθεσιμότητα της ενδοφλέβιας σύνθεσης και η σχεδόν πλήρης από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα επιτρέπουν τη χορήγηση οφλοξασίνης ως διαδοχικό σχήμα χωρίς απώλεια δραστικότητας.

Το προφίλ ανεκτικότητας και αλληλεπίδρασης φαρμάκων της οφλοξασίνης είναι σύμφωνο με αυτό των άλλων φθοριοκινολονών. Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες της λοξακίνης σχετίζονται με γαστρεντερικές, νευρικές και δερματολογικές αντιδράσεις. Σχετίζεται με χαμηλότερη συχνότητα φωτοευαισθησίας και τενοντίτιδας και υψηλότερη συχνότητα ορισμένων νευρολογικών συμβάντων από ορισμένες άλλες φθοριοκινολόνες. Η οφλοξασίνη φαίνεται να έχει χαμηλότερη τάση να αλληλεπιδρά με ξανθίνες από άλλες φθοριοκινολόνες (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Ενδείξεις Οφλοξασίνη

1. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος : Η οφλοξασίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της κυστίτιδας (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης), της ουρηθρίτιδας (φλεγμονή της ουρήθρας) και της πυελονεφρίτιδας (φλεγμονή των νεφρών και της λεκάνης).
2. Αναπνευστικές λοιμώξεις : Συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας (φλεγμονή των βρόγχων), της πνευμονίας (φλεγμονή των πνευμόνων) και της ιγμορίτιδας (φλεγμονή των ιγμορείων).
3. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών : Η οφλοξασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάφορες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος, όπως κυτταρίτιδα (φλεγμονή του υποδόριου ιστού), θυλακίτιδα (φλεγμονή των τριχοθυλακίων) και άλλες.
4. Γαστρεντερικές λοιμώξεις : Η οφλοξασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του στομάχου και των εντέρων, όπως η βακτηριακή διάρροια ή η γαστρεντερίτιδα.
5. Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων : Συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας (φλεγμονή των οστών) και των λοιμώξεων των αρθρώσεων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Από του στόματος δισκία: Αυτή είναι η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μορφή οφλοξασίνης για τη συστηματική θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Τα δισκία συνήθως περιέχουν 200 έως 400 mg δραστικού συστατικού και προορίζονται για λήψη μία ή δύο φορές την ημέρα.
2. Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακό περιβάλλον για τη θεραπεία σοβαρών ή απειλητικών για τη ζωή λοιμώξεων όταν η από του στόματος χορήγηση είναι αδύνατη ή αναποτελεσματική. Το διάλυμα εξασφαλίζει ταχεία επίτευξη θεραπευτικών συγκεντρώσεων της ουσίας στο αίμα.
3. Οφθαλμικές σταγόνες: Χρησιμοποιούνται για την τοπική θεραπεία βακτηριακών οφθαλμικών λοιμώξεων όπως η επιπεφυκίτιδα ή η κερατίτιδα. Οι οφθαλμικές σταγόνες παρέχουν στοχευμένη δράση απευθείας στην περιοχή της μόλυνσης, ελαχιστοποιώντας τις συστηματικές παρενέργειες.
4. Σταγόνες αυτιών: Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του αυτιού, συμπεριλαμβανομένης της μέσης ωτίτιδας. Όπως οι οφθαλμικές σταγόνες, επιτρέπουν στο δραστικό συστατικό να χορηγηθεί απευθείας στο σημείο της μόλυνσης.

Φαρμακοδυναμική

1. Αναστολή της DNA γυράσης : Η οφλοξασίνη συνδέεται με το ένζυμο DNA γυράση, το οποίο απαιτείται για την τοποθέτηση και το ξετύλιγμα του DNA κατά τη διάρκεια του διπλασιασμού του. Αυτό προκαλεί τη δημιουργία συμπλόκου της οφλοξασίνης με το ένζυμο και αναστέλλει τη δραστηριότητά του, η οποία εμποδίζει τη σύνθεση του DNA.
2. Βακτηριοκτόνος δράση : Δεδομένου ότι η σύνθεση του DNA είναι ζωτικής σημασίας για την αντιγραφή και την επιβίωση των βακτηρίων, η αναστολή της γυράσης του DNA οδηγεί στο θάνατο των βακτηριακών κυττάρων. Η οφλοξασίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση, που σημαίνει ότι σκοτώνει τα βακτήρια, όχι απλώς αναστέλλει την ανάπτυξή τους.
3. Ευρύ φάσμα δράσης : Η οφλοξασίνη είναι ενεργή έναντι ενός ευρέος φάσματος βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των θετικών κατά Gram και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από παθογόνα όπως Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae και άλλα.
4. Μηχανισμός αντοχής : Αν και η οφλοξασίνη είναι ένα αποτελεσματικό αντιβιοτικό, ορισμένα βακτήρια μπορούν να αναπτύξουν αντοχή σε αυτό αλλάζοντας τη δομή της γυράσης DNA ή αυξάνοντας την απελευθέρωση του φαρμάκου προς τα έξω.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η οφλοξασίνη συνήθως απορροφάται καλά μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφησή του μπορεί να καθυστερήσει μετά από ένα γεύμα, αλλά αυτό συνήθως δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητά του.
2. Κατανομή : Η οφλοξασίνη κατανέμεται καλά στους ιστούς και τα όργανα του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των νεφρών, του ήπατος, της ουροδόχου κύστης, του προστάτη και του δέρματος. Διεισδύει επίσης στον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
3. Μεταβολισμός : Η οφλοξασίνη μεταβολίζεται στον οργανισμό σε μικρό βαθμό.
4. Απέκκριση : Η οφλοξασίνη απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά, όπου εν μέρει απεκκρίνεται αμετάβλητη και εν μέρει ως μεταβολίτες. Μικρή ποσότητα απεκκρίνεται επίσης με τα κόπρανα.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της οφλοξασίνης είναι περίπου 3-5 ώρες, κάτι που συνήθως διασφαλίζει ότι το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται 1-2 φορές την ημέρα.
6. Επιδράσεις στην εντερική μικροχλωρίδα : Η οφλοξασίνη μπορεί να επηρεάσει τη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας, η οποία μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη δυσβακτηρίωσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Ακολουθούν γενικές συστάσεις για τη χρήση της οφλοξασίνης για ενήλικες:

Δισκία για χορήγηση από το στόμα:

• Δοσολογία για ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις: Συνιστάται συνήθως 200 mg κάθε 12 ώρες (δύο φορές την ημέρα).
• Δοσολογία σε σοβαρές λοιμώξεις ή λοιμώξεις που προκαλούνται από λιγότερο ευαίσθητους μικροοργανισμούς: Μπορεί να αυξηθεί στα 400 mg κάθε 12 ώρες.

Διάλυμα για ενδοφλέβια ένεση:

• Δοσολογία: Συνήθως 200 έως 400 mg κάθε 12 ώρες, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Η ενδοφλέβια χορήγηση προτιμάται σε νοσοκομειακά περιβάλλοντα.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Δοσολογία σε βακτηριακή επιπεφυκίτιδα και άλλες επιφανειακές οφθαλμικές λοιμώξεις: Φυσιολογικά, μια σταγόνα εγχέεται στο προσβεβλημένο μάτι 2-4 φορές την ημέρα. Κατά τις δύο πρώτες ημέρες της θεραπείας, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε κάθε 2 ώρες κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Σταγόνες για τα αυτιά:

• Δοσολογία για λοιμώξεις του αυτιού: Σταγόνες 5 σταγόνες στο προσβεβλημένο αυτί 2-3 φορές την ημέρα.

Γενικές συστάσεις:

• Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται 1 ώρα πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα για να μεγιστοποιηθεί η απορρόφηση.
• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί μια πλήρης πορεία θεραπείας, ακόμη και αν τα συμπτώματα έχουν εξαφανιστεί προηγουμένως, για να αποφευχθεί η επανεμφάνιση της λοίμωξης.
• Μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ακόμα κι αν αισθάνεστε βελτίωση.

Χρήση Οφλοξασίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της οφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης γενικά δεν συνιστάται, ειδικά στο πρώτο τρίμηνο, καθώς τα δεδομένα για την ασφάλειά της για το έμβρυο είναι περιορισμένα.

Οι φθοροκινολόνες μπορεί να έχουν δυσμενείς επιπτώσεις στην ανάπτυξη του χόνδρου στο έμβρυο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε βλάβη των αρθρώσεων και των ιστών. Ως εκ τούτου, η χρήση της οφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θεωρείται γενικά ακατάλληλη, εκτός εάν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερτερούν σημαντικά των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην οφλοξασίνη, σε άλλες φθοριοκινολόνες ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν λόγω του κινδύνου αλλεργικών αντιδράσεων.
2. Επιληψία και άλλες διαταραχές του ΚΝΣ : Η οφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), όπως αυξημένη διεγερσιμότητα ή επιληπτικές κρίσεις, επομένως η χρήση της μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία ή άλλες διαταραχές του ΚΝΣ.
3. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί στον οργανισμό σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, επομένως η χρήση του μπορεί να περιοριστεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
4. Παιδιατρική ηλικία : Η χρήση της οφλοξασίνης σε παιδιά και εφήβους μπορεί να είναι περιορισμένη καθώς αυτό το φάρμακο μπορεί να έχει δυσμενείς επιπτώσεις στις αναπτυσσόμενες αρθρώσεις και στους ιστούς των οστών.
5. Κύηση και θηλασμός : Η ασφάλεια της χρήσης της λοξακίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν έχει τεκμηριωθεί και η χρήση της σε αυτές τις περιπτώσεις θα πρέπει να αξιολογείται και να συνιστάται από γιατρό.
6. Σακχαρώδης διαβήτης: Η οφλοξασίνη μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως η χρήση της μπορεί να απαιτεί προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
7. Ασθενείς με ιστορικό εμέτου ή διάρροιας : Μπορεί να απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό εμέτου ή διάρροιας που προκαλείται από λήψη οφλοξασίνης ή άλλων αντιβιοτικών.

Παρενέργειες Οφλοξασίνη

1. Γαστρεντερικές διαταραχές : Συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας, του εμέτου, της διάρροιας ή της δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές). Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να είναι προσωρινά και μπορεί να υποχωρήσουν αφού σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο.
2. Διαταραχές του νευρικού συστήματος : Πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, υπνηλία, αϋπνία ή πιο σοβαρά συμπτώματα όπως άγχος, κατάθλιψη ή ακόμα και παραισθήσεις μπορεί να εμφανιστούν. Σπάνια, μπορεί να αναπτυχθούν σπασμοί.
3. Δερματικές αντιδράσεις: Μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμός, δερματικό εξάνθημα ή αγγειοοίδημα (πρήξιμο του δέρματος, του υποδόριου ιστού ή των βλεννογόνων).
4. Ξηροστομία : Αυτή είναι μια αρκετά συχνή παρενέργεια που μπορεί να προκαλέσει δυσφορία.
5. Δυσβίωση του εντέρου : Η χρήση αντιβιοτικών μπορεί να αλλάξει τη μικροχλωρίδα του εντέρου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια ή καντιντίαση (μυκητιακή λοίμωξη του εντέρου).
6. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως : Σε σπάνιες περιπτώσεις, η οφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στο ηλιακό φως, η οποία μπορεί να προκαλέσει ηλιακό έγκαυμα ή άλλες δερματικές αντιδράσεις με παρατεταμένη έκθεση στο ηλιακό φως.

Υπερβολική δόση

1. Αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες : Η υπερδοσολογία οφλοξασίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ένταση και συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών όπως πονοκέφαλο, ζάλη, ναυτία, έμετο, διάρροια και υπνηλία ή αϋπνία.
2. Αυξημένες τοξικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα : Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρά συμπτώματα όπως σπασμοί, άγχος, νευρικότητα και αλλαγές στην αντίληψη ή την κατάσταση συνείδησης.
3. Αυξημένη καρδιοτοξικότητα : Σε περίπτωση υπερδοσολογίας μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού ή άλλες καρδιακές επιπλοκές.
4. Δυνητικά επικίνδυνες αλλεργικές αντιδράσεις : Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις όπως αναφυλακτικό σοκ ή αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που περιέχουν μαγνήσιο, αλουμίνιο, σίδηρο ή ψευδάργυρο : Αυτά τα μέταλλα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της οφλοξασίνης, επομένως τα φάρμακα που τα περιέχουν (π.χ. αντιόξινα, βιταμίνες ή σκευάσματα σιδήρου) θα πρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη λήψη της οφλοξασίνης.
2. Αντιοξέα που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο : Αυτά μπορεί να επιβραδύνουν την απορρόφηση της οφλοξασίνης από το γαστρεντερικό σωλήνα.
3. Φάρμακα που αυξάνουν το pH του γαστρικού περιεχομένου : Φάρμακα που αυξάνουν το pH του γαστρικού περιεχομένου (π.χ. αντλίες πρωτονίων ή αντιόξινα) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της οφλοξασίνης.
4. Φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ : Η οφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (π.χ. ορισμένα αντικαταθλιπτικά ή ναρκωτικά αναλγητικά), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
5. Φάρμακα που καταστέλλουν το καρδιαγγειακό σύστημα : Η συγχορήγηση της οφλοξασίνης με φάρμακα που καταστέλλουν το καρδιαγγειακό σύστημα (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα ή βήτα-αδρενεργικοί αποκλειστές) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αρρυθμιών.
6. Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT : Η οφλοξασίνη μπορεί να αυξήσει την παράταση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να προκαλέσουν αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα ή ορισμένα αντικαταθλιπτικά).

Συνθήκες αποθήκευσης

Η οφλοξασίνη, όπως τα περισσότερα φάρμακα, απαιτεί κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης για να διατηρήσει τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητά της. Γενικά, οι συστάσεις αποθήκευσης για το Ofloxacin είναι οι εξής:

1. Θερμοκρασία : Αποθηκεύστε το φάρμακο σε θερμοκρασία δωματίου, η οποία είναι συνήθως 15 έως 30 βαθμούς Κελσίου (59 έως 86 βαθμούς Φαρενάιτ). Αποφύγετε την υπερθέρμανση του φαρμάκου καθώς και την κατάψυξη.
2. Φως : Φυλάσσετε το Ofloxacin στην αρχική συσκευασία ή σκοτεινό δοχείο για να αποτρέψετε την έκθεση στο άμεσο ηλιακό φως, που μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη σταθερότητα του φαρμάκου.
3. Υγρασία : Εξασφαλίστε τις ξηρές συνθήκες αποθήκευσης του φαρμάκου για να αποφύγετε την έκθεση σε υγρασία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφή ή υποβάθμιση του φαρμάκου.
4. Παιδιά : Κρατήστε το Ofloxacin μακριά από παιδιά για να αποτρέψετε την τυχαία χρήση.
5. Συσκευασία : Ακολουθήστε τις οδηγίες αποθήκευσης που δίνονται στη συσκευασία του προϊόντος ή στις οδηγίες χρήσης του. Ορισμένοι κατασκευαστές μπορεί να έχουν τις δικές τους συστάσεις αποθήκευσης.