Timolol

Η Timolol είναι ένα μη καρδιακτικό βήτα-adrenoblocker χωρίς ενδογενή συμπαθητευτική δράση, τοπική αναισθητική ή καρδιαπταπαρτική δραστηριότητα. Μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση και χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις παθολογικά αυξημένης πίεσης. Η Timolol μειώνει αποτελεσματικά τον σχηματισμό υδατικού χιούμορ στις διαδικασίες του ακτινωτού σώματος και είναι ένας ισχυρός βήτα-αδρενεργικός ανταγωνιστής. Ωστόσο, η φυσιολογική βάση για τη δράση αυτού του φαρμάκου για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης δεν είναι απολύτως σαφής.

Η Timolol χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία του γλαυκώματος λόγω της ικανότητάς της να μειώνει αποτελεσματικά την ενδοφθάλμια πίεση. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα αντιγλαυκώματος. Η Timolol έχει επίσης δείξει αποτελεσματικότητα στη μείωση της θνησιμότητας και της υποτροπής του εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς που έχουν οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι παρά την ευρεία χρήση της timolol στην οφθαλμολογία, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της αλλεργικής Επιπλέον, η Timolol μπορεί να προκαλέσει συστηματικές παρενέργειες λόγω της δραστηριότητας βήτα-αποκλεισμού, όπως η bradycardia, καρδιακή ανεπάρκεια ζάλη και κόπωση. Επομένως, κατά τη συνταγογράφηση της Timolol, είναι σημαντικό να εξεταστεί οι συννοσηρότητες του ασθενούς και οι πιθανοί κίνδυνοι.

Ενδείξεις Timolol

Η κύρια ένδειξη για τη χρονοπάλη είναι η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοικτής γωνίας και οφθαλμική υπέρταση. Η Timolol μειώνει την παραγωγή υδατικής υγρασίας στο μάτι, με αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η Timolol είναι διαθέσιμη με τη μορφή 0,25% και 0,5% οφθαλμικές σταγόνες. Η συσκευασία μπορεί να περιλαμβάνει 1 ml, 2 ml σε σωλήνες σταγονοπράλαιο πολυμερούς με βαλβίδα ή 5 ml, 10 ml σε σωλήνες σταγονοπράτου πολυμερούς βιδωτού λαιμού που καλύπτονται με καπάκια βιδών.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοδυναμική της timolol αποδίδεται στην ικανότητά της να εμποδίζει τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, με αποτέλεσμα πολυάριθμες επιδράσεις τόσο στα οπτικά όργανα όσο και στο συστημικό επίπεδο:

Στην οφθαλμολογία:

• Μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης: Η χρονολόλη μειώνει την παραγωγή υδατικής υγρασίας στο πρόσθιο μάτι, με αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Αυτή είναι η κύρια δράση της timolol που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γλαυκώματος και της οφθαλμικής υπέρτασης.

Στο καρδιαγγειακό σύστημα:

• Αντιυπερτασική δράση: Ο αποκλεισμός των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων της καρδιάς οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία), μείωση της καρδιακής παροχής και, κατά συνέπεια, μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Αντιαγγειακό αποτέλεσμα: Μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό και μείωση του φόρτου εργασίας της καρδιάς συμβάλλει στη μείωση των συμπτωμάτων της στηθάγχης.
• Αντιαρρυθμική επίδραση: Η timolol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον έλεγχο ορισμένων τύπων αρρυθμιών επειδή επιβραδύνει την αγωγιμότητα των παρορμήσεων μέσω του κολοκοιλιακού κόμβου της καρδιάς.

Στο αναπνευστικό σύστημα:

• Πιθανή αύξηση του βρογχόσπασμου: Ως μη καρδιακές βήτα-αναστολέας, η χρονολόλη μπορεί να προκαλέσει αυξημένο βρογχόσπασμο σε ασθενείς με άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, η οποία αποτελεί σημαντική παρενέργεια.

Άλλα αποτελέσματα:

• Μείωση του κινδύνου υποτροπιάζοντος εμφράγματος του μυοκαρδίου: Η Timolol έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τον κίνδυνο υποτροπιάζοντος εμφράγματος και θνησιμότητας σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου λόγω των καρδιοπροστατευτικών ιδιοτήτων του.

Η Timolol δρα με την ανταγωνιστική παρεμπόδιση των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, με αποτέλεσμα μειωμένες επιδράσεις ενδογενών κατεχολαμινών (π.χ. αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη) στην καρδιά και τους λείους μυς, συμπεριλαμβανομένων των αιμοφόρων αγγείων και των βρόγχων. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η Timolol είναι ένας μη καρδιακτικός β-αναστολέας, πράγμα που σημαίνει ότι ενεργεί τόσο στους β1- όσο και σε β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που εξηγεί το ευρύ φάσμα δράσης και πιθανές παρενέργειες.

Φαρμακοκινητική

Η Timolol είναι ένα μη επιλεκτικό βήτα-adrenoblocker, το οποίο όταν εφαρμόζεται τοπικά με τη μορφή σταγόνων οφθαλμών είναι σε θέση να μειώσει τόσο την κανονική όσο και την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση. Αυτό επιτυγχάνεται μειώνοντας το σχηματισμό ενδοφθάλμιου υγρού. Η μέγιστη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης συμβαίνει 1-2 ώρες μετά την εφαρμογή και παραμένει για 24 ώρες. Η Timolol δεν επηρεάζει το μέγεθος και τη στέγαση των μαθητών.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της Timolol είναι ότι μετά από τοπική εφαρμογή η ενεργή ουσία διεισδύει γρήγορα μέσω του κερατοειδούς. Η απέκκριση των μεταβολιτών πραγματοποιείται κυρίως από τους νεφρούς. Περίπου το 80% της χρονοπολικής, που χρησιμοποιείται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων, εισέρχεται στη συστηματική κυκλοφορία του αίματος μέσω των δοχείων του επιπεφυκότα, του ρινικού βλεννογόνου και της δακρυϊκής οδού. Σε αυτή την περίπτωση, η Cmax της timolol στην υδατική υγρασία του οφθαλμού φτάνει περίπου 1-2 ώρες μετά την ένεση. Στα νεογνά και τα μικρά παιδιά η συγκέντρωση, η συγκέντρωση, η Timolol υπερβαίνει σημαντικά το CMAX του στο πλάσμα των ενηλίκων.

Δοσολογία και χορήγηση

Για να ξεκινήσει η θεραπεία με timolol, 1-2 σταγόνες συνήθως χορηγούνται στο επηρεαζόμενο μάτι. Η συγκέντρωση των σταγόνων που χρησιμοποιούνται μπορεί να είναι 0,25% ή 0,5%, ανάλογα με την ατομική αντίδραση του ασθενούς και τις συστάσεις του γιατρού. Οι σταγόνες εφαρμόζονται 2 φορές την ημέρα. Εάν μετά την κανονική χρήση της ενδοφθάλμιας πίεσης ομαλοποιηθεί, η δόση μπορεί να μειωθεί σε 1 πτώση μία φορά την ημέρα, το πρωί.

Η θεραπεία με timolol είναι συνήθως μακροπρόθεσμη. Οποιεσδήποτε αλλαγές στη δοσολογία ή τις διακοπές στη θεραπεία θα πρέπει να γίνονται μόνο σχετικά με τις οδηγίες του γιατρού σας. Είναι σημαντικό να βλέπετε τακτικά το γιατρό σας για να παρακολουθείτε την κατάστασή σας και να προσαρμόσετε την πορεία της θεραπείας εάν είναι απαραίτητο.

Χρήση Timolol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του timolol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαιτεί προσοχή. Όπως συμβαίνει με οποιοδήποτε βήτα-αναστολέα, η Timolol μπορεί να έχει επιπτώσεις στο έμβρυο, ειδικά όταν χρησιμοποιείται στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Οι δυνητικοί κίνδυνοι περιλαμβάνουν:

1. Βρετανική βραδυκαρδία: Μειωμένος καρδιακός ρυθμός του εμβρύου λόγω του αποκλεισμού βήτα-αδρενεργικού υποδοχέα.
2. Εμβρυϊκή υπογλυκαιμία: Οι βήτα-αναστολείς μπορούν να καλύψουν τα συμπτώματα υπογλυκαιμίας και να συμβάλλουν στην εμβρυϊκή υπογλυκαιμία.
3. Η επιβράδυνση της εμβρυϊκής ανάπτυξης: Υπάρχουν ενδείξεις για πιθανή επίδραση των βήτα-αναστολέων στην ανάπτυξη του εμβρύου.
4. Πρώιμο κλείσιμο του αρτηριακού αγωγού: Η χρήση στο τέλος της εγκυμοσύνης μπορεί να συμβάλει στο πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού αγωγού στο έμβρυο, μια σοβαρή επιπλοκή.

Λόγω αυτών των δυνητικών κινδύνων, η χρήση της Timolol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να περιορίζεται σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Είναι ιδιαίτερα σημαντικό να σταθμίσουμε τους κινδύνους και τα οφέλη κατά τη χρήση της Timolol στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση της timolol περιλαμβάνουν:

• Βρογχικό άσθμα ή άλλη σοβαρή χρόνια αποφρακτική ασθένεια των αεραγωγών.
• Ο κόλπος της κόλπων, το ατραπτικής μπλοκ του βαθμού II ή III, σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας.
• Καθαρισμένη καρδιακή ανεπάρκεια.
• Δυστροφικές διεργασίες στον κερατοειδή χιτώνα.
• Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών, καθώς δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου σε αυτή την ηλικιακή ομάδα.
• Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Το φάρμακο θα πρέπει επίσης να χορηγείται με προσοχή σε πνευμονική ανεπάρκεια, σοβαρή εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκεια, καρδιακή ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη, υπογλυκαιμία, θυρεοτοξίκωση, μυασθένεια gravis, καθώς και ταυτόχρονη χορήγηση άλλων βήτα-αδρενοβλημάτων.

Παρενέργειες Timolol

Η Timolol, όπως και άλλοι βήτα-adrenoblockers, μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες που επηρεάζουν τόσο τα συστηματικά επίπεδα όσο και τα τοπικά επίπεδα όταν χρησιμοποιούνται με τη μορφή σταγόνων οφθαλμών. Εδώ είναι μερικά από αυτά:

Συστηματικές παρενέργειες:

1. Καρδιαγγειακά αποτελέσματα: βραδυκαρδία (επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού), υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση), εκδηλώσεις καρδιακής ανεπάρκειας (δύσπνοια, οίδημα).
2. Αναπνευστικά αποτελέσματα: βρογχόσπασμος ή επιδείνωση των συμπτωμάτων άσθματος, ειδικά σε ασθενείς με ιστορικό αποφρακτικής νόσου των αεραγωγών.
3. Νευρικό σύστημα: πονοκεφάλους, ζάλη, κόπωση, κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου.
4. Υπογλυκαιμία: Η Timolol μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας, τα οποία είναι ιδιαίτερα σημαντικά σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

Τοπικές παρενέργειες (όταν χρησιμοποιείτε σταγόνες ματιών):

1. Οφθαλμικοί ερεθισμοί: ερυθρότητα, καύση, κνησμό, αίσθηση ξένου σώματος στο μάτι.
2. Ξηρά μάτια: Η μειωμένη παραγωγή δακρύων μπορεί να προκαλέσει δυσφορία και ερεθισμό.
3. Οπτικές διαταραχές: Προσωρινή μείωση της οπτικής οξύτητας, της αντανάκλασης ή των διάχυτων εικόνων.
4. Κερατίτιδα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να αναπτυχθεί φλεγμονή του κερατοειδούς.

Σπάνιες αλλά σοβαρές παρενέργειες:

• Αναφυλακτικές αντιδράσεις: Εξαιρετικά σπάνιες αλλά δυνητικά απειλητικές για τη ζωή.
• Αλλεργικές αντιδράσεις στο δέρμα: εξάνθημα, κνίδωση.
• Ψυχικές διαταραχές: σύγχυση, ψευδαισθήσεις, διαταραχές μνήμης.

Εάν εμφανιστούν παρενέργειες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας για διόρθωση θεραπείας ή επιλογή εναλλακτικού φαρμάκου. Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι οι παρενέργειες μπορεί να εξαρτώνται από τη δοσολογία και την ατομική ευαισθησία στο φάρμακο.

Υπερβολική δόση

Μια υπερβολική δόση της χρονοπωλίας μπορεί να συμβεί είτε με συστηματική χορήγηση (π.χ. δισκία υπέρτασης) είτε με τοπική εφαρμογή ως οφθαλμικές σταγόνες, ειδικά εάν το φάρμακο καταπιεί τυχαία. Η υπερβολική δόση μπορεί να οδηγήσει σε ορισμένες σοβαρές συστηματικές επιδράσεις λόγω του εκτεταμένου αποκλεισμού των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων.

Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης χρονολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:

1. Βραδυκαρδία (αργός καρδιακός παλμός): Μία από τις πιο πιθανές και επικίνδυνες εκδηλώσεις υπερδοσολογίας, απαιτώντας άμεση ιατρική φροντίδα.
2. Υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση): Μπορεί να οδηγήσει σε λιποθυμία και απειλητικές για τη ζωή συνθήκες, ειδικά σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις.
3. Επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας: αυξημένος κίνδυνος σε ασθενείς με προηγούμενες καρδιακές παθήσεις.
4. Βρογχόσπασμος: ιδιαίτερα επικίνδυνος σε ασθενείς με άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο.
5. Υπογλυκαιμία: ασυνήθιστη αλλά μπορεί να είναι επικίνδυνη για τους διαβητικούς ασθενείς.

Μέτρα πρώτων βοηθειών και θεραπεία σε περίπτωση υπερβολικής δόσης:

• Διακοπή: Αμέσως διακόψτε τη χρήση της timolol.
• Αναζητητική προσοχή: Ζητήστε άμεση ιατρική φροντίδα ή καλέστε ένα ασθενοφόρο.
• Συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία: Τα μέτρα μπορούν να ληφθούν σε μια εγκατάσταση υγειονομικής περίθαλψης για τη διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας, της αναπνοής και της αρτηριακής πίεσης. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει τη χορήγηση φαρμάκων που διεγείρουν τη βήτα-αδρενεργική δραστηριότητα ή την προσωρινή χρήση ενός τεχνητού εξωτερικού βηματοδότη σε περίπτωση σοβαρής βραδυκαρδίας.

Όταν χρησιμοποιείτε σταγόνες ματιών, είναι σημαντικό να λάβετε προφυλάξεις για να αποφευχθεί η τυχαία κατάποση, ειδικά στα παιδιά. Πάντα να κρατάτε τα φάρμακα μακριά από τα παιδιά.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η Timolol μπορεί να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, τα οποία απαιτούν προσοχή όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με ορισμένα φάρμακα:

• Με άλλα βήτα-adrenoblockers: Ταυτόχρονη χρήση με άλλα βήτα-αδρενοβόλαια, συμπεριλαμβανομένων των προφορικών μορφών, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες καρδιαγγειακές επιδράσεις.
• Με αντιαρρυθμικά φάρμακα: όπως η αμιωδαρόνη, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρδιακής μπλοκ, βραδυκαρδίας και άλλων διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.
• Με φάρμακα για τη θεραπεία της υπέρτασης και άλλων καρδιαγγειακών φαρμάκων: μπορεί να εμφανιστεί αύξηση της υποτασικής επίδρασης, η οποία θα απαιτήσει προσαρμογή δοσολογίας.
• Με τους αναστολείς του CYP2D6: όπως ορισμένα αντικαταθλιπτικά και αντιψυχωσικά, μπορεί να μεταβάλλουν τον μεταβολισμό και να αυξήσουν τη συγκέντρωση της timolol στο αίμα, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο παρενέργειων.
• Με ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες: η timolol μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας, τα οποία είναι σημαντικά σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι συνθήκες αποθήκευσης της timolol εξαρτώνται από τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου, αλλά γενικά, θα πρέπει να τηρήσετε τις γενικές συστάσεις για την αποθήκευση ιατρικών προϊόντων:

1. Θερμοκρασία αποθήκευσης: Οι περισσότερες μορφές θερμολόλης, συμπεριλαμβανομένων των οφθαλμικών σταγόνων και των δισκίων, θα πρέπει να αποθηκεύονται σε θερμοκρασία δωματίου, συνήθως μεταξύ 15 ° C και 25 ° C. Αποφύγετε την αποθήκευση του φαρμάκου σε μέρη με υψηλή θερμοκρασία ή άμεσο ηλιακό φως.
2. Προστασία από το φως και την υγρασία: Αποθηκεύστε το φάρμακο στην αρχική του συσκευασία για να το προστατεύσετε από το φως και να αποφύγετε την υγρασία, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.
3. Προσβασιμότητα παιδιών: Βεβαιωθείτε ότι το φάρμακο είναι μακριά από τα παιδιά για να αποφευχθεί τυχαία κατάποση ή χρήση.
4. Μετά το άνοιγμα: Οι οφθαλμικές σταγόνες Timolol θα πρέπει συνήθως να χρησιμοποιούνται για μια χρονική περίοδο μετά το πρώτο άνοιγμα του φιαλιδίου (π.χ. εντός 4 εβδομάδων) για να αποφευχθεί ο κίνδυνος μόλυνσης. Οι ακριβείς συστάσεις μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τον κατασκευαστή, οπότε είναι σημαντικό να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες για τα ναρκωτικά.

Μετά από αυτές τις συστάσεις αποθήκευσης θα συμβάλει στη διατήρηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της Timolol καθ 'όλη τη διάρκεια της ζωής της.

Διάρκεια ζωής

Μην χρησιμοποιείτε το Timolol μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία. Απορρίψτε το φάρμακο που έχει λήξει σύμφωνα με τους τοπικούς κώδικες και κανονισμούς.