Tisercin

Το Tisercinum είναι ένα νευροληπτικό της υποομάδας φαινοθειαζίνης. Το στοιχείο λεβομεπρομαζίνη είναι ένα ανάλογο της χλωροπρομαζίνης, παρουσιάζοντας μια πιο ισχυρή κατασταλτική επίδραση στην ψυχοκινητική δραστηριότητα.

Η λεβομεπρομαζίνη είναι ισχυρός ανταγωνιστής των α-αδρενεργικών υποδοχέων, ενώ ασκεί ασθενές αντιχολινεργικό αποτέλεσμα. Το δραστικό συστατικό αυξάνει το όριο του πόνου (η αναλγητική του δράση είναι παρόμοια με τη μορφίνη) και έχει αμνηστικές ιδιότητες. Η ικανότητα ενίσχυσης της δραστηριότητας των αναλγητικών καθιστά δυνατή τη χρήση της λεβομεπρομαζίνης ως βοηθητικού φαρμάκου για σοβαρό οξύ ή χρόνιο πόνο. [1]

Ενδείξεις Tisercin

Χρησιμοποιείται στην περίπτωση ενεργών μορφών ψυχωτικών καταστάσεων, κατά τις οποίες υπάρχει έντονο άγχος και ψυχοκινητική διέγερση (οξείες σχιζοφρενικές κρίσεις και άλλες σοβαρές ψυχικές διαταραχές).

Συνιστάται για την επικουρική θεραπεία της χρόνιας ψύχωσης ( σχιζοφρένεια και ψύχωση ψευδαισθητικού τύπου).

Τύπος απελευθέρωσης

Η κυκλοφορία του φαρμάκου πωλείται με τη μορφή δισκίων - 50 τεμάχια μέσα σε ένα γυάλινο μπουκάλι.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβομεπρομαζίνη μπλοκάρει τις απολήξεις της ντοπαμίνης στο εσωτερικό του υποθαλάμου με τον θαλάμο, καθώς και τα λεμφικά και δικτυωτά συστήματα, γεγονός που οδηγεί σε καταπίεση του αισθητηριακού συστήματος, αποδυνάμωση της κινητικής δραστηριότητας και ανάπτυξη ισχυρού ηρεμιστικού αποτελέσματος. Μαζί με αυτό, το φάρμακο επιδεικνύει ανταγωνιστικό αποτέλεσμα σε σχέση με άλλα συστήματα νευροδιαβιβαστών (σεροτονίνη με νορεπινεφρίνη, ακετυλοχολίνη και ισταμίνη). Το αποτέλεσμα αυτής της δραστηριότητας είναι η ανάπτυξη αντι-αδρενεργικών, αντιισταμινικών και αντιχολινεργικών επιδράσεων.

Οι εξωπυραμιδικές αρνητικές εκδηλώσεις είναι ασθενέστερες από ό, τι στην περίπτωση χρήσης ισχυρών αντιψυχωσικών. [2]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται με υψηλό ρυθμό μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι δείκτες Cmax πλάσματος φθάνουν μετά από 1-3 ώρες από τη στιγμή της εισαγωγής.

Η ουσία συμμετέχει σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό θειικών και συζυγών μαζί με γλυκουρονικό οξύ. Αυτά τα στοιχεία αποβάλλονται μέσω των νεφρών. [3]

Ένα μικρό μέρος της μερίδας (1%) απεκκρίνεται αμετάβλητο μαζί με τα κόπρανα και τα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 15-30 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με μια μικρή δοσολογία, αυξάνοντας τη σταδιακά (λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή). Όταν υπάρχει αισθητή βελτίωση στην κατάσταση του ασθενούς, το τμήμα μειώνεται σε τμήμα συντήρησης (επιλέγεται προσωπικά από το γιατρό).

Το μέγεθος της αρχικής μερίδας κυμαίνεται από 25-50 mg (1 δισκίο 1-2 φορές την ημέρα). Εάν είναι απαραίτητο, η αρχική δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε 0,15-0,25 g (6-10 δισκία 2-3 φορές την ημέρα). Σε αυτή την περίπτωση, το μέγιστο μέρος της ημερήσιας μερίδας πρέπει να καταναλώνεται το βράδυ. Όταν βελτιωθεί η κατάσταση, το τμήμα μειώνεται σε τμήμα συντήρησης. Το μέγιστο 0,25 g Tizercin μπορεί να ληφθεί ημερησίως.

Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται προσωπικά από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την επίδραση του φαρμάκου.

Για παιδί από 12 ετών.

Δεδομένου ότι τα παιδιά είναι πιο ευαίσθητα στις ηρεμιστικές και αντιυπερτασικές επιδράσεις της λεβομεπρομαζίνης, μπορούν να συνταγογραφηθούν όχι περισσότερο από 25 mg του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική (σε παιδιά κάτω των 12 ετών).

Χρήση Tisercin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν χρησιμοποιούσε φαινοθειαζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το παιδί παρατηρήθηκε ότι είχε συγγενείς αναπτυξιακές ανωμαλίες, αλλά δεν ήταν δυνατό να δημιουργηθεί σύνδεση με την πρόσληψη φαινοθειαζίνης. Δεδομένου ότι το φάρμακο δεν έχει δοκιμαστεί κλινικά, δεν συνταγογραφείται στο 3ο τρίμηνο.

Η λεβομεπρομαζίνη εκκρίνεται με μητρικό γάλα, γι 'αυτό δεν χρησιμοποιείται για ηπατίτιδα Β.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με το δραστικό συστατικό, φαινοθειαζίνες ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• γλαυκώμα;
• συνδυασμένη χρήση με άλλες αντιυπερτασικές ουσίες ·
• συνδυασμός με ΜΑΟΙ.
• χορήγηση μαζί με κατασταλτικά του ΚΝΣ (φάρμακα για γενική αναισθησία, αλκοόλ και υπνωτικά χάπια).
• Νόσος του Πάρκινσον
• καθυστέρηση στις διαδικασίες ούρησης ·
• πολλαπλή μορφή σκλήρυνσης.
• μυασθένεια gravis και ημιπληγία.
• σοβαρός τύπος καρδιομυοπάθειας (κυκλοφορική ανεπάρκεια).
• σοβαρή ηπατική / νεφρική ανεπάρκεια
• μείωση της αρτηριακής πίεσης που έχει κλινική σημασία ·
• ασθένειες που επηρεάζουν τα αιμοποιητικά όργανα.
• πορφυρία?
• ηλικιωμένους (άνω των 65 ετών).

Παρενέργειες Tisercin

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• παραβιάσεις του καρδιαγγειακού συστήματος: συχνά υπάρχει ανάπτυξη ορθοστατικής κατάρρευσης, στην οποία υπάρχει ζάλη, αδυναμία ή λιποθυμία. Επιπλέον, είναι πιθανή η εμφάνιση συνδρόμου Adams-Stokes, NNS ή ταχυκαρδίας, καθώς και η παράταση του διαστήματος QT (προαρρυθμογόνο δράση, αρρυθμία τύπου πιρουέτας) και καρδιακές προσβολές, που μπορεί να προκαλέσουν αιφνίδιο θάνατο.
• προβλήματα με τη δραστηριότητα του αιμοποιητικού συστήματος: λευκο-, θρομβοκυτταρο- ή πανκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, φλεβική θρομβοεμβολή (αυτό περιλαμβάνει πνευμονική εμβολή και DVT), υπεργλυκαιμία και σύνδρομο στέρησης που παρατηρούνται σε νεογέννητα.
• διαταραχές της λειτουργίας του NS: σύγχυση, κατατονία, αποπροσανατολισμός, επιληπτικές κρίσεις, οπτικές ψευδαισθήσεις, αυξημένα επίπεδα ICP, ασαφής ομιλία, επανενεργοποίηση ψυχωτικών εκδηλώσεων και εξωπυραμιδικές διαταραχές (δυστονία, δυσκινησία, οπιστοτονία, παρκινσονισμός, καθώς και υπερρεπλεξία).
• βλάβες που σχετίζονται με μεταβολικές διεργασίες και το ενδοκρινικό σύστημα: διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου, γαλακτόρροια και απώλεια βάρους. Άτομα που χρησιμοποιούν φαινοθειαζίνη ανέπτυξαν αδένωμα υπόφυσης. Αλλά για να προσδιοριστεί η σχέση με ένα φάρμακο, απαιτείται μια πιο λεπτομερής μελέτη.
• διαταραχές της ουρογεννητικής λειτουργίας: προβλήματα με την ούρηση, αποχρωματισμό των ούρων και πριαπισμό. Οι χαοτικές συσπάσεις της μήτρας σημειώνονται μεμονωμένα.
• διαταραχές στην πεπτική οδό: κοιλιακή δυσφορία, έμετος, ξεροστομία, ναυτία και δυσκοιλιότητα, που μπορεί να προκαλέσουν παράλυση εντερικής απόφραξης. Επιπλέον, ηπατικές βλάβες (χολόσταση ή ίκτερος) και νεκρωτική εντεροκολίτιδα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: ερύθημα, χρώση, φωτοευαισθησία, απολεπιστική δερματίτιδα και κνίδωση.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: αδιαφάνεια στον κερατοειδή και τον φακό, καθώς και μελαγχρωματική αμφιβληστροειδοπάθεια.
• συμπτώματα δυσανεξίας: περιφερικό οίδημα, άσθμα, οίδημα στον λάρυγγα και αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις.
• άλλα: καρδιακή αρρυθμία, υπερθερμία, ανεπάρκεια βιταμινών, δυσανεξία στη γλυκόζη και ανάπτυξη θερμοπληξίας όταν βρίσκεστε σε ένα υγρό ζεστό δωμάτιο.

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των σημείων δηλητηρίασης:

• αλλαγές στις κύριες ζωτικές λειτουργίες (υπερθερμία, μείωση της αρτηριακής πίεσης).
• διαταραχές καρδιακής αγωγιμότητας (ταχυκαρδία τύπου πιρουέτας, παράταση QT, κοιλιακή μαρμαρυγή ή ταχυκαρδία και αποκλεισμός).
• εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.
• ηρεμιστικό αποτέλεσμα?
• διέγερση της δραστηριότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος (επιληπτικές κρίσεις) και νευροληπτικό σύνδρομο.
• αλλαγή στις μετρήσεις του ΗΚΓ, απώλεια συνείδησης, δυσκινησία και υποθερμία.

Οι συμπτωματικές διαδικασίες συνταγογραφούνται λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα από τον έλεγχο βασικών ζωτικών λειτουργιών.

Σε περίπτωση μείωσης των τιμών της αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητο να κάνετε ένεση υγρού, να μεταφέρετε τον ασθενή στη θέση Trendelenburg και επιπλέον να χρησιμοποιήσετε νορεπινεφρίνη ή ντοπαμίνη (ο γιατρός πρέπει να έχει μαζί του κιτ ανάνηψης · όταν χορηγείται νορεπινεφρίνη ή ντοπαμίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το έργο της καρδιάς μέσω ΗΚΓ).

Η διαζεπάμη χρησιμοποιείται για επιληπτικές κρίσεις. όταν επαναλαμβάνονται, εισάγεται φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη.

Η μαννιτόλη χρησιμοποιείται αποκλειστικά όταν συμβαίνει ραβδομυόλυση.

Η αιμοκάθαρση, η αναγκαστική διούρηση και οι διαδικασίες αιμάτωσης δεν έχουν το επιθυμητό αποτέλεσμα. Δεν μπορεί να προκληθεί έμετος, καθώς κατά τη διάρκεια παροδικών επιληπτικών κρίσεων, μπορεί να εμφανιστεί αναρρόφηση εμετού (λόγω σπαστικών κινήσεων του λαιμού με το κεφάλι).

Επιτρέπεται η γαστρική πλύση και η παρακολούθηση των ενδείξεων ζωτικών λειτουργιών ακόμη και μετά από 12 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου, επειδή η αντιχολινεργική δράση του Tizercin αναστέλλει τη διαδικασία γαστρικής κένωσης. Για να αποδυναμώσουν την απορρόφηση του φαρμάκου, λαμβάνουν επιπλέον καθαρτικό και ενεργό άνθρακα.

Με το NMS, θα πρέπει να σταματήσετε αμέσως τη λήψη αντιψυχωσικών και να κάνετε θεραπεία με κρυολόγημα. Μπορεί να προστεθεί Dantrolene Na. Εάν υπάρχει ανάγκη για μετέπειτα χρήση αντιψυχωσικών, χρησιμοποιούνται πολύ προσεκτικά.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν μπορείτε να συνδυάσετε το φάρμακο με αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς αυτό αυξάνει την πιθανότητα έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης.

Απαγορεύεται η ένεση του φαρμάκου μαζί με ΜΑΟ, επειδή σε αυτή την περίπτωση υπάρχει ενίσχυση και παράταση των αρνητικών εκδηλώσεων του Tizercin.

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε πολύ προσεκτικά το φάρμακο με αντιχολινεργικές ουσίες (ατροπίνη, τρικυκλικά, Η1 -αντιισταμινικά, σουκινυλοχολίνη, ορισμένα αντιπαρκινσονικά φάρμακα και σκοπολαμίνη) - λόγω της ενίσχυσης των αντιχολινεργικών επιδράσεων (κατακράτηση ούρων, παραλυτικός εντερικός αποκλεισμός και γλαύκωμα). Η χορήγηση μαζί με σκοπολαμίνη προκαλεί την ανάπτυξη εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Στην περίπτωση χρήσης αντιψυχωσικών μαζί με τετρακυκλίνες (για παράδειγμα, μαπροτιλίνη), η πιθανότητα εμφάνισης αρρυθμιών μπορεί να αυξηθεί.

Ο συνδυασμός με τρι- ή τετρακυκλικά μπορεί επίσης να προκαλέσει ενίσχυση και παράταση των αντιχολινεργικών και ηρεμιστικών επιδράσεων και επιπλέον, αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης ZNS.

Η εισαγωγή μαζί με κατασταλτικά του ΚΝΣ (ουσίες για γενική αναισθησία, ναρκωτικά, ηρεμιστικά, ηρεμιστικά-υπνωτικά φάρμακα, αντιψυχωσικά και τρικυκλικά) ενισχύει την επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Το Tisercinum μειώνει τη δραστηριότητα των διεγερτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος (τα παράγωγα αμφεταμίνης είναι μεταξύ αυτών).

Η χρήση του φαρμάκου αποδυναμώνει σημαντικά την αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα - λόγω της ανταγωνιστικής αλληλεπίδρασης που αναπτύσσεται λόγω της απόφραξης των ντοπαμινεργικών καταλήξεων από νευροληπτικά.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με λαμβανόμενες από το στόμα υπογλυκαιμικές ουσίες οδηγεί σε αποδυνάμωση των επιδράσεων των τελευταίων. Αυτό μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη υπεργλυκαιμίας.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (μακρολίδια, ορισμένες αντιαρρυθμικές ουσίες των κατηγοριών ΙΑ και ΙΙΙ, σισαπρίδη, ορισμένα αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά, ορισμένα αντιμυκητιακά αζόλης και διουρητικά με υποκαλιαιμικό αποτέλεσμα) μπορεί να προκαλέσουν πρόσθετο αποτέλεσμα και να αυξήσουν τη συχνότητα εμφάνισης αρρυθμίες.

Η χρήση φαρμάκου με διλεβαλόλη ενισχύει τη δραστηριότητα και των δύο φαρμάκων - αυτό οφείλεται στην αμοιβαία καταστολή των μεταβολικών διεργασιών. Με τη συνδυασμένη χρήση αυτών των φαρμάκων, η δοσολογία οποιουδήποτε από αυτά (ή και τα δύο) πρέπει να μειωθεί. Μια παρόμοια αλληλεπίδραση δεν μπορεί να αποκλειστεί με την εισαγωγή άλλων β-αποκλειστών. 

Όταν χορηγείται με φάρμακα που έχουν αποτέλεσμα φωτοευαισθητοποίησης, η φωτοευαισθησία μπορεί να αυξηθεί.

Απαγορεύεται η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών ή ουσιών που περιέχουν αλκοόλ κατά τη χρήση του Tizercin. Το αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και επίσης αυξάνει τον κίνδυνο εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Ο συνδυασμός με βιταμίνη C αποδυναμώνει την ανεπάρκεια βιταμινών που προκαλείται από τη χρήση του φαρμάκου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tisercin πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Tisercin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5ετίας από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Κριτικές

Το Tizercin λαμβάνει μικτές κριτικές από ασθενείς που το έχουν χρησιμοποιήσει. Υπάρχει ένα ισχυρό υπνωτικό και ηρεμιστικό αποτέλεσμα του φαρμάκου, αλλά δείχνει την παρουσία μεγάλου αριθμού παρενεργειών και αντενδείξεων.