Orlistat

Το Orlistat είναι ένα φάρμακο που συνταγογραφείται για την παχυσαρκία.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μέσω του σχηματισμού ομοιοπολικής σύνθεσης του υπολείμματος σερίνης και των παγκρεατικών και γαστρικών λιπασών στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα. [1]

Ως αποτέλεσμα αυτής της δράσης, το ένζυμο χάνει την ικανότητα να διασπά βρώσιμα λίπη, με τη μορφή τριγλυκεριδίων, σε απορροφήσιμα ελεύθερα λιπαρά οξέα, καθώς και μονογλυκερίδια. Αυτό οδηγεί σε μείωση του αριθμού των θερμίδων που εισέρχονται στο σώμα, γεγονός που προκαλεί μείωση του βάρους του ασθενούς. [2]

Ενδείξεις Orlistat

Χρησιμοποιείται για υπέρβαρο ή παχυσαρκία - σε συνδυασμό με ένα διαιτητικό σχήμα χαμηλών θερμίδων.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται σε κάψουλες - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα, 2 πλάκες μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Μετά από 24-40 ώρες, υπάρχει αύξηση των δεικτών λίπους μέσα στα κόπρανα. Μετά τη διακοπή της πρόσληψης Orlistat, το επίπεδο λίπους επιστρέφει στο αρχικό επίπεδο μετά από 48-72 ώρες. [3]

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο δεν απορροφάται σχεδόν μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η εισαγωγή ενός μόνο τμήματος 0,36 g δεν αποκαλύπτει τις ενδοπλασματικές παραμέτρους του ενεργού στοιχείου, από τις οποίες μπορεί να συναχθεί ότι είναι μικρότερες από 5 ng / ml.

Ο όγκος κατανομής δεν καθορίζεται επίσης λόγω της εξαιρετικά αδύναμης συνολικής απορρόφησης του φαρμάκου. Η σύνθεση ενδοπλασματικής πρωτεΐνης in vitro είναι 99%. Οι ελάχιστοι όγκοι ορλιστάτης περνούν μέσα στα ερυθροκύτταρα.

Το 42% του απορροφημένου όγκου της ορλιστάτης υφίσταται μεταβολικές διεργασίες. Σε αυτή την περίπτωση, σχηματίζονται 2 μεταβολικά συστατικά, τα οποία έχουν χαμηλό δείκτη μέσα στο πλάσμα (το μέσο επίπεδο είναι 25 ng / ml, καθώς και 108 ng / ml) και εξαιρετικά αδύναμο ανασταλτικό αποτέλεσμα σε σχέση με τη λιπάση. Από αυτή την άποψη, πιστεύεται ότι δεν έχουν θεραπευτική δραστηριότητα.

Το 97% της ουσίας απεκκρίνεται με τα κόπρανα (το 83% αυτών είναι σε αμετάβλητη κατάσταση). Το πολύ 2% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής ενός φαρμάκου (με περιττώματα και ούρα) είναι 3-5 ημέρες. Τα μεταβολικά συστατικά της ορλιστάτης και το αμετάβλητο ενεργό στοιχείο της μπορούν να αποβληθούν στη χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

 

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε 1 κάψουλα (0,12 g) 3 φορές την ημέρα, μαζί με φαγητό ή για μέγιστο 60 λεπτά μετά από αυτό. Όταν παραλείπετε τρόφιμα ή λαμβάνετε τρόφιμα χαμηλών λιπαρών, επιτρέπεται να μην πάρετε Orlistat. Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική ευαισθησία και τη σοβαρότητα της παρεχόμενης δράσης του φαρμάκου.

Η αύξηση της δοσολογίας πάνω από το πρότυπο δεν οδηγεί σε ενίσχυση της δράσης του φαρμάκου.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του Orlistat στην παιδιατρική, γι 'αυτό και δεν συνταγογραφείται για παιδιά.

 

Χρήση Orlistat κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τη δυνατότητα απέκκρισης φαρμάκων με μητρικό γάλα, γι 'αυτό δεν συνταγογραφείται για θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε περιπτώσεις χρόνιας χολόστασης ή δυσαπορρόφησης.

Παρενέργειες Orlistat

Διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα: σχηματισμός αερίων, έκκριση από το ορθό (λιπαρή μορφή), στεατόρροια, επείγουσα ανάγκη για αφόδευση, ακράτεια κοπράνων και αυξημένη συχνότητα διαδικασιών κένωσης (συνήθως τέτοια συμπτώματα εμφανίζονται προσωρινά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας) Το Περιστασιακά, υπάρχει δυσφορία ή πόνος στο ορθό ή στην κοιλιά, χαλαρά κόπρανα και φούσκωμα.

Σημάδια αλλεργιών: κνησμός, αναφυλακτικά συμπτώματα, επιδερμικό εξάνθημα και οίδημα του Quincke.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για δηλητηρίαση από φάρμακα. Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, η χρήση 1πλάσιας δόσης 0,8 g ή πολλαπλής χορήγησης 0,4 g 3 φορές την ημέρα για περίοδο 15 ημερών δεν προκάλεσε την ανάπτυξη σημαντικών παρενεργειών.

Σε περίπτωση σοβαρής μέθης, ο ασθενής πρέπει να παραμένει υπό ιατρική επίβλεψη για 24 ώρες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η εισαγωγή μαζί με το φάρμακο οδηγεί σε εξασθένηση της απορρόφησης των λιποδιαλυτών βιταμινών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Orlistat πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, κλειστό από τη διείσδυση των παιδιών. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 250C.

Διάρκεια ζωής

Το Orlistat μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 4 χρόνια από τη στιγμή που κυκλοφόρησε στην αγορά ο θεραπευτικός παράγοντας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Xenical, Orlip και Xenistat με Orlikel.