Herceptin

Το Herceptin περιέχει το δραστικό συστατικό trastuzumab, το οποίο είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με την τερματική συσκευή του δερματικού παράγοντα ανάπτυξης τύπου 2, να καταστέλλει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων με υπερέκφραση του τύπου HER2 και να αποδυναμώσει τη διαδικασία υπερέκφρασης του HER2.

Το Trastuzumab είναι επίσης ικανό να επιδεικνύει εκλεκτική κυτταροτοξικότητα έναντι των καρκινικών κυττάρων. Επιπλέον, πρέπει να σημειωθεί ότι ακριβώς η υπερέκφραση του HER2 θεωρείται η κύρια αιτία των περισσοτέρων περιπτώσεων ανάπτυξης καρκίνου του μαστού και της κοινής μορφής καρκίνου του στομάχου. [1]

Ενδείξεις Herceptin

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ογκολογικών ασθενειών (ως μονοετοιμασία και σε συνδυασμό με άλλες ογκολογικές ουσίες), συμπεριλαμβανομένου του μεταστατικού καρκίνου του μαστού (με φόντο την υπερέκφραση HER2 από κύτταρα όγκου), πρώιμα στάδια καρκίνου του μαστού (με υπερέκφραση), καθώς και ως αδενοκαρκίνωμα που επηρεάζει την οισοφαγική-γαστρική οδό και το στομάχι (με την ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή υγρού έγχυσης: μέσα σε φιαλίδια 0,15 g (1 φιαλίδιο μέσα στη συσκευασία), και επίσης 0,44 g (μέσα στο κουτί - 1 φιαλίδιο σκόνης και 1 φιαλίδιο διαλύτη 20 ml ).

Φαρμακοδυναμική

Το trastuzumab είναι ένα ανασυνδυασμένο παράγωγο DNA μονοκλωνικών εξανθρωπισμένων αντισωμάτων που αλληλεπιδρά επιλεκτικά με την εξωκυτταρική περιοχή των απολήξεων του τύπου 2 δερματικού αυξητικού παράγοντα (HER2). Αυτά τα αντισώματα είναι IgG1 που περιλαμβάνει τις ανθρώπινες περιοχές (σταθερές περιοχές βαριάς αλυσίδας), καθώς επίσης καθορίζουν τη συμπληρωματικότητα των ποντικών περιοχών του αντισώματος HER2 p185 σε σχέση με το HER2. [2]

Το στοιχείο trastuzumab εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων με την ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2 κατά τις διαδικασίες in vivo και in vitro. Σε δοκιμές in vitro, η εξαρτώμενη από αντισώματα κυτταροτοξικότητα των κυττάρων τραστουζουμάμπης επηρεάζει κυρίως τα καρκινικά κύτταρα με την ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2. [3]

Φαρμακοκινητική

Καρκίνωμα του μαστού.

Μετά την εισαγωγή φαρμάκων με τη μορφή σύντομων ενδοφλέβιων εγχύσεων σε δόσεις 0,01, 0,05, καθώς και 0,1, 0,25, 0,5 g μία φορά την εβδομάδα, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν μη γραμμικές. Η αύξηση της δοσολογίας οδήγησε σε μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 28-38 ημέρες, επομένως η περίοδος απέκκρισης μετά τη διακοπή της χρήσης του Herceptin είναι έως 27 εβδομάδες (190 ημέρες και 5 χρόνοι ημίσειας ζωής).

Μια κοινή μορφή γαστρικού καρκινώματος.

Με υψηλά ποσοστά φαρμάκων, η συστηματική κάθαρση είναι γενικά γραμμική και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 26 ημέρες.

Η διάμεση τιμή των αναμενόμενων τιμών AUC (επίπεδο ισορροπίας για 3 εβδομάδες) είναι 1213 mg / L ημερησίως, η μέση τιμή Cmax ισορροπίας είναι 132 mg / L και η διάμεση τιμή του Cmin είναι 27,6 mg / L.

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνταγογράφηση Herceptin επιτρέπεται μόνο αφού έχει πραγματοποιηθεί δοκιμή έκφρασης όγκου HER2.

Το φάρμακο χορηγείται μέσω σταγονόμετρου. Κατά την παραγωγή του υγρού, το δοχείο δεν πρέπει να ανακινείται έντονα (ανακινήστε το μόνο). Όταν εμφανιστεί αφρός, αφήστε τη σακούλα με το φάρμακο για 5 λεπτά.

Είναι απαραίτητο να επιλέξετε ένα θεραπευτικό σχήμα αποκλειστικά προσωπικά, λαμβάνοντας υπόψη τη φάση της παθολογίας και τις ιδιαιτερότητες της πορείας της, την κατάσταση του ασθενούς, το βάρος, το ύψος, την ηλικία κλπ., Σύμφωνα με τα θεραπευτικά σχήματα που περιγράφονται στη βιβλιογραφία Το

Κατά τη διαδικασία χορήγησης του φαρμάκου και για 6 ώρες μετά την 1η έγχυση, καθώς και 2 ώρες μετά από περαιτέρω διαδικασίες (μόνο στο νοσοκομείο), πραγματοποιείται συνεχής παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς προκειμένου να ανταποκριθεί έγκαιρα στην εξέλιξη των αρνητικών σημείων. Όταν εμφανιστούν, είναι απαραίτητο να διακοπεί η έγχυση, η οποία συνεχίζεται μόνο μετά την εξάλειψη των αρνητικών συμπτωμάτων και την αποκατάσταση των λειτουργιών του σώματος. Είναι απαραίτητο να διακόψετε εντελώς τη θεραπεία εάν εμφανιστούν απειλητικά για τη ζωή σημάδια.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών, καθώς η θεραπευτική του αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν έχουν μελετηθεί.

Χρήση Herceptin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση Herceptin για ΗΒ και εγκυμοσύνη. Μετά το τέλος της θεραπείας, μια γυναίκα που είναι σε γόνιμη ηλικία πρέπει να χρησιμοποιήσει αξιόπιστη αντισύλληψη για άλλους έξι μήνες, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει θανατηφόρα πνευμονική και νεφρική υποπλασία στο έμβρυο, καθώς και ολιγοϋδράμνιο.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση με σοβαρή δυσανεξία στην τραστουζουμάμπη, και επιπλέον, με σοβαρή δύσπνοια που σχετίζεται με πνευμονικές μεταστάσεις, ή με δύσπνοια σε φάση που απαιτεί θεραπεία οξυγόνου.

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση στηθάγχης, μυοκαρδιακής ανεπάρκειας και αυξημένης αρτηριακής πίεσης ή σε περιπτώσεις που η θεραπεία με την εισαγωγή καρυοτοξικών φαρμάκων πραγματοποιήθηκε πριν από τη χρήση φαρμάκων.

Παρενέργειες Herceptin

Παρενέργειες μπορεί να εμφανιστούν, συμπεριλαμβανομένης της επιδείνωσης / ανάπτυξης λοιμώξεων (πνευμονία, έρπης, γρίπη, ουρία και επιδερμικές βλάβες). Η ανάπτυξη όγκων (καλοήθων και κακοήθων) είναι πιθανή. Μπορεί επίσης να υπάρχουν εκδηλώσεις που σχετίζονται με το πάγκρεας, τα νεφρά, το συκώτι, το CVS, το NS και το αιματοποιητικό σύστημα.

Μπορεί να αναπτυχθούν σημεία αλλεργίας που σχετίζονται με το αναπνευστικό σύστημα (τραχειίτιδα ή βρογχίτιδα) και την επιδερμίδα (κνίδωση ή κνησμός), καθώς και αναφυλαξία, αγγειοοίδημα και καρδιογενές σοκ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν είναι συμβατό με 5% δεξτρόζη, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει συσσωμάτωση πρωτεϊνών.

Το Herceptin δεν πρέπει να αναμειγνύεται ή να διαλύεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Herceptin πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι εντός 2-8 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Herceptin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 36 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος. Το τελικό διάλυμα, όταν αποθηκεύεται υπό άσηπτες συνθήκες, έχει διάρκεια ζωής 1 μήνα.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Vektibeks, Mabthera με Avastin, Gazyva και Arzerra με Mabkampat, καθώς και τα Erbitux και Trastumab.