η εταιρεία

Το Firmagon είναι μια ουσία από την κατηγορία των ορμονικών ανταγωνιστών και ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στην ογκολογία.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο σύμφωνα με όλες τις οδηγίες, υπάρχει μια ταχεία μείωση της luteotropin και της follitropin, η οποία ως εκ τούτου μειώνει το επίπεδο της τεστοστερόνης. Οι τιμές ενδοπλάσματος της διυδροτεστοστερόνης επίσης μειώνονται.

Αυτό το φάρμακο επιδεικνύει αποτελεσματικότητα στην καταστολή της απελευθέρωσης τεστοστερόνης κάτω από τους δείκτες ιατρικού ευνουχισμού (0,5 mg / ml), καθώς και στη διατήρηση αυτών των τιμών. Ένα τυποποιημένο μηνιαίο τμήμα (χορηγούμενο 1 φορές) προκαλεί παρατεταμένη καταστολή της έκκρισης τεστοστερόνης για τουλάχιστον 12 μήνες στο 97% των ανδρών που έλαβαν θεραπεία.

Ενδείξεις Firmagona

Χρησιμοποιείται σε άνδρες στην περίπτωση ορμονο - εξαρτώμενου καρκίνου του προστάτη, το οποίο είναι ευρέως διαδεδομένο.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή ενέσιμου προϊόντος λυοφιλοποίησης εντός των φιαλιδίων με χωρητικότητα 0,08 ή 0,12 g. Επιπλέον, μέσα στο κουτί υπάρχει μια σύριγγα γεμισμένη με διαλύτη (υγρό έγχυσης) που έχει όγκο 3 ή 4,2 ml, βελόνες, προσαρμογείς για τα φιαλίδια και εμβόλων.

Φαρμακοδυναμική

Ένα καρκίνωμα που προσβάλλει τον προστάτη είναι ευαίσθητο στα ανδρογόνα, επομένως, ανταποκρίνεται στην θεραπεία που εξαλείφει την πηγή αυτών των ορμονών.

Το φάρμακο δρα ως ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής της γοναδορελίνης. Συνδυάζεται αντιστρεπτά και ανταγωνιστικά με τις απολήξεις της γοναδορελίνης της υπόφυσης, μειώνοντας γρήγορα τον όγκο των απελευθερωμένων λουτεροτροφινών, των γονατροπιδών και των φολλιτροπίνης, που προκαλούν την έκκριση τεστοστερόνης από τους όρχεις.

Οι αναστολείς της γοναδορελίνης διαφέρουν από τους ανταγωνιστές τους στο ότι δεν οδηγούν στην ανάπτυξη απελευθέρωσης της λουτεοτροπίνης με επακόλουθη απελευθέρωση της ορμόνης τεστοστερόνης και της διέγερσης αύξησης του νεοπλάσματος. Όλα αυτά μπορεί να προκαλέσουν επιδείνωση των σημείων της νόσου μετά την έναρξη της θεραπείας.

[1], [2], [3], [4]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Όταν η ένεση s / c 0,24 g δεγαρελίξη με δείκτες 40 mg / ml σε ασθενείς με καρκίνωμα του προστάτη, το επίπεδο AUC των 0-28 ημερών ισούται με 635 (στην περιοχή 602-668) ng / ml. Οι τιμές Cmax είναι ίσες με 66 (στην περιοχή 61-71) ng / ml και καταγράφονται μετά από 40 λεπτά (εντός 37-42 ωρών). Οι μέσοι δείκτες είναι 11-12 ng / ml με την εισαγωγή της 1ης μερίδας, καθώς και 11-16 ng / ml όταν χρησιμοποιούνται δόσεις συντήρησης (80 mg) με τιμές 20 mg / ml.

Το επίπεδο πλάσματος της C max του degarelix μειώνεται σε 2 στάδια με μέσο χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 29 ημερών στο τμήμα συντήρησης. Ο μακροχρόνιος χρόνος ημιζωής στις ενέσεις s / c συσχετίζεται με εξαιρετικά χαμηλό ρυθμό απελευθέρωσης του degarelix από τις αποθήκες, οι οποίες σχηματίζονται στις περιοχές των ενέσεων.

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου προσδιορίζεται από τη συγκέντρωσή του μέσα στο υγρό έγχυσης. Δεδομένου ότι οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας και η Cmax μειώνονται με την αύξηση της συγκέντρωσης, απαγορεύεται η χρήση οποιωνδήποτε άλλων μη συνταγογραφούμενων συγκεντρώσεων φαρμάκων.

Διαδικασίες διανομής

Το επίπεδο κατανομής σε ηλικιωμένους εθελοντές ήταν περίπου 1 l / kg. Η σύνθεση πρωτεϊνών Intlasma είναι περίπου 90%.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το Degarelix είναι το αντικείμενο μιας πρότυπης αποδόμησης πεπτιδίων κατά τη διάρκεια της διέλευσής του μέσω του ηπατοκυτταρικού συστήματος. το κύριο μέρος της ουσίας εκκρίνεται μαζί με τα περιττώματα με τη μορφή πεπτιδικών θραυσμάτων.

Όταν δεν πραγματοποιούνται ενέσεις s / c με φαρμακευτική δραστηριότητα μεταβολικών στοιχείων στο πλάσμα του αίματος. Η δοκιμή in vitro αποκάλυψε ότι το degarelix δεν δρα ως υπόστρωμα για τη δομή της αιμοπρωτεΐνης CYP450 στους ανθρώπους.

Εξάλειψη.

Σε άνδρες που δεν έχουν προβλήματα με τη λειτουργία των νεφρών, περίπου 20-30% του degarelix απεκκρίνεται μέσω αυτού του συστήματος (η πρώτη ενδοφλέβια ένεση). Θεωρείται ότι το υπόλοιπο 70-80% απεκκρίνεται από το ηπατοκυτταρικό σύστημα.

Το επίπεδο κάθαρσης του φαρμάκου μετά την εφαρμογή μιας εφάπαξ δόσης (0,864-49,4 mg / kg) του διαλύματος σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι 35-50 ml / ώρα / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο αρχίζει να εφαρμόζεται, εισάγοντας στον ασθενή την αρχική δόση. Επιπλέον, χρησιμοποιείται 1 φορά το μήνα. Πρώτον, το φάρμακο χορηγείται σε μερίδες 0,24 g - μετά από 2 p / c ένεση, το καθένα στα 0,12 g.

Με μια πορεία υποστήριξης, το μέγεθος του μηνιαίου τμήματος είναι 0,08 g. Είναι απαραίτητο να εκτελέσετε την 1η ένεση υποστήριξης μετά τον 1 μήνα από την αρχική ένεση.

Οι ενέσεις πρέπει να διεξάγονται αποκλειστικά με τη μέθοδο s / c, στην κοιλιακή χώρα. Οι περιοχές των ενέσεων πρέπει να αλλάζουν περιοδικά. Είναι απαραίτητο να επιλέξετε ένα χώρο για τη διεξαγωγή της διαδικασίας, λαμβάνοντας υπόψη ότι δεν πρέπει να συμπιέζεται με ρούχα (είναι αδύνατο να τσιμπήσει το φάρμακο στην περιοχή που φοράει τη ζώνη, στη μέση στη μέση) και επίσης δεν βρίσκεται κοντά στις νευρώσεις.

Το αποτέλεσμα που παρέχεται από το Firmmagon ελέγχεται με την παρακολούθηση των δεικτών αίματος των ορμονών.

Επειδή αυτό το φάρμακο δεν προκαλεί αύξηση των τιμών τεστοστερόνης, δεν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθούν αντι-ανδρογονικές ουσίες για την προστασία από την απελευθέρωση τεστοστερόνης στην αρχή της θεραπείας.

Απαγορεύεται η χρήση του διαλύματος στη / στη μέθοδο.

Σε σοβαρά στάδια ηπατικής / νεφρικής ανεπάρκειας, το φάρμακο χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά.

[14], [15], [16], [17]

Χρήση Firmagona κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Firmagon δεν προορίζεται για θεραπεία σε γυναίκες.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο διορισμός ατόμων με σοβαρή μισαλλοδοξία σε σχέση με τα συστατικά στοιχεία του φαρμάκου.

Απαιτείται προσοχή κατά τη θεραπεία ατόμων με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

[11], [12]

Παρενέργειες Firmagona

Τα κύρια αρνητικά συμπτώματα ενός θεραπευτικού παράγοντα είναι:

• εμπύρετη ουδετεροπενία ή αναιμία.
• σημεία αλλεργίας και δυσανεξίας υπό μορφή αναφυλαξίας.
• υπεργλυκαιμία, μείωση ή αύξηση του σωματικού βάρους, αύξηση της χοληστερόλης, απώλεια όρεξης, διαβήτης και μεταβολές των τιμών του αίματος του Ca.
• πονοκεφάλους, μειωμένη λίμπιντο, αϋπνία, ζάλη και κατάθλιψη.
• δύσπνοια;
• αλλοίωση της οπτικής οξύτητας ·
• ταχυκαρδία ή αρρυθμία.
• αύξηση της αρτηριακής πίεσης και της παλίρροιας.
• διάρροια, ξηροστομία, έμετος, δυσκοιλιότητα και ναυτία.
• αύξηση των τιμών ενδοηπατικής τρανσαμινάσης,
• κνίδωση, υπεριδρωσία, αλωπεκία, νυχτερινές εφιδρώσεις, ερύθημα και κνησμό.
• μυαλγία, οίδημα ή δυσφορία που επηρεάζει τις αρθρώσεις.
• η νυκτουρία, η πολακιουρία, η ακράτεια ούρων ή η παρόρμηση σε αυτήν, καθώς και η νεφρική ανεπάρκεια.
• ατροφία των όρχεων, ανικανότητα και γυναικομαστία.
• εκδηλώσεις στην περιοχή της ένεσης, σοβαρή κόπωση, κατάσταση που μοιάζει με γρίπη, πυρετός ή ρίγη.

Με την ανάπτυξη μη χαρακτηριστικών παρενεργειών κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με πιθανές αλλαγές στο θεραπευτικό σχήμα.

[13]

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν ακόμη καταχωρηθεί περιπτώσεις δηλητηρίασης με το Firmagon.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση του θύματος, να γίνονται συμπτωματικά ή υποστηρικτικά μέτρα όταν είναι απαραίτητο.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το κοστούμι πυροπροστασίας πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[18], [19]

Διάρκεια ζωής

Ένα εμπορικό σήμα επιτρέπεται να υποβάλει αίτηση για περίοδο 36 μηνών από τη στιγμή που παρασκευάζεται το θεραπευτικό προϊόν.

[20]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

[21], [22]

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι οι ουσίες Zoladex, καθώς και το Ihsbir με το Zitigoy.

[23]