Θεοφιλλίνη

Η θεοφυλλίνη έχει βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα.

Ενδείξεις Θεοφυλλίνη

Χρησιμοποιείται σε σύνδρομο βρογχικής απόφραξης που προκαλείται από διάφορους παράγοντες:

• ΒΑ (ως φάρμακο επιλογής στην περίπτωση του άσθματος, που προκαλείται από σωματική άσκηση, και επιπλέον με τη μορφή πρόσθετου μέσου για άλλες μορφές της ασθένειας).
• ρέει χρόνιας βρογχίτιδας αποφρακτική χαρακτήρα?
• πνευμονικό εμφύσημα, υπέρταση ή καρδιά.
• σύνδρομο οίδημα, που αναπτύσσεται λόγω νεφρικής παθολογίας (θεραπεία συνδυασμού).
• άπνοια ύπνου.

[1], [2], [3]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πωλείται σε δισκία, με παρατεταμένη μορφή. Ο όγκος των δισκίων είναι 0,1, 0,2 ή 0,3 g της ουσίας. Μέσα στο κουτί περιέχει 20, 30 ή 50 δισκία.

[4], [5], [6], [7], [8],

Φαρμακοδυναμική

Η θεοφυλλίνη είναι ένα παράγωγο πουρίνης και φάρμακο βρογχοδιασταλτικού. Το φάρμακο αναστέλλει τη δραστικότητα του PDE, οδηγώντας σε αύξηση της συσσώρευσης cAMP σε ιστό, βοηθά μπλοκάρουν κλείσιμο πουρίνης, και μαζί με αυτό μειώνει την ποσότητα των ιόντων ασβεστίου που μεταφέρονται μέσω των καναλιών των κυτταρικών τοιχωμάτων και μειώνει την συσταλτική δραστικότητα του λείου μυός.

Προώθηση χαλάρωση των μυών των αιμοφόρων αγγείων (ειδικά τα σκάφη στην επιδερμίδα και τα νεφρά στον εγκέφαλο) και τους βρόγχους, το φάρμακο που οδηγεί στην περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση, και εκτός από αυτό ενισχύει τη νεφρική κυκλοφορία του αίματος και έχει ένα μέτριο διουρητική δράση. Το φάρμακο σταθεροποιεί τα κύτταρα των λαροκυττάρων και αναστέλλει επίσης την απελευθέρωση των αγωγών των αλλεργικών σημείων.

Το φάρμακο ενισχύει το MCC, βελτιώνει τις αναπνευστικές διεργασίες στο διάφραγμα, αυξάνει τη λειτουργική ικανότητα των αναπνευστικών και των μεσοπλεύριων μυών και επίσης διεγείρει το έργο του αναπνευστικού κέντρου. Μέσα στο αίμα, μειώνει το διοξείδιο του άνθρακα και σταθεροποιεί τη ροή του οξυγόνου. Όταν η υποκαλιαιμία ενισχύει τον πνευμονικό εξαερισμό.

Επίσης, το φάρμακο αυξάνει την στεφανιαία κυκλοφορία, διεγείρει τη δραστηριότητα του καρδιακού μυός, αυξάνει τη δύναμη των συσπάσεων και τη συχνότητά του, ενώ επιπλέον μειώνει την ανάγκη για οξυγόνο. Εξουδετερώνει την αντίσταση των πνευμονικών αγγείων και την πίεση μέσα στον μικρό κύκλο ροής αίματος. Το φάρμακο επεκτείνει τους χολικούς αγωγούς (εξωηπατικό) και αποτρέπει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και PG E2-α. Επιπλέον, αυξάνει τη σταθερότητα των ερυθρών αιμοσφαιρίων σε σχέση με την παραμόρφωση, επηρεάζοντας θετικά τα ρεολογικά χαρακτηριστικά του αίματος. Αναστέλλει τους θρόμβους αίματος και σταθεροποιεί τη μικροκυκλοφορία.

Η παρατεταμένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού οδηγεί στην επίτευξη των θεραπευτικών παραμέτρων του στο πλάσμα μετά από 3-5 ώρες και σας επιτρέπει να διατηρήσετε αυτό το επίπεδο κατά την περίοδο 10-12 ωρών. Ως αποτέλεσμα, λαμβάνοντας το φάρμακο 2 φορές την ημέρα, μπορείτε να παρέχετε ένα μόνιμο φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο έχει καλή απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα, καθώς και δείκτες βιοδιαθεσιμότητας, οι οποίοι είναι περίπου 88-100%. Η σύνθεση με πρωτεΐνη είναι περίπου 60%. Οι τιμές Tmax κυμαίνονται γύρω από τη θέση 6 η ώρα. Η ουσία διέρχεται από τον πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Το φάρμακο είναι 90% εκτεθειμένο σε μεταβολικές διεργασίες εντός του ήπατος, όπου εμπλέκονται ένζυμα αιμοπρωτεΐνης Ρ450 (το πιο σημαντικό είναι το CYP1A2). Την ίδια στιγμή, τα κύρια μεταβολικά προϊόντα απελευθερώνονται - 3-μεθυλοξανθίνη, καθώς και 1,3-διμεθυλο ουρικό οξύ.

Τα μεταβολικά προϊόντα των φαρμάκων και με αυτά άλλα 7-13% του αμετάβλητου στοιχείου (σε παιδιά, ο δείκτης αυτός φτάνει το 50%) εκκρίνονται μέσω των νεφρών. Λόγω ελλιπών μεταβολικών διεργασιών στα νεογέννητα, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή καφεΐνης.

Για τους ανθρώπους που δεν καπνίζουν, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 6-12 ώρες και για τους καπνιστές μειώνεται σε 4-5 ώρες. Σε άτομα με νεφρικές ή ηπατικές νόσους, καθώς και αλκοολισμό, ο δείκτης Τ1 / 2 παρατείνεται.

Με ανεπαρκή λειτουργία του ήπατος ή του αναπνευστικού, CHF, πυρετός σε σοβαρή μορφή, ιοί και σε ηλικιακές ομάδες έως 12 μηνών ή άνω των 55 ετών, η συνολική κάθαρση μειώνεται.

[16], [17], [18], [19], [20]

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστάται η επιλογή της δόσης του φαρμάκου μεμονωμένα για κάθε ασθενή.

Το μέσο μέγεθος του αρχικού τμήματος ανά ημέρα είναι 0,4 g. Εάν το φάρμακο σε αυτή τη δόση είναι ανεκτό χωρίς επιπλοκές, επιτρέπεται η 1-πλάσια αύξηση κατά περίπου 25%. Είναι απαραίτητο να αυξηθούν οι δόσεις με διαστήματα 2-3 ημερών μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Οι μέγιστες επιτρεπόμενες ημερήσιες δόσεις που μπορούν να ληφθούν χωρίς παρακολούθηση των παραμέτρων αίματος της θεοφυλλίνης είναι: 18 mg / kg (έφηβοι ηλικίας 12-16 ετών) και 13 mg / kg (ηλικιακή ομάδα 16 ετών).

Ελλείψει της επίδρασης της λήψης των παραπάνω δόσεων (ανάγκη αύξησης του τμήματος) ή με την εμφάνιση τοξικών εκδηλώσεων, η επακόλουθη θεραπεία θα πρέπει να πραγματοποιείται με βάση την τακτική παρακολούθηση των τιμών αίματος των φαρμάκων. Οι πλέον βέλτιστες μερίδες θεωρούνται εντός 10-20 μg / ml. Οι χαμηλότερες δόσεις δεν έχουν την απαιτούμενη αποτελεσματικότητα και οι υψηλότερες δόσεις δεν οδηγούν σε σημαντική ενίσχυση της έκθεσης αλλά αυξάνουν δραματικά την πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων.

[31], [32], [33]

Χρήση Θεοφυλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση φαρμάκων για θηλασμό ή εγκυμοσύνη επιτρέπεται μόνο περιστασιακά και με εξαιρετική προσοχή.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• γαστρίτιδα υπεροξέος.
• έλκη στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης, καθώς και αιμορραγία στην ίδια περιοχή.
• επιληπτικές κρίσεις;
• μειωμένες ή αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης με σοβαρή σοβαρότητα.
• αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• σοβαρές ταχυαρρυθμίες.
• αιμορραγία στον οφθαλμικό αμφιβληστροειδή.
• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στη θεοφυλλίνη και επιπλέον αυτού άλλων παραγώγων ξανθίνης (πεντοξυφυλλίνη με θεοβρωμίνη και καφεΐνη).

Προσοχή απαιτείται όταν χρησιμοποιείται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• σοβαρή στεφανιαία ανεπάρκεια (αυτό περιλαμβάνει το οξύ στάδιο εμφράγματος του μυοκαρδίου και στηθάγχη).
• υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια που έχει αποφρακτική μορφή.
• αγγειακή αθηροσκλήρωση;
• CHF;
• βλάβη του ήπατος ή των νεφρών.
• συχνά αναπτύσσουν εξισσοστόλη των κοιλιών.
• αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα ·
• αδένωμα του προστάτη.
• το προηγουμένως διαγνωσμένο έλκος στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα ή την πρόσφατη αιμορραγία στην ίδια περιοχή.
• παρατεταμένη υπερθερμία.
• υποθυρεοειδισμό ή υπερθυρεοειδισμό.
• ΓΟΠ?
• χρήση ηλικιωμένων.

[21], [22], [23]

Παρενέργειες Θεοφυλλίνη

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στα ακόλουθα συμπτώματα:

• Διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος: ζαλάδα, τρόμος, αίσθημα ευερεθιστότητας, διέγερση ή άγχος, καθώς και αϋπνία και πονοκέφαλοι.
• δυσλειτουργίες του καρδιαγγειακού συστήματος: αίσθημα παλμών, καρδιαλγία, ταχυκαρδία (επίσης σημειωμένο στο έμβρυο στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων στο 3ο τρίμηνο), αρρυθμίες, μείωση της αρτηριακής πίεσης και αυξημένες κρίσεις στηθάγχης.
• βλάβες που επηρεάζουν τα πεπτικά όργανα: διάρροια, παροξυσμό των ελκών, καούρα, γαστραλγία, ναυτία και ΓΑΠ, εμετός και επιδείνωση της όρεξης (με παρατεταμένη χρήση).
• συμπτώματα αλλεργίας: κνησμός και εξάνθημα στην επιδερμίδα, και επιπλέον αυτής της πυρετώδους κατάστασης.
• άλλα: πόνος στο στέρνο, αιματουρία, ταχυπενία, υπεριδρωσία, έξαψη του δέρματος στο πρόσωπο, υπογλυκαιμία, δυναμική διούρηση και λευκωματουρία.

Συχνά, με μείωση του τμήματος του φαρμάκου, η σοβαρότητα των αρνητικών συμπτωμάτων εξασθενεί.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Υπερβολική δόση

Η τοξίκωση με το φάρμακο οδηγεί σε τέτοιες διαταραχές: διάρροια, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, εξασθένηση της όρεξης, ναυτία, έως έμετο (μερικές φορές αιματηρή) και γαστρολγία. Επιπλέον, υπερευαισθησία του προσώπου, κοιλιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία και ταχυπενία. Υπάρχει επίσης ένα αίσθημα άγχους, τρόμου, αϋπνίας, κινητικής ανάτασης, σπασμών και φωτοφοβίας.

Σε σοβαρές δηλητηρίαση μπορεί να συμβεί επιληπτικές κρίσεις (ιδιαίτερα σε παιδιά), μια αίσθηση σύγχυσης, υποξία, μεταβολική οξέωση μορφή, υπεργλυκαιμία, και εκτός από νέκρωση των μυϊκών σκελετικών, υποκαλιαιμία, και μειωμένα επίπεδα πίεσης του αίματος και την έλλειψη της νεφρικής λειτουργίας με μυοσφαιρινουρία.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, πρέπει να ακυρώσετε τη φαρμακευτική αγωγή, να κάνετε γαστρική πλύση, να συνταγογραφήσετε ενεργό άνθρακα και καθαρτικά, και επιπλέον να εκτελέσετε εντερική πλύση (χρησιμοποιώντας πολυαιθυλενογλυκόλη και ηλεκτρολύτες). Επιπλέον, διεξάγονται οι διαδικασίες της ροφήσεως πλάσματος, της αναγκαστικής διούρησης και της ηρεμοποίησης. μπορεί επίσης να πραγματοποιηθεί αιμοκάθαρση, αλλά είναι αναποτελεσματική. Παρέχονται επίσης συμπτωματικά μέτρα.

Με σοβαρή ναυτία με έμετο, πρέπει να ενίεται ενδοφλέβια μετοκλοπραμίδη ή ονδανσετρόνη.

Με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων, απαιτείται να εξασφαλίζεται και να ελέγχεται η βατότητα των αναπνευστικών αγωγών και, με αυτό, να εκτελείται οξυγονοθεραπεία. Είναι δυνατό να διακοπεί η επίθεση με διαζεπάμη (0,1-0,3 mg / kg (μέγιστο 10 mg) ενδοφλεβίως).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το επίπεδο κάθαρσης της θεοφυλλίνης μειώνεται με το συνδυασμό φαρμάκων με αλλοπουρινόλη, λινκομυκίνη και μακρολίδες, και επιπλέον με σιμετιδίνη, προπρανολόλη, από του στόματος αντισύλληψη και ισοπρεναλίνη.

Η χρήση μαζί με β-αδρενεργικούς αναστολείς (ειδικά μη επιλεκτικές) μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή, εξαιτίας της οποίας εξασθενεί η βρογχοδιασταλτική επίδραση της θεοφυλλίνης και επιπλέον είναι δυνατή η δράση β-αδρενεργικών αναστολέων.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της Θεοφυλλίνης ενισχύεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με την καφεΐνη, ουσίες που διεγείρουν τη δράση των β2-αδρενεργικών υποδοχέων, καθώς και με τη φουροσεμίδη.

Το Aminoglutetimid αυξάνει την απέκκριση της θεοφυλλίνης, εξαιτίας της οποίας μπορεί να εξασθενήσει το αποτέλεσμα της φαρμακευτικής αγωγής.

Ο συνδυασμός με δισουλφιράμη ή ακυκλοβίρη αυξάνει τα επίπεδα φαρμάκων στο αίμα, γεγονός που ενισχύει επίσης την πιθανότητα παρενεργειών.

Ταυτόχρονη χρήση του ντιλτιαζέμ, νιφεδιπίνη, και επιπροσθέτως προς φελοδιπίνης ή βεραπαμίλη συχνά ήπια έως μέτρια επίδραση επί των τιμών του αίματος της ιατρικής, αλλά δεν αλλάζει τη σοβαρότητα των βρογχοδιασταλτικές επιδράσεις του (υπάρχουν αναφορές δυναμικοποίηση της αρνητικές εκδηλώσεις σε συνδυασμό με βεραπαμίλη ή νιφεδιπίνη).

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με τα άλατα λιθίου μπορεί να αποδυναμώσει τις φαρμακευτικές του ιδιότητες.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φαινυτοΐνη οδηγεί σε αμοιβαία αποδυνάμωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας και σε μείωση της απόδοσης των ενεργών στοιχείων.

Η επίδραση φαρμάκου του φαρμάκου εξασθενεί όταν συνδυάζεται με ισονιαζίδιο, καρβαμαζεπίνη και επίσης σουλφινπυραζόνη, φαινοβαρβιτάλη ή ριφαμπικίνη.

Μία σημαντική αύξηση των τιμών αίματος των φαρμάκων αναπτύσσεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με ενοξακίνη ή άλλες φθοριοκινολόνες.

[41], [42], [43], [44], [45]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η θεοφυλλίνη πρέπει να διατηρείται σε δείκτες θερμοκρασίας που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Διάρκεια ζωής

Η θεοφυλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την παρασκευή του θεραπευτικού παράγοντα.

[51], [52],

Αίτηση για παιδιά

Η θεοφυλλίνη σε τυποποιημένη μορφή από το στόμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 ετών. τα δισκία παρατεταμένου τύπου απαγορεύονται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι τα φάρμακα Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H με Diprofillin, καθώς και Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Κριτικές

Η θεοφυλλίνη λαμβάνει αρκετά καλές κριτικές από τους γιατρούς, αν και δεν είναι 100% θετική, επειδή το φάρμακο εξακολουθεί να έχει κάποιες αρνητικές εκδηλώσεις. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι μόνο ένας έμπειρος γιατρός που έχει όλες τις απαραίτητες γνώσεις για το σκοπό αυτό μπορεί να ασχολείται με τη συνταγογράφηση του φαρμάκου. Για παράδειγμα, θα πρέπει να γνωρίζει ότι το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό στην απομάκρυνση οξείας κρίσης, ενώ παράλληλα αποδεικνύει ένα εξαιρετικό αποτέλεσμα με μακροχρόνια θεραπεία. Ταυτόχρονα, είναι αναγκαίο να ληφθεί υπόψη το ιστορικό του ασθενούς, ατομική ευαισθησία του, παρουσία του συνοδά νοσήματα, χρήση άλλων ναρκωτικών και το υπόλοιπο από το γεγονός ότι δεν μπορούσε να κάνει ένα συνηθισμένο άτομο χωρίς τις σχετικές ιατρικές πρακτικές. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο είναι απαραίτητη η χρήση της Θεοφυλλίνης αποκλειστικά με το διορισμό ενός γιατρού - στην περίπτωση αυτή, το αποτέλεσμα της θεραπείας θα είναι θετικό.