Zopperin

Το Zopercine είναι ένα εργαλείο που περιέχει πενικιλίνες σε συνδυασμό με ουσίες που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα της β-λακταμάσης. Έχει μεγάλη ποικιλία αντιμικροβιακών επιδράσεων.

Ενδείξεις Zopperin

Χρησιμοποιείται για τέτοιες παραβιάσεις:

• βλάβες του κατώτερου και του ανώτερου τμήματος των αναπνευστικών αγωγών (μεταξύ των οποίων πνευμονία (νοσοκομείο, καθώς και VAP)) ·
• λοίμωξη της ουρήθρας (για παράδειγμα, πυελονεφρίτιδα).
• λοιμώξεις του περιτόναιου (επίσης με επιπλοκές) - χολοκυστίτιδα με περιτονίτιδα, καθώς και ενδομητρίτιδα και φλεγμονή στα πυελικά όργανα (επίσης σε παιδιά 2-12 ετών).
• βλάβες οστών μαλακών ιστών, επιδερμίδας και αρθρώσεων (αυτό περιλαμβάνει το διαβητικό πόδι).
• βακτηριαιμία.

Μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά, καθώς και σε ενήλικες με πυρετό που προκαλείται από ουδετεροπενία, η οποία έχει αναπτυχθεί σε συνδυασμό με λοίμωξη βακτηριακής αιτιολογίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή ενός λυοφιλοποιητικού για υγρά έγχυσης, εντός των φιαλών με χωρητικότητα 4,5 g.

Φαρμακοδυναμική

Αυτό το αντιμικροβιακό φάρμακο περιέχει ένα σύμπλεγμα από 2 συστατικά - πιπερακιλλίνη με ταζομπακτάμη. Συνδυάζει τις παραμέτρους του αντιβιοτικού και του παράγοντα που επιβραδύνει τη δράση της β-λακταμάσης.

Η πιπερακιλλίνη είναι μια ημι-τεχνητή πενικιλίνη, η οποία έχει υψηλή θεραπευτική δράση, αναστέλλοντας τις βακτηριακές ιδιότητες - επιβραδύνει τον σχηματισμό κυτταρικών μεμβρανών και τη δέσμευση των κυτταρικών μεμβρανών.

Το τσαζοβακτάμη είναι ένα παράγωγο τριαζολυλομεθυλοπεπικυλανικού οξέος. Αναστέλλει τη δράση της β-λακταμάσης και ταυτόχρονα επεκτείνει το εύρος της δραστικότητας της πιπερακιλλίνης και ενισχύει την επίδρασή της στα στελέχη που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες με πενικιλλίνες.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Το φάρμακο που εγχέεται σχεδόν αμέσως φθάνει στις τιμές Cmax του πλάσματος. Όταν χρησιμοποιούνται 4 g πιπερακιλλίνης οι δείκτες της είναι ίσοι με 298 mcg / ml. Η χρήση 0,5 g ταζομπακτάμης δημιουργεί στο πλάσμα μια τιμή Cmax ίση με 34 mcg / ml.

Διαδικασίες διανομής.

Τόσο η πιπερακιλλίνη όσο και η ταζομπακτάμη εμπλέκονται στη σύνθεση πρωτεϊνών. Τα στοιχεία της είναι περίπου 30%.

Αυτά τα συστατικά κατανέμονται ταχέως εντός του θηλυκού αναπαραγωγικού συστήματος (ωοθήκες με μήτρα και σάλπιγγες), πνεύμονες, χολή με χοληδόχο κύστη, εντερικό βλεννογόνο και ενδοκυτταρικό υγρό. Οι τιμές των φαρμάκων ιστού είναι γενικά 50-100% σε σύγκριση με τα επίπεδα στο πλάσμα.

Ο όγκος διανομής των στοιχείων του φαρμάκου στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι χαμηλός (υπό τον όρο ότι δεν υπάρχει φλεγμονή των μηνιγγιών).

Μεταβολικές διεργασίες.

Σε περίπτωση μεταβολισμού, η πιπερακιλλίνη μετατρέπεται σε μεταβολικό προϊόν δισαθυλίου, το οποίο έχει ασθενές μικροβιολογικό αποτέλεσμα. Ο μεταβολισμός του tazobactam οδηγεί στο σχηματισμό ενός μόνο μεταβολικού προϊόντος που δεν έχει μικροβιολογική δράση.

Εξάλειψη.

Με 1-φορά ή επαναχρησιμοποιήσιμη χρήση του φαρμάκου σε εθελοντές, ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 0,7-1,2 ώρες. Το μέγεθος της παρτίδας και η διάρκεια της έγχυσης δεν επηρεάζουν αυτές τις τιμές. Ο χρόνος ημιζωής των δύο συστατικών αυξήθηκε με μειωμένη νεφρική κάθαρση.

Η χρήση του tazobactam δεν επηρέασε σημαντικά τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της πιπερακιλλίνης και δεν μείωσε το επίπεδο έκκρισης του tazobactam.

Οι ουσίες απεκκρίνονται μέσω των νεφρών με έκκριση σωληναρίων και διήθηση των σπειραμάτων. Η πιπερακιλλίνη έχει γρήγορη απέκκριση, επειδή είναι ένα συστατικό που δεν ανταλλάσσει (το 68% απεκκρίνεται στα ούρα). Σε αυτή την περίπτωση, η ταζομπακτάμη με τα μεταβολικά της προϊόντα - μέσω των νεφρών κατά 80%.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, με τη μορφή διαδικασίας έγχυσης που διαρκεί 20-30 λεπτά.

Η διάρκεια της θεραπείας και το μέγεθος της δόσης επιλέγονται από τον θεράποντα γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς και τη σοβαρότητα της βλάβης.

Το τυπικό τμήμα ενηλίκων (εφήβους ηλικίας άνω των 12 ετών και ανθρώπους βάρους άνω των 50 kg) με καταστάσεις που προκαλούνται από οξείες βλάβες (συνοδευόμενες από επιπλοκές) μπορεί να κυμαίνεται από 4,5 g συνολικά για έγχυση 1 φρεατίου (η διαδικασία εκτελείται 3 φορές ανά ημέρα). Στην περίπτωση ουδετεροπενίας, το φάρμακο χορηγείται 4 φορές την ημέρα (με διαστήματα 6 ωρών).

Για τους ηλικιωμένους, η προσαρμογή της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη. Σε περίπτωση ανεπάρκειας του ήπατος ή των νεφρών, το τμήμα αλλάζει λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας (μπορεί να μειωθεί σε 8 g πιπερακιλλίνης ανά ημέρα).

Τα παιδιά ηλικίας 2-12 ετών και βάρους κάτω των 50 kg σε περίπτωση ουδετεροπενίας, το ποσοστό υπολογίζεται σε αναλογία μέχρι 90 mg / kg (συνολικά). Πρέπει να χορηγείται σε διαστήματα 6 ωρών, σε συνδυασμό με αμινογλυκοζίτες (μέγιστο 4,5 γραμμάρια συνολικά, επίσης με 6ωρη διακοπή). Σε περίπτωση λοιμώξεων με επιπλοκές, η δόση αυξάνεται συνολικά σε 112,5 mg / kg (μέγιστο 4,5 g). Η διαδικασία διεξάγεται σε διαστήματα των 8 ωρών.

[2]

Χρήση Zopperin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Zopercine δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες, επειδή δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του. Ως εκ τούτου, επιτρέπεται να χρησιμοποιείται αποκλειστικά σε καταστάσεις όπου τα πιθανά οφέλη της χορήγησης είναι πιο αναμενόμενα από την πιθανότητα οποιωνδήποτε επιπλοκών.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, το οποίο θα πρέπει να σταματήσει τον θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση δυσανεξίας κατά των κεφαλοσπορινών, των πενικιλλίων, καθώς και των ουσιών που επιβραδύνουν τη δράση της β-λακταμάσης.

Παρενέργειες Zopperin

Συχνά, οι ασθενείς έχουν τα ακόλουθα αρνητικά συμπτώματα:

• γαστρεντερική δυσλειτουργία: ανορεξία, έμετος, φούσκωμα, διάρροια ή διάρροια.
• σημεία αλλεργίας: έκζεμα, δύσπνοια, εξάνθημα, αναφυλαξία, ρινική καταρροή ή κνίδωση.
• των αιμοπεταλίων, του ουδετερόφιλου ή της λευκοπενίας και της αναιμίας αιμολυτικής φύσεως.
• πονοκεφάλους, κράμπες, αρρυθμία, ζάλη, και επιπλέον, ρίγη, σοβαρή κόπωση και ταχυκαρδία.
• μυϊκή αδυναμία ή αρθραλγία.
• καντιντίαση;
• εκδηλώσεις στην περιοχή της ένεσης και αίσθημα θερμότητας.

[1]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση από την όπερα μπορεί να ενεργοποιήσει την ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων (για παράδειγμα, επιληπτικές κρίσεις).

Πρέπει να γίνονται συμπτωματικές παρεμβάσεις (για την αφαίρεση των κράμπες, τη χρήση βαρβιτουρικών ή διαζεπάμης), καθώς και για την αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός προβενεσίδης με το φάρμακο προκαλεί επέκταση του χρόνου ημιζωής και μείωση στο επίπεδο της νεφρικής κάθαρσης και των δύο συστατικών του Zopercin. Αλλά αυτό το γεγονός δεν έχει καμία επίδραση στις τιμές πλάσματος της Cmax ενός από τα φάρμακα.

Λόγω της έλλειψης φυσικής συμβατότητας μεταξύ των αμινογλυκοσίδων και των αντιβιοτικών β-λακτάμης in vitro, απαγορεύεται η ανάμιξη του φαρμάκου με αμινογλυκοσίδες - οι ουσίες αυτές χορηγούνται χωριστά (η αραίωση και η διάλυση των δύο φαρμάκων εμφανίζονται ξεχωριστά).

Η χρήση μαζί με αντιπηκτικά για από του στόματος χορήγηση, ηπαρίνη και άλλα φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν το σύστημα πήξης του αίματος (για παράδειγμα, δραστηριότητα αιμοπεταλίων) πρέπει να λαμβάνουν χώρα ενώ παρακολουθούνται συνεχώς τα δεδομένα της δοκιμής πήξης.

Η πιπερακιλλίνη σε συνδυασμό με το βεκουρόνιο προκαλεί παράταση του αποκλεισμού της μυϊκής και νευρικής δραστηριότητας. Λόγω μιας αρχής παρόμοιου αποτελέσματος, μπορεί να αναμένεται ότι ο νευρομυϊκός αποκλεισμός που προκαλείται από οποιοδήποτε μη-πολωτικό μυοχαλαρωτικό μπορεί να διαρκέσει όταν χρησιμοποιείται πιπερακιλλίνη. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφείται το Zophercin κατά τη διάρκεια της επέμβασης.

Η πιπερακιλλίνη είναι ικανή να μειώσει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης, επομένως για τα άτομα που χρησιμοποιούν μεθοτρεξάτη, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι δείκτες ορού αυτής.

Επιπτώσεις στα αποτελέσματα των εργαστηριακών δοκιμών.

Όπως και με άλλες πενικιλίνες, με την εισαγωγή του φαρμάκου μπορεί να εμφανιστεί μια ψευδώς θετική απόκριση στην παρουσία γλυκόζης μέσα στα ούρα (όταν αυτό προσδιορίζεται χρησιμοποιώντας τη μέθοδο αναγωγής). Πρέπει να διεξάγεται δοκιμή για την παρουσία σακχάρων που λειτουργούν με τη χρήση ενζυματικών αντιδράσεων οξειδάσης γλυκόζης.

[3], [4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η Zopercin πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C. Το τελικό υγρό μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 ωρών (εάν περιέχεται σε ρυθμούς έως 25 ° C) ή σε διάστημα 48 ωρών (εάν το φάρμακο φυλάσσεται σε ψυγείο με δείκτες 2-8 ° C).

Διάρκεια ζωής

Η ζπερικίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την παρασκευή του θεραπευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε βρέφη ηλικίας κάτω των 2 ετών.

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Aurotaz-P, το Tazar με την Piperacillin-Tazobaktam Teva και το Tazpen.