Rekvip

Το Rekvip είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του παρκινσονισμού.

Ενδείξεις Είναι μια δικαιολογία

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της τρεμούλης παράλυσης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε διάφορες θεραπευτικές αγωγές:

• μονοθεραπεία στα αρχικά στάδια της νόσου σε άτομα που χρειάζονται ντοπαμινεργική θεραπεία (για καθυστέρηση της χρήσης φαρμάκων λεβοντόπα) ·
• πολύπλοκη θεραπεία για άτομα που παίρνουν φάρμακα λεβοντόπα - προκειμένου να ενισχυθεί το φαρμακευτικό αποτέλεσμα, να μειωθούν οι εκδηλώσεις που αναπτύσσονται με την απομάκρυνση της λεβοντόπα και επιπλέον να προσαρμοστούν τα τμήματα της λεβοντόπα.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται σε δισκία με όγκο 2, 4 ή 8 mg, σε ποσότητα 14 τεμαχίων εντός της συσκευασίας κυψέλης. Το κουτί περιέχει 2 ή 6 τέτοια πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Το Rekvip έχει κεντρικό και περιφερειακό αποτέλεσμα στη θεραπεία της παράλυσης του τρόμου.

Η ουσία ροπινιρόλη έχει επίδραση στα συρρικνωμένα ντοπαμινεργικά νεύρα του μαύρου στοιχείου, τα οποία έχουν προσυναπτικό χαρακτήρα, γεγονός που την αποδίδει στο ρόλο ενός τεχνητού νευροδιαβιβαστή. Η συνιστώσα μειώνει τους δείκτες της υποδυμναμίας και ταυτόχρονα μειώνει την ακαμψία με τρόμο, τα οποία είναι τα κύρια σημάδια της νόσου.

Επιπλέον, το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου, με την τόνωση των άκρων ντοπαμίνης μέσα στο ραβδωτό σώμα, αντισταθμίζει την έλλειψη ντοπαμίνης μέσα στα συστήματα αυτού του σώματος και του μαύρου στοιχείου.

Ροπινιρόλη έχει μια διεγερτική δράση σε σχέση με λεβοντόπα - μεταξύ άλλων με τη συχνότητα «on-off αποτελέσματος» και το αποτέλεσμα υπαναχώρησης που προκαλούνται από παρατεταμένη χρήση της λεβοντόπα, η οποία επιτρέπει τη μείωση της δόσης. Ταυτόχρονα, η επίδραση του δραστικού συστατικού αναπτύσσεται στην περιοχή της υπόφυσης με τον υποθάλαμο, ενώ κατά του υποστρώματος καταπίπτει η παραγωγή προλακτίνης.

[2], [3], [4], [5],

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της ροπινιρόλης μετά την κατάποση του φαρμάκου στο εσωτερικό γίνεται με χαμηλή ταχύτητα - ο δείκτης πλάσματος Cmax σημειώνεται μετά τη λήξη των 6 ωρών. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι μάλλον χαμηλό - κατά μέσο όρο περίπου 50%. Στην περίπτωση συνδυασμού του φαρμάκου με πιάτα λίπους, καταγράφεται αύξηση της συστηματικής έκθεσης του φαρμάκου και αύξηση των τιμών Cmax και AUC κατά 44% και 20%, αντίστοιχα. Η διάρκεια της Tmax αυξάνεται κατά 3 ώρες.

Η σοβαρότητα της συνολικής επίδρασης του φαρμάκου εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης - καθώς αυξάνεται η δοσολογία, αυξάνεται επίσης η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η ροπινιρόλη συντίθεται ελάχιστα με πρωτεΐνη αίματος (περίπου 10-40%), αλλά λόγω της ισχυρής λιποφιλικότητάς της έχει υψηλές τιμές Vd (περίπου 7 l / kg). Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP1A2.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας είναι περίπου 6 ώρες (με τη συμμετοχή των νεφρών).

Οι τιμές της κάθαρσης της ροπινιρόλης στους ηλικιωμένους μειώνονται ελαφρώς - κατά περίπου 15%. Αλλά για να αλλάξει λόγω αυτής της δοσολογίας των ναρκωτικών δεν είναι απαραίτητη.

Στα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια στη χρόνια ή οξεία φάση, τα οποία βρίσκονται σε αιμοκάθαρση, το επίπεδο της κάθαρσης του φαρμάκου μειώνεται κατά 30%.

[6], [7],

Δοσολογία και χορήγηση

Το μέγεθος των μερών επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς - την ανεκτικότητα του, καθώς και τη σοβαρότητα του αποτελέσματος φαρμάκου.

Τα δισκία χρησιμοποιούνται από το στόμα, χωρίς σύνδεση με τη λήψη τροφής, μία φορά την ημέρα. Δεν μπορούν να μασήσουν ή να συνθλίβονται.

Κατά τη στιγμή της συνταγογράφησης, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανή ανάγκη τιτλοποίησης της δοσολογίας σε περίπτωση παράλειψης του τμήματος 1 + φορές.

Η μείωση της δοσολογίας μπορεί να πραγματοποιηθεί αποκλειστικά σε καταστάσεις όπου ο ασθενής έχει ένα αίσθημα υπνηλίας ή άλλων αρνητικών εκδηλώσεων. Στο μέλλον, το τμήμα πρέπει να αυξηθεί ξανά. 

Τρόπος χρήσης κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας.

Το μέγεθος του βέλτιστου αρχικού τμήματος - 2 mg με μία μόνο χρήση για τις πρώτες 7 ημέρες της πορείας. Μετά από αυτό, το χάσμα θα πρέπει να μειωθεί σε λιγότερο από 1 εβδομάδα και να αυξηθεί η δόση (κατά 2 mg) κάθε νέα εβδομάδα, κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα. Κατά την περίοδο της 4ης εβδομάδας το μέγεθος της μέγιστης επιτρεπόμενης ημερήσιας δοσολογίας πρέπει να είναι ίσο με 8 mg. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, θα πρέπει να συνεχίσετε να αυξάνετε τη δόση (κατά 4 mg) σε διαστήματα 1-2 εβδομάδων. Επιτρέπεται το πολύ 24 mg του φαρμάκου ανά ημέρα.

Η συνδυασμένη χρήση ναρκωτικών.

Εφαρμόζοντας το Rekvip σε μερίδες που χρησιμοποιούνται στη μονοθεραπεία, μαζί με φάρμακα λεβοντόπα, το μέγεθος της δόσης του δεύτερου φαρμάκου επιτρέπεται να μειώνεται σταδιακά σύμφωνα με το φάρμακο που παρέχεται. Κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών, διαπιστώθηκε ότι με μείωση της ποσότητας της λεβοντόπα μέχρι 30%, δεν παρατηρήθηκε καμία βλάβη στο φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

Η χρήση φαρμάκων σε σύνθετη θεραπεία κατά τη διάρκεια της φάσης τιτλοδότησης της δόσης ροπινιρόλης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση δυσκινησίας. Η μείωση του τμήματος του φαρμάκου λεβοντόπα μπορεί να μειώσει τη σοβαρότητα αυτών των εκδηλώσεων.

Κατά τη διάρκεια της απόσυρσης της χρήσης ναρκωτικών είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε την ακολουθία, μειώνοντας σταδιακά το ημερήσιο τμήμα σε διάστημα τουλάχιστον 7 ημερών. Εάν σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο για 1+ ημέρες, εάν ξεκινήσετε τον επανακυκλώσιμο, θα πρέπει να εξετάσετε την ανάγκη για το τμήμα τιτλοποίησης.

Τα άτομα με σοβαρή μορφή νεφρικής διαταραχής θα πρέπει να ξεκινήσουν τη θεραπεία με μία δόση των 2 mg ημερησίως. Αυξήστε το τμήμα πρέπει να είναι, δεδομένης της ανεκτικότητας του φαρμάκου. Για τα άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 18 mg. Δεν απαιτείται συνταγογράφηση δόσεων συντήρησης.

[11]

Χρήση Είναι μια δικαιολογία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται να συνταγογραφείται η χρήση του Requiem σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• οξεία μορφή ψύχωσης.
• Διαταραχές της νεφρικής δραστηριότητας σε σοβαρό βαθμό (χωρίς τακτικές συνεδρίες αιμοκάθαρσης).
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.
• κληρονομικές ασθένειες (όπως υποολακσία, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης και ανεπάρκεια λακτόζης).
• η περίοδος θηλασμού ·
• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με τα συστατικά του φαρμάκου.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε άτομα που πάσχουν από σοβαρή βλάβη της λειτουργίας CAS.

Η συνταγογράφηση φαρμάκων σε άτομα που έχουν ψυχολογικές ανωμαλίες στην ανάρτηση επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος υπερβαίνει την πιθανότητα επιπλοκών.

[8], [9], [10]

Παρενέργειες Είναι μια δικαιολογία

Τα άτομα με παρκινσονισμό προοδευτικού τύπου μπορεί να παρουσιάσουν διαταραχή κινητικού συντονισμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Για να μειωθεί η σοβαρότητα αυτών των συμπτωμάτων, μπορεί να χρειαστεί να ακυρωθεί η χρήση των φαρμάκων λεβοντόπα. Μεταξύ άλλων αρνητικών συμπτωμάτων:

• διαταραχή του ΚΝΣ και ΠΝΣ: οπτική διαταραχή αντίληψης (εκτός από ψευδαισθήσεις), αυξημένη λίμπιντο, ψυχωτικών καταστάσεων (εδώ περιλαμβάνεται το παραλήρημα με αυταπάτες), την ανάπτυξη της υπερσεξουαλικότητα, αυξημένη παρορμητικότητα, σοβαρή υπνηλία, με αιφνίδιου ύπνου, και εκτός από τα τυχερά παιχνίδια. Τέτοιες εκδηλώσεις περνούν συχνά μετά την απόσυρση της χρήσης ναρκωτικών. Επίσης, μπορεί να γίνει θεραπεία με ηρεμιστικά φάρμακα.
• προβλήματα με τη λειτουργία του SSS: ορθοστατική κατάρρευση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• συμπτώματα αλλεργίας: η εμφάνιση κνίδωσης ή εξανθήματα, καθώς και η ανάπτυξη οίδημα Quincke.

Υπερβολική δόση

Λόγω της δηλητηρίασης του φαρμάκου, αυτές οι εκδηλώσεις μπορούν να αναπτυχθούν: εμετός, ζάλη, αίσθημα υπνηλίας και ναυτίας.

Για να απαλλαγούμε από τις διαταραχές, θα πρέπει να χρησιμοποιηθούν ανταγωνιστές ντοπαμίνης - για παράδειγμα, τυπικά νευροληπτικά ή μετοκλοπραμιδική ουσία.

[12], [13]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τυπικά νευροληπτικά με ανταγωνιστές της dopyramine αποδυναμώνουν τις φαρμακευτικές ιδιότητες της ροπινιρόλης.

Το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με τη δομπεριδόνη, καθώς και με τη λεβοντόπα, η οποία σας επιτρέπει να αποφύγετε την προσαρμογή των μερίδων όταν συνδυάζετε δεδομένα φαρμάκων. Γενικά, το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με τα περισσότερα από τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον παρκινσονισμό.

Φάρμακα επιβράδυνσης δραστικότητα στοιχείο CYP1A2 (μεταξύ εκείνων με ciprofloxacin ενοξασίνη και φλουβοξαμίνη, κλπ)., Αυξημένες τιμές AUC και Cmax του τρέχοντος στοιχείου, αντίστοιχα 84% και 60%. Εξαιτίας αυτού, όταν τους συνδυάζουμε, απαιτείται προσαρμογή του μεγέθους ενός τμήματος της ροπινιρόλης. 

Ο συνδυασμός των μεγάλων τμημάτων των οιστρογόνων μπορεί να αυξήσει δείκτες ροπινιρόλη, η οποία είναι ο λόγος κατά την έναρξη της θεραπείας ορμόνης κατά τη διάρκεια της χρήσης Rekvipa αναγκαίο να επανεξεταστεί το μέγεθος των τμημάτων του.

Το κάπνισμα, ή όσοι εγκαταλείπουν το κάπνισμα, πρέπει να προσαρμόσουν τη δοσολογία του φαρμάκου, επειδή η νικοτίνη έχει διεγερτική δράση στο ισοένζυμο CYP1A2.

[14], [15]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Rekvip φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι μέγιστες 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Rekvip σε δισκία, που έχει όγκο 2 mg, μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 24 μηνών από τη στιγμή της απελευθέρωσής του. Στα δισκία που έχουν όγκο 4 και 8 mg, η διάρκεια ζωής είναι 36 μήνες.

Αίτηση για παιδιά

Μην εφαρμόζετε το φάρμακο σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Αναλόγους

Ένα ανάλογο του φαρμάκου είναι το φάρμακο Sindranol.