Kandesar

Το Candesar είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο.

[1], [2], [3]

Ενδείξεις Candesaar

Χρησιμοποιείται για τη μείωση των αυξημένων τιμών της αρτηριακής πίεσης και, επιπλέον, με CHF και μια διαταραχή συστολικής δράσης της αριστερής καρδιακής κοιλίας.

[4], [5]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα στη συσκευασία κυψελών. Στο κουτί - 1 τέτοια κυψέλη.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής του στοιχείου αγγειοτασίνης-2. Ο μηχανισμός της φαρμακευτικής του δράσης βασίζεται στην καταστολή της δραστηριότητας της RAAS.

Το candesar είναι συνήθως ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Δεν επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες.

[6], [7]

Φαρμακοκινητική

Διαδικασίες απορρόφησης και διανομής.

Μετά τη χρήση του φαρμάκου, το συστατικό candesartan cilexetil μετατρέπεται στο δραστικό στοιχείο candesartan. Ο δείκτης της βιοδιαθεσιμότητάς του με το πόσιμο διάλυμα cilexetil candesartan είναι περίπου 40%. Το επίπεδο σχετικής βιοδιαθεσιμότητας της μορφής δισκίου LS σε σύγκριση με το διάλυμα είναι περίπου 34% και η μεταβλητότητά του είναι εξαιρετικά χαμηλή. Το επίπεδο της υπολογιζόμενης βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου με τη μορφή δισκίων είναι 14%.

Οι μέγιστες τιμές φαρμακευτικής αγωγής στον ορό παρατηρούνται μετά από 3-4 ώρες μετά την κατάποση. Οι τιμές της κανδεσαρτάνης στον ορό αυξάνονται γραμμικά - με την αύξηση των δοσολογιών στο θεραπευτικό φάσμα.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της candidartan δεν εξαρτώνται από το φύλο του ασθενούς.

Οι τιμές της AUC του φαρμάκου εντός του ορού μετά από μια κοινή εφαρμογή με τροφή ποικίλλουν ασήμαντα.

Υπάρχει υψηλή δέσμευση της candesartan σε πρωτεΐνες πλάσματος (πάνω από 99%). Ο όγκος διανομής της ουσίας είναι 0,1 l / kg.

Οι τιμές της βιοδιαθεσιμότητας του Candesare δεν αλλάζουν όταν λαμβάνονται με τροφή.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η απέκκριση της αμετάβλητης καντεσαρτάνης εμφανίζεται με τη χολή και τα ούρα. Μόνο ένα μικρό μέρος του υλικού περνά εντός του ηπατικού μεταβολισμού (συστατικό CYP2C9). Οι υπάρχουσες πληροφορίες που λαμβάνονται από τη δοκιμή της αλληλεπίδρασης δεν αποδεικνύει ότι το φάρμακο επηρεάζει τα στοιχεία CYP2C9 και CYRZA4. In vitro δοκιμές έδειξαν ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά in vivo με φάρμακα των οποίων μεταβολικές διεργασίες εξαρτώνται από ισοένζυμα του P450 αιμοπρωτεΐνη - CYP1A1 και CYP2A6, CYP2C9 και CYP2C19 και CYP2D6 με, και εκτός από CYP2E και CYP3A4. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι περίπου 9 ώρες. Με πολλαπλή χρήση φαρμάκων, δεν σημειώνεται συσσώρευση του συστατικού του φαρμάκου.

Οι παράμετροι της ολικής κάθαρσης του φαρμάκου είναι περίπου 0,37 ml / λεπτό / kg. νεφρική - περίπου 19 ml / λεπτό / kg. Η κάθαρση της ουσίας μέσα στα νεφρά πραγματοποιείται μέσω της διήθησης των σπειραμάτων, καθώς και της ενεργού έκκρισης των σωληναρίων.

Κατά τη χρήση των 14 C-σημασμένο συστατικό candesartan cilexetil τμήμα περίπου 26% απεκκρίνεται στα ούρα συγκεκαλυμμένο στοιχείο candesartan, και ένα άλλο 7% - συγκεκαλυμμένο ανενεργό μεταβολίτη. Άλλη 56% candesartan εκκρίνεται με κόπρανα (ως ανενεργό προϊόν αποσύνθεσης - 10%).

[8],

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιλογή των μεγεθών των μεριδίων Candesar πραγματοποιείται για κάθε ασθενή ξεχωριστά. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 4-8 g ημερησίως.

Χρήση Candesaar κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνιστάται η χρήση ανταγωνιστών των καταλήξεων της αγγειοτασίνης-2 (όπως είναι το συστατικό της candesartan) στο 1ο τρίμηνο. Το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση στο 2ο και 3ο τρίμηνο.

Επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεν συνιστάται να το διορίσετε σε αυτή την περίοδο. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν εναλλακτικά φάρμακα, η ασφάλεια των οποίων, όταν λαμβάνεται από θηλάζουσες γυναίκες, καθιερώνεται με μεγαλύτερη αξιοπιστία (ειδικότερα αφορά τη σίτιση των πρόωρων και των νεογέννητων).

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση φαρμάκων σε άτομα με υπερευαισθησία στα στοιχεία και νεφρική νόσο σε έντονη μορφή.

[9], [10], [11]

Παρενέργειες Candesaar

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες συμπτώματα: πονοκέφαλοι, πόνος στην πλάτη, αρθραλγίες, διάρροια, μυαλγία, ζάλη, δυσπεπτικά συμπτώματα και απώλεια δύναμης.

Υπερβολική δόση

Ως αποτέλεσμα δηλητηρίασης, ο ασθενής εμφανίζει ζάλη, ταχυκαρδία και ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Συμπτωματικές διαδικασίες χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη των διαταραχών. Η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

[12], [13]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κλινικές δοκιμές διεξήχθησαν PM αλληλεπίδραση με φάρμακα όπως η βαρφαρίνη με γλιβενκλαμίδη, υδροχλωροθειαζίδη με νιφεδιπίνη και διγοξίνη, καθώς και από του στόματος αντισυλληπτικά (όπως με αιθινυλ οιστραδιόλη λεβονοργεστρέλη) και εναλαπρίλη. Ταυτόχρονα, δεν υπήρξε κλινικά σημαντική θεραπευτική επίδραση στο σώμα.

Η συνδυασμένη χρήση με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, υποκατάστατα που περιέχουν κάλιο για βρώσιμο άλας και επιπλέον συμπληρώματα καλίου ή άλλα φάρμακα (όπως η ηπαρίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του καλίου. Με τέτοιους συνδυασμούς φαρμάκων, θα πρέπει να παρακολουθείτε στενά τα επίπεδα καλίου.

Όταν συνδυάστηκε με αναστολέα ACE και φάρμακα λιθίου, παρατηρήθηκε αντίστροφη αύξηση των τιμών του λιθίου στον ορό και επίσης η τοξικότητά του. Ένα τέτοιο αποτέλεσμα μπορεί να αναπτυχθεί με τη χρήση της APA-II. Συνεπώς, ο συνδυασμός Candesar και λιθίου απαγορεύεται. Εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι απαραίτητος, κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθείτε στενά τις τιμές του λιθίου μέσα στον ορό του αίματος.

Εφαρμόζοντας φαρμακευτική αγωγή με ΜΣΑΦ (όπως εκλεκτικοί αναστολείς της COX-2 στοιχείο) και μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ και ασπιρίνης (σε ένα τμήμα της> 3 g / ημέρα) της αντιυπερτασικής δράσης της μπορεί να μειωθεί.

Όπως και με τους αναστολείς ΜΕΑ, του συνδυασμού φαρμάκων με ΜΣΑΦ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη πιθανότητα εξασθένισης νεφρικών λειτουργιών (νεφρική ανεπάρκεια μπορεί να αναπτυχθεί σε μια οξεία μορφή και επίσης να αυξήσει συστατικό του καλίου του ορού, ειδικά σε ασθενείς με ένα αρχικά ασθενές νεφρική λειτουργία). Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά, ιδίως στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να καταναλώνουν αρκετό υγρό και τα νεφρά να παρακολουθούνται μετά την έναρξη της σύνθετης θεραπείας και περιοδικά μετά από αυτήν.

[14], [15]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Kandesar πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος μακριά από τα παιδιά. Οι θερμοκρασίες δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[16]

Διάρκεια ζωής

Το candesar μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια λήψης φαρμάκων δεν έχει τεκμηριωθεί σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών. Για το λόγο αυτό, δεν μπορείτε να την αναθέσετε σε αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Αναλόγους

Αναλόγοι του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως τα Atakand και Cantab με Advant, Casark, Kandekor και Khizart.

[17], [18], [19]

Κριτικές

Ο Candesar λαμβάνει μεγάλο αριθμό θετικών αναφορών σχετικά με τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.