Tienam

Το Tienam είναι ένα συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο.

Ενδείξεις Tienama

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη μολυσματικής προέλευσης με δερματικές βλάβες, το κατώτερο μέρος του αναπνευστικού συστήματος, των αρθρώσεων, των μαλακών ιστών, και οργάνων εκτός από την περιοχή της πυέλου. Επίσης χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σήψης, μολύνσεων που συμβαίνουν μέσα στο περιτόναιο, νοσοκομειακές λοιμώξεις, βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, τον τύπο, και επιπλέον με λοιμώδη διεργασίες, του μικτού τύπου και για την πρόληψη της φλεγμονής κατά την περίοδο μετά χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση λαμβάνει χώρα ως ένα λυοφιλισμένο διάλυμα που χρησιμοποιείται για ενδοφλέβιες ενέσεις. Η γυάλινη φιάλη περιέχει 1 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος (0,5 g ιμιπενέμης και κιλαστατίνης νατρίου). Μέσα στη συσκευασία - 1 φιάλη σκόνης.

Φαρμακοδυναμική

Τα ενεργά στοιχεία του φαρμάκου είναι η ιμιπενέμη με σιλαστατίνη. Το φάρμακο έχει μεγάλη ποικιλία αντιμικροβιακών επιδράσεων. Το Tienam έχει βακτηριοκτόνο δράση κατά της χλωρίδας gram-αρνητικών ειδών, των gram-θετικών μικροβίων, καθώς και των αερόβιων και αναερόβιων. Πράξεις που παρεμποδίζουν τις διαδικασίες δέσμευσης μέσα στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηριδίων.

Το imipenem περιλαμβάνεται στην κατηγορία των καρβαπενεμών και είναι επίσης παράγωγο του συστατικού θειεναμυκίνης.

Η κιλαστατίνη του νατρίου επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ενζύμου που μιμείται τον μεταβολισμό του νεφρού, αυξάνοντας τις τιμές του στο σύστημα της ούρησης σε αμετάβλητη μορφή. Η σιλαστατίνη δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα της μικροβιακής β-λακταμάσης ούτε έχει το δικό της αντιβακτηριακό αποτέλεσμα.

Το φάρμακο έχει αποτελέσματα επί σταφυλόκοκκους από στρεπτόκοκκους, καθώς και εντεροβακτήρια, Neisseria, Campylobacter, μυκοβακτηρίδια, yersinii με gardnerellami και Listeria με Klebsiella. Το φάρμακο είναι ένα ενεργό επιρροή στη χλωρίδα, η οποία έχει αντοχή έναντι αμινογλυκοζίτες με πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες. Συνεργατικό αποτέλεσμα παρατηρείται όταν συνδυάζεται με αμινογλυκοσίδες - σε σχέση με το Pseudomonas aeruginosa (δοκιμές in vitro).

[1]

Φαρμακοκινητική

Όταν το διάλυμα εγχύθηκε με 1% λιδοκαΐνη (0,5 γρ. Το καθένα), οι μέγιστες τιμές πλάσματος της ιμιπενέμης παρατηρήθηκαν μετά από 2 ώρες και η μέση τιμή τους ήταν 10 μg / ml. Σε σύγκριση με το / υπό τη μορφή φαρμάκων, το imipenem έδειξε περίπου 75% βιοδιαθεσιμότητα. Η απορρόφηση του συστατικού από τη θέση χορήγησης πραγματοποιήθηκε εντός 6-8 ωρών, με αποτέλεσμα ο δείκτης ιμιπενεμίου στο πλάσμα να είναι μεγαλύτερος από 2 μg / ml στην περίοδο περίπου 6 ωρών μετά την ένεση. Η χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 0,5 g κάθε 12 ώρες προκάλεσε ασθενή συσσώρευση της ουσίας. Οι τιμές της ιμιπενέμης στα ούρα ήταν μεγαλύτερες από 10 μg / ml για 12 ώρες μετά την έγχυση του ΙΜ του διαλύματος. Η μέση απέκκριση του συστατικού μαζί με τα ούρα ήταν 50%.

Οι μέγιστες τιμές πλάσματος της σιλαστατίνης με LS in / m μέθοδο σε δόση 0,5 g κατά μέσο όρο ήταν 24 μg / ml και παρατηρήθηκαν μετά από 1 ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας σε σύγκριση με την ενδοφλέβια ένεση ήταν περίπου 95%. Η απορρόφηση της ουσίας από τη θέση χορήγησης σχεδόν έληξε μετά από 4 ώρες. Όταν χρησιμοποιήθηκε το διάλυμα 2 φορές την ημέρα (σε δόση 0,5 g), δεν υπήρξε συσσώρευση της ουσίας. Το μέσο επίπεδο απέκκρισης της σιλαστατίνης μαζί με τα ούρα είναι 75%.

Η σιλαστατίνη είναι ένας ειδικός αναστολέας του ενζύμου δεϋδροπεπτιδάση-Ι. Η ουσία αναστέλλει αποτελεσματικά τον μεταβολισμό της ιμιπενέμης, η οποία επιτρέπει τη συνδυασμένη χρήση αυτών των συστατικών για να ληφθούν φαρμακευτικά αποτελεσματικές αντιμικροβιακές τιμές ιμιπενέμης στο πλάσμα στα ούρα. Οι μέγιστοι δείκτες πλάσματος της σιλαστατίνης 20 λεπτά μετά τη χορήγηση του διαλύματος (0,5 g) κυμαίνονταν από 21-55 μg / ml. Ο χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος της σιλαστατίνης είναι περίπου 1 ώρα. Περίπου το 70-80% της δόσης της ουσίας μετά από 10 ώρες μετά τη χορήγηση απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα. Η περαιτέρω σιλαστατίνη δεν παρατηρείται μέσα στα ούρα. Περίπου 10% παρατηρήθηκε με τη μορφή προϊόντος αποσύνθεσης, μιας ουσίας του Ν-ακετυλίου που έχει κατασταλτική επίδραση στη δεϋδροπεπτιδάση (μπορεί να συγκριθεί με παρόμοια δράση του γονικού συστατικού).

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με προβενεσίδη διπλασιάζει τον δείκτη πλάσματος και τον χρόνο ημιζωής της σιλαστατίνης, αλλά δεν επηρεάζει την απέκκρισή του στα ούρα. Η σιλαστατίνη συντίθεται με πρωτεΐνη ορρού γάλακτος κατά περίπου 40%.

Δοσολογία και χορήγηση

Το διάλυμα μπορεί να χορηγηθεί τόσο σε / m όσο και στη μέθοδο. Μία ημέρα επιτρέπεται να εισέλθει σε όχι περισσότερα από 4000 mg του φαρμάκου (υπολογιζόμενη με αναλογία 50 mg / kg). Μπορείτε να αλλάξετε τη δοσολογία λαμβάνοντας υπόψη τη λειτουργία των νεφρών, τη σοβαρότητα της νόσου και το βάρος του ασθενούς.

Στην πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργικές διαδικασίες: εισαγωγή / μέθοδο σε διάλυμα σε μία δόση 1000 mg (προτού να εισαχθεί κατ 'ανάγκην αναλγητικό), και στη συνέχεια, μετά από 3 ώρα του χορηγείται και πάλι.

Οι ενέσεις της ουσίας στη μέθοδο / m διεξάγονται με ρυθμό 500-750 mg, η διαδικασία εκτελείται δύο φορές την ημέρα (η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 1,5 g).

[3]

Χρήση Tienama κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Tienam σε έγκυες γυναίκες δεν έχει μελετηθεί επαρκώς και κατά συνέπεια είναι εφικτή μόνο η εφαρμογή του σε αυτή την περίοδο εάν είναι βέβαιη ότι το όφελος από τη χορήγησή του υπερβαίνει τις πιθανές επιπλοκές του εμβρύου.

Η ιμιπενέμη διεισδύει στο μητρικό γάλα, επομένως κατά τη χρήση ναρκωτικών είναι απαραίτητο να αρνούνται προσωρινά να θηλάζουν το μωρό.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• υπερευαισθησία στα καρβαπενέμη ή στα αντιβιοτικά τύπου β-λακτάμης.
• βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών ·
• σοβαρή νεφρική νόσο.
• το ενδομυϊκό διάλυμα που παρασκευάζεται με την προσθήκη λιδοκαΐνης απαγορεύεται να χρησιμοποιηθεί για υπερευαισθησία στα τοπικά αναισθητικά αμίδια (εμφανίζεται διαταραχή της καρδιακής αγωγής και δημιουργείται κατάσταση σοκ).

Απαιτείται προσοχή κατά τον διορισμό ηλικιωμένων, καθώς και ατόμων με ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Επίσης σε αυτή την περίπτωση είναι απαραίτητη μια προκαταρκτική διαβούλευση με έναν ειδικό γιατρό.

Παρενέργειες Tienama

Οι ενέσεις του διαλύματος μπορούν να προκαλέσουν την εμφάνιση τέτοιων παρενεργειών:

• βλάβες του ουρογεννητικού συστήματος: περιστασιακά υπάρχει εμφάνιση πολυουρίας, ολιγουρίας, καθώς και νεφρικής ανεπάρκειας σε οξύ βαθμό και ανουρία.
• διαταραχές της ΝΟ: εμφάνιση ψευδαισθήσεων, παραισθησίες, ψυχικές διαταραχές, ανάπτυξη μυοκλονιών, επιληπτικές κρίσεις και αίσθηση σύγχυσης.
• παραβιάσεις της λειτουργίας του γαστρεντερικού σωλήνα: περιστασιακά επισημαίνουν ηπατίτιδα ενός φαρμάκου και, εκτός αυτού, έμετο, PMK, ναυτία και διάρροια.
• αιμόσταση και την καταστροφή του αιμοποιητικού συστήματος: την ανάπτυξη της ακοκκιοκυτταραιμίας, ηωσινοφιλία, λεμφοκυττάρωση, βασεόφιλα, μονοκυττάρωση ή λευκοπενία, ουδετεροπενία, ή trombotsito-. Μπορεί επίσης να υπάρξει θετική απόκριση από τη δοκιμασία Coombs, μείωση της αιμοσφαιρίνης και παράταση του επιπέδου PTV.
• μεταβολές στις τιμές των εργαστηριακών μελετών: αύξηση της κρεατινίνης με χολερυθρίνη και, επιπλέον, ουρία αζώτου και ηπατικών ενζύμων AST με ALT.
• συμπτώματα αλλεργίας: η ανάπτυξη αγγειοοιδήματος, ΔΕΔ, κνίδωση, εξανθήματα στο δέρμα, poliformnoy ερύθημα, κνησμός, κατάσταση πυρετό, και, επιπλέον, απολεπιστική δερματίτιδα τις μορφές και εκδηλώσεις της αναφυλαξίας?
• Άλλες: Η υποψία, η υπεραιμία του δέρματος, ο πόνος που οφείλεται στο σχηματισμό διήθησης στο σημείο της ένεσης και επιπλέον η θρομβοφλεβίτιδα και η διαταραχή των γευστικών δοκιμασιών.

[2]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Tienam δεν επιτρέπεται να συνδυάζεται με άλλα αντιβιοτικά, καθώς και με άλας γαλακτικού οξέος.

Μπορεί να υπάρχει διασταυρούμενη αλλεργική αντίδραση στην περίπτωση συνδυασμού με πενικιλλίνες, καθώς και κεφαλοσπορίνες.

Επιδεικνύει ανταγωνισμό έναντι άλλων β-λακταμών (όπως μονοβακτάμες, και επιπλέον πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες).

Ως αποτέλεσμα της ταυτόχρονης χρήσης του ganciclovir, εμφανίζονται σπασμοί γενικευμένου τύπου.

Οι αποκλειστές φαρμάκων της σωληναριακής έκκρισης μπορούν να αυξήσουν τους δείκτες των αντιβιοτικών στο αίμα και επίσης να παρατείνουν τον χρόνο ημίσειας ζωής του imipenem.

[4], [5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tienam πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που δεν είναι προσβάσιμο από τα παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 ° C.

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Tienam θεωρείται αρκετά αποτελεσματικό φάρμακο, βασισμένο στις ανασκοπήσεις των περισσότερων ασθενών. Πρέπει όμως να ληφθεί υπόψη ότι έχει πολύ ισχυρό αποτέλεσμα, επομένως απαγορεύεται να εφαρμόζεται ανεξάρτητα, χωρίς τον ιατρό.

Διάρκεια ζωής

Το Tienam μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάστημα 3 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.