Tarceva

Η κατηγορία των αντινεοπλασματικών παραγόντων είναι το Tarceva - ένα αντινεοπλασματικό φάρμακο, ένας εκπρόσωπος των αναστολέων κινάσης της τυροσίνης.

Ενδείξεις Tarceva

Οι κύριες ενδείξεις για το διορισμό του Tarceva είναι οι εξής:

• Υποστηρικτική θεραπεία του εντοπισμένου ή μεταστατικού μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, εάν δεν υπάρχει αύξηση στην ανάπτυξη της νόσου μετά από 4 σειρές χημειοθεραπείας.
• Καρκινογόνοι όγκοι στους πνεύμονες, εντοπισμένοι ή μεταστατικοί, εάν ένα ή περισσότερα μαθήματα χημειοθεραπείας δεν είχαν το αναμενόμενο αποτέλεσμα.
• Τον εντοπισμένο ή μεταστατικό μη λειτουργικό καρκίνο στο πάγκρεας (ως φάρμακο πρώτης γραμμής, σε συνδυασμό με τη γεμσιταβίνη).

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Tarceva παράγεται σε μορφή δισκίου, με επικάλυψη προστατευτικού κελύφους. Το δραστικό συστατικό είναι η αντικαρκινική ουσία erlotinib.

Τα δισκία είναι στρογγυλεμένα, με ομαλές άκρες, καλυμμένα με ένα φιλμ ελαφρώς κιτρινωπής απόχρωσης. Στη μία πλευρά υπάρχει μια επιγραφή που αντανακλά το όνομα και τη δοσολογία του δισκίου σε mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Μια πλάκα κυψέλης περιέχει δέκα δισκία. Μια συσκευασία από χαρτόνι περιέχει τρεις πλάκες κυψέλης και μια οδηγία για το χαρτί.

Φαρμακοδυναμική

Το Tarceva με βάση την erlotinib είναι το ισχυρότερο φάρμακο που αναστέλλει την κινάση της τυροσίνης των υποδοχέων EGF (παράγοντας επιδερμικής ανάπτυξης ενός ανθρώπου).

Η κινάση της τυροσίνης είναι υπεύθυνη για τις εσωτερικές διεργασίες της φωσφορυλίωσης του EGF, οι οποίες εκφράζονται στην κορυφή των δομών υγιών και καρκινικών κυττάρων. Η αναστολή της δραστικότητας φωσφοτυροσίνης του παράγοντα ανάπτυξης αναστέλλει την ανάπτυξη καρκινικών κυττάρων και / ή προκαλεί το θάνατό τους. 

[2]

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό του Tarcev απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα. Η οριακή περιεκτικότητα στον ορό παρατηρείται μετά από τέσσερις ώρες. Η βιολογική διαθεσιμότητα σε ένα υγιές άτομο εκτιμάται στο 59%. Η παρουσία μάζας τροφίμων στο στομάχι μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Η οριακή περιεκτικότητα στον ορό είναι 1.995 ng / ml. Η ισορροπία συγκέντρωσης παρατηρείται μετά από 7-8 ημέρες. Πριν από τη χρήση της επόμενης δόσης Tarcev, η ελάχιστη τιμή του δραστικού συστατικού στον ορό είναι 1,238 ng / ml.

Σε δείγματα καρκινικών ιστών μετά από 9 ημέρες θεραπείας, το επίπεδο του δραστικού συστατικού βρέθηκε να είναι κατά μέσο όρο 1.158 ng / g. Πρόκειται για το 63% του οριακού επιπέδου στον ορό σε κατάσταση ισορροπίας. Μετά από 60 λεπτά μετά τη λήψη του Tarcev, το περιοριστικό περιεχόμενο του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να φτάσει το 73%. Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος είναι 95%.

Ο μεταβολισμός του Tarceva συμβαίνει στο ήπαρ, με τη συμμετοχή των ενζύμων στη διαδικασία. Εξωηπατικές μεταβολικές διεργασίες παρατηρούνται στην εντερική κοιλότητα, στους πνεύμονες, απευθείας σε ιστούς όγκου.

Η μέση απόσταση είναι κοντά στα 4,47 l / h. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 36,2 ώρες. Τα προϊόντα μεταβολισμού και τα αμετάβλητα υπολείμματα φαρμάκων εκκρίνονται κυρίως από μόσχους (περισσότερο από 90%) και σε μικρότερο βαθμό από τους νεφρούς.

Η συνδυασμένη θεραπεία με Tarceva και γεμσιταβίνη δεν έχει καμία επίδραση στην κάθαρση της ουσίας erlotinib στον ορό του αίματος.

[3], [4], [5], [6], [7],

Δοσολογία και χορήγηση

Πάρτε το Tarceva από το στόμα, μία φορά την ημέρα, 60 λεπτά πριν από το γεύμα ή δύο ώρες μετά το γεύμα.

• Όταν μια διαδικασία μη μικροκυτταρικού καρκίνου στους πνεύμονες συνιστάται η χορήγηση 150 mg Tarceva ημερησίως.
• Όταν η διαδικασία του καρκίνου στο πάγκρεας συνιστάται να λαμβάνετε 100 mg Tarceva ημερησίως για μεγάλο χρονικό διάστημα σε συνδυασμό με τη γεμσιταβίνη.

[10], [11]

Χρήση Tarceva κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η πιθανότητα θεραπείας με Tarceva με έγκυες γυναίκες δεν ερευνήθηκε επαρκώς. Η προκλινική εξέταση του τοξικού αποτελέσματος του φαρμάκου σε τυπικές δόσεις έδειξε την εμφάνιση εμβρυοτοξικότητας.

Με βάση τα παραπάνω, δεν συνιστάται η χρήση του Tarceva για τη θεραπεία εγκύων ασθενών. Οι γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης πριν από την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να αποκλείουν την παρουσία της εγκυμοσύνης και επίσης να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.

Η πιθανότητα θεραπείας με Tarceva κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν έχει διερευνηθεί, επομένως δεν συνιστάται η χρήση αυτού του τύπου φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Η θεραπεία του Tarcev θα πρέπει να αποφεύγεται σε τέτοιες καταστάσεις:

• με σοβαρή ηπατική και νεφρική βλάβη.
• με κύηση και γαλουχία.
• στην παιδιατρική.
• με την τάση να αλλεργίες στην Tarceva.

 Σχετικές αντενδείξεις είναι:

• κάπνισμα ασθενή?
• δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της λακτάσης,
• πεπτικό Allergy;
• ταυτόχρονη χημειοθεραπεία με ταξάνες.

Παρενέργειες Tarceva

Οι περισσότεροι ειδικοί ανιχνεύουν τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη του φαρμάκου του Tarceva:

• διάρροια, ναυτία, στοματικά έλκη, κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, αιμορραγία στο πεπτικό σύστημα (μέχρι τη διάτρηση).
• ishudanie;
• ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας.
• επιπεφυκίτιδα, έλκη κερατοειδούς (μερικές φορές με διατρήσεις), κερατίτιδα,
• βήχας, δύσπνοια, αιμορραγία του ρινικού βλεννογόνου,
• δερματικά εξανθήματα, φαλάκρα, αλλοιώσεις του δέρματος και των νυχιών, αλλαγές στη χρώση,
• πόνος στο κεφάλι, νευροπάθεια,
• καταθλιπτικές καταστάσεις ·
• αίσθηση κόπωσης, προσκόλληση λοίμωξης (πνευμονία, φλέγμα, σηπτικές επιπλοκές).

[8], [9]

Υπερβολική δόση

Με την από του στόματος χορήγηση μίας δόσης Tartz στα 1600 mg, δεν παρατηρήθηκαν ειδικά αποτελέσματα.

Όταν λαμβάνετε υψηλότερες δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα:

• σοβαρή διάρροια.
• δερματικό εξάνθημα
• αύξηση του επιπέδου των ηπατικών τρανσαμινασών.

Με πιθανή υπερβολική δόση, το Tarceva καταργήθηκε, σε αντάλλαγμα συνταγογραφήσει θεραπεία με συμπτωματικά φάρμακα.

[12],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η κετοκοναζόλη, η σιπροφλοξασίνη επηρεάζει το μεταβολισμό του Tarceva και αυξάνει τη συγκέντρωσή της στον ορό.

Η ριφαμπικίνη, επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4 αυξάνουν το μεταβολισμό του Tarceva και μειώνουν το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα.

Τα φάρμακα που προκαλούν αλλαγή στο pH στο ανώτερο τμήμα της πεπτικής οδού μπορούν να επηρεάσουν τη διαλυτότητα του δραστικού συστατικού Tarceva και τον βαθμό βιοδιαθεσιμότητάς του.

Ομεπραζόλη, φάρμακα αναστολέα αντλίας πρωτονίων, ρανιτιδίνη, φάρμακα που εμποδίζουν τον υποδοχέα ισταμίνης μειώνουν το επίπεδο της περιοριστικής συγκέντρωσης του φαρμάκου Tarceva.

Η βαρφαρίνη και άλλα παρασκευάσματα κουμαρίνης αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Οι στατίνες σε συνδυασμό με Tarceva αυξάνουν τον κίνδυνο μυοπάθειας.

Το κάπνισμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας Το Tarceva μειώνει την έκθεση του δραστικού συστατικού κατά περίπου 2 φορές.

Το Tarceva αυξάνει τη συγκέντρωση λευκοχρύσου στον ορό του αίματος, η οποία θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη λήψη της καρβοπλατίνης ή της πακλιταξέλης.

Η καπεσιταβίνη αυξάνει την περιεκτικότητα σε πλάσμα του δραστικού συστατικού Tarceva.

[13], [14]

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε το Tarceva σε χώρους θερμοκρασίας +15 έως +30 ° C, στο συνολικό μη προσβάσιμο των παιδιών.

[15],

Διάρκεια ζωής

Το Tarceva μπορεί να αποθηκευτεί για 3 χρόνια από τη στιγμή της παραγωγής του φαρμάκου.