Πτώση

Το φάρμακο για τη σταθεροποίηση της πίεσης του αίματος Tarka αναφέρεται σε αποκλειστές διαύλων ασβεστίου - φάρμακα που βασίζονται στην βεραπαμίλη.

Ενδείξεις Πτώση

Η χρήση του φαρμάκου του Tark είναι κατάλληλη για τη βελτίωση της κατάστασης των ατόμων με ιδιοπαθή υπέρταση εάν η αρτηριακή πίεση τους σταθεροποιηθεί μετά τη λήψη της τραντολαπρίλης και / ή της βεραπαμίλης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Tarka παράγεται σε κάψουλα και αναφέρεται σε παρασκευάσματα παρατεταμένης έκθεσης.

Σε μία κάψουλα, το Tarka παρουσιάζει δύο δραστικά συστατικά:

• τραντολαπρίλη σε ποσότητα 2 mg.
• verapamil g / x σε ποσότητα 180 mg.

Τα καψάκια Tarka είναι πυκνά ανοιχτόχρωμες ζελατινώδεις μορφές, εντός των οποίων υπάρχει μια κοκκοποιημένη μάζα τερδαλαπρίλης και ένα δισκίο βεραπαμίλης g / x.

Η πλάκα κυψέλης περιέχει δέκα κάψουλες του φαρμάκου. Στο κουτί συσκευασίας από χαρτόνι υπάρχουν δύο πλάκες κυψέλης και οδηγίες για τη χρήση του Tark.

Φαρμακοδυναμική

Κάψουλες Η Tarka είναι ένας φαρμακευτικός συνδυασμός βεραπαμίλης ανταγωνιστή ασβεστίου με αναστολέα ACE τραντολαπρίλης.

Η φαρμακολογική δράση της βεραπαμίλης οφείλεται στην αναστολή της ροής ιόντων ασβεστίου μέσω των καθυστερημένων σωληναρίων ασβεστίου των κυτταρικών τοιχωμάτων της δομής των λείων μυών των αγγείων και του καρδιακού μυός.

Το Verapamil έχει τέτοιες ικανότητες:

• μειώνει τους δείκτες πίεσης σε ήσυχη κατάσταση ή κατά τη διάρκεια φυσικού φορτίου (με αγγειοδιαστολή).
• μειώνει τον βαθμό αντίστασης των περιφερικών αγγείων και μειώνει την ανάγκη για καρδιακό μυ σε οξυγόνο.
• μειώνει τη συστολική λειτουργία του καρδιακού μυός, χωρίς να επηρεάζει τη συμπτωματική ρύθμιση της καρδιακής δραστηριότητας.

Λειτουργικό προσανατολισμό του τρανδολαπρίλης είναι το κλείδωμα σύμπλοκο ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης ορού στη μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης II στον ορό του αίματος, κατά φθίνουσα υπερτασική δράση και την ομαλοποίηση της παραγωγής αλδοστερόνης. Η τερδαλαπρίλη στην Tarka βελτιώνει την περιφερική αγγειοδιαστολή με διέγερση του συστήματος της προσταγλανδίνης. Πιθανώς, ένας παρόμοιος μηχανισμός λαμβάνει χώρα υπό την υποτασική επίδραση των αναστολέων του ΜΕΑ και είναι επίσης υπεύθυνος για την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών.

Σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανεξάρτητα από τη θέση του σώματος. Η επιτάχυνση της αντιστάθμισης της καρδιακής δραστηριότητας σε αυτό το υπόβαθρο δεν παρατηρείται. Η αντίσταση των περιφερειακών αρτηριών μειώνεται: η καρδιακή παροχή παραμένει αμετάβλητη ή αυξάνεται.

 Μπορεί να υπάρξει αύξηση της νεφρικής κυκλοφορίας. Παρ 'όλα αυτά, το ποσοστό διήθησης δεν αλλάζει. Προκειμένου να επιτευχθεί μια επίμονη πτώση της αρτηριακής πίεσης, ορισμένοι άνθρωποι πρέπει να υποβληθούν σε θεραπεία για αρκετές εβδομάδες. Στην περίπτωση αυτή, το αποτέλεσμα της λήψης του Tark διατηρείται ακόμη και με παρατεταμένη θεραπεία. Στο μέλλον, η αρτηριακή πίεση δεν αυξάνεται ακόμη και με μια απότομη διακοπή στη θεραπεία των καψακίων του Tark.

Κατά τη διάρκεια των πειραμάτων, δεν βρέθηκαν αρνητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ των δραστικών συστατικών του Tark. Συνεπώς, υποτίθεται ότι η συνεργιστική δράση της βεραπαμίλης και της τραντολαπρίλης οφείλεται στις συνδυασμένες φαρμακολογικές ιδιότητες. Αυτός ο συνδυασμός θεωρείται πιο αποτελεσματικός από τη λήψη κάθε φαρμάκου χωριστά.

Φαρμακοκινητική

Τα καψάκια του Tark περιέχουν verapamil g / x, το οποίο έχει καθυστερημένη απελευθέρωση, καθώς και trandolapril με επιταχυνόμενη απελευθέρωση.

Η βεραπαμίλη απορροφάται κατά περίπου 90%. Ο μέσος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 22% και με μακροπρόθεσμη αποδοχή μπορεί να αυξηθεί σε 30%.

Η παρουσία διατροφικών μαζών στο στομάχι δεν εμποδίζει τον βαθμό βιοδιαθεσιμότητας της βεραπαμίλης.

Η μέση διάρκεια λήψης της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό είναι 4 ώρες. Η ισορροπία με τη μακροπρόθεσμη εισαγωγή του φαρμάκου με συχνότητα μία φορά την ημέρα ανιχνεύεται μετά από 3-4 ημέρες.

Η συσχέτιση της βεραπαμίλης με λευκωματίνες πλάσματος μπορεί να είναι 90%.

Ο χρόνος ημιζωής μετά από μακρά θεραπεία με το Tark είναι περίπου οκτώ ώρες. Περίπου το 3,5% της χρησιμοποιούμενης ποσότητας του φαρμάκου απεκκρίνεται με νεφρική διήθηση αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες σε ποσοστό 70% απεκκρίνονται με ουροποιητικό υγρό και σε ποσοστό 16% - με θερμιδικές μάζες.

Η βιολογική διαθεσιμότητα μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με κίρρωση. Στην περίπτωση αυτή, οι κινητικές ιδιότητες της βεραπαμίλης παραμένουν αμετάβλητες.

Η τραντολαπρίλη απορροφάται σχετικά γρήγορα, η απορρόφηση μπορεί να είναι από 30 έως 60%, ανεξάρτητα από την παρουσία μάζας τροφής στο στομάχι.

Το όριο του φαρμάκου ανιχνεύεται μετά από μισή ώρα μετά την κατάποση.

Το Trandolapril από τα καψάκια Tarka αφήνει γρήγορα ορό, με μέσο χρόνο ημιζωής μικρότερο από 60 λεπτά. Το φάρμακο υποβάλλεται σε διαδικασίες υδρόλυσης στο πλάσμα με τον σχηματισμό τραντολαπριλικού.

Η διάρκεια της μέσης συγκέντρωσης στον ορό μπορεί να κυμαίνεται από 3 έως 8 ώρες. Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα είναι 13%.

Η σχέση μεταξύ trandolaprilat και πλάσματος λευκωματίνης είναι κοντά στο 80%. Η σύνδεση με τον ACE θεωρείται κορεσμένη. Ο κύριος όγκος του τραντολοπριλικού που αναφέρεται είναι επίσης συνδεδεμένος με τη δημιουργία ενός ακόρεστου δεσμού πρωτεΐνης. Η ισορροπία μπορεί να επιτευχθεί μετά από 4 ημέρες σταθερής λήψης του Tark.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του τρανδαλαπριλικού υπολογίζεται σε 15 και 23 ώρες.

Από το 9 έως το 14% της ποσότητας που καταναλώνεται, η τερδαλοπρίλη αφήνει το σώμα με ουροποιητικό υγρό με τη μορφή αμετάβλητου τρανδαλαπριλικού.

Οι τιμές της κάθαρσης του τρανδαλαπριλικού δείχνουν μια γραμμική συσχέτιση με την κάθαρση κρεατινίνης και κυμαίνονται από 0,15-4 L / h, η οποία εξαρτάται από τη δοσολογία. Το επίπεδο του τρανδαλαπριλικού ορού αυξάνεται σημαντικά σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml ανά λεπτό. Μετά από επανειλημμένη εισαγωγή ασθενών με χρόνιες μορφές νεφρικής ανεπάρκειας, η κατάσταση ισορροπίας παρατηρείται για τέσσερις ημέρες.

Το επίπεδο της ταρνολαπρίλης στον ορό σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, σε σύγκριση με τους υγιείς ανθρώπους, είναι συνήθως περίπου δέκα φορές υψηλότερο.

Δεδομένου ότι δεν έχει μελετηθεί ο φαρμακοκινητικός τύπος αλληλεπίδρασης των επιμέρους συστατικών της βεραπαμίλης και της τραντολαπρίλης, οι κινητικές τιμές τόσο του πρώτου όσο και του δεύτερου φαρμάκου εφαρμόζονται στο φάρμακο Tark.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν μία κάψουλα Tark καθημερινά, κατά προτίμηση το πρωί, ανεξάρτητα από την παρουσία τροφής στο στομάχι. Το καψάκιο Tarka καταπίπτει σε ολόκληρη κατάσταση: είναι αδύνατο να μασήσετε και να χύσετε το περιεχόμενο της κάψουλας.

[3], [4]

Χρήση Πτώση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η λήψη του Tark από έγκυες ασθενείς απαγορεύεται.

Οι ειδικοί απέτυχαν να αποδείξουν την ασφάλεια της χρήσης του Tark κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αντιθέτως, τεκμηριώθηκαν περιπτώσεις ενδομητριακής πνευμονικής υποπλασίας, αναστολή της ενδομήτριας ανάπτυξης του εμβρύου, υποπλαστικές διαταραχές της ανάπτυξης του κρανίου.

Οι γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας, πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με το Tark, πρέπει να είναι πεπεισμένες για την απουσία εγκυμοσύνης και επίσης να χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης.

Τα κύρια συστατικά του Tark απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα, επομένως αντενδείκνυται επίσης η θεραπεία με φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Τα καψάκια του Tark δεν συνταγογραφούνται για τέτοιες οδυνηρές καταστάσεις:

• η τάση για αλλεργία σε αυτό το φάρμακο ή σε άλλους αναστολείς φαρμάκων-ACE.
• ένα επεισόδιο ενός παρεγκεφαλιδικού αποκλεισμού βαθμού ΙΙ ή ΙΙΙ, ελλείψει λειτουργικού IWR.
• κληρονομική ή ιδιοπαθή μορφή αγγειοοίδηματος.
• καρδιογενές σοκ ·
• οξεία μορφή εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνοδευόμενη από επιπλοκές.
• αδυναμία του κόλπου κόλπου στους ασθενείς, ελλείψει λειτουργικού IWR.
• ανεπάρκεια της καρδιακής δραστηριότητας στο στάδιο της ανεπάρκειας;
• πτερυγισμό και / ή κολπική μαρμαρυγή.
• την περίοδο κυήσεως και θηλασμού του παιδιού.

Παρενέργειες Πτώση

Τις περισσότερες φορές, η λήψη του Tark συνοδεύεται από τέτοια ανεπιθύμητα συμπτώματα όπως ο βήχας, οι πονοκέφαλοι, η δυσκολία στην αφόδευση, η ζάλη, οι εξάψεις.

Άλλες παρενέργειες μπορεί επίσης να εμφανιστούν λιγότερο συχνά:

• θρομβοπενία, λευκοπενία,
• αλλεργία;
• αλλαγή σωματικού βάρους προς την κατεύθυνση της μείωσης.
• διαταραχές ύπνου, άγχος, απάθεια.
• τρόμος στα άκρα, διαταραχή της ευαισθησίας των άκρων, αιθουσαίες διαταραχές,
• επιδείνωση της όρασης ·
• κολποκοιλιακό αποκλεισμό του πρώτου βαθμού.
• βρογχίτιδα, στασιμότητα στους πνεύμονες.
• πόνος στην κοιλία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, δίψα, φλεγμονή του παγκρέατος.
• ίκτερο, ηπατίτιδα.
• οίδημα στο πρόσωπο, δερματικά εξανθήματα, υπεριδρωσία, ερυθρότητα του δέρματος,
• πόνος στους μύες, αρθρώσεις.
• αύξηση του ημερήσιου όγκου ούρων,
• διεύρυνση του μαστού, στυτική δυσλειτουργία.
• αίσθημα κόπωσης.

[1], [2],

Υπερβολική δόση

Η αποδοχή φουσκωμένων δόσεων του Tark μπορεί να συνοδεύεται από τέτοια σημεία:

• υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• διαταραχές του μεταβολισμού των ηλεκτρολυτών.
• επιβραδύνει ή αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό.
• απώλεια συνείδησης.
• κατάσταση σοκ?
• atrioventricular block;
• καρδιακή ανακοπή

Υπάρχουν περιπτώσεις θανάτου ασθενών λόγω υπερδοσολογίας του Tark.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η βοήθεια πρέπει να κατευθύνεται στη διατήρηση ζωτικών λειτουργιών του σώματος. Χρησιμοποιήστε έγχυση φαρμάκων με ασβέστιο, β-αδρενεργική διέγερση, καθαρισμό του στομάχου και των εντέρων.

Λόγω των παρατεταμένων ιδιοτήτων του φαρμάκου του Tark, είναι απαραίτητο να καθιερωθεί ιατρικός έλεγχος της κατάστασης του ασθενούς για τουλάχιστον 2 ημέρες.

Η αιμοκάθαρση σε τέτοιες περιπτώσεις δεν εφαρμόζεται.

[5]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Tarka + αντιαρρυθμικά και β-αναστολείς	Ανεπιθύμητες ενέργειες στην καρδιακή δραστηριότητα
Tarka + κινιδίνη	Αυξημένη αντιυπερτασική δράση
Tarka + αντιυπερτασικά, διουρητικά και αγγειοδιασταλτικά	Αυξημένη αντιυπερτασική δράση
Targa + πραζοσίνη, terazosine	Αυξημένη αντιυπερτασική δράση
Tarka + φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία HIV (για παράδειγμα, ριτοναβίρη)	Αυξημένη συγκέντρωση βεραπαμίλης στον ορό
Tarka + καρβαμαζεπίνη	Αύξηση της περιεκτικότητας της καρβαμαζεπίνης στο αίμα και αύξηση των παρενεργειών της καρβαμαζεπίνης
Παρασκευάσματα Tarka + λιθίου	Αυξημένες νευροτοξικές επιδράσεις του λιθίου
Tarka + ριφαμπικίνη	Μείωση του υποτασικού αποτελέσματος της βεραπαμίλης
διαχέεται sulfinpirazon	Μείωση του υποτασικού αποτελέσματος της βεραπαμίλης
διαχέεται miorelaksantı	Ενίσχυση μυοχαλαρωτικών
Tarka + ασπιρίνη	Αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας
Tarka + αιθυλική αλκοόλη	Αύξηση της συγκέντρωσης αιθυλικής αλκοόλης στο αίμα
Tarka + σιμβαστατίνη και λοβαστατίνη	Αύξηση των συγκεντρώσεων αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα
Παρασκευάσματα Tarka + κάλιο	Αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας
Tarka + υπογλυκαιμικά φάρμακα	Αυξημένη υπογλυκαιμική επίδραση και κίνδυνος υπογλυκαιμίας
Tarka + μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα	Μείωση της υποτασικής επίδρασης

[6]

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα καψάκια Tarka φυλάσσονται, δεν αφαιρούνται από τη συσκευασία, σε ξηρούς και ζεστούς χώρους. Βέλτιστη αποθήκευση του φαρμάκου σε θερμοκρασία +18 έως + 25 ° C, μακριά από την πρόσβαση των παιδιών.

Διάρκεια ζωής

Κρατήστε την κάψουλα Tark μέχρι την ηλικία των 3 ετών.