Τη γκατιφλοξασίνη

Τα αντιβιοτικά δεν είναι για τίποτα που ονομάζεται ένα από τα μεγαλύτερα επιτεύγματα της ανθρωπότητας, είναι δύσκολο ακόμη να υπολογίσουμε πόσοι άνθρωποι έσωσαν τη ζωή και επέστρεψαν την υγεία τους. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στους αντιμικροβιακούς παράγοντες των φθοριοκινολόνες, γιατί αυτά τα φάρμακα έρχονται στη διάσωση στις σοβαρές περιπτώσεις βακτηριακής παθολογικές καταστάσεις, με ανοιχτές πληγές και αποστήματα, αν άλλα μέσα παραμένουν αναποτελεσματικά. Μία από τις πιο δημοφιλείς φθοριοκινολόνες είναι το αντιβακτηριακό φάρμακο "Gatifloxacin" με το ίδιο δραστικό συστατικό.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Ενδείξεις Τη γκατιφλοξασίνη

Το αντιμικροβιακό φάρμακο "Gatifloxacin" έχει ένα μεγάλο φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Σε σχέση με αυτό, βρήκε ευρεία εφαρμογή στη θεραπεία μολυσματικών-φλεγμονωδών παθολογιών μέσης και υψηλής σοβαρότητας. Για τον σκοπό αυτό, αρκεί η παθογόνος μικροχλωρίδα να είναι ευαίσθητη στη δραστική ουσία του φαρμάκου.

Με τη βοήθεια αυτού του φαρμάκου αντιμετωπίζονται οι ακόλουθες ασθένειες:

• Μολυσματική αναπνευστική λοίμωξη
  • χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας: οξεία θεραπεία, καθώς και χρόνια βρογχίτιδα στο οξύ στάδιο,
  • φλεγμονή των πνευμόνων (πνευμονία),
  • κυστική ίνωση, στην οποία συσσωρεύεται πυκνή βλέννα στους πνεύμονες, καθιστώντας δύσκολη την αναπνοή.
• Λοιμώδης παθολογία των οργάνων της ΟΝT
  • οξεία φάση της ιγμορίτιδας,
  • ιγμορίτιδα,
  • σοβαρές περιπτώσεις μέσης ωτίτιδας (φλεγμονή του μέσου ωτός), ευαισθησία (φλεγμονή με εντοπισμό στον ακουστικό σωλήνα) και άλλες παρόμοιες ασθένειες,
• Βακτηριακές παθολογίες που επηρεάζουν τα νεφρά και την ουροποιητική οδό:
  • περίπλοκη και χωρίς επιπλοκές μολύνσεις, όπως φλεγμονή των νεφρών (πυελονεφρίτιδα και σπειραματονεφρίτιδα), φλεγμονή της ουροδόχου κύστης (κυστίτιδα) και του προστάτη (προστατίτιδα).
• Οι μολυσματικές βλάβες του δέρματος και των μαλακών ιστών, συμπεριλαμβανομένων των πυώδους πληγών,
• Λοιμώξεις που επηρεάζουν τα οστά και τις αρθρώσεις.
• Λοιμώδης φλεγμονώδης διαδικασία στο ουρογεννητικό σύστημα
  • χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων γονόρροιας σε άτομα διαφορετικού φύλου: γυναίκες με κολπική (ενδοκοιλιακή) και πρωκτική γονόρροια, άνδρες με απλή παθολογία της ουρήθρας,
  • ουρογεννητικές λοιμώξεις σε γυναίκες ασθενείς.

Με τη βοήθεια του «Gatifloxacin» μπορεί να αντιμετωπιστεί με Mycobacterium tuberculosis, το ρίΐοπ Helicobacter παθογόνο, προκαλώντας φλεγμονώδη νόσο του πεπτικού σωλήνα (γαστρίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος), μετεγχειρητικές επιπλοκές.

[7], [8], [9],

Τύπος απελευθέρωσης

Στα φαρμακεία, το αντιμικροβιακό φάρμακο "Gatifloxacin" μπορεί να βρεθεί σε δύο μορφές:

• Στην μορφή δισκίων, η δοσολογία των οποίων είναι είτε 0,2 είτε 0,4 mg.

Τα δισκία στο κέλυφος συσκευάζονται σε φυσαλίδες των 10 τεμαχίων.

• Με τη μορφή διαλύματος έγχυσης σε φιαλίδια 0,2 ή 0,4 λίτρα.

Κάθε φιαλίδιο του παρασκευάσματος τοποθετείται σε ξεχωριστή συσκευασία.

Η δραστική ουσία του φαρμάκου οποιασδήποτε από τις μορφές απελευθέρωσης είναι η φθοροκινολόνη 4 γενεών γκατιφλοξασίνης.

Ως βοηθητικές ουσίες η μορφή δισκίου του παρασκευάσματος περιέχει:

• άμυλο,
• κυτταρίνη,
• υδρογονο-φωσφορικό ασβέστιο,
• προπυλ παρα-υδροξυβενζοϊκό οξύ
• το ρ-υδροξυβενζοϊκό μεθύλιο του νατρίου,
• στεατικό οξύ,
• νάτριο γλυκολικό άμυλο,
• PAT 6000,
• τάλκης,
• σταθεροποιητή υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη,
• λευκό χρώμα τροφίμων διοξείδιο του τιτανίου,
• μαλακτικό του φιβαλικού οξέος του διβουτυλεστέρα του κελύφους του δισκίου.

Πρόσθετα συστατικά του διαλύματος:

• υδροχλωρικό οξύ,
• υδροξείδιο μαγνησίου
• δεξτρόζη
• νερό για ένεση.

Τα βοηθητικά συστατικά των φαρμάκων συνήθως παίζουν το ρόλο του δομικού υλικού ή των συντηρητικών και δεν έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε περίπτωση υπερευαισθησίας. Εξάλλου, η μισαλλοδοξία σε τουλάχιστον ένα συστατικό ολόκληρης της σύνθεσης του φαρμάκου είναι αντένδειξη στη χρήση του φαρμάκου, καθώς μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές συνέπειες.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Φαρμακοδυναμική

«Gatifloxacin» - 4η γενιά φθοροκινολόνης αντιβιοτικό, ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα το οποίο είναι διαφορετικό από τα άλλα δημοφιλή αντιβιοτικά στενού και ευρύ φάσμα δράσεως (πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, τετρακυκλίνες, αμινογλυκοζίτες, μακρολίδια).

Η αναπαραγωγή μικροοργανισμών συμβαίνει διαιρώντας τα κύτταρα. Στη διαδικασία αυτή εμπλέκονται ένζυμα τοποϊσομεράσης IV και ϋΝΑ-γυράσης που παράγονται από τους ίδιους τους μικροοργανισμούς. Χάρη σε αυτά, τα χρωμοσώματα διαιρούνται και το νέο κύτταρο αποκτά τις ιδιότητες του γονέα.

Η γκατιφλοξασίνη έχει την ικανότητα να αναστέλλει την παραγωγή αυτών των ενζύμων και η διαδικασία αναπαραγωγής παθογόνων μικροοργανισμών σβήνει.

Η γκατιφλοξασίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης και είναι αποτελεσματική ακόμη και εναντίον μικροοργανισμών που δεν είναι ευαίσθητοι σε άλλους τύπους ΑΜΡ. Για αυτόν, δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντίσταση με άλλα αντιβιοτικά.

Βακτήρια που παρουσιάζουν ευαισθησία στη γκατιφλοξασίνη:

• Gram-θετικών - Staphylococcus aureus, πνευμονόκοκκο, piogenes στρεπτόκοκκο ( ο αιτιολογικός παράγοντας της αμυγδαλίτιδας, ρευματικό πυρετό, σπειραματονεφρίτιδα)
• Gram-αρνητική - αιμοφιλική ράβδος ,  πνευμονία Klebsiella, καταρροές moraxella,  Ε. Coli, enterobacter cloaca, γονοκοκκική λοίμωξη 

Εμφανίζουν σχετική ευαισθησία:

• Gram-θετικών - στρεπτόκοκκοι (ποικιλία: milieribus, Μήτις, αγαλαξία, disgalaksi), Staphylococcus (ποικιλία: Kohno epidermidis, αιμολυτικό, σαπροφυτικά, hominis, simulans), Corynebacterium (ο αιτιολογικός παράγοντας της διφθερίτιδας)
• Gram - βάκιλο κοκκύτη, Klebsiella oxytoca (ο αιτιολογικός παράγοντας της φλεγμονώδους παθολογίας στο έντερο και το ουροποιητικό σύστημα), Enterobacteriaceae (ποικιλία: aerogenes, agglomerans, intermedius, Sakazaki), Proteus mirabilis και vulgaris, Providencia Morganella (rettgeri και stuartii).

Η σχετική ευαισθησία σε γκατιφλοξασίνη οθόνες και πιο αναερόβια βακτήρια: Bacteroides (ποικιλία: άϊδίαδοηίδ, eggerti, fragilis, ovatus, ίΚείαΐοίοοΓηΐοΓοη, uniformis) fuzobakterii, porfiromonady (ποικιλίες: τυπικό, anaerobius Magnus) Prevotella, propionibacteria, Clostridium (perfringens και ramosum).

Τα παθογόνα που θεωρούνται άτυπα και να διατηρούν ευαισθησία σε γκατιφλοξασίνη: hlaamidii (pneumoniae και trachomatis - παράγοντες της πνευμονίας της κοινότητας και χλαμύδια), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma.

Σχετικά ευαίσθητες είναι η λεγιονέλλα πνευμοφύλλη και η κοκσαέλλα Burnet (αιτιολογικοί παράγοντες πνευμονίας και κα-πυρετός).

Σε βακτήρια ανθεκτικά σε β-λακτάμη ΑΜΡ και μακρολίδες, η ανθεκτικότητα στη γκατιφλοξασίνη δεν αναπτύσσεται.

[17], [18], [19], [20], [21]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα κατά τη διάρκεια της από του στόματος χορήγησης, διεισδύοντας σε διάφορους ιστούς και σωματικά υγρά. Η μέγιστη συγκέντρωση γκατιφλοξασίνης στο αίμα παρατηρείται στο διάστημα από 1 έως 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας είναι μεγαλύτερη από 95%.

Με τις πρωτεΐνες του αίματος να δεσμεύουν μόνο το ένα πέμπτο του φαρμάκου, έτσι στους ιστούς, το περιεχόμενό του μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερο από το πλάσμα αίματος.

Υψηλές συγκεντρώσεις φαρμάκου προσδιορίζονται στους βρόγχους και τους ιστούς των πνευμόνων στην περιοχή του μέσου ωτός και ιγμόρεια, σε διαφορετικά στρώματα του δέρματος, του προστάτη, τους βλεννογόνους, και των εσωτερικών θηλυκά γεννητικά όργανα. Εκτός από το αντιβιοτικό του αίματος μπορεί να βρεθεί σε σπέρμα, χολή, μητρικό γάλα.

Μεταβολίζεται μόνο μια μικρή ποσότητα μεταβολιτών της γκατιφλοξασίνης, εκκρίνεται στη συνέχεια στα ούρα. Περίπου το 70% της δραστικής ουσίας εξέρχεται από το σώμα μέσω των νεφρών στην αρχική του μορφή. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 7 έως 14 ώρες.

[22], [23], [24], [25], [26]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία "Gatifloxacin" έλαβαν μια ευρύτερη δημοτικότητα από τη λύση, η οποία χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια στάγδην. Πάρτε τα χάπια ανά πάσα στιγμή, το φαγητό δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητά τους. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα, πλένονται με νερό.

Με την πλειοψηφία των μολυσματικών παθολογιών, η «γκατιφλοξασίνη» συνταγογραφείται σε δόση 400 mg ημερησίως. Η ημερήσια δόση μπορεί να ληφθεί κάθε φορά, όπως συνιστάται για την απλή γονόρροια ή διαιρείται σε 2 διηρημένες δόσεις 0,2 g.

Η πορεία της θεραπείας διαρκεί συνήθως 10 ημέρες. Στην περίπτωση οξείας παραρρινοκολπίτιδας, η θεραπεία μπορεί να καθυστερήσει έως 2 εβδομάδες.

Η θεραπεία της κυστίτιδας απαιτεί χαμηλότερη ημερήσια δοσολογία (0,2 g) και διάρκεια θεραπείας (3 ημέρες).

Για ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας με μακροχρόνια θεραπεία ή διπλή δόση, απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Το διάλυμα έγχυσης σε φιαλίδια (1 ml - 2 mg γκατιφλοξασίνη) χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια αργή χορήγηση σε σοβαρές παθήσεις και επίσης εάν δεν είναι δυνατή η χορήγηση δισκίων. Ο χρόνος του σταγονόμετρου είναι 1 ώρα. Βάλτε το μία φορά την ημέρα. Το διάλυμα μπορεί να αναμιχθεί με 5% r-r δεξτρόζης, 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, διάλυμα Ringer. Είναι υποχρεωτική η διεξαγωγή δοκιμής δέρματος για ανεκτικότητα.

Με κυστίτιδα και γονόρροια, αρκεί μία μόνο έγχυση του φαρμάκου σε δόση 400 ml. Για τη θεραπεία άλλων παθολογιών, οι σταγόνες τοποθετούνται μία φορά την ημέρα για 7-10 ημέρες.

[29], [30], [31], [32]

Χρήση Τη γκατιφλοξασίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το αντιβιοτικό "Gatifloxacin" έχει καλή διεισδυτική ικανότητα, που βρίσκεται σε διάφορους ιστούς και υγρά. Έτσι, μπορεί να διεισδύσει στο προστατευτικό φράγμα του πλακούντα, να εισέλθει στο έμβρυο, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει ανεπανόρθωτη βλάβη. Οι ίδιες συνέπειες μπορεί να αναμένονται εάν το gatifloksatsin εισέλθει στο σώμα του μωρού μαζί με το μητρικό γάλα.

Σε σχέση με τα προαναφερθέντα, το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση στη θεραπεία εγκύων και γαλουχουσών μητέρων. Παρεμπιπτόντως, στην παιδιατρική δεν ισχύει επίσης.

Αντενδείξεις

Εκτός από την εγκυμοσύνη, τη γαλουχία και την παιδική ηλικία, καθώς και την υπερευαισθησία στα κύρια και βοηθητικά συστατικά του «Gatifloxacin», το φάρμακο δεν έχει άλλες αντενδείξεις για χρήση.

Με προσοχή, πρέπει να χρησιμοποιήσετε ένα αντιβιοτικό σε ασθενείς με διαβήτη.

[27]

Παρενέργειες Τη γκατιφλοξασίνη

Στις περισσότερες περιπτώσεις, η εμφάνιση παρενεργειών του φαρμάκου δεν προκαλεί σημαντική βλάβη στην υγεία του ασθενούς και δεν απαιτεί την απόσυρση του φαρμάκου. Τα πιο κοινά συμπτώματα στη θεραπεία της γκατιφλοξασίνης είναι: ναυτία, κολπίτιδα, διάρροια, πόνος στο κεφάλι και ζάλη, πόνο ή ερεθισμό στη θέση της ένεσης (έγχυσης).

P ασθενείς hedgehog παραπονιούνται δυσάρεστων παρενεργειών συμπτώματα:

• καρδιαγγειακό σύστημα (ισχυρή αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση),
• πεπτικού συστήματος (επιγαστρικό πόνο, δυσκοιλιότητα, έμετος, μετεωρισμός, φλεγμονή των βλεννογόνων μεμβρανών του στόματος και του στομάχου, την εμφάνιση των εξανθημάτων και πληγές στην στοματική κοιλότητα),
• μυοσκελετικό σύστημα (αρθραλγία, σπαστικός πόνος στους μύες των ποδιών),
• νευρικό σύστημα (αυξημένη διέγερση και άγχος, διαταραχές ύπνου, σύγχυση, διαταραχή της ευαισθησίας του σώματος, τρόμος κ.λπ.),
• το δέρμα (ξηρότητα, κνησμός και εξάνθημα στο δέρμα, υπεριδρωσία),
• μεταβολισμός (σοβαρή δίψα, οίδημα, αυξημένο σάκχαρο στο αίμα).

Επιπλέον, μπορεί να υπάρξουν αλλεργικές αντιδράσεις, πόνοι από το στήθος και την πλάτη, ρίγη, πυρετός, δύσπνοια, μειωμένη όραση, εμβοές, αλλαγή στην αντίληψη της γεύσης, δυσουρία. Με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να υπάρχει παραβίαση της μικροχλωρίδας του σώματος, έτσι παράλληλα με το αντιβιοτικό να συνταγογραφούν φάρμακα για την αποκατάστασή του.

[28]

Υπερβολική δόση

Αν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει τέτοια συμπτώματα ενδεικτικά της υπερδοσολογίας φαρμάκων: ναυτία και έμετος, λήθαργος, ρηχή αναπνοή σπάνια, τρόμο στο σώμα, σπασμούς, διαταραχή της συνείδησης, ψύχωση.

Η θεραπεία της υπερδοσολογίας με χορήγηση από το στόμα είναι η απομάκρυνση των υπολειμμάτων του φαρμάκου από το στομάχι. Για να γίνει αυτό, είναι απαραίτητο να προκαλέσετε εμετό ή να ξεπλύνετε το στομάχι με ελαφρώς αλατισμένο νερό. Στη συνέχεια γίνεται συμπτωματική θεραπεία.

[33], [34], [35], [36]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Gatifloxacin, δεν συνιστώνται φάρμακα που περιέχουν οινόπνευμα και οινόπνευμα. Θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται η χρήση της γκατιφλοξασίνης στο ίδιο σύστημα με τα άλλα φάρμακα.

Η απορρόφηση του αντιβιοτικού επηρεάζεται άσχημα από τη χρήση αντιόξινων, συμπλόκων βιταμινών-ορυκτών, παρασκευασμάτων ψευδαργύρου, φαρμάκων που περιέχουν θειικό σίδηρο. Επομένως, είναι επιθυμητό να παρατηρηθεί ένα διάστημα 2 ωρών μεταξύ της λήψης της γκατιφλοξασίνης και των παραπάνω φαρμάκων.

Η χρήση φθοροκινολόνης ταυτόχρονα με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη διέγερση του ΚΝΣ και εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων.

Η παράλληλη λήψη gatifloksatsina και digoxin συχνά οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης του τελευταίου. Επομένως, η δόση του καρδιακού φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί για τη διάρκεια της θεραπείας με ένα αντιβιοτικό.

Το προβενικοκτόνο είναι ικανό να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκατιφλοξασίνης, η οποία απαιτεί διόρθωση της δόσης του αντιβιοτικού.

Η αντιβιοτική θεραπεία για τους διαβητικούς ασθενείς που αναγκάζονται να λαμβάνουν υπογλυκαιμικά φάρμακα θα πρέπει να διεξάγεται με συνεχή παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα.

Η παρακολούθηση της πήξης πρέπει να πραγματοποιείται με ταυτόχρονη θεραπεία με βαρφαρίνη και γκατιφλοξασίνη. Είναι δυνατό να ενισχυθεί η επίδραση του αντιπηκτικού.

Με προσοχή, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί θεραπεία για ηλικιωμένους ασθενείς και για γυναίκες με καρδιαγγειακές παθήσεις. Υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών.

[37], [38], [39], [40], [41]

Συνθήκες αποθήκευσης

Αποθηκεύστε το προϊόν που συνιστά ο κατασκευαστής σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από την υγρασία και τη θερμότητα. Αποφύγετε το άμεσο ηλιακό φως. Όταν η θερμοκρασία του αέρα είναι πάνω από 25 μοίρες, η διάρκεια ζωής του αντιβακτηριακού παράγοντα μπορεί να μειωθεί λόγω πρόωρης αλλοίωσης του φαρμάκου.

Κρατήστε μακριά από τα παιδιά. Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των παιδιών, και η έρευνα σε αυτόν τον τομέα έχει διεξαχθεί, έτσι πιθανώς ακόμη και μια μικρή δόση του φαρμάκου, ακούσια υιοθετημένο παιδί μπορεί να έχει επικίνδυνες συνέπειες.

[42], [43], [44], [45]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου στην αρχική του συσκευασία υπό κατάλληλες συνθήκες είναι 2 χρόνια. Η χρήση αντιβιοτικών μετά την ημερομηνία λήξης απαγορεύεται.

Το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου. Χρησιμοποιούνται υπόλοιπα.

[46], [47], [48]