Σετιριζίνη

Η σετιριζίνη είναι ένα φάρμακο αποκλεισμού για τον υποδοχέα Η1 ισταμίνης. Είναι αποτελεσματικό σε πρώιμο στάδιο ανάπτυξης αλλεργικών εκδηλώσεων και επίσης μειώνει τον αριθμό των απελευθερωμένων αλλεργικών αγωγών. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για την εξάλειψη διαφόρων τύπων αλλεργιών.

[1], [2], [3], [4]

Ενδείξεις Σετιριζίνη

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ακόλουθων τύπων παθολογιών:

• pollinosis;
• μια αλλεργική μορφή του κρυολογήματος.
• δερματίτιδα;
• επιπεφυκίτιδα.
• αγγειοοίδημα και κνίδωση.

[5], [6]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία, σε μια κυψέλη για 10 κομμάτια. Μέσα στη συσκευασία - 1-2 πλακίδια κυψέλης.

Cetirizine gexal

Το hexil της κετιριζίνης είναι ένα αντιισταμινικό φάρμακο για συστηματική χρήση. Παράγεται με τη μορφή ενός πόσιμου διαλύματος.

Cetirizine-asparapharm

Το cetirizine-astropharm είναι ένα αντιισταμινικό φάρμακο γενικής δράσης, ένα παράγωγο πιπεραζίνης.

Cetirizine-normon

Το cetirizine-norton χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας ή της χρόνιας μορφής της, καθώς και της χρόνιας μορφής κυψελίδων ιδιοπαθούς τύπου.

[7], [8], [9]

Φαρμακοδυναμική

Η σετιριζίνη είναι προϊόν της διάσπασης της υδροξυζίνης στο ανθρώπινο σώμα. Είναι ένας ισχυρός επιλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερειακών καταλήξεων H1. Κατά τη διάρκεια της σύνθεσης με τους υποδοχείς, in vitro μελέτες δεν υπήρχε σχέση με άλλες απολήξεις που διαφέρουν από τους υποδοχείς Η1.

Επιπλέον της ανταγωνιστικής επίδρασης στους υποδοχείς Ηι, η ουσία έχει αντι-αλλεργικές ιδιότητες. Στην περίπτωση της χορήγησης των φαρμάκων σε μία δόση των 10 mg / δύο φορές την ημέρα, επιβραδύνει την τελευταία βαθμίδα που περιλαμβάνει φλεγμονώδη κύτταρα (ιδιαίτερα ηωσινόφιλα) στη διαδικασία της διάδοσης στον επιπεφυκότα και το δέρμα των ανθρώπων στους οποίους χορηγήθηκε αντιγόνο. Σε μία ημερήσια δόση των 30 mg του φαρμάκου επιβραδύνει τη ροή των ηωσινοφίλων με βρογχοκυψελιδικό έκπλυμα κατά την διάρκεια της όψιμης φάσης της βρογχοσυστολής που λαμβάνει χώρα με εισπνοή αλλεργιογόνου ένα πρόσωπο που πάσχει από βρογχικό άσθμα.

Επίσης, η κετιριζίνη επιβραδύνει το τελευταίο στάδιο της φλεγμονώδους αντίδρασης που προκαλείται από την ενδοδερμική ένεση καλλικρεϊνης σε άτομα με χρόνια κνίδωση. Μαζί με αυτό, μειώνει τη δύναμη της μοριακής προσκόλλησης (στοιχεία ICAM-1, καθώς και τα VCAM-1, τα οποία δρουν ως δείκτες που προκαλούνται από αλλεργία φλεγμονής).

Υπάρχουν ενδείξεις ότι φάρμακα σε δόσεις των 5 και 10 mg μπορεί να επιβραδύνουν την εμφάνιση ερυθρότητας και κυστίδια που προκύπτουν από υπερβολικά υψηλή βαθμολογία ισταμίνης στο δέρμα. Με μία μόνο χρήση 10 mg φαρμάκου, η επίδραση αρχίζει μετά από 20 λεπτά / 1 ώρα. Το αποτέλεσμα της χρήσης του διαρκεί τουλάχιστον 24 ώρες με μία μόνο λήψη.

Υπάρχουν πληροφορίες ότι σε παιδιά ηλικίας 5-12 ετών δεν υπάρχει ανοχή για αντιισταμινικές ιδιότητες της Cetirizine (καταστολή της ανάπτυξης ερυθρότητας και κυστίδια). Μετά την ολοκλήρωση της επανεπεξεργασίας με κετιριζίνη, η φυσιολογική δερματική αντίδραση στην ισταμίνη αποκαθίσταται σε περίπου 3 ημέρες.

Άτομα με αλλεργική μορφή ρινίτιδα και συνοδευτικά βρογχικό άσθμα (σοβαρότητα του φωτός ή μέτρια) χρήση φαρμάκων στην ποσότητα των 10 mg μία φορά ημερησίως συνέβαλε στη βελτίωση της κατάστασης της παρουσίας σημάδια της ρινίτιδας, χωρίς να παρέχει την ίδια επίπτωση στην λειτουργία των πνευμόνων. Αυτά τα δεδομένα επιβεβαιώνουν την ασφάλεια της χρήσης φαρμάκων για βρογχικό άσθμα με μέτρια ή ήπια σοβαρότητα.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η χρήση μεγάλων ημερήσιων δόσεων κετιριζίνης (60 mg) δεν προκάλεσε σημαντική παράταση του διαστήματος QT.

Η λήψη του φαρμάκου στη συνιστώμενη δόση βελτιώνει την υγεία των ατόμων με εποχιακή ή αλλεργική ρινίτιδα.

[10], [11], [12],

Φαρμακοκινητική

Το επίπεδο ισορροπίας κορυφής της ουσίας στο πλάσμα είναι περίπου 300 ng / ml και η επίτευξη αυτού του δείκτη απαιτεί περίπου 1 ± 0,5 ώρες. Δεν συνέβη η συσσώρευση της ουσίας στην περίπτωση χρήσης ναρκωτικών σε ποσότητα 10 mg εντός περιόδου 10 ημερών.

Η ποσότητα απορρόφησης της ουσίας δεν μειώνεται στην περίπτωση συνδυασμένης λήψης με τροφή, αλλά ταυτόχρονα μειώνεται η ταχύτητά της. Οι όγκοι των δεικτών βιοδιαθεσιμότητας είναι παρόμοιοι όταν χρησιμοποιείται μια ουσία με τη μορφή κάψουλων, διαλύματος ή δισκίων. Ο ορατός όγκος διανομής είναι 0,5 l / kg. Η σύνθεση μιας ουσίας με πρωτεΐνες πλάσματος είναι 93 ± 0,3%. Σε αυτή την περίπτωση, η κετιριζίνη δεν επηρεάζει τη σύνθεση της βαρφαρίνης με πρωτεΐνη αίματος.

Η ουσία δεν υποβάλλεται σε εκτεταμένο μεταβολισμό κατά τη διάρκεια της πρώτης ηπατικής διαμετακόμισης. Περίπου τα 2/3 της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητα. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 10 ώρες. Η σετιριζίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική όταν χρησιμοποιείται σε δόση 5-60 mg.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι έφηβοι από 12 ετών και ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν φάρμακα σε ποσοστό 10 mg μία φορά την ημέρα το βράδυ με το δείπνο ή δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) για 5 mg. Για παιδιά ηλικίας 2-6 ετών, η δόση είναι 5 mg (ή 10 σταγόνες) μία φορά την ημέρα ή 2,5 mg (ή 5 σταγόνες) δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ).

Τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να λαμβάνουν το ήμισυ της κανονικής δόσης.

[24], [25], [26], [27], [28]

Χρήση Σετιριζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μην πάρετε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Λόγω του γεγονότος ότι το Cetirizine περνά στο μητρικό γάλα, δεν μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στη σετιριζίνη, υδροξυζίνη και άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• μειωμένη νεφρική λειτουργία (επίπεδο CC σε 30-49 ml / λεπτό).
• νεφρική ανεπάρκεια σε χρόνια μορφή.
• παιδιά κάτω των 6 ετών.

[19], [20]

Παρενέργειες Σετιριζίνη

Συχνά, η Cetirizine είναι αρκετά ανεκτή. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται από καιρό σε καιρό και είναι βραχύβιες. Κύριες εκδηλώσεις:

• αντιδράσεις των οργάνων του πεπτικού συστήματος: δυσπεπτικά φαινόμενα και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• εκδηλώσεις από την ΝΑ: πονοκεφάλους, ημικρανίες, ζάλη, αίσθημα ενθουσιασμού, υπνηλία ή κόπωση.
• αλλεργικές εκδηλώσεις: δερματικό εξάνθημα, οίδημα Quincke, κνίδωση και φαγούρα.

[21], [22], [23]

Υπερβολική δόση

Μετά διαθέσιμου μμ στην ποσότητα των 50 mg την ανάπτυξη τέτοιων συμπτωμάτων υπερδοσολογίας αίσθημα υπνηλίας, σοβαρό άγχος ή ευερεθιστότητα, αλλά επιπλέον δυσκοιλιότητα, ξηρό στόματος βλεννογόνους και να καθυστερήσει την ούρηση.

Για την εξάλειψη των διαταραχών θα απαιτηθεί πλύση στομάχου και θεραπεία που στοχεύει στην απομάκρυνση των συμπτωμάτων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η διαδικασία της αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

[29], [30]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση με θεοφυλλίνη (σε ημερήσια δόση 400 mg) προκαλεί μείωση στο επίπεδο του συνολικού ποσοστού διάσπασης της κετιριζίνης (οι ιδιότητες της θεοφυλλίνης δεν αλλάζουν).

Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν την αιματοτοξική επίδραση του φαρμάκου.

[31], [32], [33], [34], [35]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η σετιριζίνη πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από το φως του ήλιου και διείσδυση υγρασίας, απρόσιτη για τα παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

[36], [37], [38]

Διάρκεια ζωής

Η κετιριζίνη είναι κατάλληλη για χρήση εντός 2 ετών από την απελευθέρωση των δισκίων.

[39], [40]