Νανθρίτιδα

Το nantaride είναι ένα αποτελεσματικό αντιψυχωτικό φάρμακο.

Ενδείξεις Ναντάιρ

Αναφέρεται όταν:

• σχιζοφρένεια;
• μανιακές επιθέσεις μέτριας ή σοβαρής φύσης, οι οποίες εμφανίζονται ως αποτέλεσμα διπολικών διαταραχών.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε δισκία. Ο όγκος των 25 mg - 10 τεμάχια ανά κυψέλη. Εντός μίας μόνο συσκευασίας περιέχει 3 πλάκες κυψέλης. Ο όγκος των 100 mg - 10 τεμάχια ανά κυψέλη. μέσα σε μία συσκευασία 3 ή 6 πλακών κυψέλης. Ο όγκος των 200 mg - 10 τεμαχίων στην κυψέλη. σε ξεχωριστό κουτί περιέχει 6 πλάκες κυψέλης. Ο όγκος των 300 mg - 10 δισκίων μέσα στην πλάκα κυψέλης. σε μία δεσμίδα - 6 κυψέλες.

Φαρμακοδυναμική

Η κουετιαπίνη έχει ένα άτυπο προφίλ, το οποίο είναι ελαφρώς διαφορετικό από το προφίλ που είναι εγγενές στα τυπικά αντιψυχωσικά. Σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης, η ουσία δεν προκαλεί υπερευαισθησία στον υποδοχέα ντοπαμίνης (D2). Οι δοσολογίες που μπορούν να μπλοκάρουν τον αγωγό D2, μπορούν να προκαλέσουν μόνο μια ασθενή ένταση της καταληψίας.

Με σταθερές φαρμάκου υποδοχής έχει ένα επιλεκτικό αποτέλεσμα επί μεταιχμιακό δομή επειδή διευκολύνει την διαδικασία της αναστολής της αποπόλωσης των νευρώνων στο μεσομεταιχμιακό (αλλά όχι σε νευρώνες στη σύνθεση η οποία περιέχει nigrostrialny ντοπαμίνη). Η δραστική ουσία σε μικρές ποσότητες προκαλεί αρνητικές εξωπυραμιδικά συμπτώματα του κινητήρα και, κατά πάσα πιθανότητα, δεν είναι σε θέση να προκαλέσει την ανάπτυξη του τελικού σταδίου δυσκινησία.

Οι in vitro δοκιμές έδειξαν ότι οι διαδικασίες του μεταβολισμού της κουετιαπίνης μέσω της αιμοπρωτεΐνης 450 διεξάγονται χρησιμοποιώντας το ένζυμο SURCA4. Αποδείχθηκε ότι η δραστική ουσία με τα προϊόντα της αποσύνθεσης σε μικρό βαθμό εμποδίζει τη δράση της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 1Α2, καθώς και της 2C9 με 2C19 και 2D6 με 3Α4. Αλλά αυτό μπορεί να συμβεί μόνο σε μια συγκέντρωση που μπορεί να συμβεί όταν μια δόση εγχέεται, όχι λιγότερο από 10-20 φορές υψηλότερη από την κανονική ημερήσια (δηλαδή, 300-450 mg).

Λαμβάνεται από τα στοιχεία δοκιμής in vitro υποδεικνύει ότι η δυνατότητα αισθητής μπλοκάρει την δραστική φαρμακευτική ουσία, ανάλογα με την αιμοπρωτεΐνη και P450 χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με quetiapine, εξαιρετικά απίθανη. Τα πειράματα δείχνουν ότι το δραστικό συστατικό είναι ικανό να επάγει την δραστικότητα του μικροσωματικού enzmov περιλαμβάνονται στο αιμοπρωτεΐνη δομή 450. Ταυτόχρονα, υπό συγκεκριμένες δοκιμές αλληλεπίδρασης για τα ναρκωτικά που διεξήχθησαν σε ασθενείς με ψύχωση, δεν υπήρχε καμία αύξηση της δραστικότητας βήματα 450 αιμοπρωτεΐνη (κουετιαπίνη επαγόμενη).

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, η quetiapine απορροφάται καλά και μεταβολίζεται εσωτερικά. Τα κύρια προϊόντα αποσύνθεσης που βρίσκονται μέσα στο πλάσμα δεν έχουν αξιοσημείωτο φαρμακολογικό αποτέλεσμα. Ο συνδυασμός με τρόφιμα δεν επηρεάζει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 7 ώρες. Περίπου το 83% του συστατικού συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες των φαρμάκων είναι γραμμικές και δεν διαφέρουν ανάλογα με το φύλο. Η μέση τιμή της κάθαρσης σε ασθενείς με τη διαταραχή στο νεφρό (σε μια σοβαρή βαθμό - QC <30 mL / λεπτό / 1,7Zm ² ) μειώνεται κατά 25%, αν και το ατομικό επίπεδο απελευθέρωσης εξακολουθεί να είναι σε ένα εύρος που είναι χαρακτηριστικό της υγιούς λειτουργίας των νεφρών.

Ένα σημαντικό μέρος της κουετιαπίνης περνάει από το μεταβολισμό στο εσωτερικό του ήπατος. Όταν εγχέεται ένα συστατικό επισημασμένο με ραδιονουκλίδιο, λιγότερο από 5% αποβάλλεται αμετάβλητα μαζί με τα κόπρανα και τα ούρα. Περίπου το 73% του ραδιενεργού στοιχείου εκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο 21% - με κόπρανα.

Σε άτομα με διαταραχές στην εργασία του ήπατος (με σταθερό στάδιο ηπατικής κίρρωσης), η μέση τιμή της κάθαρσης της ουσίας quetiapine μειώνεται κατά 25%. Επειδή αυτό το συστατικό μεταβολίζεται κυρίως στο εσωτερικό του ήπατος, τα άτομα με προβλήματα στο έργο αυτού του σώματος θα πρέπει να αυξήσουν την απόδοσή του στο πλάσμα. Κατά συνέπεια, η προσαρμογή της δοσολογίας σε αυτούς τους ασθενείς μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα - σε ποσότητα 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα με τροφή ή οποιοδήποτε άλλο τρόφιμο.

Στη σχιζοφρένεια, κατά τις πρώτες 4 ημέρες της πορείας, είναι απαραίτητο να πίνετε 50 mg LS την πρώτη ημέρα, 100 mg του φαρμάκου τη δεύτερη ημέρα, 200 mg την τρίτη ημέρα και 300 mg την τέταρτη ημέρα. Περαιτέρω, η επιθυμητή ημερήσια δόση ρυθμίζεται στην περιοχή των 300-450 mg. Σε σχέση με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων και την ανοχή τους στον ασθενή, η ημερήσια δόση μπορεί να ρυθμιστεί στο εύρος των 150-750 mg. Σε μια σχιζοφρένεια για μια ημέρα είναι δυνατόν να δεχθείτε περισσότερα από 750 mg ενός φαρμάκου.

Κατά την αφαίρεση των μανιακών επεισοδίων, την ανάπτυξη στο φόντο των διπολικών διαταραχών - κατά τη διάρκεια των 4 πρώτων ημερών διαστάσεις ημερήσιες δόσεις περιλαμβάνουν - 100 mg (Ημέρα 1), 200 mg (Ημέρα 2), 300 mg (Ημέρα 3) και 400 mg (4η ημέρα). Περαιτέρω, την ημέρα 6, επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 800 mg. Η αύξηση της δοσολογίας πρέπει να είναι βαθμιαία - δεν μπορείτε να την αυξήσετε κατά περισσότερο από 200 mg ημερησίως.

Σύμφωνα με το αποτέλεσμα του φαρμάκου και την ανεκτικότητα των φαρμάκων, η ημερήσια δόση μπορεί να κυμαίνεται μεταξύ 200-800 mg. Συχνά η πιο αποτελεσματική δόση είναι 400-800 mg την ημέρα. Κατά τη θεραπεία των μανιακών επεισοδίων, επιτρέπεται να λαμβάνεται όχι περισσότερο από 800 mg την ημέρα.

[2]

Χρήση Ναντάιρ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της χρήσης ναρκωτικών σε έγκυες γυναίκες.

Κατά την εγκυμοσύνη, τα δισκία μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο σε περιπτώσεις όπου τα πιθανά οφέλη για μια γυναίκα υπερβαίνουν την πιθανότητα εκδήλωσης ανεπιθύμητων ενεργειών του εμβρύου. Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι στα νεογνά, των οποίων οι μητέρες είχαν λάβει quetiapine, παρατηρήθηκε ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης.

Δεν είναι γνωστό σε ποιες ποσότητες η δραστική ουσία απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εξαιτίας αυτού, συνιστάται η κατάργηση του θηλασμού κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή άλλα πρόσθετα στοιχεία του φαρμάκου.
• συνδυασμένη χρήση με τους ακόλουθους αναστολείς της αιμοπρωτεΐνης 450 SA4: πρωτεάσες HIV, αντιμυκητιασικά φάρμακα, νεφαζοδόνη, κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη και παράγωγα αζόλης,
• επειδή δεν έχει διερευνηθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης δισκίων σε παιδιά, το Nantarid δεν συνταγογραφείται για αυτή την ομάδα ασθενών.

Παρενέργειες Ναντάιρ

Ως αποτέλεσμα της λήψης του φαρμάκου μπορεί να παρουσιαστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• εκδηλώσεις που επηρεάζουν το λεμφικό και αιματοποιητικό σύστημα: το πιο κοινό σύμπτωμα είναι η λευκοπενία. Περιστασιακά αναπτύσσεται η ηωσινοφιλία και, σε σπάνιες περιπτώσεις, ουδετεροπενία.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: συχνά υπάρχει αυξημένη ευαισθησία.
• παθολογικές εκδηλώσεις που επηρεάζουν το σύστημα διατροφής και το μεταβολισμό: αναπτύσσεται ένας μεμονωμένος σακχαρώδης διαβήτης ή υπεργλυκαιμία.
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά υπάρχουν πονοκέφαλοι, ένα αίσθημα υπνηλίας και ζάλης. Η ανάπτυξη της συγκοπής είναι επίσης πολύ συχνή. Περιστασιακά, εμφανίζονται επιληπτικές κρίσεις. Εμφανίζεται αργά μια μορφή δυσκινησίας.
• όργανα CAS: αναπτύσσει συχνότερα ταχυκαρδία. Υπάρχουν επίσης αναφορές για την επέκταση του διαστήματος QT, κοιλιακές αρρυθμίες, και, επιπλέον, η αιφνίδιος θάνατος άγνωστης αιτιολογίας, καθώς και καρδιακής ανεπάρκειας με πολυμορφικές ταχυκαρδία των κοιλιών (η λεγόμενη Torsade de Pointes), οι οποίες σχετίζονται με τη χρήση νευροληπτικών και είναι χαρακτηριστικές για αυτή την κατηγορία φαρμάκων . εκτός από αυτό, συμβαίνει μια ορθοστατική κατάρρευση.
• αναπνευστικό σύστημα: κοινή ανάπτυξη του κοινού κρυολογήματος.
• όργανα της πεπτικής οδού: η ανάπτυξη της δυσκοιλιότητας και των δυσπεπτικών εκδηλώσεων, καθώς και η ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• χοληδόχος πόρος και συκώτι: Περιστασιακά συμβαίνει ίκτερος. Ενιαία - αναπτύσσει ηπατίτιδα.
• υποδόρια στρώση και δέρμα: Το οίδημα Quincke ή το σύνδρομο Stevens-Johnson αναπτύσσεται μεμονωμένα.
• μαστού και αναπαραγωγικών οργάνων: ο πριαπισμός παρατηρείται περιστασιακά.
• γενικές διαταραχές: συχνά μπορεί να υπάρξει μια ελαφρά μορφή εξασθένησης ή περιφερικό πρήξιμο. Περιστασιακά, αναπτύσσεται η κακοήθη μορφή νευροληπτικού συνδρόμου.
• δεδομένα διαγνωστικών καθώς και εργαστηριακών εξετάσεων: συχνά αυξημένες τιμές πλάσματος των τρανσαμινασών (AST με ALT) και αύξηση βάρους. Μερικές φορές είναι δυνατόν να αυξηθεί η GGT, η ολική χοληστερόλη και επιπλέον των τριγλυκεριδίων (σε κατάσταση νηστείας).

[1]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την υπερβολική δόση φαρμάκων. Υπάρχουν αναφορές ατόμων που λαμβάνουν μέχρι και 20 g φαρμάκων, αλλά σε τέτοιες περιπτώσεις δεν υπήρχαν πληροφορίες για το θάνατο. Η ανάκτηση πραγματοποιήθηκε επίσης χωρίς την εμφάνιση επιπλοκών. Εξαιρετικά σπάνιες είναι περιπτώσεις θανάτου, παράτασης του διαστήματος QT, καθώς και κώμα.

Συνήθως, οι ασθενείς εμφανίζουν υπνηλία, ταχυκαρδία, καταστολή, καθώς και μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης - αυτές οι εκδηλώσεις προκύπτουν λόγω των αυξημένων φαρμακολογικών ιδιοτήτων των ναρκωτικών.

Η κουετιαπίνη δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Με την ανάπτυξη σοβαρών δηλητηριάσεων, απαιτείται να εξεταστεί η δυνατότητα συνδυασμού διαφόρων ξεχωριστών φαρμάκων, καθώς και η επείγουσα εντατική θεραπεία. Είναι απαραίτητο να εξασφαλιστεί η ελεύθερη πρόσβαση του αέρα στους πνεύμονες (για να απελευθερωθούν οι αεραγωγοί) και επιπλέον ο απαιτούμενος πνευμονικός αερισμός με οξυγόνωση. Ταυτόχρονα, είναι απαραίτητη η συνεχής παρακολούθηση της λειτουργίας του CAS και η υποστηρικτική θεραπεία με τη χρήση φαρμάκων. Η συνεχής παρακολούθηση με ιατρική παρακολούθηση θα πρέπει να διεξάγεται μέχρι να αναρρώσει πλήρως ο ασθενής.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επειδή το ενεργό συστατικό του φαρμάκου έχει πρωταρχική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, είναι απαραίτητο να το συνδυάσετε προσεκτικά με άλλα φάρμακα που είναι αποτελεσματικά για αυτό το σύστημα. Είναι επίσης απαραίτητο να αποφεύγετε να πίνετε αλκοόλ.

Η συνδυασμένη φαρμακευτική αγωγή με επαγωγείς ηπατικών ενζύμων (π.χ. καρβαμαζεπίνη) μπορεί να μειώσει σημαντικά τις συστηματικές επιδράσεις της κουετιαπίνης.

Απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό φαρμάκων επιμήκυνση QT-διαστήματος (μεταξύ των οποίων και νευροληπτικά, αντιαρρυθμικά φάρμακα (Κατηγορία ΙΑ, και III), μεσοριδαζίνη με αλοφαντρίνη, levometadila οξικό πιμοζίδη, θειοριδαζίνη, η μοξιφλοξασίνη και η γκατιφλοξασίνη με σπαρφλοξασίνη, και εκτός αυτού μεφλοκίνη , σισαπρίδη, μεσυλική δολασετρόνη και σερτινδόλη).

Απαιτείται προσοχή όταν ταυτόχρονη παραλαβή με ρισπεριδόνη, καθώς και τα φάρμακα, προκαλώντας μια ανισορροπία ηλεκτρολυτών (θειαζιδικά διουρητικά - υποκαλιαιμία), επειδή αυξάνουν τον κίνδυνο αρρυθμιών σε κακοήθη μορφή.

Η διαδικασία βιομετασχηματισμού του δραστικού συστατικού του φαρμάκου στο σύστημα αιμοπρωτεΐνης 450 διεξάγεται κυρίως χρησιμοποιώντας ένα ένζυμο τύπου Ρ450 SURCA4. Ο συνδυασμός 25 mg κουετιαπίνης με τον αναστολέα κετοκοναζόλης του στοιχείου SURCA4 προκάλεσε αύξηση (σε 5-8 φορές) του επιπέδου AUC. Εξαιτίας αυτού, απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με αναστολείς του στοιχείου SURCA4. Δεν μπορείτε επίσης να πάρετε κουετιαπίνη, συμπιεσμένο χυμό γκρέιπφρουτ.

Για τον προσδιορισμό των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της κουετιαπίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο πολλές φορές, δόθηκε πριν από τη θεραπεία με καρβαμαζεπίνη (ένας επαγωγέας του μικροσωματικών ηπατικών ενζύμων), και κατά τη διάρκεια της ίδιας της πορεία. Λόγω της αυξημένης κάθαρσης, το επίπεδο της AUC της κουετιαπίνης, το οποίο εφαρμόστηκε μεμονωμένα, μειώθηκε στο 13% (μέσος όρος), αλλά αυτός ο δείκτης ήταν πιο σημαντικός σε μεμονωμένους ασθενείς. Ως αποτέλεσμα αυτής της αλληλεπίδρασης, οι τιμές του πλάσματος έχουν μειωθεί, γεγονός που μπορεί επίσης να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα του Nantarid.

Όταν συνδυάζεται φάρμακα με φαινυτοΐνη (είναι ένας άλλος επαγωγέας μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων), σημαντικά (κατά 450%) αυξάνεται ο ρυθμός κάθαρσης της κουετιαπίνης.

Οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν Πηνία φάρμακα μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων, Nantarid επιτρέπεται μόνο στις περιπτώσεις κατά τις οποίες ο θεράπων ιατρός θεωρεί ότι το δυνητικό όφελος από την χρήση υπερβαίνει τη ζήτηση για την κατάργηση της χρήσης του πηνίου. Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι οι αλλαγές στη διαδικασία θεραπείας με τη βοήθεια ενός μικροσωματικού επαγωγέα πραγματοποιούνται σταδιακά. Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να το αντικαταστήσετε με ένα φάρμακο που δεν έχει παρόμοιες ιδιότητες (π.χ. χρήση βαλπροϊκού νατρίου).

Συνδυασμένη χρήση με ορισμένα αντικαταθλιπτικά (ιμιπραμίνη, η οποία είναι ένας αναστολέας SUR2D6 στοιχείο και φλουοξετίνης - στοιχεία αναστολέα SURZA4, και CYP2D6), δεν έχει καμία αξιοσημείωτη επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της κουετιαπίνης.

Δεν παρατηρήθηκε αξιοσημείωτη επίδραση στη φαρμακοκινητική των φαρμάκων και όταν συνδυάστηκε με τα ακόλουθα αντιψυχωσικά, αλοπεριδόλη και ρισπεριδόνη. Ωστόσο, στην περίπτωση συνδυασμού με θειοριδαζίνη, τα ποσοστά κάθαρσης κουετιαπίνης αυξήθηκαν κατά 70%.

Δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της quetiapine στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με λίθιο και σιμετιδίνη.

Ο συνδυασμός με βαλπροϊκό νάτριο έχει μικρή επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες αμφοτέρων αυτών των φαρμάκων (από άποψη από άποψη φαρμάκων).

[3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε τα δισκία σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Οι θερμοκρασίες είναι το πολύ 30 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Τα νανταρίδια επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.