Βενζυλοπενικιλλίνη

Η βενζυλοπενικιλλίνη είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των πενικιλινών. Ανθεκτικό στα οξέα, αλλά μπορεί να καταστραφεί από την πενικιλλινάση.

[1], [2], [3], [4], [5]

Ενδείξεις Βενζυλοπενικιλλίνη

Το φάρμακο ενδείκνυται για την εξάλειψη λοιμώξεων-φλεγμονωδών παθολογιών, οι οποίες προκαλούνται από ευαίσθητα σε αυτό βακτήρια:

• όργανα του αναπνευστικού συστήματος: βρογχίτιδα, πνευμονία εξωτερικού ασθενούς, και επίσης πνωτόρροια.
• ασθένειες των οργάνων ΟΝT.
• όργανα του ουρογεννητικού συστήματος: κυστίτιδα, τραχηλίτιδα και πυελονεφρίτιδα, καθώς και πυελίτιδα και ουρηθρίτιδα.
• όργανα ZHVP: χολοκυστίτιδα ή χολαγγειίτιδα,
• τους μαλακούς ιστούς και το δέρμα: λοιμώξεις από τραύματα, εμφύσημα και ερυσίπελα, καθώς και δερματικές μολύνσεις επανειλημμένα.
• οφθαλμικές παθήσεις: επαγόμενη από γονοκοκκίαση οξεία μορφή επιπεφυκίτιδας, καθώς και έλκος του κερατοειδούς,
• βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα (υποξεία ή οξεία μορφή) και επιπλέον αυτής της σήψης.
• ανάπτυξη οστεομυελίτιδας, μηνιγγίτιδας ή περιτονίτιδας.
• η εμφάνιση σύφιλης ή γονόρροιας.
• τον άνθρακα, τον οστρακισμό και επιπλέον την ασθένεια διφθερίτιδας και ακτινοβολίας.

[6], [7], [8],

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή σκόνης (για διαλύματα in / m και p / to) με όγκο 500.000 και 1.000.000 μονάδες. Μία φιάλη περιέχει 10 ml. Η συσκευασία μπορεί να περιέχει 1 φιάλη. Το κουτί περιέχει 10 φιάλες. Για στατική χρήση - σε κουτί από χαρτόνι περιέχει 50 φιάλες.

[9], [10], [11]

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακευτικές ιδιότητες - βακτηριοκτόνο και αντιβακτηριακό. Το φάρμακο παρεμβαίνει στη διαδικασία σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης μέσα στα κυτταρικά τοιχώματα και διευκολύνει επίσης τη λύση των μικροβίων.

Είναι δραστική έναντι gram-θετικών βακτηρίων (στελέχη σταφυλόκοκκου που δεν παράγουν πενικιλλινάση και Streptococcus, συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium διφθερίτιδας, αναερόβια βακτήρια τα οποία σχηματίζουν σπόρια και βέργες άνθρακα. Επιπλέον επίσης ενάντια ακτινομύκητες, Gram-αρνητικών κόκκων (μηνιγγόκοκκους και γονόκοκκους), Treponema pallidum και Σπιροχαίτη spp.

Δεν έχει καμία επίδραση στα περισσότερα αρνητικά κατά gram μικρόβια, σε μύκητες με ιούς, καθώς και σε πρωτόζωα και ρικέτσια.

[12], [13], [14], [15], [16]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή ένεση του δραστικού συστατικού, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα παρατηρείται μετά από 0,5-1 ώρα και μετά από 3-4 ώρες εμφανίζονται ίχνη αντιβιοτικού. Η απορρόφηση της ουσίας είναι μάλλον χαμηλή, το φάρμακο έχει παρατεταμένο αποτέλεσμα.

Μετά από μία ένεση του φαρμάκου, η πενικιλλίνη στη συγκέντρωση του φαρμάκου περιέχεται στο αίμα για μέγιστη διάρκεια 12 ωρών. Η σύνθεση με πρωτεΐνες μέσα στο πλάσμα είναι 60%. Το ενεργό συστατικό διεισδύει γρήγορα στους ιστούς με όργανα, και επιπλέον βιολογικά υγρά (εκτός από τον προστάτη, καθώς και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό). Εάν υπάρχει φλεγμονή των μεμβρανών του εγκεφάλου, η ουσία διεισδύει μέσω του BBB.

Μετά την ενστάλαξη μέσα στον σάκο του επιπεφυκότα, η φαρμακευτική συγκέντρωση του φαρμάκου παρατηρείται στην ουσία του κερατοειδούς (με τοπική χρήση σχεδόν δεν εισέρχεται στην υγρασία στο πρόσθιο μάτι θάλαμο). Ο ιατρικώς σημαντικός δείκτης της υγρασίας του πρόσθιου οφθαλμικού θαλάμου και του κερατοειδούς ως αποτέλεσμα της χορήγησης του φαρμάκου είναι υπο-επιπεφυκώδης (αλλά η συγκέντρωση στο Corpus vitreum δεν είναι κλινικά σημαντική).

Μετά από ενδοϋαλώδη χορήγηση, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 3 ώρες.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών μέσω σπειραματικής διήθησης (περίπου 10%) και επίσης μέσω σωληναριακής έκκρισης (περίπου 90%) - αμετάβλητης ουσίας. Στα βρέφη, καθώς και στα νεογνά, η διαδικασία απέκκρισης επιβραδύνεται και εάν ο ασθενής έχει νεφρική ανεπάρκεια, η περίοδος ημιζωής αυξάνεται σε 4-10 ώρες.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, καθώς και ενδοφλεβίως (εκτός από το άλας νοβοκαϊνης). Επιπλέον, υποδόρια και ενδοκολπικά (αποκλειστικά άλας νατρίου), ενδοτραχειακά και στην κοιλότητα. Στη θεραπεία των οφθαλμικών παθολογιών, οι ενστάλαξεις γίνονται μέσα στον σάκο του επιπεφυκότα, και επιπροσθέτως, η υποσυνεγερτική και η ενδοϋαλώδης ένεση.

Οι ημερήσιες δόσεις ενηλίκων ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως - 2-12 εκατομμύρια μονάδες ανά 4-6 ενέσεις. Στη θεραπεία της πνευμονίας εξωτερικών ασθενών - μία ημέρα για 8-12 εκατομμύρια μονάδες για 4-6 διαδικασίες χορήγησης. Για την εξάλειψη της ενδοκαρδίτιδας, μηνιγγίτιδας ή μυονέκρωσης - για 6 ενέσεις την ημέρα χορηγείται μια δόση 18-24 εκατομμυρίων μονάδων.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και από τη μορφή της και μπορεί να διαρκέσει από 7-10 ημέρες έως 2 μήνες ή περισσότερο (για παράδειγμα, στη θεραπεία της σήψης ή της μολυσματικής ενδοκαρδίτιδας).

[25], [26],

Χρήση Βενζυλοπενικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος για τον ασθενή υπερβαίνει την πιθανότητα του εμβρύου να έχει αρνητικές συνέπειες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο δεν επιτρέπεται να θηλάζει.

Αντενδείξεις

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος για τον ασθενή υπερβαίνει την πιθανότητα του εμβρύου να έχει αρνητικές συνέπειες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο δεν επιτρέπεται να θηλάζει.

[23],

Παρενέργειες Βενζυλοπενικιλλίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τέτοιες παρενέργειες:

• αλλεργίες: κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία, πυρετός / ρίγη, πόνος στις αρθρώσεις, πονοκεφάλους και εξανθήματα στο δέρμα. Επιπλέον, οι σπασμοί των βρόγχων και η ανάπτυξη της ηωσινοφιλίας ή της σωληναριακής νεφρίτιδας.
• άλλα: για το άλας νατρίου - μια διαταραχή της διαδικασίας της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου. για το άλας καλίου - την ανάπτυξη της υπερκαλιαιμίας ή της αρρυθμίας και, επιπλέον, την καρδιακή ανακοπή.

Ως αποτέλεσμα της εισαγωγής του φαρμάκου με την ενδοκολπική μέθοδο, μπορεί να προκύψουν νευροτοξικές επιδράσεις: ναυτία με έμετο. Επιπλέον, η εμφάνιση σπασμών και μηνιγγικών συμπτωμάτων, καθώς και η αυξημένη αντανακλαστική διέγερση και η κατάσταση του κώματος.

[24],

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία ενός φαρμάκου εκδηλώνεται με τη μορφή τέτοιων συμπτωμάτων: μια διαταραχή της συνείδησης και την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων.

Εάν παρουσιαστούν αυτά τα συμπτώματα, είναι απαραίτητο να καταργηθεί η χρήση βενζυλοπενικιλλίνης και στη συνέχεια να διεξαχθεί θεραπεία με σκοπό την εξάλειψη των παραβιάσεων.

[27], [28]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Από την ομάδα των βακτηριοκτόνων αντιβιοτικών (όπως η ριφαμπικίνη και η βανκομυκίνη, κεφαλοσπορίνες, και αμινογλυκοζίτες) παρατηρήθηκαν συνεργισμό, και ένα βακτηριοστατικό αντιβιοτικό της ομάδας (όπως λινκοσαμίδες, μακρολίδια, και χλωραμφενικόλη και οι τετρακυκλίνες) - ανταγωνισμός που παρατηρείται.

ΜΣΑΦ, διουρητικά, αλλοπουρινόλη και τα φάρμακα που μπλοκάρουν σωληναριακή έκκριση ενισχύουν δείκτες συγκέντρωση Βενζυλοπενικιλλίνη του δραστικού συστατικού και να μειώσει τη σοβαρότητα της σωληναριακής έκκρισης. Σε συνδυασμό με αλλοπουρινόλη αυξάνει την πιθανότητα αλλεργιών στο δέρμα - με τη μορφή εξανθημάτων.

[29], [30], [31], [32]

Συνθήκες αποθήκευσης

Διατηρήστε το φάρμακο στις συνήθεις συνθήκες για φάρμακα - σε χώρο που είναι κλειστός από το φως του ήλιου και την υγρασία. Θερμοκρασία - όχι περισσότερο από 30 ° C.

[33], [34], [35]

Ειδικές Οδηγίες

Το άλας νατρίου της βενζυλοπενικιλλίνης είναι μια πικρή γεύση, λεπτόκοκκης λευκής σκόνης. Έχει αδύναμες υγροσκοπικές ιδιότητες. Εύκολα διαλυτό στο νερό. Επίσης διαλύεται ταχέως σε μεθανόλη και, επιπλέον, σε αιθανόλη. Καταστρέφεται ταχέως από την επίδραση επί της αλκαλίων, των οξέων και με αυτά οξειδωτικά. Η ουσία χορηγείται ενδοφλεβίως, ενδομυϊκά και υποδόρια, και επιπλέον είναι ενδοτραχειακή και ενδοαυλική.

[36], [37], [38]

Διάρκεια ζωής

Η πενικιλίνη είναι χρησιμοποιήσιμο για 4 χρόνια. Έτσι διάλυμα παρασκευασμένο ενέσιμο αφήνεται να αποθηκεύσει όχι περισσότερο από 24 ώρες (σε ψυγείο - κατ 'ανώτατο όριο 72 ώρες), και το διάλυμα έγχυσης - μέγιστο 12 ώρες (σε ψυγείο - όχι περισσότερο από 24 ώρες).

[39],