Δεξαμεθαζόνη

Φάρμακα Η δεξαμεθαζόνη είναι ένας τυπικός εκπρόσωπος των ορμονών του φλοιού των επινεφριδίων, οι οποίες χρησιμοποιούνται με επιτυχία στην ιατρική ως ισχυρά αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Η δεξαμεθαζόνη ανήκει στην κατηγορία των κορτικοστεροειδών παρασκευασμάτων για συστηματική χορήγηση.

[1], [2], [3], [4]

Ενδείξεις Δεξαμεθαζόνη

Η δεξαμεθαζόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με παθολογίες του ενδοκρινικού συστήματος, δηλαδή: με ανεπαρκή λειτουργία του επινεφριδιακού φλοιού, με κληρονομική υπερπλασία του επινεφριδιακού φλοιού, στο υποξενούμενο στάδιο της θυρεοειδίτιδας,
• με διαφορετικούς τύπους καταστάσεων σοκ.
• με οίδημα του εγκεφάλου, που προκαλείται από διεργασίες όγκου, κρανιακές τραυματικές βλάβες, χειρουργική επέμβαση, αιμορραγίες, φλεγμονώδεις διεργασίες, έκθεση σε ακτινοβολία,
• με ασθματική κατάσταση, βρογχόσπασμο.
• σε σοβαρές αλλεργικές διεργασίες, αναφυλαξία,
• με ρευματολογικές παθολογίες.
• σε αυτοάνοσες διεργασίες.
• με ογκολογία.
• με ασθένειες του αίματος?
• ως μέρος σύνθετης θεραπείας για σοβαρές μολυσματικές διεργασίες.
• για τη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων (κερατοεπιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα, σκληρίτιδα, κλπ.).
• για τοπική χρήση.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Τύπος απελευθέρωσης

• Η δεξαμεθαζόνη παράγεται ως υγρό για ένεση, το οποίο είναι ένα διαυγές, ελαφρώς κιτρινωπό διάλυμα. Μια αμπούλα με 1 και 2 ml του φαρμάκου περιέχει 4 και 8 mg φωσφορικής δεξαμεθαζόνης νατρίου, αντίστοιχα. Τα αμπούλα είναι κατασκευασμένα από σκούρο γυαλί. Η συσκευασία είναι χαρτόνι με εσωτερική εντολή.
• Η δεξαμεθαζόνη μπορεί να παραχθεί με τη μορφή λευκών δισκίων κυλινδρικού σχήματος, με μια εγκοπή μέτρησης στο κέντρο. Τα δισκία έχουν δόση 0,5 mg. Η συσκευασία περιέχει 5 ή 10 κυψέλες κυψελών, 10 δισκία έκαστη.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Φαρμακοδυναμική

Συνθετική γλυκοκορτικοστεροειδή ορμόνη Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα μεθυλιωμένο φάρμακο φθοριούχου πρεδνιζολόνης. Οι κύριες ιδιότητές του είναι αντιφλεγμονώδη, αντιαλλεργικά, ανοσοκατασταλτικά, αντι-σοκ και αντιτοξικά.

Η δεξαμεθαζόνη ενεργοποιεί το έργο του νευρικού συστήματος, μειώνει τον αριθμό των λεμφοκυττάρων και των ηωσινοφίλων, ενισχύει τη σύνθεση των ερυθροποιητίνων.

Η δεξαμεθαζόνη έχει επίδραση στις μεταβολικές διεργασίες:

• μειώνει το ποσοστό πρωτεϊνών στο πλάσμα, επιταχύνει την παραγωγή λευκωματίνης και καταβολισμό πρωτεϊνών στους μυϊκούς ιστούς,
• επιταχύνει την παραγωγή λιπαρών οξέων και τριγλυκεριδίων, ενεργοποιεί την ανακατανομή του λιπώδους ιστού, αυξάνει την περιεκτικότητα της χοληστερόλης στο αίμα,
• βελτιώνει την απορρόφηση των υδατανθράκων στο πεπτικό σύστημα, επιταχύνει τη ροή της γλυκόζης από το ήπαρ στο κυκλοφορικό σύστημα, διεγείρει τη γλυκονεογένεση,
• διατηρεί το νάτριο και την υγρασία στο σώμα, ενισχύει την απέκκριση του καλίου και του ασβεστίου από το σώμα.

Η δεξαμεθαζόνη αναστέλλει τη λειτουργία του υποφυσίου σε μεγάλο βαθμό με μια ελαφρά εκδήλωση ορυκτοκορτικοστεροειδούς δραστηριότητας.

[18], [19], [20], [21], [22]

Φαρμακοκινητική

Με την εσωτερική χορήγηση, η δεξαμεθαζόνη απορροφάται γρήγορα και πλήρως στην γαστρεντερική οδό. Η μέγιστη δυνατή ποσότητα του φαρμάκου στον ορό του αίματος ανιχνεύεται μετά από περίπου μία ώρα και μισή. Στο κυκλοφορικό σύστημα, το δραστικό συστατικό του φαρμάκου έρχεται σε επαφή με μια συγκεκριμένη πρωτεΐνη - διακορτίνη.

Η δεξαμεθαζόνη διεισδύει χωρίς δυσκολία μέσα από φυσιολογικά εμπόδια (πλακούντα, αιματοεγκεφαλικό φράγμα).

Ο μεταβολισμός του φαρμάκου συμβαίνει στο ήπαρ με τον σχηματισμό ενός αριθμού ανενεργών μεταβολιτών.

Η απέκκριση του δραστικού συστατικού γίνεται από τους νεφρούς. Η περίοδος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο 4 ώρες.

[23], [24], [25], [26], [27],

Δοσολογία και χορήγηση

Η θεραπεία με δεξαμεθαζόνη συνταγογραφείται ξεχωριστά.

Η μέση ημερήσια ποσότητα δεξαμεθαζόνης για χορήγηση από το στόμα μπορεί να είναι περίπου 9 mg, με τη μέγιστη επιτρεπόμενη δόση των 15 mg. Μετά την επίτευξη της απαραίτητης δράσης, η ποσότητα του φαρμάκου μειώνεται σταδιακά, περνώντας σε μια δόση συντήρησης (από 2 έως 4 mg την ημέρα).

Η ένεση επιτρέπεται από 4 έως 20 mg δεξαμεθαζόνης ανά ημέρα. Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ή τοπικά (απευθείας στην παθολογική εστίαση). Ως διαλύτης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ένα αλατούχο διάλυμα ή ένα διάλυμα 5% γλυκόζης.

Εάν είναι δυνατόν, μετά από 3-4 ημέρες από την ένεση, η δεξαμεθαζόνη μεταβαίνει στην εσωτερική λήψη της μορφής δισκίου του φαρμάκου.

[32], [33]

Χρήση Δεξαμεθαζόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η δεξαμεθαζόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε έγκυες γυναίκες μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος από το φάρμακο είναι σημαντικά υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο παραβίασης του αγέννητου παιδιού.

Με παρατεταμένη θεραπεία με δεξαμεθαζόνη, μπορεί να σχηματιστούν διάφορες διαταραχές στην ανάπτυξη του εμβρύου. Αν το φάρμακο χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, υπάρχει ένα αρκετά μεγάλο κίνδυνο που το έμβρυο θα εμφανιστούν ατροφικές αλλαγές στο φλοιό των επινεφριδίων, η οποία στο μέλλον θα μπορούσε να προκαλέσει το διορισμό της θεραπείας ορμονικής υποκατάστασης γέννηση.

Εάν η δεξαμεθαζόνη συνταγογραφείται σε θηλάζουσα γυναίκα, τότε για τη διάρκεια της θεραπείας διακόπτεται ο θηλασμός.

Αντενδείξεις

Οι αδιαμφισβήτητες αντενδείξεις για τη χρήση της δεξαμεθαζόνης είναι:

• αλλεργική ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
• παιδιά έως 3 ετών.

 Οι σχετικές αντενδείξεις μπορεί να περιλαμβάνουν:

• ιογενείς, μυκητιασικές και μικροβιακές λοιμώξεις, φυματίωση, μυκητίαση,
• περίοδο 2 μήνες πριν και 2 εβδομάδες μετά τον εμβολιασμό.
• κατάσταση ανοσοανεπάρκειας.
• φλεγμονώδεις και ελκώδεις ασθένειες της πεπτικής οδού.
• έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της έλλειψης αντιρρόπησης, υπέρταση;
• ασθένειες του θυρεοειδούς αδένα, σακχαρώδη διαβήτη,
• ανεπαρκή νεφρική και ηπατική λειτουργία.
• οστεοπόρωση, πολιομυελίτιδα, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση,
• την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

[28], [29], [30]

Παρενέργειες Δεξαμεθαζόνη

Η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών είναι μεγαλύτερη όσο μεγαλύτερη είναι η πορεία της θεραπείας και όσο υψηλότερη είναι η δοσολογία της δεξαμεθαζόνης.

Σε γενικές γραμμές, το φάρμακο γίνεται αντιληπτό από τον οργανισμό όχι κακό, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις εμφανίζονται τέτοια ανεπιθύμητα συμπτώματα:

• στεροειδή μορφή σακχαρώδους διαβήτη, αναστολή λειτουργίας των επινεφριδίων, σύνδρομο Itenko-Cushing, αργότερα σεξουαλική ανάπτυξη στο παιδί,
• δυσπεψία, φλεγμονή του παγκρέατος, μορφή στεροειδών του πεπτικού έλκους, αλλαγές στην όρεξη, αυξημένο σχηματισμό αερίου,
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, αλλαγές στο ΗΚΓ, αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, αύξηση της πήξης του αίματος,
• αλλαγές στη διάθεση, απώλεια προσανατολισμού, σύνδρομο σπασμών, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, καταθλιπτικές καταστάσεις, ευερεθιστότητα, πονοκεφάλους,
• αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, βλάβη οπτικού νεύρου, δυστροφία κερατοειδούς, καταρράκτη,
• υπασβεστιαιμία, υπερβολική εφίδρωση.
• πρήξιμο των άκρων, αύξηση βάρους.
• οστεοπόρωση, βλάβη των μυών και των τενόντων.
• οι δυστροφικές αλλαγές του δέρματος, οι διαταραχές της μελάγχρωσης, οι εκδηλώσεις ακμής, ο αυξημένος κίνδυνος πυώδους και μυκητιακής βλάβης του δέρματος,
• αλλεργικές διεργασίες.
• ανάπτυξη του «συνδρόμου στέρησης» του φαρμάκου.

[31],

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας της Δεξαμεθαζόνης είναι αυξημένες παρενέργειες.

Η θεραπεία μιας υπερδοσολογίας είναι πάντα συμπτωματική, σε φόντο μείωσης της ποσότητας του φαρμάκου. Η απόσυρση φαρμάκων δεν μπορεί να ακυρωθεί απότομα, δεδομένου ότι είναι δυνατό να αναπτυχθεί ένα «σύνδρομο στέρησης».

[34], [35], [36], [37]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η δεξαμεθαζόνη δεν συνταγογραφείται:

• με καρδιακές γλυκοσίδες (αυξημένος κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών).
• με ζωντανό αντιικό εμβόλιο (πιθανή ενεργοποίηση της λοίμωξης).
• με παρακεταμόλη (αυξημένη τοξική επίδραση στο ήπαρ).
• με μυοχαλαρωτικά (ο βαθμός αύξησης του μυϊκού αποκλεισμού).
• με τη σωματοτροπίνη (μειώνοντας την αποτελεσματικότητα του τελευταίου).
• με αντιόξινα (η απορρόφηση της δεξαμεθαζόνης μειώνεται).
• με υπογλυκαιμικά φάρμακα (μειώνεται η επίδρασή τους).
• με κυκλοσπορίνες και κετοκοναζόλη (τοξικό αποτέλεσμα αυξάνεται).
• με θειαζίδες, αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, άλλα κορτικοστεροειδή και αμφοτερικίνη (αυξημένος κίνδυνος υποκαλιαιμίας).
• με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και αιθυλική αλκοόλη (ο κίνδυνος εξελκώσεων της πεπτικής οδού αυξάνεται) ·
• με ινδομεθακίνη (ο κίνδυνος ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών).
• με αναστολείς καρβονικής ανυδράσης και αμφοτερικίνης (αυξημένος κίνδυνος οστεοπόρωσης).
• με θυρεοειδικές ορμόνες (αυξάνει την κάθαρση των κορτικοστεροειδών).
• με ανοσοκατασταλτικά (ο κίνδυνος σύνδεσης της λοίμωξης και η αύξηση του λεμφώματος αυξάνεται).
• με τα οιστρογόνα (η κάθαρση των κορτικοστεροειδών μειώνεται).
• με άλλα στεροειδή (μπορεί να αναπτύξουν υπερτρίχωση και ακμή).
• με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (επιδείνωση των εκδηλώσεων κατάθλιψης).
• με άλλα γλυκοκορτικοστεροειδή, αντιψυχωτικά φάρμακα, αζαθειοπρίνη και καρβουταμίδη (αυξημένος κίνδυνος καταρράκτη).
• με m-holinoblokatorami (αυξάνει την ενδοφθάλμια πίεση).

[38], [39], [40]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η δεξαμεθαζόνη σε αμπούλες ή δισκία μπορεί να φυλάσσεται σε κανονική θερμοκρασία δωματίου, σε χώρους που δεν είναι προσβάσιμα για τα παιδιά.

[41], [42], [43], [44]

Διάρκεια ζωής

Η λύση σε αμπούλες αποθηκεύεται μέχρι 3 χρόνια. Τα δισκία δεξαμεθαζόνης αποθηκεύονται έως 4 έτη.

[45], [46]